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ATM Inhibitor

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By Targets:	ATM/ATR (33) Amyloid-β (1) Apoptosis (7) Autophagy (1) Bacterial (2) Checkpoint Kinase (Chk) (1) CMV (2) DNA-PK (1) DNA/RNA Synthesis (2) FLAP (1) Histone Methyltransferase (1) HSV (2) MicroRNA (1) mTOR (5) Myosin (2) Nucleoside Antimetabolite/Analog (2) Phosphatase (1) PI3K (3) PROTACs (1)
By Research Areas:	Cancer (42) Infection (2) Inflammation/Immunology (1) Neurological Disease (2)

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Targets Recommended: ATM/ATR

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-150617

Lartesertib M4076; ATM Inhibitor-5	ATM/ATR	Cancer
Lartesertib (M4076) 是一种有效的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 *ATM* 的抑制剂 (信息提取自专利 WO2022058351A1)。

HY-155090

ATM Inhibitor-8	ATM/ATR	Cancer
ATM Inhibitor-8 (Compound 10r) 是一种有效、选择性、可口服的 *ATM* 抑制剂，IC₅₀ 为 1.15 nM。ATM Inhibitor-8 具有抗肿瘤活性。

HY-144687

ATM Inhibitor-4	ATM/ATR PI3K mTOR	Cancer
ATM Inhibitor -4 (化合物 39) 是一种强效的选择性 *ATM* 抑制剂，其 IC₅₀ 为 0.32 nM。ATM Inhibitor-4 对 PI3K 激酶家族有较强的抑制作用。ATM Inhibitor-4 在 1 μM 时能完全抑制 mTOR。ATM Inhibitor-4 具有良好的代谢稳定性。

HY-144686

ATM Inhibitor-3	ATM/ATR PI3K mTOR	Cancer
ATM Inhibitor -3 (化合物 34) 是一种强效的选择性 *ATM* 抑制剂，其 IC₅₀ 为 0.71 nM。ATM Inhibitor-3 对 PI3K 激酶家族有抑制作用。ATM Inhibitor-3 具有良好的代谢稳定性。

HY-153787

ATM Inhibitor-6	ATM/ATR	Cancer
ATM Inhibitor-6 (A-193) 是选择性的 *ATM* 激酶抑制剂。ATM Inhibitor-6 可用于癌症研究。

HY-155091

ATM Inhibitor-9	ATM/ATR	Cancer
ATM Inhibitor-9 (Compd 7a) 是一种有效的 *ATM* 抑制剂，作用于ATM 激酶的IC₅₀值为 5 nM，可用于癌症研究。

HY-118911

ATM Inhibitor-10	ATM/ATR	Cancer
ATM Inhibitor-10 (compound 74)，一种 3-喹啉甲酰胺，是具有高选择性和口服活性的 *ATM* 抑制剂 (IC₅₀: 0.6 nM)。ATM Inhibitor-10 可抑制 SW620 异种移植模型中具有抗肿瘤活性，并与 Top I 抑制剂有协同作用。

HY-149291

ATM Inhibitor-7	ATM/ATR Apoptosis	Cancer
ATM Inhibitor-7 是一种有效的选择性 *ataxia-telangiectasia mutated (ATM)* 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.0 nM。ATM Inhibitor-7 与 CPT-11 (HY-16562) 结合使用时诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。ATM Inhibitor-7 与 CPT-11 结合显示出抗肿瘤活性。

HY-144685

ATM Inhibitor-2	ATM/ATR	Cancer
ATM Inhibitor -2 (化合物 7) 是一种强效的选择性 *ATM* 抑制剂，其 IC₅₀ 为 <1 nM。

HY-112614

ATM Inhibitor-1	ATM/ATR	Cancer
ATM Inhibitor-1 是一种有效、选择性、可口服的 *ATM* 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.7 nM，对 mTOR (IC₅₀，21 μM)，DNAPK (IC₅₀，2.8 μM)，PI3Kα (IC₅₀，3.8 μM)，PI3Kβ (IC₅₀，10.3 μM)，PI3Kγ (IC₅₀，3 μM) 和 PI3Kδ (IC₅₀，0.73 μM) 的作用很弱。ATM Inhibitor-1 具有抗肿瘤活性。

HY-150617A

(Rac)-Lartesertib (Rac)-M4076; (Rac)-ATM Inhibitor-5	ATM/ATR	Cancer
(Rac)-Lartesertib ((Rac)-M4076; (Rac)-ATM Inhibitor-5) 是 Lartesertib (HY-150617) 的异构体。Lartesertib 是一种有效的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 *ATM* 的抑制剂 (信息提取自专利 WO2022058351A1)。

HY-19731

SID 3712249 MiR-544 Inhibitor 1	MicroRNA Apoptosis	Cancer
SID 3712249 (MiR-544 Inhibitor 1) 是一种 miR-544 生物合成抑制剂。SID 3712249 直接与前体 miRNA 结合。SID 3712249 阻断成熟 microRNA 的产生并减少 miR-544、HIF-1α 和 ATM 转录物。SID 3712249 可用于癌症研究。

HY-160096

M3541	ATM/ATR	Cancer
M3541 是一种强效、ATP 竞争性和选择性 *ATM* 抑制剂，IC₅₀ 为 0.25 nM。M3541 对其他蛋白激酶表现出显著的选择性。M3541 抑制双链断裂 (DSB) 修复并具有抗肿瘤活性。

HY-112305

AZ32	ATM/ATR	Cancer
AZ32 是一种口服可利用的，可穿透血脑屏障的 *ATM* 抑制剂，IC₅₀<6.2 nM。在细胞中抑制 ATM，IC₅₀ 为 0.31 μM。

HY-142931

ATM-IN-1	ATM/ATR	Neurological Disease Cancer
ATM-IN-1 是一种有效的 *ATM* 抑制剂。ATM 主要位于细胞核和微粒体中，参与细胞周期进程和细胞周期检查点对 DNA 损伤的反应。ATM-IN-1 具有研究癌症和神经疾病的潜力 (摘自专利 WO2021139814A1，化合物 3)。

HY-100948

ATM-3507	Myosin	Cancer
ATM-3507 是原肌球蛋白 (tropomyosin) 的一个有效抑制剂，其在人类黑色素瘤细胞系中的 IC₅₀ 值约为 3.83-6.84 μM。

HY-100948B

ATM-3507 trihydrochloride	Myosin	Cancer
ATM-3507 trihydrochloride 是原肌球蛋白 (tropomyosin) 的一个有效抑制剂，其在人类黑色素瘤细胞系中的 IC₅₀ 值约为 3.83-6.84 μM。

HY-18650

KU 59403	ATM/ATR	Cancer
KU 59403 是 *ATM* 的一个有效抑制剂，其对 ATM、DNA-PK 和 PI3K 的 IC₅₀ 值分别为 3 nM、9.1 μM 和 10 μM。

HY-141478

Antitumor agent-28	ATM/ATR	Cancer
Antitumor agent-28 选择性调节共济失调毛细血管扩张突变 (*ATM) 激酶。Antitumor agent-28 可预防 ATM* 介导的疾病并具有有效的抗癌活性。

HY-100016

AZD0156 5 篇以上引用文献	ATM/ATR Apoptosis	Cancer
AZD0156 是一种有效的，选择性的和口服活性的 *ATM* 抑制剂，IC₅₀ 为 0.58 nM。AZD0156 抑制 *ATM* 介导的信号转导，防止 DNA 损伤检查点激活，破坏 DNA 损伤修复，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-112198

AZ31	ATM/ATR	Cancer
AZ31 是有效的、高选择性、具有口服活性的 *ATM* 的抑制剂，对 ATM 酶的 IC₅₀ 值 <1.2 nM，对细胞内 ATM 的 IC₅₀ 值为 46 nM。AZ31 表现出优异的 ATR 选择性 (>500 倍) 、PIKK 家族选择性和泛激酶选择性。AZ31 是一种强效的体外放射增敏剂，可用于癌症的研究。

HY-15520

CGK733 5 篇文献验证	ATM/ATR	Cancer
CGK733 是一种有效的 ATM/ATR 抑制剂，用于癌症研究。

HY-12061

KU-60019 15 篇以上引用文献	ATM/ATR	Cancer
KU-60019 是一种 *ATM* 激酶特异性的抑制剂，IC₅₀ 为 6.3 nM。

HY-162002

WSD0628	ATM/ATR	Cancer
WSD0628 是可透过血脑屏障的，有效的 *ATM* 抑制剂，具有明显的放射增敏效果。

HY-12016

KU-55933 最多引用文献 37 篇文献验证	ATM/ATR Autophagy	Cancer
KU-55933 是有效的 *ATM* 抑制剂，IC₅₀ 和 K_i 值分别为 12.9 和 2.2 nM；对 ATM 的选择性比对 DNA-PK，PI3K/PI4K，ATR 和 mTOR 高。

HY-13902

Berzosertib 10 篇以上引用文献 VE-822; VX-970; M6620	ATM/ATR	Cancer
Berzosertib (VE-822) 是一种 ATR 抑制剂，K_i值小于0.2 nM。也可抑制 *ATM，K_i* 为 34 nM。

HY-109566

AZD1390 5 篇以上引用文献	ATM/ATR	Inflammation/Immunology Cancer
AZD1390 是一种有效的，高度选择性的，口服生物利用的，可渗透脑的 *ATM* 抑制剂，在细胞中对 ATM 的 IC₅₀ 为 0.78 nM。

HY-117693

Mirin 2 篇文献验证	ATM/ATR	Cancer
Mirin 一种有效的 Mre11-Rad50-Nbs1 (MRN) 复合物抑制剂。Mirin 在不影响 ATM 蛋白激酶活性的情况下阻止 ATM (ataxia-telangiectasia mutated) 的 MRN 依赖性激活 (IC₅₀=12 μM)，并抑制 Mre11 相关的核酸外切酶活性。Mirin 可消除哺乳动物细胞中的 G2/M 检查点和同源性依赖性修复。Mirin 在哺乳动物细胞中阻止 ATM 因 DNA 双链断裂 (DSBs) 而激活并阻断同源性定向修复 (HDR)。

HY-19959

(Z)-Mirin 5 篇文献验证	ATM/ATR Apoptosis	Cancer
(Z)-Mirin 是一种 MRN (Mre11-Rad50-Nbs1) 抑制剂。(Z)-Mirin 可防止 MRN 依赖性 ATM 激活，而不影响 ATM 蛋白激酶活性。(Z)-Mirin 抑制 Mre11 相关核酸外切酶活性。(Z)-Mirin 增加细胞凋亡，触发 G2/M 检查点并强烈抑制同源定向修复 (HDR)。

HY-151915

ATR-IN-20	ATM/ATR mTOR	Cancer
ATR-IN-20 是一种有效的 ATR (ATM/ATR) 抑制剂，IC₅₀ 为 3 nM。ATR-IN-20 对 mTOR 具有抑制作用 (IC₅₀ 为 18 nM)，同时对 PI3Kα (100 nM)、ATM (100 nM) 和 DNA-PK (662 nM) 显示出良好的选择性。ATR-IN-20 具有出色的药代动力学特征 (F = 30%)，并具有抗癌作用。

HY-157941

ART0380	ATM/ATR	Cancer
ART0380 是一种有效的、选择性 ATR 激酶抑制剂。ART0380 具有选择性抗肿瘤活性，可用于共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 异常癌症的研究。

HY-158345

PROTAC VHL-type degrader-1	PROTACs	Cancer
PROTAC VHL-type degrader-1 是一种 VHL 型 PROTAC 降解剂。PROTAC VHL-type degrader-1 诱导 ATM 降解并协同增强 ATR 抑制剂 AZD6738 的功效。

HY-11002

CP-466722 5 篇文献验证	ATM/ATR	Cancer
CP-466722 是一种可逆的 *ATM* 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.41 μM，但对 PI3K，PIKK 家族蛋白没有作用。

HY-162472

XRD-0394	ATM/ATR DNA-PK	Cancer
XRD-0394 是一种具有口服活性的、强效且特异性的 *ATM* 和 DNA-PKcs 的双重抑制剂。XRD-0394 能在体外和体内治疗性电离辐射环境下显著增强肿瘤细胞杀伤作用。XRD-0394 还能在体外增强 PARP 和拓扑异构酶I抑制剂的效果。

HY-169121

DA-143	mTOR PI3K	Cancer
DA-143 是一种选择性 DNA-PKcs 抑制剂 (IC₅₀: 2.5 nM)，对 mTOR、PI3KΔ 和 ATM 的 IC₅₀ 分别为 280 nM、106 nM 和 6,594 nM。DA-143 可阻断 DNA-PKcs 底物的磷酸化。DA-143 可增强癌细胞对阿霉素 (HY-15142) 的敏感性。

HY-B0097

Floxuridine 5 篇以上引用文献 5-Fluorouracil 2'-deoxyriboside	Nucleoside Antimetabolite/Analog DNA/RNA Synthesis Bacterial CMV HSV Apoptosis	Infection Cancer
氟尿苷 Floxuridine (5-Fluorouracil 2'-deoxyriboside) 是一种嘧啶类似物，被也是一种抗肿瘤代谢物 (oncology antimetabolites)。Floxuridine 通过激活 ATM 和 ATR 检查点信号通路，在体外抑制 Poly(ADP-Ribose) polymerase 并诱导 DNA 损伤。Floxuridine 是一种非常有效的金黄色葡萄球菌感染抑制剂并且可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Floxuridine 具有抗 HSV 和 CMV 病毒的作用。

HY-112477

Chk2-IN-1	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
Chk2-IN-1 (compound 1) 是一种有效和选择性的 checkpoint kinase 2 (Chk2) 抑制剂，抑制 Chk2 和 Chk1 的 IC₅₀ 值分别为 13.5 nM 和 220.4 nM。Chk2-IN-1 可引发强烈的共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 依赖性 Chk2 介导的辐射防护作用。

HY-139609

Camonsertib RP-3500; ATR Inhibitor 4	ATM/ATR mTOR	Cancer
Camonsertib (RP-3500) 是一种口服有效的，选择性 ATR 激酶抑制剂 (ATRi)，在生化试验中的 IC₅₀ 为 1.00 nM。Camonsertib 对 ATR 的选择性是 mTOR 的 30 倍 (IC₅₀=120 nM)，是 ATM、DNA-PK 和 PI3Kα 激酶的 > 2,000 倍。Camonsertib 具有有效的抗肿瘤活性。

HY-B0097R

Floxuridine (Standard) 5-Fluorouracil 2'-deoxyriboside (Standard)	Nucleoside Antimetabolite/Analog DNA/RNA Synthesis Bacterial CMV HSV Apoptosis	Infection Cancer
5-氟-2’-脱氧尿苷 (标准品) Floxuridine (Standard)是Floxuridine的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Floxuridine (5-Fluorouracil 2'-deoxyriboside) 是一种嘧啶类似物，被也是一种抗肿瘤代谢物 (oncology antimetabolites)。Floxuridine 通过激活 ATM 和 ATR 检查点信号通路，在体外抑制 Poly(ADP-Ribose) polymerase 并诱导 DNA 损伤。Floxuridine 是一种非常有效的金黄色葡萄球菌感染抑制剂并且可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Floxuridine 具有抗 HSV 和 CMV 病毒的作用。

HY-16705

BRD4770 3 篇文献验证	Histone Methyltransferase	Cancer
BRD4770 是一种组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂。BRD4770 可抑制 H3K9 的二甲基和三甲基化，EC₅₀ 为 5 µM，对 H3K27me3，H3K36me3，H3K4me3 和 H3K79me3 几乎没有影响。BRD4770 可以激活共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 途径并诱导细胞衰老。

HY-123834

FEN1-IN-1 4 篇文献验证	FLAP ATM/ATR	Cancer
FEN1-IN-1 (compound 1) 是一种小分子翻转内切酶 1 (FEN1) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。FEN1-IN-1 结合在 FEN1 的活性位点上，并通过与 Mg²⁺ 离子的配合来实现部分抑制。FEN1-IN-1 引发哺乳动物细胞中 DNA 损伤反应并激活 ATM 检查点信号通路，磷酸化组蛋白 H2AX 和 FANCD2 的泛素化。FEN1-IN-1 有望用于癌症的研究。

HY-103241

Ro 90-7501 2 篇文献验证	Amyloid-β ATM/ATR Phosphatase Apoptosis	Neurological Disease Cancer
Ro 90-7501 是一种淀粉样 β₄₂ (Aβ₄₂) 原纤维组装抑制剂，可降低 Aβ₄₂ 诱导的细胞毒性 (EC₅₀ 为 2 μM)。Ro 90-7501 抑制 *ATM* 磷酸化和 DNA 修复。RO 90-7501选择性增强 TLR3 和 RLR 配体诱导的 IFN-β 基因表达和抗病毒反应。Ro 90-7501 还以 TPR 依赖性方式抑制蛋白磷酸酶 5 (PP5)，并对宫颈癌细胞具有显着的放射增敏作用。

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