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CIAS

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32

抑制剂 & 激动剂

3

多肽产品

2

抗体抑制剂

1

天然产物

4

重组蛋白

1

抗体

3

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-162011
    GPR183 antagonist-2

    		EBI2/GPR183 Inflammation/Immunology
    GPR183 antagonist-2 (化合物 32) 是一种选择性 GPR183 拮抗剂，具有良好的水溶性和优异的药代动力学特性。GPR183 antagonist-2 以剂量依赖性方式显著降低了胶原诱导的关节炎 (CIA) 小鼠模型中爪子和关节的肿胀以及促炎细胞因子 (MCP-1，MMPs 和 VEGF) 的基因表达。GPR183 antagonist-2 可用于自身免疫性疾病的研究。
    GPR183 antagonist-2
  • HY-110177
    SP-100030

    		NF-κB Inflammation/Immunology
    SP-100030 是一种有效的 NF-κB 和激活蛋白-1 (AP-1) 双抑制剂 (IC50 分别为 50 和 50 nM)。SP-10003 抑制 Jurkat和其他T细胞系产生的 IL-2、IL-8 和 TNF-α 的产生。SP-100030 降低小鼠胶原性关节炎 (CIA)。
    SP-100030
  • HY-123133
    PKSI-527

    		Kallikrein Inflammation/Immunology
    PKSI-527 是一种新型、高选择性血浆激肽释放酶抑制剂。PKSI-527 可通过修饰激肽释放酶-激肽系统来抑制胶原诱导的关节炎 (CIA)。
    PKSI-527
  • HY-153321
    NX-5948

    BTK-IN-24

    		 Btk PROTACs Inflammation/Immunology Cancer
    NX-5948 (BTK-IN-24) 是一种具有口服活性的 PROTAC，可通过 cereblon E3 连接酶 (CRBN) 复合物诱导特异性 BTK 蛋白降解，而不降解其他 cereblon neo 底物。NX-5948 通过 BTK 降解介导有效的抗炎活性，从而抑制 B 细胞活化。NX-5948 在含有野生型 BTK 或 BTKi 抗性突变的 TMD8 异种移植模型中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。NX-5948 在小鼠胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中有效。NX-5948 可以透过血脑屏障。NX-5948 由靶蛋白配体、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成的 (Red: ligand for target protein; Blue: CRBN; Black: linker)。
    NX-5948
  • HY-131903
    HS271

    		IRAK Inflammation/Immunology
    HS271 是一个强效的、口服有效的、选择性的 IRAK4 抑制剂，其 IC50 值为 7.2 μM。HS271 具有优越的体外酶活性和细胞活性，同时也表现出极好的药代动力学特征。
    HS271
  • HY-P5003
    Collagen Type II Fragment

    		MMP Inflammation/Immunology
    Collagen Type II Fragment 是一种抗炎肽，可有效抑制胶原蛋白诱导的小鼠关节炎 (CIA)。Collagen Type II Fragment 可用于炎症与免疫的研究。
    Collagen Type II Fragment
  • HY-112863
    RORγt inhibitor 3

    		ROR Inflammation/Immunology
    RORγt inhibitor 3 是具有口服活性，强效的视黄酸受体相关单个受体γ-t (RORγt) 抑制剂。RORγt inhibitor 3 对 Th17 细胞分化表现出高结合亲和力和抑制活性。RORγt inhibitor 3 在小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 和胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中也显示出疗效。
    RORγt inhibitor 3
  • HY-155031
    MCI

    		Reactive Oxygen Species COX Inflammation/Immunology
    MCI 通过靶向清除活性氧 (ROS) 及下调环氧合酶-2 (COX-2COX-2 的 IC50 值为 1.23 μM. MCI 在胶原诱导的关节炎 (CIA) 模型中具有显著的抗炎作用。MCI 可用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。
    MCI
  • HY-168625
    VAV1 degrader-3

    		Molecular Glues Inflammation/Immunology
    VAV1 degrader-3 (Example 185) 是一种具有口服活性的 VAV1 分子胶 降解剂 (DC50: 7 nM)。VAV1 degrader-3 可降低免疫细胞活化、免疫细胞增殖和各种细胞因子的产生。VAV1 degrader-3 可用于研究炎症或自身免疫性疾病。VAV1 degrader-3 可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 小鼠模型、胶原诱导性关节炎 (CIA) 小鼠模型等模型的疾病进展。
    VAV1 degrader-3
  • HY-156190
    NR2F2-IN-1

    		Others Cancer
    NR2F6 modulator-2 (CIA1) 是一种有效的选择性孤儿核受体 COUP-TFII (NR2F2) 抑制剂。NR2F6 modulator-2 显着抑制 COUP-TFII 驱动的 NGFIA 报告基因表达。NR2F6 modulator-2 直接与 COUP-TFII 配体结合结构域结合，并破坏 COUP-TFII 与转录调节因子（包括 FOXA1）的相互作用，从而抑制 COUP-TFII 对靶基因调节的活性。
    NR2F2-IN-1
  • HY-125997
    BTK inhibitor 10

    		Btk Inflammation/Immunology
    BTK inhibitor 10 是一种有效的口服活性 Bruton kinase (BTK) 抑制剂，摘自专利 WO2018145525，例 33。BTK inhibitor 10 有潜力用于类风湿关节炎的研究。
    BTK inhibitor 10
  • HY-119245
    Udifitimod

    BMS-986166

    		 LPL Receptor Inflammation/Immunology
    Udifitimod (BMS-986166) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 S1P1R 调节剂。Udifitimod 具有研究自身免疫性疾病的潜力。
    Udifitimod
  • HY-13207A
    ONX-0914 TFA
    10 篇以上引用文献

    PR-957 TFA

    		 Proteasome Bacterial HIV Infection Inflammation/Immunology
    ONX-0914 (PR-957) TFA 是选择性的低分子量多肽-7 (LMP7) 的抑制剂，LMP7 是免疫蛋白酶体的类糜蛋白酶亚单位。ONX-0914 TFA 阻断细胞因子的产生并减轻实验性关节炎的进展。ONX-0914 TFA 是分枝杆菌蛋白酶体的非竞争性不可逆抑制剂 (Ki=5.2 μM)。ONX-0914 TFA 通过 HSF-1 介导的 p-TEFb 活化激活潜伏的 HIV-1。
    ONX-0914 TFA
  • HY-P99414
    Prezalumab

    AMG 557

    		 CD28 Inflammation/Immunology
    普瑞鲁单抗 Prezalumab (AMG 557) 是一种靶向 ICOSL 的单克隆抗体，与 CD28 抗体抑制剂有协同抗炎的活性。
    Prezalumab
  • HY-161354
    JAK3 covalent inhibitor-2

    		JAK Apoptosis Inflammation/Immunology
    JAK3 covalent inhibitor-2 (compound J1b) 是一种选择性、口服有效的 JAK3 抑制剂 (IC50=7.2 nM)，具有低毒性、抗炎活性和良好的生物利用度。
    JAK3 covalent inhibitor-2
  • HY-10999
    Trametinib
    最多引用文献
    197 篇文献验证

    GSK1120212; JTP-74057

    		 MEK Autophagy Apoptosis Cancer
    曲美替尼 Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。
    Trametinib
  • HY-10999A
    Trametinib (DMSO solvate)
    最多引用文献
    197 篇文献验证

    GSK-1120212 (DMSO solvate); JTP-74057 (DMSO solvate)

    		 MEK Apoptosis Cancer
    曲美替尼二甲亚砜 Trametinib (DMSO solvate) (GSK-1120212 (DMSO solvate);JTP-74057 (DMSO solvate)) 是口服有效的 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib (DMSO solvate) 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。
    Trametinib (DMSO solvate)
  • HY-B0524A
    Betahistine dihydrochloride

    		Histamine Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
    盐酸倍他司汀 Betahistine dihydrochloride 是一种口服有效的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 激动剂和 H3 受体 (H1 receptor) 的拮抗剂。Betahistine dihydrochloride 用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。
    Betahistine dihydrochloride
  • HY-18054
    BVT 2733
    3 篇文献验证

    		 11β-HSD Inflammation/Immunology
    BVT 2733 是一个强效的、选择性和具有口服活性的非甾体类 11β-HSD1 抑制剂。BVT 2733 对小鼠 11β-HSD1 酶的作用 (IC50=96 nM) 强于对人 11β-HSD1 酶 (IC50=3341 nM) 的。BVT 2733 具有研究关节炎和肥胖相关疾病的潜力。
    BVT 2733
  • HY-B0524
    Betahistine

    		Histamine Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    倍他司汀 Betahistine 是一种具有口服活性的的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 激动剂和 H3 受体 (H3 receptor) 的拮抗剂。Betahistine 可以用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。
    Betahistine
  • HY-139780
    JNJ-61803534

    		ROR Inflammation/Immunology
    JNJ-61803534 是一种有效的、具有口服活性 RORγt 反向激动剂，IC50 为 9.6 nM。JNJ-61803534 具有抗炎活性。JNJ-61803534 在 Th17 分化条件下抑制人 CD4+ T 细胞产生 IL-17A。
    JNJ-61803534
  • HY-10999R
    Trametinib (Standard)

    		MEK Autophagy Apoptosis Cancer
    曲美替尼(Standard) Trametinib (Standard)是 Trametinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。
    Trametinib (Standard)
  • HY-B0524AR
    Betahistine dihydrochloride (Standard)

    		Histamine Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
    盐酸倍他司汀(Standard) Betahistine (dihydrochloride) (Standard)是 Betahistine (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Betahistine dihydrochloride 是一种口服有效的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 激动剂和 H3 受体 (H1 receptor) 的拮抗剂。Betahistine dihydrochloride 用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。
    Betahistine dihydrochloride (Standard)
  • HY-163651
    (R)-Vorbipiprant

    (R)-CR6086

    		 Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology
    (R)-Vorbipiprant ((R)-CR6086) 是口服有效的前列腺素 E2 受体 4 (EP4) 拮抗剂，对人类 EP4 的 Ki 为 16.6 nM。(R)-Vorbipiprant 可抑制 PGE2 (HY-101952) 诱导的 cAMP 生成，IC50 为 22 nM。(R)-Vorbipiprant 具有免疫调节和抗血管生成活性，可改善小鼠胶原诱导性关节炎。
    (R)-Vorbipiprant
  • HY-163673
    Glucocorticoid receptor modulator 4

    		Glucocorticoid Receptor Drug-Linker Conjugates for ADC Inflammation/Immunology
    Glucocorticoid receptor modulator 4 (Compound DL5) 是连接子和糖皮质激素受体调节剂的结合物。Glucocorticoid receptor modulator 4 在表达 mTNF 的 K562 细胞中表现出 GRE 报告活性，EC50 为 40 μM。Glucocorticoid receptor modulator 4 与抗肿瘤坏死因子 (TNF) 抗体结合，并在小鼠模型中表现出抗关节炎的抗炎活性。
    Glucocorticoid receptor modulator 4
  • HY-N0976
    1,11b-Dihydro-11b-hydroxymedicarpin

    11b-Hydroxy-11b,1-dihydromedicarpin

    		 Interleukin Related Inflammation/Immunology
    1,11b-Dihydro-11b-hydroxymedicarpin (11b-Hydroxy-11b,1-dihydromedicarpin) 是来自 Ononis viscosa 亚种 breviflora 的一种紫檀素，是 Medicarpin 衍生物。Medicarpin 是一种天然的紫檀素，通过激活 Notch 和 Wnt 经典信号通路来治愈皮质骨缺损。Medicarpin 通过阻止 TH17 细胞和促炎细胞因子的扩增来预防绝经后的关节炎。
    1,11b-Dihydro-11b-hydroxymedicarpin
  • HY-135844
    LS-102
    2 篇文献验证

    		 E1/E2/E3 Enzyme Inflammation/Immunology
    LS 102 是一种选择性的 E3 连接酶 synoviolin (Syvn1) 抑制剂。LS-102 抑制 Syvn1 自泛素化，IC50 约为 35 μM，有研究类风湿关节炎的潜力。
    LS-102
  • HY-153808B
    Complete Freund's adjuvant (CFA, 1 mg/ml)

    		Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    Complete Freund's adjuvant (CFA, 1 mg/ml) 是一种与抗原乳化的免疫佐剂，可以增强动物对抗原的免疫反应。Complete Freund's adjuvant (CFA, 1 mg/ml) 也是 Th1 型免疫反应的诱导剂和 TLR 配体。Complete Freund's adjuvant (CFA, 1 mg/ml) 含有热灭活的非活性化结核杆菌，由石蜡油包水乳剂组成。Complete Freund's adjuvant (CFA, 1 mg/ml) 可刺激强烈而持久的免疫反应，可用于诱导大鼠类风湿性关节炎等。
    Complete Freund's adjuvant (CFA, 1 mg/ml)
  • HY-164102
    TNF-α-IN-18

    		TNF Receptor NF-κB Inflammation/Immunology
    TNF-α-IN-18 (Compound 61) 是 TNF-α 的抑制剂 (IC50 为 1.8 μM)，通过阻断 NF-kB 从细胞质迁移到细胞核来抑制 TNF 信号通路。TNF-α-IN-18 对小鼠成纤维细胞 LM 表现出轻微的细胞毒性，CC50 >50 μM。TNF-α-IN-18 可改善小鼠模型中 TNF 或 Lipopolysaccharide (HY-D1056) 诱发的脓毒症。TNF-α-IN-18 可保护小鼠免受类风湿性关节炎。
    TNF-α-IN-18
  • HY-101490
    PDE1-IN-2

    		Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    PDE1-IN-2 是一种磷酸二酯酶 PDE1 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2016/55618 A1 中 的化合物 31。PDE1-IN-2 对 PDE1C、PDE1B 和 PDE1A 作用的 IC50 值分别为 6 nM、140 nM 和 164 nM。PDE1-IN-2 被开发用于神经退行性疾病和精神疾病的研究。
    PDE1-IN-2
  • HY-153808A
    Incomplete Freund's adjuvant (IFA)

    Montanide ISA-51

    		 Bacterial Inflammation/Immunology Cancer
    弗氏不完全佐剂 Incomplete Freund's adjuvant (IFA) (Montanide ISA-51) 是因发现者 Jules T. Freund 而获名的、与抗原乳化的免疫佐剂。Incomplete Freund's adjuvant (IFA) 不包含灭活的结核杆菌，并由含有羊毛脂的凡士林油组成。Incomplete Freund's adjuvant (IFA) 可诱导高抗体滴度和持久的效应 T 细胞反应，对胶原病、肿瘤或死亡没有长期影响。Complete Freund's adjuvant (CFA) (HY-153808) 是 Freund's Adjuvant 的另一种类型，刺激的免疫反应更强。
    Incomplete Freund's adjuvant (IFA)
  • HY-153808
    Complete Freund's adjuvant (CFA)
    4 篇文献验证

    		 Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    完全弗氏佐剂 Complete Freund's adjuvant (CFA) 是因发现者 Jules T. Freund 而获名的、与抗原乳化的免疫佐剂，用于增强动物对抗原 (antigen) 的免疫反应。Complete Freund's adjuvant (CFA) 也是 Th1 型免疫反应的诱导剂和 TLR 配体。Complete Freund's adjuvant (CFA) 包含热杀死的非活性化结核杆菌，并由石蜡油包水乳剂组成。Complete Freund's adjuvant (CFA) 刺激强烈且持久的免疫反应，可用于诱导小鼠的持续性炎症疼痛模型、实验性自身免疫性心肌炎 (EAM) 模型等。Incomplete Freund's adjuvant (IFA) (HY-153808A) 是 Freund's Adjuvant 的另一种类型，刺激的免疫反应较弱。
    Complete Freund's adjuvant (CFA)

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