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秋水仙碱

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-16569
    Colchicine
    最多引用文献
    35 篇文献验证

    Microtubule/Tubulin NOD-like Receptor (NLR) Autophagy Apoptosis Cancer
    秋水仙碱 Colchicine 是一种具有口服活性的生物碱,是一种有效的微管蛋白抑制剂和微管破坏剂。Colchicine 抑制微管聚合,IC50 为 3 nM。Colchicine 也是 α3 甘氨酸受体 (GlyR) 的竞争性拮抗剂。Colchicine 通过抑制 NLRP3 炎症小体的激活来预防非甾体抗炎药 (NSAID) 引起的小肠损伤。Colchicine 具有广泛的抗炎、免疫抑制和强抗纤维化作用,同时具有用于痛风性关节炎研究的潜力。
    Colchicine
  • HY-W021267

    Reactive Oxygen Species Inflammation/Immunology
    3-去甲秋水仙碱 3-Demethylcolchicine 是秋水仙碱的代谢产物,碳环上有一个羟基参与自由基的清除并且能显著抑制角叉菜胶水肿。
    3-Demethylcolchicine
  • HY-124479A

    Drug Intermediate Cancer
    γ-Lumicolchicine 是秋水仙碱 (Colchicine (HY-16569)) 的无活性类似物。
    γ-Lumicolchicine
  • HY-N0301

    GABA Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    硫秋水仙苷 Thiocolchicoside 是中枢神经系统中竞争性的 γ-氨基丁酸 A 型 (GABAA) 受体拮抗剂和甘氨酸受体激动剂。 Thiocolchicoside 是秋水仙碱的半合成硫衍生物。Thiocolchicoside 是一种肌肉松弛剂,具有抗炎作用,可用于缓解疼痛的研究。
    Thiocolchicoside
  • HY-152156

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin inhibitor 11 是一种有效的具有口服活性的微管蛋白 (tubulin) 抑制剂。Tubulin inhibitor 11 靶向微管蛋白上的秋水仙碱结合位点,抑制微管蛋白聚合,促进有丝分裂阻断和细胞凋亡 (apoptosis)。
    Tubulin inhibitor 11
  • HY-W021267R

    Reactive Oxygen Species Inflammation/Immunology
    3-去甲秋水仙碱 (Standard) 3-Demethylcolchicine (Standard)是 3-Demethylcolchicine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。3-Demethylcolchicine 是秋水仙碱的代谢产物,碳环上有一个羟基参与自由基的清除并且能显著抑制角叉菜胶水肿。
    3-Demethylcolchicine (Standard)
  • HY-16569R

    Microtubule/Tubulin NOD-like Receptor (NLR) Autophagy Apoptosis Cancer
    秋水仙碱标准品 Colchicine (Standard) 是 Colchicine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Colchicine 是一种具有口服活性的生物碱,是一种有效的微管蛋白抑制剂和微管破坏剂。Colchicine 抑制微管聚合,IC50 为 3 nM。Colchicine 也是 α3 甘氨酸受体 (GlyR) 的竞争性拮抗剂。Colchicine 通过抑制 NLRP3 炎症小体的激活来预防非甾体抗炎药 (NSAID) 引起的小肠损伤。Colchicine 具有广泛的抗炎、免疫抑制和强抗纤维化作用,同时具有用于痛风性关节炎研究的潜力。
    Colchicine (Standard)
  • HY-164510

    Cytochrome P450 Others
    N-Formyldemecolcine 是一种秋水仙碱前体,含有秋水仙碱的特征性托酚酮环和药效团。可以通过基因工程构建转基因本氏烟,和非典型细胞色素 P450,催化产生秋水仙碱独特碳支架,从头生物合成合成 N-Formyldemecolcine。
    N-Formyldemecolcine
  • HY-16372

    OSI-461

    Apoptosis Microtubule/Tubulin Cancer
    CP-461 (OSI-461) 是选择性的凋亡抗肿瘤剂,作用于秋水仙碱部位的微管蛋白。
    CP 461
  • HY-170864

    Microtubule/Tubulin Neurological Disease Cancer
    BKS3031A 是 αβ-微管蛋白 (αβ-tubulin) 的抑制剂,可与秋水仙碱结合位点结合,并抑制微管组装动力学。
    BKS3031A
  • HY-120599A

    VERU-111 hydrochloride; ABI-231 hydrochloride

    Microtubule/Tubulin Apoptosis HPV Endogenous Metabolite Cancer
    Sabizabulin hydrochloride是一种有效的口服生物利用度的微管抑制剂,具有与秋水仙碱结合位点相互作用的活性。Sabizabulin hydrochloride显示出在黑色素瘤和前列腺癌细胞系中的平均IC50为5.2 nM,显著抑制黑色素瘤肿瘤的生长。Sabizabulin hydrochloride的药理筛选表明其具有低潜在副作用的风险。
    Sabizabulin hydrochloride
  • HY-118748

    SRF

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Suprafenacine 是一种可渗透细胞并破坏微管蛋白 (tubulin) 稳定的分子,它在秋水仙碱结合位点与微管结合并抑制聚合。Suprafenine 可诱导细胞 G2/M 期阻滞和凋亡 (apoptosis),并可用于肿瘤研究。
    Suprafenacine
  • HY-121524

    Microtubule/Tubulin Cancer
    DJ101 是一种有效且代谢稳定的微管蛋白 (tubulin) 抑制剂。DJ101 以秋水仙碱结合位点为靶点,克服紫杉烷抗性。DJ101 还能抑制黑色素瘤的生长和肺转移。DJ101 可用于前列腺癌研究。
    DJ101
  • HY-155362

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin polymerization-IN-56 (compound 8l) 是一种吲唑衍生物,是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,通过与秋水仙碱位点相互作用,导致细胞周期停滞和细胞凋亡。Tubulin polymerization-IN-56 可减少细胞迁移并更有效地抑制体内肿瘤生长。
    Tubulin polymerization-IN-56
  • HY-119361

    (Rac)-Deoxysappanone B 7,4' dimethyl ether

    Microtubule/Tubulin Cancer
    (Rac)-Deox B 7,4 一种同型异黄酮化合物,通过在秋水仙碱位点附近的结合抑制微管聚合,促进可逆的 G2 阻滞。(Rac)-Deox B 7,4具有抗白血病活性。
    (Rac)-Deox B 7,4
  • HY-155139

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin polymerization-IN-45 是一种微管蛋白靶向剂,是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-45 与微管蛋白的秋水仙碱位点结合, 诱导肝细胞癌细胞 (HCC) 细胞凋亡 (apoptosis)。
    Tubulin polymerization-IN-45
  • HY-163270

    Microtubule/Tubulin Cancer
    PM534 是一种微管蛋白 (tubulin) 靶向剂,抑制微管蛋白组装,其 IC50 值为 0.8 ~ 3.2 nM。PM534 结合微管蛋白的秋水仙碱位点,具有较高的抗肿瘤活性。
    PM534
  • HY-N0301R

    GABA Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    硫秋水仙苷(Standard) Thiocolchicoside (Standard)是 Thiocolchicoside 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Thiocolchicoside 是中枢神经系统中竞争性的 γ-氨基丁酸 A 型 (GABAA) 受体拮抗剂和甘氨酸受体激动剂。 Thiocolchicoside 是秋水仙碱的半合成硫衍生物。Thiocolchicoside 是一种肌肉松弛剂,具有抗炎作用,可用于缓解疼痛的研究。
    Thiocolchicoside (Standard)
  • HY-161734

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Microtubule inhibitor 11 (compound 33) 是一种 微管蛋白抑制剂,作用机制类似秋水仙碱 (HY-N0282)。Microtubule inhibitor 11 可用于癌症相关研究。
    Microtubule inhibitor 11
  • HY-14444
    Plinabulin
    1 篇文献验证

    NPI-2358

    Microtubule/Tubulin Cancer
    普那布林 Plinabulin (NPI-2358) 是一种抗微管蛋白解聚的血管破坏剂,能结合 β-微管蛋白 (β-tubulin) 的秋水仙碱结合位点阻止聚合,并且对人肿瘤细胞系具有抑制作用,对 HT-29 细胞系的 IC50 值为 9.8 nM。
    Plinabulin
  • HY-137974

    STAT Apoptosis Cancer
    8-Epixanthatin 是一种潜在的秋水仙碱结合位点抑制剂,从Xanthium chinese Mill 中分离得到。8-Epixanthatin 可以抑制 STAT3 的激活,诱导细胞凋亡( apoptosis),具有抗肿瘤活性。
    8-Epixanthatin
  • HY-162594

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Antitumor agent-164 (compound 60c) 是一种秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSI),对紫杉烷敏感的 TNBC 具有疗效。Antitumor agent-164 是 VERU-111 的下一代衍生物。
    Antitumor agent-164
  • HY-152143

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin polymerization-IN-41 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂,IC50 为 2.61 μM。Tubulin polymerization-IN-41 靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点。Tubulin polymerization-IN-41 具有抗癌作用。
    Tubulin polymerization-IN-41
  • HY-151982

    Microtubule/Tubulin Cardiovascular Disease Cancer
    Tubulin polymerization-IN-39 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂 (IC50: 4.9 μM)。Tubulin polymerization-IN-39 占据秋水仙碱结合位点。Tubulin polymerization-IN-39 抑制癌细胞增殖。
    Tubulin polymerization-IN-39
  • HY-119427

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Anti-melanoma agent 3 (compound 5cb) 是 2-芳基-4-苯甲酰基-咪唑 (ABI) 衍生物,是黑色素瘤异种肿瘤的抑制剂。Anti-melanoma agent 3 通过与秋水仙碱结合位点相互作用来抑制微管蛋白聚合,发挥抗癌活性。
    Anti-melanoma agent 3
  • HY-124083

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Caspase Mitochondrial Metabolism Cancer
    MPT0B214 是一种微管抑制剂,通过与微管蛋白的秋水仙碱结合位点强烈结合来抑制微管蛋白聚合。MPT0B214 通过线粒体/caspase 9 依赖性途径诱导细胞凋亡 (apoptosis),在多种人肿瘤细胞系中具有细胞毒性。MPT0B214 可用于肿瘤的研究。
    MPT0B214
  • HY-121993

    Microtubule/Tubulin Cancer
    康普瑞汀A-1 Combretastatin A-1 是一种微管聚合抑制剂,可与微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合。Combretastatin A-1 通过微管蛋白解聚介导的 AKT 失活抑制 Wnt/β-catenin 通路。Combretastatin A-1 具有抗肿瘤和抗血管作用。
    Combretastatin A-1
  • HY-157543

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulinpolymerization-IN-59 ((R)-9k) 是秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSI) 的有效抑制剂。Tubulinpolymerization-IN-59 ((R)-9k) 抑制微管蛋白聚合。
    Tubulin polymerization-IN-59
  • HY-149020

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin polymerization-IN-26 (化合物12h) 可通过结合在微管蛋白的秋水仙碱结合位点 (colchicine binding site of microtubulin) 抑制微管蛋白的聚合, IC50 值为 4.64 μM。Tubulin polymerization-IN-26 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),抑制细胞的转移或迁移,可作为研究肺癌的潜在化合物。
    Tubulin polymerization-IN-26
  • HY-116852

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Thiocolchicine 是秋水仙碱 (HY-16569) 的衍生物,是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂 (IC50=2.5 µM),竞争性结合微管蛋白 (Ki=0.7 µM)。Thiocolchicine 可以作为 ADC 的毒素分子。
    Thiocolchicine
  • HY-163356

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin polymerization-IN-60 (BF3) 是一种具有抗癌活性的微管聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-60 (BF3) 属于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs),会干扰细胞周期进程,导致G2/M期阻滞和细胞凋亡。
    Tubulin polymerization-IN-60
  • HY-150761

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    MY-875 是一种竞争性的微管蛋白聚合 (microtubulin polymerization) 抑制剂, IC50 值为 0.92 μM。MY-875 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合,同时可以激活 Hippo 通路。MY-875 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗癌活性。
    MY-875
  • HY-163523

    Microtubule/Tubulin Cancer
    PYRIB-SO 2 是一种有效的抗有丝分裂 (mitotic) 剂。PYRIB-SO 2 显示抗增殖活性并诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。PYRIB-SO 2 减少并破坏微管结构。PYRIB-SO 2 与 α, β-微管蛋白的秋水仙碱结合位点 (C-BS) 结合。
    PYRIB-SO 2
  • HY-106008

    BAL27862

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Avanbulin (BAL27862) 是一种有效的秋水仙碱位点结合的微管蛋白 (tubulin) 装配抑制剂。Avanbulin 在 37 °C 抑制微管蛋白组装 (IC50=1.4 μM)。Avanbulin 与微管蛋白结合的 Kd 值为 244 nM。Avanbulin 可用于癌症和细胞分裂的研究。
    Avanbulin
  • HY-149414

    Microtubule/Tubulin Apoptosis ERK TGF-beta/Smad Cancer
    MY-673 是一种秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSI),抑制微管蛋白聚合。MY-673 抑制 ERK 信号通路,进而影响 TGF-β/SMAD 通路中 SMAD4 蛋白表达水平。MY-673 在体内外有效抑制细胞增殖、迁移并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    MY-673
  • HY-162089

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    MY-1442 (I-3) 是一种微管蛋白聚合 (microtubulin polymerization) 抑制剂。MY-875 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合。MY-1442 具有抗癌活性。MY-1442 能够诱导 MGC-803 细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制细胞迁移。
    MY-1442
  • HY-116852S

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Thiocolchicine-d3 是 Thiocolchicine 氘代物。Thiocolchicine 是秋水仙碱 (HY-16569) 的衍生物,是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂 (IC50=2.5 µM),竞争性结合微管蛋白 (Ki=0.7 µM)。Thiocolchicine 可以作为 ADC 的毒素分子。
    Thiocolchicine-d3
  • HY-147888

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin inhibitor 29 (compound 3c) 是一种有效的 微管 抑制剂,IC50 值为 1.2 µM。Tubulin inhibitor 29 具有抗增殖作用,对 MCF-7 细胞的 IC50 值为 7.5 µM。Tubulin inhibitor 29 抑制微管聚合并与秋水仙碱位点结合。
    Tubulin inhibitor 29
  • HY-156737

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin polymerization-IN-49 (compound 12d) 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-49 与微管蛋白上的秋水仙碱位点结合并抑制微管蛋白聚合。Tubulin polymerization-IN-49 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期和细胞凋亡。Tubulin polymerization-IN-49 具有抗癌活性并预防肿瘤生成、抑制肿瘤增殖和血管生成。
    Tubulin polymerization-IN-49
  • HY-16146

    OXi-4503 tetrasodium

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Combretastatin A-1 phosphate (OXi-4503) 是 Combretastatin A-1 的前体,是一种微管聚合抑制剂,可与微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合。Combretastatin A-1 phosphate tetrasodium 通过微管蛋白解聚介导的 AKT 失活抑制 Wnt/β-catenin 通路。Combretastatin A-1 phosphate tetrasodium 具有抗肿瘤和抗血管作用。
    Combretastatin A-1 phosphate tetrasodium
  • HY-170563

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin polymerization-IN-72 (Compound 4a4) 是一种微管合成抑制剂,具有抗癌活性。Tubulin polymerization-IN-72 通过结合秋水仙碱位点来抑制微管蛋白的聚合,从而导致癌细胞在 G2/M 期阻滞并诱导其凋亡 (Apoptosis)。Tubulin polymerization-IN-72 对癌细胞的 IC50 为 0.4-2.7 nM。
    Tubulin polymerization-IN-72
  • HY-161324

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin degrader 1 (Compound 5i) 是 BML284 (HY-19987) 衍生物,是一种具有口服活性的秋水仙碱位点非共价微管蛋白降解剂,针对 5 种肿瘤细胞系 (Hela, HCT116, MCF-7, K562 and Molm-13) IC50 值为 0.02 - 0.05 μM。Tubulin degrader 1 具有抗增殖活性,可有效抑制肿瘤生长。
    Tubulin degrader 1
  • HY-13270

    E7010

    Microtubule/Tubulin Autophagy Apoptosis Cancer
    ABT-751(E7010)是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点,阻止微管蛋白的聚集,导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis),从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy)。ABT-751 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
    ABT-751
  • HY-168565

    Apoptosis Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species Cancer
    Tubulin polymerization-IN-70 (compound Q19) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-70 具有抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-70 靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点并抑制微管蛋白聚合。Tubulin polymerization-IN-70 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-70 诱导线粒体膜电位降低并增加活性氧 (reactive oxygen species (ROS)) 水平。Tubulin polymerization-IN-70 具有抗血管生成和抗癌活性。
    Tubulin polymerization-IN-70
  • HY-132866

    P-glycoprotein Cancer
    YS-370 (compound 44) 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。YS-370 刺激 P-gp ATPase 活性并对 CYP3A4 有中度抑制作用。YS-370 可有效逆转 SW620/AD300 和 HEK293T-ABCB1 细胞对紫杉醇和秋水仙碱的多药耐药性 (MDR)。YS-370 与紫杉醇联合使用具有更强的抗肿瘤活性。
    YS-370
  • HY-13270A

    E7010 hydrochloride

    Microtubule/Tubulin Autophagy Apoptosis Cancer
    ABT-751 (E7010) hydrochloride 是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点,阻止微管蛋白的聚集,导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis),从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 (E7010) hydrochloride 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy)。ABT-751 (E7010) hydrochloride 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
    ABT-751 hydrochloride
  • HY-173074

    Microtubule/Tubulin MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    Microtubulin-IN-1 (Compound 8g) 是微管蛋白 (microtubulin) 的抑制剂,其靶向秋水仙碱结合位点,破坏微管蛋白的完整性,并诱导 p53 蛋白表达的上调。Microtubulin-IN-1 在多种癌细胞系中表现出抗增殖活性(NCI-H460、BxPC-3 和 HT-29 的 IC50 分别为 2.4、1.6 和 2.07 nM),在 G2/M 期阻滞细胞周期,并诱导 NCI-H460 细胞凋亡 (apoptosis)。
    Microtubulin-IN-1
  • HY-163692

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin polymerization-IN-64 (Compound 8a) 是一种微管蛋白聚合抑制剂,它通过占据微管蛋白的秋水仙碱结合位点来抑制微管蛋白聚合,IC50 为 6.9 μM。Tubulin polymerization-IN-64 抑制癌细胞 A549、HeLa、HCT116 和 HT-29 的增殖,IC50 分别为 2.42、10.33、6.28、5.33 μM。Tubulin polymerization-IN-64 在 G2/M 期阻滞细胞周期,在 A549 中诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Tubulin polymerization-IN-64
  • HY-159921

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug (Compound 2b) 是一种通过 Pd-介导的微管蛋白聚合抑制剂前药。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 基于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs),通过降低毒性和提高靶向释放性能而开发。与母体化合物相比,Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 的细胞毒性降低了 68.3 倍,但在 Pd 树脂存在下,其细胞毒性可原位恢复。机制研究表明,其抗肿瘤活性与 CBSIs 相同。在体内实验中,Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 经 Pd 树脂激活后显著抑制肿瘤生长 (抑制率 63.2%)。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 有望用于抗癌领域的研究。
    Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug
  • HY-162319

    Apoptosis HDAC Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species Cancer
    Tubulin/HDAC-IN-4 (compound 9n) 是一种微管 (Tubulin) 和 HDAC 双重抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC6、HDAC7 的 IC50 值分别为 0.73、0.43、0.62、2.34 µM。Tubulin/HDAC-IN-4 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合。Tubulin/HDAC-IN-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin/HDAC-IN-4 诱导细胞内 ROS 水平显着升高。Tubulin/HDAC-IN-4 显示出抗血管生成活性和抗癌活性。
    Tubulin/HDAC-IN-4

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