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D-酪氨酸 " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-133680S
Isotope-Labeled Compounds
Others
β-维生素E-D4
酪氨酸 酶活性和黑色素合成。β-Tocopherol 还可以防止由 d-α-Tocopherol 引起的细胞生长和 PKC 活性的抑制。
HY-P10665
Src
Cancer
pYEEI 是一种含磷酸酪氨酸 的四肽，可与 Src SH2 结构域结合，Kd 为 100 nM，IC50 为 6.5 μM。pYEEI 在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-14596S
HY-145557
CGT9486; PLX 9486
c-Kit
Cancer
Bezuclastinib (CGT9486) 是一种口服活性、高选择性的酪氨酸 激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂，具有有效的抗 KIT D816V 活性。Bezuclastinib 可用于非晚期系统性肥大细胞增多症 (NonAdvSM) 的研究。
HY-13256AS
Isotope-Labeled Compounds Drug Metabolite
Cancer
去甲厄洛替尼 d4
4 是 Desmethyl Erlotinib 的氘代物。Desmethyl Erlotinib (OSI-420 free base) 是 Erlotinib 的活性代谢物，Erlotinib 为 EGFR 酪氨酸 激酶抑制剂。Desmethyl Erlotinib-d4 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-N2451R
HY-152839A
BLU-263 phosphate
c-Kit
Cancer
Elenestinib (BLU-263) phosphate 是一种口服有效的酪氨酸 激酶 (Tyrosine kinase ) 抑制剂，对 KIT D816V 的 IC50 为 0.2 nM。Elenestinib phosphate 在脑部的渗透性较低。Elenestinib phosphate 可用于系统性肥大细胞增多症的研究。
HY-P3662
Tyrosinase
Cancer
Ac-[Nle4,D-Phe7]-α-MSH (4-10)-NH2 是一种促黑素，一种刺激黑素细胞的激素。Ac-[Nle4,D-Phe7]-α-MSH (4-10)-NH2 能够刺激酪氨酸 酶活性并在大鼠模型中表现出体温调节作用。
HY-103693
Phosphatase
Cancer
NAZ2329 是受体型蛋白质酪氨酸 磷酸酶 (RPTPs) R5 亚家族的第一个细胞可渗透抑制剂，相对于其他 PTPs，它变构且优先抑制PTPRZ (hPTPRZ1 的 IC50 = 7.5 µM) 和 PTPRG (hPTPRG IC50 = 4.8 µM)。NAZ2329 与 PTPRZ 的 D1结构域结合，相对于 PTPRZ 整个 (D1 + D2) 片段，其更有效地抑制 PTPRZ1-D1片段，其 IC50 为1.1 µM。NAZ2329 可有效抑制胶质母细胞瘤细胞的肿瘤生长并抑制干细胞样特性。
HY-103097
Phospholipase
Others
ST271 是一种蛋白质酪氨酸 激酶 (PTK ) 抑制剂，能够抑制 fMet-Leu-Phe 和 PAF 引起的 phospholipase D 活化，IC50 值分别为 6.7 和 9 μM。
HY-15463S
HY-15463S1
HY-P5025
Azido-c(RGDyK)
Drug Intermediate
Others
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Tyr-ε-azido-Nle) (Azido-c(RGDyK)) 是一种由精氨酸、甘氨酸、天冬氨酸和酪氨酸 构成的多肽，可用于合成 [ 18 F]FPyKYNE-c(RGDyK)。
HY-133680
HY-152839
BLU-263
c-Kit
Cancer
Elenestinib (BLU-263) 是一种口服有效的酪氨酸 激酶 (Tyrosine kinase ) 抑制剂，对 KIT D816V 的 IC50 值为 6 nM。Elenestinib 在脑部的渗透性较低。Elenestinib 可用于系统性肥大细胞增多症的研究。
HY-N3002R
HY-148832
HY-15728S
HY-N0136S
HY-10260S
ZD6474-d6
VEGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
凡德他尼 d6
6 是 Vandetanib 的氘代物。Vandetanib (D6474) 是一种有效的，具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸 激酶抑制剂 (IC50 =40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50 =110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 =500 nM)
HY-50898S1
HY-N2451
HY-N3002
HY-50898S2
HY-113068
Tyrosinase
Metabolic Disease
(rel)-β-生育酚
酪氨酸 酶活性和黑色素合成。β-Tocopherol 还可以防止由 d-α-Tocopherol 引起的细胞生长和 PKC 活性的抑制。
HY-50898S3
HY-50898S
HY-135334S
HY-13016S
HY-10981S
E7080-d4
VEGFR FGFR PDGFR c-Kit RET
Cancer
乐伐替尼 d4
4 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸 激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3) ，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4) ，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) ，干细胞因子受体 (KIT) ，转染期间重排 (RET) ，显示有效抗癌的活性。
HY-10981S1
E7080-d5
VEGFR FGFR PDGFR c-Kit RET
Cancer
乐伐替尼 d5
5 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸 激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3) ，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4) ，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) ，干细胞因子受体 (KIT) ，转染期间重排 (RET) ，显示有效抗癌的活性。
HY-13016S1
HY-133680R
Tyrosinase
Metabolic Disease
β-生育酚 (Standard)
酪氨酸 酶活性和黑色素合成。β-Tocopherol 还可以防止由 d-α-Tocopherol 引起的细胞生长和 PKC 活性的抑制。
HY-10330S
HY-11059
HY-10255AS
HY-N0192S
HY-50895S2
Isotope-Labeled Compounds EGFR Autophagy
Cancer
吉非替尼 d3
3 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效，选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸 激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-B0537AS
MP-601205-d4 (dihydrochloride)
Isotope-Labeled Compounds Parasite Fungal Phosphatase Bacterial Antibiotic
Infection Cancer
喷他脒二盐酸盐-d4
4 (dihydrochloride) 是 Pentamidine dihydrochloride 的氘代物。Pentamidine dihydrochloride (MP-601205 dihydrochloride) 是一种抗微生物剂，会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine dihydrochloride 抑制寄生虫 Leishmania infantum IC50 为 2.5 μM。Pentamidine dihydrochloride 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸 磷酸酶 (PTPases ) 和再生肝磷酸酶 (PRL ) 抑制剂。Pentamidine dihydrochloride 可用于冈比亚锥虫病，抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。抗肿瘤活性，抗菌活性。
HY-50895S1
ZD1839-d6
EGFR Autophagy
Cancer
吉非替尼-d6
6 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效，选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸 激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-10255AS1
HY-108263S
CGP52421-d5
Isotope-Labeled Compounds FLT3
Cancer
3-Hydroxy Midostaurin-d5 是 3-Hydroxy Midostaurin 的氘代化合物标准品。3-Hydroxy Midostaurin 是 PKC412 的代谢产物，可有效抑制 FMS 样酪氨酸 激酶 3 (FLT3 ) 自磷酸化，在培养基和血浆中的 IC50 值分别约为 132 nM 和 9.8 μM。
HY-13342AS
YN968D1-d8 free base
Src VEGFR Autophagy c-Kit RET
Cancer
Apatinib-d8 (free base) 是 Apatinib free base 的氘代物。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是一种口服生物可利用的酪氨酸 激酶抑制剂，选择性靶向 VEGFR-2 (IC50 =1 nM)。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是研究晚期或转移性胃癌的抗血管生成活性分子。Apatinib free base (YN968D1 free base) 能有效抑制 Ret 、c-Kit 和 c-Src 活性，IC50 值分别为 13，429，530 nM。Apatinib free base (YN968D1 free base) 也抑制 VEGFR-2 、c-kit 和 PDGFRβ 的细胞磷酸化。
HY-10065S
AG-013736-13 C，d3
VEGFR PDGFR
Cancer
阿昔替尼 13 C，d3
13 C,d3 是一种 13 C 标记和氘代标记 Axitinib。Axitinib是多靶点的酪氨酸 激酶抑制剂，抑制 VEGFR1 ，VEGFR2 ，VEGFR3 ， PDGFRβ 的 IC50 值分别为4，20，4，2 nM。
HY-10065S1
AG-013736-d3
VEGFR
Cancer
阿昔替尼 d3
3 是 Axitinib 的氘代物。Axitinib 是多靶点的酪氨酸 激酶抑制剂，抑制 VEGFR1 ，VEGFR2 ，VEGFR3 ，PDGFRβ 的 IC50 值分别为 0.1、0.2、0.1-0.3、1.6 nM。
HY-113068R
Tyrosinase
Metabolic Disease
(rel)-β-生育酚 (Standard)
酪氨酸 酶活性和黑色素合成。β-Tocopherol 还可以防止由 d-α-Tocopherol 引起的细胞生长和 PKC 活性的抑制。
HY-W015007S
COX
Cardiovascular Disease
Metyrosine-13 C9 ,15 N,d7 是带有 13 C， 15 N 标记和氘代标记的 Metyrosine。Metyrosine 是一种选择性酪氨酸 羟化酶 (tyrosine hydroxylase enzyme ) 抑制剂。Metyrosine 具有抗炎和抗溃疡作用。Metyrosine 显著抑制高 COX-2 活性。Metyrosine 是一种非常有效的控制血压的活性分子。
HY-W013636S1
Alpha-Ketoglutaric acid-d4
Tyrosinase Endogenous Metabolite
Others
α-酮戊二酸-d4
4 是 2-Ketoglutaric acid 的氘代物。 2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid 是酪氨酸 酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC50 =15 mM)。
HY-W013636S2
Tyrosinase Endogenous Metabolite
Others
α-酮戊二酸-d6
6 是 2-Ketoglutaric acid 的氘代物。 2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid 是酪氨酸 酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC50 =15 mM)。
HY-15463S2
STI571-d3 hydrochloride; CGP-57148B-d3 hydrochloride
Autophagy Bcr-Abl c-Kit SARS-CoV PDGFR
Cancer
伊马替尼 d3 (盐酸盐)
3 (hydrochloride) 是 Imatinib 的氘代物。Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸 激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL ，v-Abl ，PDGFR ，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-15656
HY-15656A
HY-10260
ZD6474
VEGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
凡德他尼
VEGFR2/KDR 酪氨酸 激酶抑制剂 (IC50 =40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50 =110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 =500 nM)。
HY-10260B
ZD6474 hydrochloride
VEGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
凡德他尼盐酸盐
VEGFR2/KDR 酪氨酸 激酶抑制剂 (IC50 =40 nM)。Vandetanib hydrochloride 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50 =110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 =500 nM)。
HY-10260A
ZD6474 trifluoroacetate
VEGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
凡德他尼三氟醋酸盐
VEGFR2/KDR 酪氨酸 激酶抑制剂 (IC50 =40 nM)。Vandetanib trifluoroacetate 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50 =110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 =500 nM)。
HY-156741
EGFR
Cancer
EGFR-IN-87 是一种 EGFR 酪氨酸 激酶抑制剂。EGFR-IN-87 对 A431 细胞中EGFR_d746-750, EGFR_L858R/T790 和 EGFR_WT 的 IC50 值分别为 3.1 nM, 1.3 nM 和 7.1 nM。EGFR-IN-87 可用于癌症疾病的研究。
HY-10981S2
HY-N8016S2
Isotope-Labeled Compounds
Metabolic Disease
正壬醛-d2
2 是氘代标记的 Methyl cinnamate (HY-W017212)。Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate)，是花椒的有效成分，也是一种用途广泛的天然香料化合物。Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate) 具有抗菌活性，是一种防止食品褐变的酪氨酸 酶 (tyrosinase) 抑制剂。Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate) 通过由 CaMKK2-AMPK 信号途径介导的机制具有抗脂活性。
HY-169984S
HY-10331S1
BAY 73-4506-13 C,d3
VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET
Cancer
瑞戈非尼-13 C,d3
13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Regorafenib。Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸 激酶抑制剂，抑制VEGFR1/2/3 ，PDGFRβ ，Kit ，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46，22，7，1.5 和2.5 nM。
HY-15656R
HY-10260S1
HY-10260R
VEGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
凡德他尼(Standard)
VEGFR2/KDR 酪氨酸 激酶抑制剂 (IC50 =40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50 =110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 =500 nM)。
HY-10260S2
HY-155848
Phosphatase
Cancer
LYP-IN-4 (compound D14) 是淋巴酪氨酸 磷酸酶 (LYP) 的可逆和特异性的抑制剂 (Ki=1.34 μM，IC50=3.52μM)。LYP-IN-4 抑制 LYP 来调节 TCR 信号传导，上调 PD-1/PD-L1 表达，增强抗肿瘤免疫。LYP-IN-4 激活 T 细胞和抑制 M2 巨噬细胞极化，抑制 MC38 同基因小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-50905S
FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR c-Fms
Cancer
多韦替尼 d8
8 是 Dovitinib 的氘代物。Dovitinib (CHIR-258) 是多靶点的酪氨酸 激酶抑制剂，抑制 FLT3 ，c-Kit ，FGFR1/FGFR3 ，VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。
HY-N0619A
Mulberroside D
TNF Receptor Interleukin Related Tyrosinase
Inflammation/Immunology
cis-Mulberroside A (Mulberroside D) 是 Mulberroside A 的顺式异构体。Mulberroside A 是桑树 (Morus alba L.) 中的主要生物活性成分之一。Mulberroside A 可降低 TNF-α ，IL-1β 和 IL-6 的表达，抑制 NALP3，caspase-1 和 NF-κB 的激活以及 ERK，JNK 和 p38 的磷酸化 。Mulberroside A 具有抗炎和抗细胞凋亡作用。Mulberroside A 对蘑菇酪氨酸 酶 ( tyrosinase ) 具有抑制活性，IC50 为 53.6 μM。
HY-155847
Phosphatase
Cancer
LYP-IN-3 (compound D34) 是淋巴酪氨酸 磷酸酶 (LYP) 的选择性抑制剂 (Ki=0.93 μM)，在肿瘤进展中调节 T 细胞受体 (TCR) 信号通路。LYP-IN-3 激活 T 细胞并抑制 M2 巨噬细胞极化，但它也上调 PD-1/PD-L1 表达。LYP-IN-3 可以与 PD-1/PD-L1 抑制剂联用，用于进一步的癌症免疫治疗。
HY-W700834
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease Inflammation/Immunology
哈尔满碱-d3
3 是氘代标记的 Harmane。Harmane 是苯二氮卓类受体抑制剂 (IC50 =7 μM)，对 mACh 、Opioid Receptor 、MAO-A/B 、α2-肾上腺素受体 的 IC50 分别为 24 μM，2.8 μM，0.5 μM，5 μM 和 18 μM。Harmane 还抑制螺哌啶醇 和血清素 ，IC50 分别为 163 μM 和 101 μM。Harmane 抑制 I1 咪唑啉受体 (IC50 = 30 nM) 来降低血压并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 通过降低酪氨酸 羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L-DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 还能提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99622
IMC-20D7S
Tyrosinase
Cancer
法兰妥单抗
酪氨酸 酶TYRP1 ) 的人源单克隆抗体，TYRP1 特异性表达于黑色素细胞和黑色素瘤细胞。Flanvotumab 通过自然杀伤介导的、抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 而行使功能。Flanvotumab 具有较强的抗肿瘤活性和良好的耐受性。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-Y0444S1
D-Tyrosine-d4 是 D-Tyrosine 氘代物。D-Tyrosine 是酪氨酸 的 D-型异构体。D-Tyrosine 通过抑制酪氨酸 酶 (tyrosinase ) 活性来负调节黑色素的合成。D-Tyrosine 抑制生物膜的形成并触发生物膜的自扩散，而不会抑制细菌的生长。
HY-Y0444S2
D-Tyrosine-d7 是 D-Tyrosine 氘代物。D-Tyrosine 是酪氨酸 的 D-型异构体。D-Tyrosine 通过抑制酪氨酸 酶 (tyrosinase ) 活性来负调节黑色素的合成。D-Tyrosine 抑制生物膜的形成并触发生物膜的自扩散，而不会抑制细菌的生长。
HY-W012382S
N-Acetyl-L-tyrosine-d3 是 N-Acetyl-L-tyrosine 氘代物。N-Acetyl-L-tyrosine来源于AA乙酰酶作用下的酪氨酸 ，和芳香族氨基酸脱羧酶缺乏症以及酪氨酸 血症有关。
HY-50878S
Crizotinib-d5 是 Crizotinib 的氘代物。Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸 磷酸化和 c-Met 的酪氨酸 磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
HY-10331S
Regorafenib-d3 是 Regorafenib 的氘代化合物。Regorafenib 是一种多靶点受体酪氨酸 激酶抑制剂。
HY-Y0444S
D-Tyrosine-d2 是 D-Tyrosine 氘代物。D-Tyrosine 是酪氨酸 的 D-型异构体。D-Tyrosine 通过抑制酪氨酸 酶 (tyrosinase ) 活性来负调节黑色素的合成。D-Tyrosine 抑制生物膜的形成并触发生物膜的自扩散，而不会抑制细菌的生长。
HY-15772S3
Asandeutertinib (Osimertinib-d3; AZD-9291-d3) 是一种表皮生长因子受体 (EGFR ) 酪氨酸 激酶抑制剂，具有抗肿瘤效果。
HY-152852S
Mefatinib-d6 free base (Mifanertinib-d6) 是 Mefatinib 的氘代物。Mefatinib 是一种有效的酪氨酸 激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。
HY-112096S
eCF506-d5 是氘代标记的 eCF506 (HY-112096)。eCF506是高效，有口服活性的非受体酪氨酸 激酶 Src 的抑制剂， IC50 值小于0.5 nM。
HY-132549S
Nilotinib-d3 是 Nilotinib 的氘代物。Nilotinib 是一种口服可用的具有抗肿瘤活性的 Bcr-Abl 酪氨酸 激酶抑制剂。
HY-10181S
Dasatinib-d8 是氘标记的Dasatinib。Dasatinib 是 Bcr-Abl 和 Src 家族酪氨酸 激酶双抑制剂。
HY-50898CS
Lapatinib-d4 (GW572016-d4 ) tosylate 是氘代标记的 Lapatinib (tosylate)。Lapatinib (GW572016) tosylate 是一种有效的，具有口服活性的 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸 激酶结构域的抑制剂，对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
HY-10159S
Nilotinib-d6 是 Nilotinib 的一种氘代化合物。Nilotinib 是一种口服的 Bcr-Abl 酪氨酸 激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。
HY-50878AS
Crizotinib-d9 hydrochloride 是氘代标记的 Crizotinib hydrochloride (HY-50878A)。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的，具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸 磷酸化和 c-Met 的酪氨酸 磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
HY-W015967S
Glycolic acid-d2 是 Glycolic acid 的氘代物。Glycolic acid 是酪氨酸 酶 (tyrosinase) 的抑制剂，能抑制黑色素的形成，从而减淡皮肤的颜色。
HY-15656S
Ceritinib-d7 是 Ceritinib 的一种氘代化合物。Ceritinib 是一种选择性，口服可生物利用且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸 激酶抑制剂。
HY-113068S
β-Tocopherol-d3 是 β-Tocopherol 的氘代物。β-Tocopherol 是维生素 E 的类似物，具有抗氧化活性。β-Tocopherol 可抑制酪氨酸 酶活性和黑色素合成。β-Tocopherol 还可以防止由 d-α-Tocopherol 引起的细胞生长和 PKC 活性的抑制。
HY-50896S
Erlotinib-d6 是 Erlotinib (CP-358774) 的氘代物。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸 激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib-d6 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-10159S1
Nilotinib-13C,d3是氘代标记的Nilotinib。Nilotinib是一种口服可用的具有抗肿瘤活性的 Bcr-Abl 酪氨酸 激酶抑制剂。
HY-W010589S
H-Abu-OH-d3 是 H-Abu-OH 的氘代物。H-Abu-OH 是氨基丁酸的三个同分异构体之一，其水平在患有雷氏综合征，酪氨酸 血症，同型血尿症，非酮糖症以及鸟氨酸转氨酶症等代谢病儿童的血浆中会明显升高。
HY-101474BS
(R)-Zanubrutinib-d5 是 (R)-Zanubrutinib 氘代物。(R)-Zanubrutinib 是 Zanubrutinib 的 R 型对映异构体。 Zanubrutinib 是一个有选择性的布鲁顿酪氨酸 激酶 (BTK) 抑制剂。
HY-W010589S1
H-Abu-OH-d2 是 H-Abu-OH 氘代物。H-Abu-OH 是氨基丁酸的三个同分异构体之一，其水平在患有雷氏综合征，酪氨酸 血症，同型血尿症，非酮糖症以及鸟氨酸转氨酶症等代谢病儿童的血浆中会明显升高。
HY-W010589S2
H-Abu-OH-d6 是 H-Abu-OH 氘代物。H-Abu-OH 是氨基丁酸的三个同分异构体之一，其水平在患有雷氏综合征，酪氨酸 血症，同型血尿症，非酮糖症以及鸟氨酸转氨酶症等代谢病儿童的血浆中会明显升高。
HY-B0558S
Carbimazole-d5 是氘代标记的 Carbimazole。Carbimazole 是一种具有口服活性的抗甲状腺药物，吸收后可迅速转化为 Methimazole，阻止甲状腺过氧化物酶碘化和偶联甲状腺球蛋白上的酪氨酸 残基，从而减少甲状腺素的产生。Carbimazole 还显示出抗炎和神经保护作用，提示其可用于甲状腺功能亢进症和神经学研究。
HY-W744953
Carbimazole-d3 是氘代标记的 Carbimazole。Carbimazole 是一种具有口服活性的抗甲状腺药物，吸收后可迅速转化为 Methimazole，阻止甲状腺过氧化物酶碘化和偶联甲状腺球蛋白上的酪氨酸 残基，从而减少甲状腺素的产生。Carbimazole 还显示出抗炎和神经保护作用，提示其可用于甲状腺功能亢进症和神经学研究。
HY-133680S
β-Tocopherol-d4 是 β-Tocopherol (HY-133680) 的氘代物。β-Tocopherol 是维生素 E 的类似物，具有抗氧化活性。β-Tocopherol 可抑制酪氨酸 酶活性和黑色素合成。β-Tocopherol 还可以防止由 d-α-Tocopherol 引起的细胞生长和 PKC 活性的抑制。
HY-14596S
Genistein-d4 是 Genistein 的氘代物。Genistein是一种大豆异黄酮，是一种多重的酪氨酸 激酶 (tyrosine kinases ，比如 EGFR ) 抑制剂，是对多种癌症的化疗剂，主要通过改变细胞凋亡 (apoptosis )，细胞周期和血管生成以及抑制转移。
HY-13256AS
Desmethyl Erlotinib-d4 是 Desmethyl Erlotinib 的氘代物。Desmethyl Erlotinib (OSI-420 free base) 是 Erlotinib 的活性代谢物，Erlotinib 为 EGFR 酪氨酸 激酶抑制剂。Desmethyl Erlotinib-d4 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-15463S
Imatinib-d8 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸 激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。
HY-15463S1
Imatinib-d4 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸 激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。
HY-15728S
Radotinib-d6 是 Radotinib 氘代物。Radotinib (IY-5511) 是酪氨酸 激酶 Bcr-Abl1 新型选择性抑制剂，对野生型 Bcr-Abl1 的 IC50 值为 34nM。
HY-N0136S
Taxifolin-d3 是 Taxifolin 氘代物。Taxifolin ((+)-Dihydroquercetin) 具有重要的抗酪氨酸 酶活性。Taxifolin 有效抑制胶原酶 (collagenase )，IC50 为 193.3 μM
HY-10260S
Vandetanib-d6 是 Vandetanib 的氘代物。Vandetanib (D6474) 是一种有效的，具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸 激酶抑制剂 (IC50 =40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50 =110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 =500 nM)
HY-50898S1
Lapatinib-d7 (dihydrochloride) 是 Lapatinib dihydrochloride 的氘代物。Lapatinib (GW572016) dihydrochloride 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸 激酶结构域的有效抑制剂，对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
HY-50898S2
Lapatinib-d5 是 Lapatinib 氘代物。Lapatinib (GW572016) 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸 激酶结构域的有效抑制剂，对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
HY-50898S3
Lapatinib-d4 -1 是 Lapatinib 氘代物。Lapatinib (GW572016) 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸 激酶结构域的有效抑制剂，对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
HY-50898S
Lapatinib-d4 是 Lapatinib (HY-50898) 的氘代物。Lapatinib 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸 激酶结构域的有效抑制剂，对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
HY-135334S
ACP-5862-d4 是 ACP-5862 氘代物。ACP-5862 是 Acalabrutinib 的主要活性的，循环的，吡咯烷开环代谢产物，对 Bruton 酪氨酸 激酶 (BTK ) 的 IC50 为 5.0 nM。ACP-5862 是时间依赖性的 CYP3A4 和 CYP2C8 弱抑制剂。Acalabrutinib 是一种口服有效的，选择性的 BTK 抑制剂，IC50 和 EC50 分别为 3 nM 和 8 nM。
HY-13016S
Cabozantinib-d6 是 Cabozantinib 的氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸 激酶抑制剂， 抑制VEGFR2 ，c-Met ，Kit ，Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。
HY-10981S
Lenvatinib-d4 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸 激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3) ，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4) ，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) ，干细胞因子受体 (KIT) ，转染期间重排 (RET) ，显示有效抗癌的活性。
HY-10981S1
Lenvatinib-d5 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸 激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3) ，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4) ，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) ，干细胞因子受体 (KIT) ，转染期间重排 (RET) ，显示有效抗癌的活性。
HY-13016S1
Cabozantinib-d4 是 Cabozantinib 氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸 激酶抑制剂， 抑制VEGFR2 ，c-Met ，Kit ，Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。
HY-10330S
Toceranib-d8 是 Toceranib 的氘代物。Toceranib (SU11654) 是一种口服活性受体酪氨酸 激酶 (RTK) 抑制剂，能有效抑制PDGFR ，VEGFR ，Kit ，抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。Toceranib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性，用于犬肥大细胞肿瘤的研究。
HY-10255AS
Sunitinib-d10 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸 激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
HY-N0192S
Arbutin-d4 是 Arbutin 氘代物。Arbutin (β-Arbutin) 是一种从熊果植物 Arctostaphylos uvaursi 中分离出的天然多酚，具有抗氧化，抗炎和抗肿瘤特性。是黑色素细胞中酪氨酸 酶 (tyrosinase)Ki app 值为 1.42 mM；对二酚酶 Ki app 的值为 0.9 mM。Arbutin 也用作脱色剂。
HY-50895S2
Gefitinib-d3 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效，选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸 激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-B0537AS
Pentamidine-d4 (dihydrochloride) 是 Pentamidine dihydrochloride 的氘代物。Pentamidine dihydrochloride (MP-601205 dihydrochloride) 是一种抗微生物剂，会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine dihydrochloride 抑制寄生虫 Leishmania infantum IC50 为 2.5 μM。Pentamidine dihydrochloride 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸 磷酸酶 (PTPases ) 和再生肝磷酸酶 (PRL ) 抑制剂。Pentamidine dihydrochloride 可用于冈比亚锥虫病，抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。抗肿瘤活性，抗菌活性。
HY-50895S1
Gefitinib-d6 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效，选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸 激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-10255AS1
Sunitinib-d4 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸 激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
HY-108263S
3-Hydroxy Midostaurin-d5 是 3-Hydroxy Midostaurin 的氘代化合物标准品。3-Hydroxy Midostaurin 是 PKC412 的代谢产物，可有效抑制 FMS 样酪氨酸 激酶 3 (FLT3 ) 自磷酸化，在培养基和血浆中的 IC50 值分别约为 132 nM 和 9.8 μM。
HY-13342AS
Apatinib-d8 (free base) 是 Apatinib free base 的氘代物。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是一种口服生物可利用的酪氨酸 激酶抑制剂，选择性靶向 VEGFR-2 (IC50 =1 nM)。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是研究晚期或转移性胃癌的抗血管生成活性分子。Apatinib free base (YN968D1 free base) 能有效抑制 Ret 、c-Kit 和 c-Src 活性，IC50 值分别为 13，429，530 nM。Apatinib free base (YN968D1 free base) 也抑制 VEGFR-2 、c-kit 和 PDGFRβ 的细胞磷酸化。
HY-10065S
Axitinib-13 C,d3 是一种 13 C 标记和氘代标记 Axitinib。Axitinib是多靶点的酪氨酸 激酶抑制剂，抑制 VEGFR1 ，VEGFR2 ，VEGFR3 ， PDGFRβ 的 IC50 值分别为4，20，4，2 nM。
HY-10065S1
Axitinib-d3 是 Axitinib 的氘代物。Axitinib 是多靶点的酪氨酸 激酶抑制剂，抑制 VEGFR1 ，VEGFR2 ，VEGFR3 ，PDGFRβ 的 IC50 值分别为 0.1、0.2、0.1-0.3、1.6 nM。
HY-W015007S
Metyrosine-13 C9 ,15 N,d7 是带有 13 C， 15 N 标记和氘代标记的 Metyrosine。Metyrosine 是一种选择性酪氨酸 羟化酶 (tyrosine hydroxylase enzyme ) 抑制剂。Metyrosine 具有抗炎和抗溃疡作用。Metyrosine 显著抑制高 COX-2 活性。Metyrosine 是一种非常有效的控制血压的活性分子。
HY-W013636S1
2-Ketoglutaric acid-d4 是 2-Ketoglutaric acid 的氘代物。 2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid 是酪氨酸 酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC50 =15 mM)。
HY-W013636S2
2-Ketoglutaric acid-d6 是 2-Ketoglutaric acid 的氘代物。 2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid 是酪氨酸 酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC50 =15 mM)。
HY-15463S2
Imatinib-d3 (hydrochloride) 是 Imatinib 的氘代物。Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸 激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL ，v-Abl ，PDGFR ，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-10981S2
Lenvatinib-15 N,d4 是 15 N 和氘代标记的 Lenvatinib (HY-10981)。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸 激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3) ，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4) ，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) ，干细胞因子受体 (KIT) ，转染期间重排 (RET) ，显示有效抗癌的活性。
HY-N8016S2
Nonanal-d2 是氘代标记的 Methyl cinnamate (HY-W017212)。Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate)，是花椒的有效成分，也是一种用途广泛的天然香料化合物。Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate) 具有抗菌活性，是一种防止食品褐变的酪氨酸 酶 (tyrosinase) 抑制剂。Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate) 通过由 CaMKK2-AMPK 信号途径介导的机制具有抗脂活性。
HY-169984S
Tyk2-IN-22-d3 (Compound 1) 是 Tyk2-IN-22 (HY-168339) 的氘代物。Tyk2-IN-22 (Compound A8) 是酪氨酸 激酶 2 (Tyk2 ) 的选择性抑制剂，可抑制 Tyk2 、JAK1 和 JAK3 ，IC50 分别为 9.7、148.6 和 883.3 nM。Tyk2-IN-22 可抑制下游 STAT5 磷酸化。
HY-10331S1
Regorafenib-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Regorafenib。Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸 激酶抑制剂，抑制VEGFR1/2/3 ，PDGFRβ ，Kit ，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46，22，7，1.5 和2.5 nM。
HY-10260S1
Vandetanib-d4 是 Vandetanib 的氘代物。Vandetanib (ZD6474) 是一种有效的，具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸 激酶抑制剂 (IC50 =40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50 =110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 =500 nM)。
HY-10260S2
Vandetanib-13C6是氘代标记的Vandetanib。Vandetanib (D6474) 是一种有效的，具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸 激酶抑制剂 (IC50 =40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50 =110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 =500 nM)。
HY-50905S
Dovitinib-d8 是 Dovitinib 的氘代物。Dovitinib (CHIR-258) 是多靶点的酪氨酸 激酶抑制剂，抑制 FLT3 ，c-Kit ，FGFR1/FGFR3 ，VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。
HY-W700834
Harman-d3 是氘代标记的 Harmane。Harmane 是苯二氮卓类受体抑制剂 (IC50 =7 μM)，对 mACh 、Opioid Receptor 、MAO-A/B 、α2-肾上腺素受体 的 IC50 分别为 24 μM，2.8 μM，0.5 μM，5 μM 和 18 μM。Harmane 还抑制螺哌啶醇 和血清素 ，IC50 分别为 163 μM 和 101 μM。Harmane 抑制 I1 咪唑啉受体 (IC50 = 30 nM) 来降低血压并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 通过降低酪氨酸 羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L-DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 还能提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-50896S
CP-358774-d6 ; NSC 718781-d6 ; OSI-774-d6
炔烃
Erlotinib-d6 是 Erlotinib (CP-358774) 的氘代物。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸 激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib-d6 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-13256AS
炔烃
Desmethyl Erlotinib-d4 是 Desmethyl Erlotinib 的氘代物。Desmethyl Erlotinib (OSI-420 free base) 是 Erlotinib 的活性代谢物，Erlotinib 为 EGFR 酪氨酸 激酶抑制剂。Desmethyl Erlotinib-d4 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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![Ac-[Nle4,D-Phe7]-α-MSH (4-10)-NH2](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p3662.gif)
