1. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  2. TRP Channel
  3. ML204

ML204 是一个有效的、选择性的 TRPC4/TRPC5 通道的抑制剂,较 TRPC6 的选择性高出 19 倍,不影响其他的 TRP 通道和电压门控的钠、钾或 Ca2+ 通道。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

ML204 Chemical Structure

ML204 Chemical Structure

CAS No. : 5465-86-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥550
In-stock
1 mg ¥250
In-stock
5 mg ¥500
In-stock
10 mg ¥800
In-stock
50 mg ¥1800
In-stock
100 mg ¥2800
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of ML204:

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

ML204 is a potent, selective TRPC4/TRPC5 channel inhibitor, with at least 19-fold selectivity against TRPC6 and no appreciable effect on all other TRP channels, nor on voltage-gated sodium, potassium, or Ca2+ channels[1][2].

IC50 & Target[1][2]

TRPC4

 

TRPC5

 

体外研究
(In Vitro)

ML204 抑制 TRPC4β 介导的细胞内 Ca2+ 升高,IC50 值为 0.96 μM (HEK293 细胞),对毒蕈碱受体偶联的 TRPC6 通道激活具有 19 倍的选择性[1]
ML204 阻断 TRPC4β 活性,该活性通过 u-阿片类药物、5HT1A 血清素、Gi/o 刺激诱导,和 M2 毒蕈碱受体或内源性 M3 样毒蕈碱受体刺激 Gq/11[1]
ML204 阻断 LPS 诱导的 TRPC5 通道活性[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

ML204 (1 mg/kg;皮下注射;每天两次;持续 5 天) 在 LPS 注射小鼠中导致与体温过低加剧相关的死亡率并降低腹膜白细胞和细胞因子数量[4]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Nonfasted male C57BL/6 (2-3 months)[4]
Dosage: 1 mg/kg
Administration: Subcutaneous injection, twice a day, for 5 days (prior to LPS injection)
Result: Induced mortality associated with increased hypothermia in mice with LPS-induced systemic inflammatory response.
分子量

226.32

Formula

C15H18N2

CAS 号
性状

油状物

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Pure form -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

Ethanol 中的溶解度 : 50 mg/mL (220.93 mM; 超声助溶)

DMSO 中的溶解度 : ≥ 37 mg/mL (163.49 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.4185 mL 22.0926 mL 44.1852 mL
5 mM 0.8837 mL 4.4185 mL 8.8370 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.05 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (11.05 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 4.4185 mL 22.0926 mL 44.1852 mL 110.4631 mL
5 mM 0.8837 mL 4.4185 mL 8.8370 mL 22.0926 mL
10 mM 0.4419 mL 2.2093 mL 4.4185 mL 11.0463 mL
15 mM 0.2946 mL 1.4728 mL 2.9457 mL 7.3642 mL
20 mM 0.2209 mL 1.1046 mL 2.2093 mL 5.5232 mL
25 mM 0.1767 mL 0.8837 mL 1.7674 mL 4.4185 mL
30 mM 0.1473 mL 0.7364 mL 1.4728 mL 3.6821 mL
40 mM 0.1105 mL 0.5523 mL 1.1046 mL 2.7616 mL
50 mM 0.0884 mL 0.4419 mL 0.8837 mL 2.2093 mL
60 mM 0.0736 mL 0.3682 mL 0.7364 mL 1.8411 mL
80 mM 0.0552 mL 0.2762 mL 0.5523 mL 1.3808 mL
100 mM 0.0442 mL 0.2209 mL 0.4419 mL 1.1046 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
ML204
目录号:
HY-12949
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