2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
  4. Belzutifan

Belzutifan  (Synonyms: PT2977; MK-6482)

目录号: HY-125840 纯度: 99.85%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Belzutifan (PT2977) 是一种口服有效的，选择性 HIF-2α 抑制剂，IC50 为 9 nM。Belzutifan 作为第二代 HIF-2α 抑制剂，可提高效力并改善药代动力学特征。Belzutifan 有抑制透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Belzutifan Chemical Structure

Belzutifan Chemical Structure

CAS No. : 1672668-24-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2090
In-stock
5 mg ￥1900
In-stock
10 mg ￥2800
In-stock
25 mg ￥5250
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg   询价  
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Belzutifan 相关抗体

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查看 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase 亚型特异性产品:

查看所有亚型
HIF-1α HIF

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Belzutifan (PT2977) is an orally active and selective HIF-2α inhibitor with an IC50 of 9 nM. Belzutifan, as a second-generation HIF-2α inhibitor, increases potency and improves pharmacokinetic profile. Belzutifan is a potential treatment for clear cell renal cell carcinoma (ccRCC)[1].

IC50 & Target

IC50: 9 nM (HIF-2α)[1]
体外研究
(In Vitro)

Belzutifan (PT2977) 可有效且剂量依赖性地降低人细胞周期蛋白 D1 (一种受 HIF-2α 调节的靶基因) 的 mRNA 水平，并导致 EPO 表达的快速且剂量依赖性降低[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Belzutifan 相关抗体:
Clinical Trial
分子量

383.34

Formula

C17H12F3NO4S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (stored under nitrogen)

溶解性数据
细胞实验： 

Acetone 中的溶解度 : 50 mg/mL (130.43 mM; 超声助溶)

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (130.43 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6087 mL 13.0433 mL 26.0865 mL
5 mM 0.5217 mL 2.6087 mL 5.2173 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (stored under nitrogen)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.85%

COA (292 KB) LCMS (94 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Belzutifan 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Acetone / DMSO 1 mM 2.6087 mL 13.0433 mL 26.0865 mL 65.2163 mL
5 mM 0.5217 mL 2.6087 mL 5.2173 mL 13.0433 mL
10 mM 0.2609 mL 1.3043 mL 2.6087 mL 6.5216 mL
15 mM 0.1739 mL 0.8696 mL 1.7391 mL 4.3478 mL
20 mM 0.1304 mL 0.6522 mL 1.3043 mL 3.2608 mL
25 mM 0.1043 mL 0.5217 mL 1.0435 mL 2.6087 mL
30 mM 0.0870 mL 0.4348 mL 0.8696 mL 2.1739 mL
40 mM 0.0652 mL 0.3261 mL 0.6522 mL 1.6304 mL
50 mM 0.0522 mL 0.2609 mL 0.5217 mL 1.3043 mL
60 mM 0.0435 mL 0.2174 mL 0.4348 mL 1.0869 mL
80 mM 0.0326 mL 0.1630 mL 0.3261 mL 0.8152 mL
100 mM 0.0261 mL 0.1304 mL 0.2609 mL 0.6522 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Belzutifan1672668-24-4PT2977 MK-6482PT 2977PT-2977MK6482MK 6482MK-6482HIF/HIF Prolyl-HydroxylaseHypoxia-inducible factorsHIFsHIF-PHInhibitorinhibitorinhibit

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