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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-18551

    DAGL Inflammation/Immunology
    DAGLβ-IN-1 是二酰基甘油脂肪酶 β ( DAGLβ) 抑制剂,能作为 DAGL 定制的活性探针的通用的中间体 。
    DAGLβ-IN-1
  • HY-117771
    DO34
    2 篇文献验证

    DAGL Metabolic Disease
    DO34 是一个强效的、选择性的、具有中枢活性的二酰基甘油脂肪酶 (DAGL) 抑制剂,其对 DAGLα 转换的 IC50 值为 6 nM,对 DAGLβ 的IC50 值为 3-8 nM。
    DO34
  • HY-18540

    DAGL MAGL Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    KT109 是一种有效的,选择性二酰甘油脂肪酶-β (DAGLβ) 抑制剂,IC50 为 42 nM。KT109 对 DAGLβ 的选择性比 DAGLα 高约 60 倍。KT109 对 PLA2G7 有抑制活性 (IC50=1 µM)。KT109 不影响 FAAH、MGLL、ABHD11 和胞质磷脂酶 A2 (cPLA2 或 PLA2G4A) 的活性。KT109 可以扰乱参与巨噬细胞炎症反应的脂质网络,并降低小鼠腹腔巨噬细胞中 2-花生四烯酸甘油 (2-AG)、花生四烯酸和类花生酸。
    KT109
  • HY-18541

    DAGL Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    KT172 是一种 DAGLβ 抑制剂,IC50 值为 11 nM。KT172 可用于代谢和炎症的研究。
    KT172
  • HY-117771A

    DAGL Metabolic Disease
    DO34 analog 是二酰基甘油脂肪酶 α (DAGLα) 的抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2017096315 A1 中的化合物 100,DO34 analog 也是 DO34 的一个类似物。
    DO34 analog
  • HY-107416

    U-57908

    DAGL Acyltransferase mAChR COX Phospholipase Neurological Disease Metabolic Disease
    RHC 80267 (U-57908) 是一种有效的选择性二酰基甘油脂酶 (DAGL) 抑制剂 (对犬血小板的 IC50 为 4 μM)。RHC 80267 抑制胆碱酯酶活性,IC50 为 4 μM,从而增强了乙酰胆碱引起的松弛。RHC 80267 还抑制 COX 活性和磷脂酰胆碱的水解。
    RHC 80267
  • HY-120851

    DAGL Cannabinoid Receptor Metabolic Disease
    O-7460 是一种有效和选择性的 DAGLα 抑制剂,IC50 值为 0.69 μM。O-7460 对单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 以及人 CB1 和 CB2 大麻素受体具有选择性。O-7460 可以降低 HFD 引起的 2-AG 水平上调。
    O-7460
  • HY-124314

    DAGL MAGL Metabolic Disease
    LEI-106 是一种有效的双重 DAGL/ABHD6 抑制剂,对 DAGL-α 的 IC50 为 18 nM,对 ABHD6 的 Ki 为 0.8 μM。LEI-106 抑制 DAGL-α 的天然底物 [14C]-sn-1-oleoyl-2-arachidonoyl-glycerol 的水解,Ki 为 0.7 μM。
    LEI-106
  • HY-112828

    DAGL Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    LEI105 是一种强效、高选择性且可逆的二酰基甘油脂肪酶-α (DAGL)/DAGL 双重抑制剂。LEI105 能够降低 Neuro2A 细胞中 2-花生四烯酰基甘油的水平。LEI105 还能够在小鼠海马切片模型中减弱大麻素 CB1 受体介导的短期突触可塑性。LEI105 有望用于肥胖,相关代谢疾病和神经炎症等疾病的研究。
    LEI105
  • HY-126031A

    Others Others
    (S)-KT109是一种二酰基甘油脂肪酶β(DAGLβ)的抑制剂,具有较低的抑制活性(IC50 = 39.81 nM)。(S)-KT109对DAGLα介导的1-硬脂酰-2-花生四烯酰-sn-甘油的水解具有相对较低的抑制活性(IC50 = 794.3 nM)。(S)-KT109对α/β-酰胺酶域含量6(ABHD6)的抑制活性也相对较低(IC50 = 630.9 nM)。
    (S)-KT109
  • HY-120171

    DAGL MAGL Metabolic Disease
    DH-376 是一种有效的甘油二酯脂肪酶抑制剂,对 ABHD6 和 DAGLα 的 pIC50 值分别为 8.6 和 8.9。DH-376 可防止禁食诱导的小鼠重新进食。DH-376 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    DH-376

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