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抑制剂 & 激动剂

1

化合物筛选库

6

抗体抑制剂

1

天然产物

46

重组蛋白

8

抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P99632

    REGN 2477

    TGF-β Receptor Inflammation/Immunology
    加托索单抗 Garetosmab (REGN 2477) 是一种全人 IgG4 单克隆抗体,可特异性抑制激活素 A (activin A)。Garetosmab 可用于进行性骨化性纤维发育不良 (FOP) 的研究。
    Garetosmab
  • HY-13012
    RepSox
    最多引用文献
    17 篇文献验证

    E-616452; SJN 2511

    Organoid TGF-β Receptor Metabolic Disease
    RepSox (E-616452) 是一种有效的选择性转化生长因子-β 受体 I/激活素样激酶 5 (TGF-β-RI/ALK5) 抑制剂。RepSox 抑制 ALK5 自身磷酸化,IC50 值为 4 nM。RepSox 可用于肥胖和相关代谢疾病(如 2 型糖尿病)的研究。
    RepSox
  • HY-P99590

    ACE-011

    TGF-β Receptor Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Sotatercept (ACE-011) 是一种可溶性激活素受体 2A (ACVR2A) 型 IgG Fc 融合蛋白。Sotatercept 结合了激活素和生长分化因子,试图恢复生长促进和生长抑制信号通路之间的平衡。Sotatercept 在肺动脉高压、贫血、骨质流失、红细胞生成、多发性骨髓瘤 (MM) 溶骨性病变中有潜在的应用。
    Sotatercept
  • HY-78349
    A 77-01
    1 篇文献验证

    TGF-β Receptor Cancer
    A 77-01 是一种有效的 TGF-β I 型受体家族 ALK5 抑制剂,IC50 值为 25 nM。
    A 77-01
  • HY-112815
    ALK2-IN-2
    1 篇文献验证

    TGF-β Receptor Cancer
    ALK2-IN-2 是一种有效的、选择性的活化素受体样激酶 2 (ALK2) 抑制剂,IC50 值为 9 nM,对 ALK2 的抑制作用是 ALK3 的 700 倍。
    ALK2-IN-2
  • HY-117887

    BLU-782; IPN-60130; ALK2-IN-1

    TGF-β Receptor Cancer
    ALK2-IN-1 是一种活化素受体样激酶 2 (ALK2) 抑制剂,IC50<10 nM。详细信息请参考专利文献 WO2017181117A1 中的化合物 876。
    Fidrisertib
  • HY-10326
    GW788388
    10 篇以上引用文献

    TGF-β Receptor Cancer
    GW788388 是一种有效的 ALK5 抑制剂,IC50 值 18 nM;同时抑制 TGF-β II 型受体 和激活素 II 型受体的活性,但对 BMP II 型受体无作用。
    GW788388
  • HY-151272

    Others Cancer
    ALK5-IN-26 (EX-22) 是 ALK (Activin receptor-like kinase) 的抑制剂。ALK5-IN-26 抑制 ALK5,IC50 值 ≤10 nM。ALK5-IN-26 可用于癌症的研究。
    ALK5-IN-26
  • HY-149403

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Others
    J-1048 是一种激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂。 J-1048 可通过阻断 TGF-β/Smad 信号通路来抑制 TAA 诱导的小鼠肝纤维化。
    J-1048
  • HY-151277

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    ALK5-IN-29 是一种选择性的激活素受体样激酶 (ALK) 抑制剂。 ALK5-IN-29 可以抑制激活素受体样激酶的活性,IC50 值 ≤10 nM。AALK5-IN-29 还具有抑制肿瘤生长的作用,可用于癌症等增殖性疾病的研究。
    ALK5-IN-29
  • HY-161377

    TGF-β Receptor Cancer
    M4K2306 激活素受体样激酶 2 (ALK2) 的选择性抑制剂,IC50 为 7 nM。M4K2306 具有血脑渗透性,脑血浆比为 75.6。
    M4K2306
  • HY-P99818

    ACE-031

    TGF-β Receptor Metabolic Disease
    Ramatercept (ACE-031) 是一种可溶的 ActRIIB 受体,能作为可溶性激活素受体 2 (ACVR2) 拮抗剂。Ramatercept 抑制肌生长抑制信号通路,在肌萎缩中有潜在应用。
    Ramatercept
  • HY-161376

    TGF-β Receptor Cancer
    M4K2281 激活素受体样激酶 2 (ALK2) 的选择性抑制剂,IC50 为 2 nM。M4K2306 具有中等的血脑渗透性,脑血浆比在 4 h 时为 3.7。
    M4K2281
  • HY-155939

    TGF-β Receptor Cancer
    M4K2163 dihydrochloride 是一种有效、选择性、血脑屏障 (BBB) 可渗透的激活素受体样激酶 2 (ALK2) 抑制剂,IC50 为 19 nM。M4K2163 dihydrochloride 可用于弥漫性内源性脑桥胶质瘤 (DIPG) 的研究。
    M4K2163 dihydrochloride
  • HY-125851

    TGF-β Receptor Inflammation/Immunology
    TP-008 是一种有效的,选择性的和口服活性的激活素样激酶 5 (ALK 5) 抑制剂,pIC50pEC50 值分别为 7.6 和 6.63。TGFβRI-IN-2 在高剂量时会在体内产生心脏毒性。
    TP-008
  • HY-P99355
    Bimagrumab
    1 篇文献验证

    Anti-ACVR2B Reference Antibody; BYM338

    TGF-β Receptor Metabolic Disease
    比玛卢单抗 Bimagrumab (Anti-ACVR2B Reference Antibody) 是一种人单克隆抗体,可阻断激活素 II 型受体 (ActRII),对 ActRIIBActRIIAKD 值分别为 1.7 pM 和 434 pM。Bimagrumab 可用于病理性肌肉损失和无力的研究。
    Bimagrumab
  • HY-19928
    Vactosertib
    3 篇文献验证

    EW-7197; TEW-7197

    TGF-β Receptor Cancer
    Vactosertib (EW-7197) 是一种有效的,具有口服活性且具有 ATP 竞争性激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂,IC50 为 12.9 nM。Vactosertib 还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50 为 17.3 nM)。Vactosertib 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。
    Vactosertib
  • HY-19928A
    Vactosertib Hydrochloride
    3 篇文献验证

    EW-7197 Hydrochloride; TEW-7197 Hydrochloride

    TGF-β Receptor Cancer
    Vactosertib Hydrochloride (EW-7197 Hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性且具有 ATP 竞争性激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂,IC50 为 12.9 nM。Vactosertib Hydrochloride 还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50 为17.3 nM)。Vactosertib Hydrochloride 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。
    Vactosertib Hydrochloride
  • HY-151289

    TGF-β Receptor TGF-beta/Smad Cancer
    ALK5-IN-34 是一种选择性的激活素受体样激酶 (ALK) 抑制剂,具有口服活性。ALK5-IN-34 可以抑制激活素受体样激酶的活性,IC50 值 ≤10 nM。ALK5-IN-34 还具有抑制肿瘤生长的作用,可用于癌症等增殖性疾病的研究。
    ALK5-IN-34
  • HY-162902

    Others Cardiovascular Disease
    ALK5-IN-82 是一种强效且选择性的激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂,其 IC50 值为 9.1 nM。ALK5-IN-82 抑制转化生长因子-β 诱导的人脐静脉内皮细胞中 α-平滑肌肌动蛋白 (α-SMA),胶原蛋白 I 和金属蛋白酶抑制剂 1 (TIMP-1)/基质金属蛋白酶 13 (MMP‐13) 的蛋白表达。ALK5-IN-82 有望用于心脏纤维化的研究。
    ALK5-IN-82
  • HY-163507

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    ALK5-IN-79 (compound 57) 是一种具有抗癌活性的 ALK 抑制剂,通过阻断 TGF-β1/SMAD 信号通路。ALK5-IN-79 减弱细胞外基质 (ECM) 的产生和胶原蛋白的沉积。ALK5-IN-79 具有良好的药代动力学特性和体内耐受性。
    ALK5-IN-79

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