2. Cell Cycle/DNA Damage Vitamin D Related/Nuclear Receptor Metabolic Enzyme/Protease
  3. PPAR
  4. Inolitazone dihydrochloride

Inolitazone dihydrochloride  (Synonyms: 盐酸伊诺他酮 ; Efatutazone dihydrochloride; CS-7017 dihydrochloride; RS5444 dihydrochloride)

目录号: HY-14792B 纯度: 98.86%
COA 产品使用指南 技术支持

Inolitazone dihydrochloride (Efatutazone dihydrochloride) 是一种高亲和力的 PPARγ 激动剂，活性依赖于 PPARγ，抑制生长，IC50 为 0.8 nM。

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Inolitazone dihydrochloride Chemical Structure

Inolitazone dihydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 223132-38-5

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3798
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1 mg ￥1363
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5 mg ￥3000
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10 mg ￥4800
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Inolitazone dihydrochloride 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    Inolitazone dihydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Cancer Med. 2018 May;7(5):1955-1966.  [Abstract]

    Protein expression in cells incubated with 40 μM Efatutazone for 12, 24, and 48 h.

    Inolitazone dihydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Exp Cell Res. 2017 Dec 15;361(2):246-256.  [Abstract]

    Western blot analysis for p21, p-p21, Cyclin D1. Bcl-2, Caspase 3, Cleaved Caspase 3, Caspase 9, Cleaved Caspase 9 and Bax in HCC827-GR and PC-9-GR cells treated with control, Efatutazone alone, Gefitinib alone, or Efatutazone combined with gefitinib for 48 h.

    查看 PPAR 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    PPARα PPARβ/δ PPARγ PPAR PPARδ

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Inolitazone dihydrochloride (Efatutazone dihydrochloride) is a novel high-affinity PPARγ agonist that is dependent upon PPARγ for its biological activity with IC50 of 0.8 nM for growth inhibition.

    IC50 & Target[1]

    PPARγ

     

    体外研究
    (In Vitro)

    Inolitazone dihydrochloride (Efatutazone dihydrochloride) 上调细胞周期激酶抑制剂 p21WAF1/CIP1。沉默 p21WAF1/CIP1 使细胞对 Inolitazone dihydrochloride 不敏感。10 nM 剂量的 Inolitazone dihydrochloride 可激活 PPARγ:RXRα 依赖性转录，如利用与荧光素酶报告基因 (PPRE3-tk-luc) 融合的 PPRE 反应元件进行的瞬时转染测定所示。DRO 细胞在培养过程中使用指定浓度的 Inolitazone dihydrochloride、Rosiglitazone 或 Troglitazone 进行处理。用 PPRE3-tk-luc 瞬时转染 DRO 细胞，来检测出现 EC50 时的有效浓度。EC50 为 1 nM (Inolitazone)、65 nM (Rosiglitazone) 和 631 nM (Troglitazone)。同样，Inolitazone 的 IC50 计算抑制浓度为 0.8 nM，Rosiglitazone 为 75 nM，Troglitazone 为 1412 nM。Inolitazone 特异性激活 PPARγ，但不激活 PPARα 或 PPARδ。在 RIE 大鼠小肠细胞系 (不表达 PPAR) 中，瞬时转染适当的 PPAR 亚型 (γ、α 或 δ) 和与荧光素酶报告基因相关的 PPAR 反应元件后，暴露 10 nM Inolitazone，仅在PPARγ 和 PPRE3-tk-luc[1] 的存在。
    DRO 细胞通过 PPARγ 依赖机制被 10 nM Inolitazone (RS5444) 抑制生长[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Inolitazone dihydrochloride 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    Inolitazone dihydrochloride (Efatutazone dihydrochloride) 和 Paclitaxel 在细胞培养和最小 ATC 肿瘤生长中表现出相加的抗增殖活性。当在 DRO 肿瘤细胞植入之前在饮食中向无胸腺裸鼠施用 Inolitazone 时，肿瘤生长以剂量反应方式被抑制。在最高剂量下，与对照相比，0.025% Inolitazone 在第 32 天抑制了 94.4% 的生长。在这个处理组中，10 只动物中有 5 只没有发展出明显的肿瘤。在 0.0025% 处理组中，与对照组相比，第 32 天肿瘤生长被抑制了 62.3%，而与对照组相比，0.00025% 剂量没有表现出生长抑制活性。允许在小鼠中建立肿瘤巢，并在 DRO 或 ARO 肿瘤细胞植入后 1 周开始对小鼠进行 0.025% Inolitazone 处理。在第 35 天，与各自的对照相比，经 Inolitazone 处理的动物在 DRO 肿瘤中的肿瘤生长抑制率为 68.9%，在 ARO 肿瘤中的肿瘤生长抑制率为 48.3%[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    575.51

    Formula

    C27H28Cl2N4O4S
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Pale purple to purple

    中文名称

    盐酸伊诺他酮二盐酸盐
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 2 mg/mL (3.48 mM; 超声助溶 (<80°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.7376 mL 8.6879 mL 17.3759 mL
    5 mM --- --- ---
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.34 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.34 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料
    参考文献
    Cell Assay
    [1]

    DRO90-1 (DRO) and ARO81 (ARO) cells are plated in 12-well culture plates in triplicate for each condition at an initial concentration of 2×104 cells/well. After overnight incubation, cells are treated with either Inolitazone, Rosiglitazone, Troglitazone, GW9662, or Paclitaxel diluted in DMSO at concentrations indicated in figure legends. All cells receive identical volumes of DMSO and are exposed to each drug for 6 days with medium and drug changed every 48 h. After 6 days, cells are washed with PBS, trypsinized and counted by Beckman Coulter Counter[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1]

    Mice[1]
    Suspensions of 1×106/0.1 mL DRO or ARO cells in RPMI medium are injected subcutaneously in one flank of 3-4 week athymic female nude mice. Mice are changed to specialized diets either 1 week prior or 1 week after tumor implantation and randomly assigned to experimental or control groups with 10 mice per group. Diets consisted either placebo, 0.00025%, 0.0025%, or 0.025% Inolitazone formulated into the diet. Mice weighed between 20-25 g and consume on average 4 g of food per day. For combinatorial studies either placebo, 10 mg/kg or 15 mg/kg paclitaxel is injected i.p. twice weekly. Tumors are measured every 3-4 days for 35 days with calipers and tumor volumes are calculated by the formula: 0.5236(a×b×c), where a is the shortest diameter, b is the diameter perpendicular to a and c is the diameter height.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    Inolitazone dihydrochloride 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.7376 mL 8.6879 mL 17.3759 mL 43.4397 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Inolitazone223132-38-5EfatutazoneCS-7017RS5444盐酸伊诺他酮二盐酸盐CS7017CS 7017RS 5444RS-5444PPARPeroxisome proliferator-activated receptorshigh-affinityPPARγbiologicalactivitygrowthinhibitionInhibitorinhibitorinhibit

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