2. NF-κB
  3. NF-κB
  4. LTβR-IN-1

LTβR-IN-1 是一种有效的、选择性淋巴毒素 β 受体 (LTβR) 抑制剂。LTβR-IN-1 选择性抑制依赖于 TNF12A 的 p52 的核易位，不影响 TNF-α 受体介导的 p65 的核易位。LTβR-IN-1 抑制受 TWEAK 或 Anti-LTβR 刺激的 p52 核易位，IC50 分别为 17 μM。LTβR-IN-1 以配体非依赖性方式调节 NF-kB 信号通路。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

LTβR-IN-1 Chemical Structure

LTβR-IN-1 Chemical Structure

CAS No. : 2189366-77-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1650
In-stock
1 mg ￥600
In-stock
5 mg ￥1500
In-stock
10 mg ￥2400
In-stock
25 mg ￥4700
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg 现货 询价
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LTβR-IN-1 相关抗体

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NF-κB NF-κB1/p50 RelA/p65 RelB c-Rel

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

LTβR-IN-1 is a potent, selective lymphotoxin β receptor (LTβR) inhibitor. LTβR-IN-1 also selectively inhibits the nuclear translocation of p52 depended on TNF12A, instead of the nuclear translocation of p65 mediated by TNF-α receptor. LTβR-IN-1 regulates the NF-kB signaling pathway IN a ligand-independent manner[1].

IC50 & Target

LTβR; p52 translocation; MAP3K14; NF-κB[1]
体外研究
(In Vitro)

LTβR-IN-1 (化合物 919278) (1 nM-100 μM；30 分钟) 抑制 p52 核转位以响应 Anti-LTβR 或 TWEAK (分别为 20 ng/mL；4 小时) 的刺激，IC50 分别为 0.169 μM 和 0.167 μM[1]。
LTβR-IN-1 (3 nM-30 μM；45 分钟) 在受 TWEAK 刺激和对照 U-2 OS 细胞中均降低了 CDK12 及其相关蛋白 CCNK 的结合亲和力，IC50 分别为 50-61 nM 和 29-68 nM[1]。
LTβR-IN-1 降低 U-2 OS 细胞中 MAP3K14 的 mRNA 丰度，IC50 μM 为 0.32 μM[1]。
LTβR-IN-1 (1-10 μM；30 分钟) 降低 RNA 聚合酶 (Pol) II 的 C 末端结构域 (CTD) 上丝氨酸 2 (Ser2) 的磷酸化[1]。
LTβR-IN-1 以配体非依赖性方式调节非经典通路，并选择性地抑制非经典通路，同时保留经典 NF-kB 信号通路[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

LTβR-IN-1 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: U-2 OS cells
Concentration: 1 μM, 3 μM, and 10 μM
Incubation Time: 30 min
Result: Reduced the phosphorylating of Ser2 in cells stimulated by 20 ng/mL TWEAK for 4 hr.
Note: CDK12 activated RNA Pol II–mediated transcription by phosphorylating Ser2 within the 52 heptad (Y1S2P3T4S5P6S7) repeats in the C-terminal domain (CTD) of RNA Pol II. Ser2 phosphorylation aids in the release of paused RNA Pol II from promoters, resulting in transcriptional elongation, which is particularly important for the transcription of some long, complex genes.
分子量

320.35

Formula

C18H16N4O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (390.20 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1216 mL 15.6079 mL 31.2159 mL
5 mM 0.6243 mL 3.1216 mL 6.2432 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.49 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.49 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.79%

COA (268 KB) HNMR (164 KB) LCMS (109 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

LTβR-IN-1 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.1216 mL 15.6079 mL 31.2159 mL 78.0396 mL
5 mM 0.6243 mL 3.1216 mL 6.2432 mL 15.6079 mL
10 mM 0.3122 mL 1.5608 mL 3.1216 mL 7.8040 mL
15 mM 0.2081 mL 1.0405 mL 2.0811 mL 5.2026 mL
20 mM 0.1561 mL 0.7804 mL 1.5608 mL 3.9020 mL
25 mM 0.1249 mL 0.6243 mL 1.2486 mL 3.1216 mL
30 mM 0.1041 mL 0.5203 mL 1.0405 mL 2.6013 mL
40 mM 0.0780 mL 0.3902 mL 0.7804 mL 1.9510 mL
50 mM 0.0624 mL 0.3122 mL 0.6243 mL 1.5608 mL
60 mM 0.0520 mL 0.2601 mL 0.5203 mL 1.3007 mL
80 mM 0.0390 mL 0.1951 mL 0.3902 mL 0.9755 mL
100 mM 0.0312 mL 0.1561 mL 0.3122 mL 0.7804 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

LTβR-IN-12189366-77-4NF-κBNuclear factor-κBNuclear factor-kappaBInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
LTβR-IN-1
目录号：
HY-123984
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