1. PI3K/Akt/mTOR
  2. mTOR
  3. NV-5138 hydrochloride

NV-5138 hydrochloride 

目录号: HY-114384B 纯度: ≥98.0%
COA 产品使用指南

NV-5138 hydrochloride 是一种亮氨酸类似物,是首个具有选择性的、口服活性的脑内的 mTORC1 的激动剂,与 Sestrin2 结合。NV-5138 hydrochloride 可用于抗抑郁的生物研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

NV-5138 hydrochloride Chemical Structure

NV-5138 hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 2639392-70-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥1300
In-stock
5 mg ¥3285
In-stock
10 mg ¥5265
In-stock
50 mg   询价  
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Customer Review

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

NV-5138 hydrochloride, a leucine analog, is the first selective and orally active brain mTORC1 activator, binding to Sestrin2. NV-5138 hydrochloride is used for antidepressant studies[1][2].

IC50 & Target

mTORC1[1].

体内研究
(In Vivo)

NV-5138 hydrochloride 基本上具有 100% 的口服生物利用度,在大鼠静脉内和口服给药后测定的血浆消除半衰期约为 3 小时[1]
NV-5138 hydrochloride (160 mg/kg,口服,单剂量) 快速增加 PFC 突触体制剂中磷酸化 mTOR 以及下游靶标磷酸化 p70S6K1 和磷酸化 4EB-P1 的水平[2]
NV-5138 hydrochloride (80 mg/kg,口服,每天,共 7 天) 也产生抗抑郁作用[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Sprague-Dawley rats weighing 250-260 g[2].
Dosage: 40, 80, 160 mg/kg.
Administration: PO, single dose (160 mg/kg) or daily for a total of 7 days (40, 80 mg/kg).
Result: Produced antidepressant effects.
Animal Model: Male Sprague-Dawley (SD) rats weighed 250-400 g[1].
Dosage: 1 mg/kg, 5 mg/kg (Pharmacokinetic Design).
Administration: I.V at 1 mg/kg and PO at 5 mg/kg.
Result: Essentially 100% orally bioavailable with an elimination half-life in plasma of ~ 3 h.
Clinical Trial
分子量

217.64

Formula

C7H14ClF2NO2

CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to brown

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (1148.69 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.5947 mL 22.9737 mL 45.9474 mL
5 mM 0.9189 mL 4.5947 mL 9.1895 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (9.56 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (9.56 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

NV-5138 hydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.5947 mL 22.9737 mL 45.9474 mL 114.8686 mL
5 mM 0.9189 mL 4.5947 mL 9.1895 mL 22.9737 mL
10 mM 0.4595 mL 2.2974 mL 4.5947 mL 11.4869 mL
15 mM 0.3063 mL 1.5316 mL 3.0632 mL 7.6579 mL
20 mM 0.2297 mL 1.1487 mL 2.2974 mL 5.7434 mL
25 mM 0.1838 mL 0.9189 mL 1.8379 mL 4.5947 mL
30 mM 0.1532 mL 0.7658 mL 1.5316 mL 3.8290 mL
40 mM 0.1149 mL 0.5743 mL 1.1487 mL 2.8717 mL
50 mM 0.0919 mL 0.4595 mL 0.9189 mL 2.2974 mL
60 mM 0.0766 mL 0.3829 mL 0.7658 mL 1.9145 mL
80 mM 0.0574 mL 0.2872 mL 0.5743 mL 1.4359 mL
100 mM 0.0459 mL 0.2297 mL 0.4595 mL 1.1487 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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