2. GPCR/G Protein
  3. Leukotriene Receptor
  4. Montelukast

Montelukast  (Synonyms: MK0476 free base)

目录号: HY-13315A 纯度: 99.94%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Montelukast (MK0476 free base) 是一种有效的、选择性和具有口服活性的半胱氨酸白三烯受体 1 (CysLT1) 拮抗剂。Montelukast 可用于研究预防哮喘和肝损伤。Montelukast 在肠缺血-再灌注损伤中也具有抗氧化作用，还可以减少心脏损伤。Montelukast 减少嗜酸性粒细胞浸润到哮喘气道。Montelukast 也可用于 COVID-19 的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Montelukast Chemical Structure

Montelukast Chemical Structure

CAS No. : 158966-92-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥660
In-stock
50 mg ￥600
In-stock
100 mg ￥1100
In-stock
200 mg   询价  
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Montelukast 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Montelukast (MK0476 free base) is a potent, selective and orally active antagonist of cysteinyl leukotriene receptor 1 (CysLT1). Montelukast can be used for the reseach of asthma and liver injury. Montelukast also has an antioxidant effect in intestinal ischemia-reperfusion injury, and could reduce cardiac damage. Montelukast decreases eosinophil infiltration into the asthmatic airways. Montelukast can also be used for COVID-19 research[1][2][3][4].

IC50 & Target[1]

CysLT1

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK-293T IC50
> 10000 nM
Compound: montelukast
Antagonist activity at human CysLT2 expressed in HEK293T cells assessed as inhibition of LTC4-induced effect preincubated for 30 mins prior to LTC4 addition by Aequorin luminescence assay
Antagonist activity at human CysLT2 expressed in HEK293T cells assessed as inhibition of LTC4-induced effect preincubated for 30 mins prior to LTC4 addition by Aequorin luminescence assay
[PMID: 26200813]
体外研究
(In Vitro)

Montelukast (5 μM; 1 h) inhibits APAP (Acetaminophen) (HY-66005)-induced cell damage[1].
Montelukast (0.01-10 μM; 30 min) diminishes the 5-oxo-ETE–induced cell migration and modulates the activation of the plasmin-plasminogen system[3].
Montelukast (10 μM; 18 h) modulates the activation of MMP-9[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Montelukast 相关抗体:

Cell Migration Assay [3]

Cell Line: Eosinophils
Concentration: 0.01-10 μM
Incubation Time: 30 min
Result: Diminished the 5-oxo-ETE–induced cell migration.

Western Blot Analysis[3]

Cell Line: Eosinophils
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 18 h
Result: Reduced the 5-oxo-ETE–boosted MMP-9 secretion.
体内研究
(In Vivo)

Montelukast (3 mg/kg; oral gavage) protects against APAP-induced hepatotoxicity in mice[1].
Montelukast (1 mg/kg; miniosmotic pump administration) reduces the airway remodeling changes observed in OVA-treated mice and blocks the actions of cysteinyl leukotrienes (LT) C4, D4, and E4 mediated by the CysLT1 receptor[2].
Montelukast (1 mg/kg; miniosmotic pump administration) reduces the elevated levels of IL-4 and IL-13 found in the BAL fluid of OVA-treated mice[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C57BL/6J mice (8-week-old; 22-25 g) are induced acute hepatic injury[1]
Dosage: 3 mg/kg
Administration: Oral gavage 1 h after saline or APAP administration
Result: Decreased serum levels of alanine transaminase (ALT) and aspartate aminotransferase (AST), and alleviated liver damage.
Clinical Trial
分子量

586.18

Formula

C35H36ClNO3S
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to yellow

中文名称

孟鲁司特
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 233.33 mg/mL (398.05 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7060 mL 8.5298 mL 17.0596 mL
5 mM 0.3412 mL 1.7060 mL 3.4119 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (8.53 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.08 mg/mL (3.55 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.94%

COA (290 KB) HNMR (282 KB) LCMS (93 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Montelukast 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7060 mL 8.5298 mL 17.0596 mL 42.6490 mL
5 mM 0.3412 mL 1.7060 mL 3.4119 mL 8.5298 mL
10 mM 0.1706 mL 0.8530 mL 1.7060 mL 4.2649 mL
15 mM 0.1137 mL 0.5687 mL 1.1373 mL 2.8433 mL
20 mM 0.0853 mL 0.4265 mL 0.8530 mL 2.1325 mL
25 mM 0.0682 mL 0.3412 mL 0.6824 mL 1.7060 mL
30 mM 0.0569 mL 0.2843 mL 0.5687 mL 1.4216 mL
40 mM 0.0426 mL 0.2132 mL 0.4265 mL 1.0662 mL
50 mM 0.0341 mL 0.1706 mL 0.3412 mL 0.8530 mL
60 mM 0.0284 mL 0.1422 mL 0.2843 mL 0.7108 mL
80 mM 0.0213 mL 0.1066 mL 0.2132 mL 0.5331 mL
100 mM 0.0171 mL 0.0853 mL 0.1706 mL 0.4265 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Montelukast158966-92-8MK0476孟鲁司特MK 0476MK-0476Leukotriene ReceptorcysteinylleukotrieneCysltr1asthmaliverinjuryantioxidantintestinalischemia–reperfusionicardiacdamageCOVID-19Inhibitorinhibitorinhibit

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