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抑制剂 & 激动剂

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化合物筛选库

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生化试剂

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-108886
    JWG-071
    3 篇文献验证

    ERK Cancer
    JWG-071 是首次报道的 ERK5 激酶选择性化学探针。JWG-071 抑制 ERK5 和 LRRK2,IC50 值分别为 88 nM 和 109 nM。
    JWG-071
  • HY-161296

    Bacterial HIV Infection
    TH6342 是 SAMHD1 调节剂,能够与前四聚体 SAMHD1 结合并阻止其寡聚化和变构激活。SAMHD1 是 dNTP 三磷酸水解酶,还是 HIV-1 限制因子。SAMHD1 能够限制逆转录病毒和 DNA 病毒的复制,具有抗病毒作用。TH6342 的抑制机制不会占用 SAMHD1 核苷酸结合袋,可温和结合靶标,发挥化学探针作用。
    TH6342
  • HY-134673A
    UZH1a
    2 篇文献验证

    Apoptosis Cancer
    UZH1a 是一种有效和选择性的 METTL3 抑制剂,IC50 值为 280 nM。UZH1a 可用于细胞进程的转录组调控。UZH1a 具有抗肿瘤活性。UZH1a 也可用作研究 METTL3 的化学探针。
    UZH1a
  • HY-134673
    UZH1
    3 篇文献验证

    Apoptosis Cancer
    UZH1 是 UZH1a 和 UZH1b 的外消旋体。UZH1a 是一种有效和选择性的 METTL3 抑制剂,IC50 值为 280 nM。UZH1b (IC50=28 µM) 基本无活性。UZH1 可用于细胞进程的转录组调控。UZH1 具有抗肿瘤活性。UZH1 也可用作研究 METTL3 的化学探针。
    UZH1
  • HY-151473

    PIKfyve Infection Cancer
    PIKfyve-IN-1 是一种高效且具有细胞活性的化学探针,可抑制 3 磷酸磷脂酰肌醇 5-激酶 (PIKfyve),IC50 值为 6.9 nM。PIKfyve-IN-1 可用于病毒学中 PIKfyve 的研究。
    PIKfyve-IN-1
  • HY-149026

    Epigenetic Reader Domain Others
    GNE-064 (compound 5) 是一种选择性的,具有口服活性的以及高可溶性的 SMARCA4SMARCA2PBRM1 bromodomains 5 抑制剂。GNE-064 对 SMARCA4 具有抑制作用,其 IC50 值为 0.035 μM,对 SMARCA2 也具有抑制作用,其 EC50 值为 0.10 μM。GNE-064 对 SMARCA4,SMARCA2,PBRM1 bromodomains 5 和 PBRM1 bromodomains 2 的 Kd 值为 0.01,0.016,0.018 以及 0.049 μM。GNE-064 可以作为一种活性分子探针,用于活性分子合成的研究。
    GNE-064
  • HY-148234

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    M4K2234 (compound 26b) 是 ALK2 的抑制剂。M4K2234 抑制 ALK2 和 ALK5 的 IC50 值分别为 5 和 2144 nM。M4K2234 可用作 ALK1 和 ALK2 蛋白激酶的化学探针。M4K2234 可用于癌症的研究。
    M4K2234
  • HY-149761

    Epigenetic Reader Domain Others
    GSK023 (compound 31) 是靶向 BET BD1 结构域的选择性化学探针。
    GSK023
  • HY-139009

    HSP Cancer
    HA15-Biotin 是一种化学探针,由 HA15 和附着在 HA15 酰胺部分上的生物素组成。HA15-Biotin 表现出与 HA15 相似的活性水平。HA15-Biotin 可用于蛋白质组学分析。
    HA15-Biotin
  • HY-103305

    Fluorescent Dye Cancer
    cis-Ned19 是一种化学探针。cis-Ned19 阻断 NAADP 的信号通路,荧光标记细胞内的 NAADP 受体。
    cis-Ned19
  • HY-120018

    Androgen Receptor Cancer
    VPC-13566 是一种 BF3 特异性小分子,是一种雄激素受体 (AR) 抑制剂。 VPC-13566 可有效抑制体外 AR 转录活性以及 AR 依赖性 PCa 细胞系的生长。 VPC-13566 可用作化学探针,帮助识别未知的 AR 伴侣。VPC-13566 可用于癌症研究。
    VPC-13566
  • HY-150064

    SARS-CoV Infection
    SARS-CoV-2 nsp3-IN-2 是一种 Mac1 抑制剂,IC50 值为 180 μM。 SARS-CoV-2 nsp3-IN-2 是一种小分子化学探针,可用于病毒的研究。
    SARS-CoV-2 nsp3-IN-2
  • HY-122653

    PROTACs Cancer
    CCT367766 是一种有效的口服活性蛋白,第三代异功能和基于 Cereblon 配体的 pirin 靶向蛋白降解探针 (PDP,或PROTAC),在低浓度时就可以减少 pirin 蛋白的表达。CCT367766 对 CRBN-DDB1 复合物表现出中等亲和力,其 IC50 值为 490 nM。CCT367766 对重组的 pirin 和 CRBN 具有良好的亲和力,其?Kd 值分别为 55 nM 和 120 nM。CCT367766 阐释了一种有用的的化学工具来研究一些未被开发的蛋白质。
    CCT367766
  • HY-122653A

    PROTACs Cancer
    CCT367766 formic 是一种有效的口服活性蛋白,第三代异功能和基于 Cereblon 配体的 pirin 靶向蛋白降解探针 (PDP,或 PROTAC),在低浓度时就可以减少 pirin 蛋白的表达。CCT367766 formic 对 CRBN-DDB1 复合物表现出中等亲和力,其 IC50 值为 490 nM。CCT367766 formic 对重组的 pirin 和 CRBN 具有良好的亲和力,其 Kd 值分别为 55 nM 和 120 nM。CCT367766 formic 阐释了一种有用的的化学工具来研究一些未被开发的蛋白质。
    CCT367766 formic
  • HY-P10649A

    Fluorescent Dye Cancer
    CPP12 TFA 是一种小型、两亲性、环状细胞穿透肽 (CPP) 的盐形式。CPP12 TFA 直接与质膜磷脂结合,通过内吞作用进入哺乳动物细胞,然后从内体有效释放。CPP12 TFA 可用于药物和化学探针的细胞内递送。
    CPP12 TFA
  • HY-151813

    Fluorescent Dye Cancer
    NNMT-IN-4 (compound 38) 是选择性的、非竞争性的以及可透过膜的烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT) 抑制剂,IC50 值分别为 42 和 38 nM 在体外生化和细胞实验中。NNMT-IN-4 具有良好的 PK/PD 和安全性,以及良好的口服生物利用度和制药性能。NNMT-IN-4 可用作 NNMT 的体内化学探针。
    NNMT-IN-4
  • HY-19336
    BAZ2-ICR
    1 篇文献验证

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    BAZ2-ICR 是一种有效的,选择性的,具有细胞活性和口服活性的 BAZ2A/B 溴结构域抑制剂,IC50 分别为 130 nM 和 180 nM,Kd 分别为 109 nM 和 170 nM。BAZ2-ICR 结合 BAZ2A/B 的选择性比 CECR2 高 10-15 倍,比其他溴结构域 高 100 倍以上。BAZ2-ICR 是一种表观遗传化学探针。
    BAZ2-ICR
  • HY-135846

    Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG) Cancer
    PDD00031705 是一种苯并咪唑酮核心结构的无细胞活性的聚(腺苷二磷酸核糖)水解酶 (PARG) 抑制剂。
    PDD00031705
  • HY-115402

    Fluorescent Dye Others
    DAz-1 是活细胞的磺酸探针,能够直接检测活细胞中的磺酸修饰蛋白质,具有细胞渗透性。
    DAz-1
  • HY-132278

    Fluorescent Dye Others
    DAz-2 是活细胞的磺酸探针,能够直接检测活细胞中的磺酸修饰蛋白质,具有细胞渗透性。
    DAz-2
  • HY-130680

    Syk Cancer
    Syk-IN-3,一种有效的脾酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂,IC50为 1nM,详情请见专利 WO2011075515A1,化合物 example 152。
    Syk-IN-3
  • HY-135639

    Fluorescent Dye Others
    Alkyne-probe 1 是 Alkyne标记的化学或荧光探针。Alkyne-probe 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Alkyne-probe 1
  • HY-135637

    Fluorescent Dye Others
    Nilotinib Acid 是Nilotinib 的类似物,常被用作标记的化学或荧光探针。
    Nilotinib Acid
  • HY-121637

    iso-Prdodecylfluorophosphonate

    Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    IDFP(异十二烷基氟膦酸酯)是一种针对大麻素 CB1 受体的化学亲和探针。
    IDFP
  • HY-139907

    Aminopeptidase Inflammation/Immunology Cancer
    DG013A 是一种次膦酸三肽模拟抑制剂。DG013A 对 ERAP1ERAP2 的 IC50 分别为 33 nM 和 11 nM。DG013A可用于自身免疫性疾病和癌症的研究。
    DG013A
  • HY-145103

    Histone Methyltransferase Cancer
    UNC6934 是一种靶向 NSD2 的 PWWP 结构域的化学探针,可定位核仁。
    UNC6934
  • HY-145922

    Fluorescent Dye Inflammation/Immunology
    ChemR23 ligand-1 是一种化学探针,有助于阐明和分析 ChemR23 的生物学功能。
    ChemR23 ligand-1
  • HY-169295

    Biochemical Assay Reagents Others
    RAP 1 是一种反应亲和探针 (RAP),可在鸟嘌呤丙氨酸 (guanine alanine, GPA) 存在的情况下选择性标记 SLC6A8。RAP 1 可用作化学探针,用于识别和研究 SLC6A8 上的潜在药物结合位点。
    RAP 1
  • HY-D2322

    Fluorescent Dye Others
    SupraFlipper 31 是一种荧光探针。SupraFlipper 31 可以通过化学刺激在目标膜 (MOI) 中释放。
    SupraFlipper 31
  • HY-135634

    Fluorescent Dye Others
    GNF-2-PEG-acid 是GNF-2 的类似物,常被用作标记的化学或荧光探针。
    GNF-2-PEG-acid
  • HY-111976

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    MT1 是 BET bromodomains 的化学探针,其对BRD4(1) 的 IC50 值为 0.789 nM。
    MT1
  • HY-108537
    L 012 sodium salt
    1 篇文献验证

    Reactive Oxygen Species Inflammation/Immunology
    L 012 sodium salt 是一种基于 luminol 的化学发光 (CL) 探针,在体内外广泛用于检测 NADPH 氧化酶 (Nox) 衍生的超氧化物 (O2•−) 并确定 Nox 抑制剂。
    L 012 sodium salt
  • HY-146277

    Histone Acetyltransferase Cancer
    CBP/p300-IN-19 是一种有效的 p300/CBP HAT 抑制剂,p300-HAT, CBP-HAT, PCAF, Myst3 的 IC50s 分别为 1.4, 2.2, >100, > 100 µM。CBP/p300-IN-19 显示出抗肿瘤活性。
    CBP/p300-IN-19
  • HY-146277A

    Histone Acetyltransferase Cancer
    CBP/p300-IN-19 hydrochloride 是一种有效的选择性 p300/CBP HAT 抑制剂,p300-HAT, CBP-HAT, PCAF, Myst3 的 IC50s 分别为 1.4, 2.2, >100, > 100 µM。CBP/p300-IN-19 hydrochloride 显示出抗肿瘤活性
    CBP/p300-IN-19 hydrochloride
  • HY-160127

    Aminoacyl-tRNA Synthetase Others
    SerSA 是 seryl-tRNA synthetases 的有效抑制剂。SerSA 对 EcSerRSSaSerRSHsSerRS 有抑制作用,IC50 分别为 0.21、0.23 和 2.17 μM。
    SerSA
  • HY-132969
    SBP-3264
    1 篇文献验证

    Fluorescent Dye Cancer
    SBP-3264是一种理解STK3STK4在急性髓系白血病(AML)中作用的有价值的化学探针。
    SBP-3264
  • HY-123626

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    BiBET 是 BET/BRD4 的化学探针,能够以二价、顺式结合模式同时与两个溴结构域结合。
    BiBET
  • HY-112445
    SGC3027
    3 篇文献验证

    Histone Methyltransferase Cancer
    SGC3027 是一种组蛋白甲基转移酶抑制剂。SGC3027 是第一个有效,选择性,具有细胞活性的 PRMT7 化学探针。
    SGC3027
  • HY-117948

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    ML399是一种优化的Menin-Mixed Lineage Leukemia (MLL)蛋白-蛋白相互作用抑制剂的第二代探针。通过分子图书馆探针生产网络(MLPCN)的筛选,发现了几种化学类型,包括哌啶类,成功导致了第一代探针ML227的产生。然而,ML227的代谢不稳定性、效力以及辅助药理学活性被确定为限制性特征。为了增强menin-MLL抑制剂探针在体内机制研究的实用性,采用结构基础设计方法重新启动了试剂化学努力,并最终导致了宣布的探针ML399的产生。本研究描述了该系列化合物的构效关系和特性。
    ML399
  • HY-135635

    Fluorescent Dye Others
    ABL-001-Amide-PEG3-acid 是ABL-001 的类似物,常被用作标记的化学或荧光探针。
    ABL-001-Amide-PEG3-acid
  • HY-123815

    ROS Kinase Cancer
    BRD5459 是一种 ROS 化学探针。BRD5459 可以提高细胞的氧化应激标志物 ROS,且不会使细胞死亡。
    BRD5459
  • HY-130676

    CDK Cancer
    CLK-IN-T3N 是 CLK-IN-T3 (HY-115470) 的阴性对照,是 CLK 的探针。
    CLK-IN-T3N
  • HY-124197

    Fluorescent Dye Others
    Coumarin hydrazine 是一种荧光化学探针 (λex=420-450 /λem=468 nm),用于标记细胞内蛋白质和脂质结合的羰基。
    Coumarin hydrazine
  • HY-122186
    SGC-GAK-1
    1 篇文献验证

    Cyclin G-associated Kinase (GAK) Cancer
    SGC-GAK-1 是一种有效的选择性细胞周期蛋白 G 相关激酶 (GAK) 抑制剂,Ki 为 3.1 nM。SGC-GAK-1 是 GAK 的化学探针。
    SGC-GAK-1
  • HY-D2327

    Dipeptidyl Peptidase Others
    DPP-8/9 probe-1 (compound 20) 是靶向二肽基肽酶 (Dipeptidyl Peptidase) DPP8/9 的荧光探针,能够通过荧光显微镜在体外选择性标记和可视化活性 DPP8/9。DPP-8/9 probe-1 含有硝基苯并恶二唑 (NBD) 标记,对 DPP8/9 比相关 S9 家族成员具有高亲和力和选择性 (IC50 分别为 210 nM 和 15 nM)。
    DPP-8/9 probe-1
  • HY-119506
    KL044
    1 篇文献验证

    Cryptochrome Metabolic Disease
    KL044 是时钟蛋白隐色素 (CRY) 的稳定剂,是一种有效的化学探针,pEC50 值为 7.32,可延长昼夜节律周期并抑制 Per2 活性。
    KL044
  • HY-147372

    TGF-beta/Smad Metabolic Disease
    SJ000063181 是一种有效的 BMP 信号激活剂,EC50 ≤1 µM。SJ000063181 可以作为化学探针来探索 BMP 信号,因为它可以穿透斑马鱼胚胎。
    SJ000063181
  • HY-114207

    Epigenetic Reader Domain Others
    VinSpinIn 是一种 Spindlin1 抑制剂 (KD: 对 SPIN149-262 为 9.9 nM)。VinSpinIn 是 Spindlin1 tudor 结构域的化学探针。VinSpinIn 可用于研究染色质功能。
    VinSpinIn
  • HY-W033573

    Fluorescent Dye Others
    六氨合钌氯 Hexaammineruthenium(II) chloride 是一种黄色结晶配位化合物,在水中的溶解度有限,可作为氢化、异构化和氧化等各种化学反应的催化剂,同时也可作为电分析方法中的氧化还原探针。
    Hexaammineruthenium(II) chloride
  • HY-101027
    GSK 4027
    1 篇文献验证

    Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase Inflammation/Immunology Cancer
    GSK 4027 是一种 PCAF/GCN5 溴结构域的化学探针,作用于 PCAF,pIC50 为 7.4±0.11。
    GSK 4027

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