2. Apoptosis Epigenetics
  3. Apoptosis Histone Demethylase MDM-2/p53
  4. Methylstat

Methylstat 是一种有效的组蛋白去甲基化酶 (histone demethylases) 抑制剂。Methylstat 具有抗增殖活性，低细胞毒性。Methylstat 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。Methylstat 增加 p53 和 p21 蛋白水平的表达。Methylstat 抑制由各种细胞因子诱导的血管生成。Methylstat 可用作化学探针以解决其在血管生成中的作用。

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Methylstat Chemical Structure

Methylstat Chemical Structure

CAS No. : 1310877-95-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥1900
In-stock
10 mg ￥3200
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg   询价  
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Methylstat 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Methylstat is a potent histone demethylases inhibitor. Methylstat shows anti-proliferative activity with low cytotoxicity. Methylstat induces apoptosis and cell cycle arrest at G0/G1 phase. Methylstat increases the expression of p53 and p21 protein levels. Methylstat inhibits angiogenesis induced by various cytokines. Methylstat can be used as a chemical probe for addressing its role in angiogenesis[1][2].

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
KYSE-150 cell line GI50
5.1 μM
Compound: 216
Growth inhibition of human KYSE-150 cells after 48 hrs
Growth inhibition of human KYSE-150 cells after 48 hrs
10.1039/C1MD00199J
KYSE-150 cell line GI50
5.1 μM
Compound: 4b
Growth inhibition of human KYSE-150 cells measured after 48 hrs
Growth inhibition of human KYSE-150 cells measured after 48 hrs
[PMID: 35838529]
体外研究
(In Vitro)

Methylstat (0-5 μM；48，72 h) 在 1-2 μM 时显示抗增殖活性，对 HUVEC 没有细胞毒性[1] 。
Methylstat (0，1，2 μM；48 h) 以剂量依赖性方式诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期[1]。
Methylstat (0，1，2 μM；48 h) 增加 p53 mRNA 水平、H3K27 甲基化水平和 p53 和 p21 蛋白水平的积累，但抑制 cyclinD1 的蛋白水平[1]。
Methylstat (0，1，2 μM) 显示 VEGF、bFGF 和 TNF-α 在 HUVEC 细胞中诱导的抗血管生成活性，并抑制 CAM (鸡胚绒毛尿囊膜) 发育过程中的 f 毛细血管形成，而没有任何血栓形成和出血的迹象[1]。
Methylstat (1.1，2.2 mM for U266 cells，2.1，4.2 mM for ARH77 cells；72 h) 显著诱导U266和ARH77细胞凋亡[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Methylstat 相关抗体:

Cell Cytotoxicity Assay[1]

Cell Line: HUVEC cells
Concentration: 0-5 µM
Incubation Time: 48, 72 h
Result: Did not exhibit cytotoxicity on HUVECs at 1-2 µM.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: HUVEC, HepG2, HeLa, CHANG cells
Concentration: 0-5 µM
Incubation Time: 72 h
Result: Showed anti-proliferative activity with IC50s of 4, 10, 5, 7.5 µM for HUVEC, HepG2, HeLa, CHANG cells, respectively.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: HUVEC cells
Concentration: 0, 1, 2 µM
Incubation Time: 48 h
Result: G0/G1 phase increased 16.8% compared to non-treated cells, whereas S and G2/M decreased 5.5% and 6.1% respectively.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HUVEC cells
Concentration: 0, 1, 2 µM
Incubation Time: 0-48 h
Result: Resulted in accumulation of p53 and p21 protein levels in a time- and dose-dependent manner and increased the H3K27 methylation levels, the but suppressed the protein level of cyclinD1.

Apoptosis Analysis[2]

Cell Line: U266, ARH77 cells
Concentration: 1.1, 2.2 mM for U266 cells, 2.1, 4.2 mM for ARH77 cells
Incubation Time: 72 h
Result: Induced apoptosis in U266, ARH77 cells.
分子量

505.56

Formula

C28H31N3O6
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (197.80 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9780 mL 9.8900 mL 19.7800 mL
5 mM 0.3956 mL 1.9780 mL 3.9560 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.95 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.34%

COA (280 KB) HNMR (286 KB) LCMS (263 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Methylstat 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9780 mL 9.8900 mL 19.7800 mL 49.4501 mL
5 mM 0.3956 mL 1.9780 mL 3.9560 mL 9.8900 mL
10 mM 0.1978 mL 0.9890 mL 1.9780 mL 4.9450 mL
15 mM 0.1319 mL 0.6593 mL 1.3187 mL 3.2967 mL
20 mM 0.0989 mL 0.4945 mL 0.9890 mL 2.4725 mL
25 mM 0.0791 mL 0.3956 mL 0.7912 mL 1.9780 mL
30 mM 0.0659 mL 0.3297 mL 0.6593 mL 1.6483 mL
40 mM 0.0495 mL 0.2473 mL 0.4945 mL 1.2363 mL
50 mM 0.0396 mL 0.1978 mL 0.3956 mL 0.9890 mL
60 mM 0.0330 mL 0.1648 mL 0.3297 mL 0.8242 mL
80 mM 0.0247 mL 0.1236 mL 0.2473 mL 0.6181 mL
100 mM 0.0198 mL 0.0989 mL 0.1978 mL 0.4945 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Methylstat1310877-95-2ApoptosisHistone DemethylaseMDM-2/p53anti-proliferativelow cytotoxicityG0/G1 phasep53apoptosisHUVECsanti-angiogenicInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
Methylstat
目录号：
HY-15221
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