2. GPCR/G Protein
  3. Vasopressin Receptor
  4. Mozavaptan hydrochloride

Mozavaptan hydrochloride  (Synonyms: OPC-31260 hydrochloride)

目录号: HY-123593 纯度: 99.89%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Mozavaptan hydrochloride (OPC-31260 hydrochloride) 是一种 benzazepine 衍生物，也是一种有效，选择性，竞争性和口服活性的加压素 V2 受体拮抗剂，IC50 为 14 nM。Mozavaptan hydrochloride 对 V2 受体的选择性比 V1 受体 (IC50 为 1.2 μM) 高约 85 倍，并且可以在体内拮抗精氨酸加压素的抗利尿作用。Mozavaptan hydrochloride 可用于低钠血症，抗利尿激素不适当综合征 (SIADH) 和充血性心力衰竭的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Mozavaptan hydrochloride Chemical Structure

Mozavaptan hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 138470-70-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥360
In-stock
5 mg ￥350
In-stock
10 mg ￥550
In-stock
50 mg ￥1200
In-stock
100 mg ￥1900
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Mozavaptan hydrochloride (OPC-31260 hydrochloride) is a benzazepine derivative and a potent, selective, competitive and orally active vasopressin V2 receptor antagonist with an IC50 of 14 nM. Mozavaptan hydrochloride shows ~85-fold selectivity for V2 receptor over V1 receptor (IC50 of 1.2 μM), and can antagonize the antidiuretic action of arginine vasopressin (AVP) in vivo. Mozavaptan hydrochloride has the potential for hyponatremia, syndrome of inappropriate antidiuretic hormone (SIADH), and congestive heart failure treatment[1][2].

IC50 & Target

V2 Receptor 

 

体外研究
(In Vitro)

Mozavaptan (OPC-31260) 以竞争性方式抑制 AVP 与大鼠肝脏 (V1 受体) 和肾脏 (V2 受体) 质膜的结合，它对 V2 受体的选择性大约高 100 倍。[3H]-AVP在大鼠肝脏中的 Kd 值为1.1 nM；在大鼠肾脏中为 1.38 nM。[3H]-AVP 的 Kd 在 Mozavaptan 存在下显著降低大鼠肝脏和肾脏 (V1 受体的 Kd 分别为 2.47 nM 和 5.51 nM剂量分别为 0.3 μM 和 1 μM；在 0.3 μM 和 1 μM 剂量下，V2 受体的 Kd 分别为 2.4 nM 和 4.03 nM)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Mozavaptan hydrochloride 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Mozavaptan (OPC-31260；1-30 mg/kg；口服给药；水合意识大鼠) 抑制剂量依赖性地增加尿流量和降低尿渗透压[1]。
Mozavaptan (OPC- 31260；10-100 μg/kg；静脉注射；雄性 Sprague-Dawley 大鼠) 处理以剂量依赖性方式抑制外源性精氨酸加压素 (AVP) 在水载酒精麻醉大鼠中的抗利尿作用[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Hydrated conscious rats (300-350 g)[1]
Dosage: 1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg
Administration: Oral administration
Result: Dose-dependently increased urine flow and decreased urine osmolality.
分子量

464.00

Formula

C27H30ClN3O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

盐酸莫扎伐普坦
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 20.83 mg/mL (44.89 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 10 mg/mL (21.55 mM; 超声助溶)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1552 mL 10.7759 mL 21.5517 mL
5 mM 0.4310 mL 2.1552 mL 4.3103 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.48 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.48 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.89%

COA (298 KB) LCMS (93 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Mozavaptan hydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 2.1552 mL 10.7759 mL 21.5517 mL 53.8793 mL
5 mM 0.4310 mL 2.1552 mL 4.3103 mL 10.7759 mL
10 mM 0.2155 mL 1.0776 mL 2.1552 mL 5.3879 mL
15 mM 0.1437 mL 0.7184 mL 1.4368 mL 3.5920 mL
20 mM 0.1078 mL 0.5388 mL 1.0776 mL 2.6940 mL
DMSO 25 mM 0.0862 mL 0.4310 mL 0.8621 mL 2.1552 mL
30 mM 0.0718 mL 0.3592 mL 0.7184 mL 1.7960 mL
40 mM 0.0539 mL 0.2694 mL 0.5388 mL 1.3470 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Mozavaptan138470-70-9OPC-31260盐酸莫扎伐普坦OPC31260OPC 31260Vasopressin ReceptorNonpeptideargininevasopressin-V2diureticAVPbenzazepineSIADHhyponatremiaInhibitorinhibitorinhibit

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