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H1975 cells

" in MCE Product Catalog:

By Targets:	Ack1 (1) Akt (5) Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (6) AP-1 (1) Apoptosis (24) Autophagy (3) Caspase (1) CDK (1) Deubiquitinase (2) DNA/RNA Synthesis (2) Drug Metabolite (1) E1/E2/E3 Enzyme (1) EGFR (40) Endogenous Metabolite (1) ERK (1) Ferroptosis (2) HDAC (2) HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (1) Histone Demethylase (1) HSP (2) JAK (2) JNK (1) Microtubule/Tubulin (1) Mitochondrial Metabolism (1) mTOR (1) NF-κB (1) PI3K (3) PROTACs (7) Reactive Oxygen Species (2) ROR (1) Src (1) STAT (3) TrxR (1) VEGFR (1)
By Research Areas:	Cancer (61) Cardiovascular Disease (1) Neurological Disease (1)
Click Chemistry:	炔烃 (1)

抑制剂 & 激动剂

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点击化学

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Targets Recommended: Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) TREM receptor

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-144605

PROTAC EGFR degrader 3	EGFR PROTACs	Cancer
PROTAC EGFR degrader 3 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 3 对 H1975 和 HCC827 细胞具有优异的细胞活性和高选择性。PROTAC EGFR degrader 3 表明溶酶体参与了 EGFR 突变体的降解过程。

HY-157398

EGFR T790M/L858R-IN-3	EGFR	Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-3 (compound B1) 是 EGFR^L858R/T790M 抑制剂，其 IC₅₀值为13 nM。EGFR T790M/L858R-IN-3 在 H1975 细胞中表现出抗肿瘤活性，其 IC₅₀ 值为0.087 μΜ。EGFR T790M/L858R-IN-3 抑制 A549 细胞的细胞迁移，诱导 H1975 细胞凋亡 ( cell apoptosis)。

HY-123891

NS-062	EGFR	Cancer
NS-062 是口服有效的、不可逆的靶向共价抑制剂，可抑制 EGFR，在耐药的双突变 H1975 细胞中表现出抗增殖作用，IC₅₀ 为 0.19 μM。NS-062 在小鼠 H1975 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。

HY-173038

EGFR-IN-151	EGFR ERK STAT Apoptosis	Cancer
EGFR-IN-151 (Compound 10) 抑制 EGFR 及其下游信号通路 ERK/STAT3 。EGFR-IN-151 抑制多种肺癌细胞的增殖（对 NCI-H1781、HCC827、NCI-H3255 和 NCI-H1975 的 IC₅₀ 分别为 11.7、5.19、7.32 和 1.53 μM），抑制 H1975 的集落形成和细胞迁移，在 G1 期阻滞细胞周期，并诱导 H1975 细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-146293

HDAC6/HSP90-IN-1	HDAC HSP	Cancer
HDAC6/HSP90-IN-1 (化合物17) 是一种有效的选择性的 HDAC6 和 HSP90 的双重抑制剂，IC₅₀ 值分别为 4.3 和 46.8 nM。HDAC6/HSP90-IN-1 可下调 INF-γ 处理的 H1975 肺癌细胞中 PD-L1 的表达。HDAC6/HSP90-IN-1 在 H1975 异种移植小鼠中抑制肿瘤生长。

HY-170968

EGFR-IN-150	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR-IN-150 是一种 EGFR 抑制剂，可有效抑制突变型表皮生长因子受体 (EGFR) 及其下游 AKT 信号通路的磷酸化，从而发挥抗肿瘤作用，并诱导 HMOX1 表达以触发铁死亡反应。EGFR-IN-150 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系 H1975 的 IC₅₀ 为 0.386 μM，并可显著抑制 H1975 和 A549 细胞的克隆形成及迁移能力，并诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。此外，EGFR-IN-150 可在 H1975 荷瘤小鼠 CDX 模型中显著抑制肿瘤生长。EGFR-IN-150 有望用于非小细胞肺癌的相关研究。

HY-163396

EGFR-IN-107	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR-IN-107 (compound 3r) 是一种具有口服活性的 EGFR 抑制剂，对 EGFR^WT 和 EGFR^L858R/T790M 的 IC₅₀ 值分别为 0.4333 μM 和 0.0438 μM。EGFR-IN-107 具有抗增殖活性，能抑制 H1975 细胞的增殖并诱导其凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-107 可用于癌症研究。

HY-154960

Tubulin/AKT1-IN-1	Akt Apoptosis Microtubule/Tubulin	Cancer
Tubulin/AKT1-IN-1 (Compound D1-1) 是微管蛋白聚合和 AKT 通路活化的抑制剂。Tubulin/AKT1-IN-1 显著抑制 H1975 细胞的增殖和迁移，轻度诱导其凋亡 (apoptosis)，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

HY-156457

EGFR-IN-90	EGFR	Cancer
EGFR-IN-90(compound 34)是一种具有口服活性EGFR抑制剂。EGFR-IN-90对EGFRL858R/T790M/C797S的抑制活性为IC₅₀ 5.1 nM，对含有EGFRL858R/T790M/C797S的H1975-TM细胞株的增殖抑制作用为IC₅₀ 0.05 μM。EGFR-IN-90在H1975-TM异种移植肿瘤模型中抑制肿瘤生长。

HY-153043

DM-CO-(CH2)5-SMe	Drug Metabolite	Cancer
DM-CO-(CH2)5-SMe 是一种抗癌剂，来自抗体活性分子偶联物 (ADC) 代谢产物，对 H1703、H1975、COLO704 和 Colo720E 细胞具有细胞毒性。

HY-19617A

EGFR-IN-1 hydrochloride	EGFR	Cancer
EGFR-IN-1 hydrochloride 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 hydrochloride 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 hydrochloride 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。

HY-147858A

PROTAC EGFR degrader 7 diTFA	PROTACs	Cancer
PROTAC EGFR degrader 7 diTFA (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂，其 DC₅₀ 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC₅₀ 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。

HY-147032

USP8-IN-1	Deubiquitinase	Cancer
USP8-IN-1 是一种 USP8 抑制剂，IC₅₀ 为 1.9 μM。USP8-IN-1 抑制 H1975 细胞生长，GI₅₀ 为 82.04 μM (CN111138358A; U10)。

HY-164548

WK88-1	HSP Apoptosis	Cancer
WK88-1 是 Hsp90 的抑制剂，在吉非替尼耐药的 H1975 细胞系中，诱导包括 EGFR、ErbB2 和 ErbB3 在内的多种致癌信号分子的降解，导致随后的生长停滞和凋亡。

HY-19617

EGFR-IN-1	EGFR	Cancer
EGFR-IN-1 (compound 24) 是一种具有口服活性的，不可逆的突变体选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。

HY-19617B

EGFR-IN-1 TFA	EGFR	Cancer
EGFR-IN-1 TFA 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 TFA 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 TFA 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。

HY-164384

DFX117	PI3K Akt mTOR Apoptosis	Cancer
DFX117 是口服有效的 PI3Kα 和 c-Met 酪氨酸激酶 (c-Met) 选择性抑制剂。DFX117 抑制 PI3K/Akt/mTOR 通路，抑制 NCI-H1975、NCI-H1993 和 HCC827 的增殖，IC₅₀ 为 0.02-0.08 µM。DFX117 在 G0/G1 期阻滞细胞周期，诱导 A549 和 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis)。DFX117 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。i

HY-147862

EGFR-IN-62	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR-IN-62 (compound 9h) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂，IC₅₀ 值分别为10 nM (L858R/T790 M)、29 nM (WT) 和242 nM (L858R/T790 M/C797S)。 EGFR-IN-62 对 A549 和 H1975 细胞具有抗增殖活性，IC₅₀ 分别为2.53 和 1.56 μM。EGFR-IN-62 可诱导 A549 和/或 H1975细胞凋亡，G1/G0 期阻滞和运动抑制。

HY-155227B

ALK/EGFR-IN-3	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
ALK/EGFR-IN-3 是 ALK 和 EGFR 的双重抑制剂。ALK/EGFR-IN-3 抑制 H1975、PC9 和 Baf3-EML4-ALK 癌细胞系的增殖，IC₅₀ 分别为 0.1360、0.0332 和 0.0339 μM。

HY-147858

PROTAC EGFR degrader 7	PROTACs EGFR Apoptosis	Cancer
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFR^L858R/T790M 降解剂，其 DC₅₀ 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC₅₀ 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-161030

EGFR-IN-92	EGFR	Cancer
EGFR-IN-92 (compound 15) 是一种变构 T790M/L858R 双突变 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-92 显示针对表达双突变 EGFR 的 H1975 非小肺癌 (NSCLC) 癌细胞的抗增殖活性。

HY-146132

EGFR-IN-55	EGFR	Cancer
EGFR-IN-55 (Compound 8a) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对 EGFR^WT 和 EGFR^L858R/T790M 的 IC₅₀ 值分别为 70 nM 和 3.9 nM。EGFR-IN-55 阻滞 NCI-H1975 细胞 G0/G1 期，具有抗癌活性。

HY-153901

PROTAC EGFR degrader 8	EGFR PROTACs	Cancer
PROTAC EGFR degrader 8 (T-184) 是一种 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 8 可降解 HCC827 细胞中的 EGFR，DC₅₀ 为 15.56 nM。PROTAC EGFR degrader 8 抑制 H1975、PC-9、HCC827 细胞生长，IC₅₀s 为 7.72 nM、121.9 nM、14.21 nM。PROTAC EGFR degrader 8可用于癌症研究，特别是 NSCLC。

HY-155227

ALK/EGFR-IN-1	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR Apoptosis	Cancer
ALK/EGFR-IN-1 (Compound 8l) 是一种 ALK/EGFR 双抑制剂，阻断 EGFR 和 ALK 的磷酸化。ALK/EGFR-IN-1 分别抑制 ALK/EGFR 突变体，对 H1975 细胞中 EGFR L858R T790M 和 BaF3 细胞中 EML4-ALK 的 IC₅₀ 分别为 4.3 nM 和 3.6 nM。ALK/EGFR-IN-1 可用于 NSCLC 研究。

HY-155227A

ALK/EGFR-IN-2	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
ALK/EGFR-IN-2 是一种有效的 ALK 和 EGFR 的双重抑制剂。ALK/EGFR-IN-2 诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞。ALK/EGFR-IN-2 显著抑制H1975、PC9 和 Baf3-EML4-ALK 癌细胞系的增殖，IC₅₀ 分别为 0.0034、0.0065 和 0.0018 μM。

HY-101450

PF-6274484	EGFR	Cancer
PF-6274484 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对于 EGFR-L858R/T790M 和 WT-EGFR，K_is 分别为 0.14 nM 和 0.18 nM。PF-6274484 在 H1975 肿瘤细胞和 A549 肿瘤细胞中抑制EGFR-L858R/T790M自身磷酸化和EGFR-WT，IC₅₀ 分别为6.6和5.8 nM。

HY-155203

Anticancer agent 154	Apoptosis Reactive Oxygen Species Ferroptosis	Cancer
Anticancer agent 154 (Compound 8h) 会增加活性氧的水平并导致线粒体损伤。Anticancer agent 154 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 DNA 损伤。Anticancer agent 154 还通过降低 GSH 水平和 GPX4 表达以及增加脂质过氧化水平来诱导铁死亡 (ferroptosis)。Anticancer agent 154 抑制癌细胞 (HT29、H1975、A549 和 MCF-7) 增殖，IC₅₀s 为 1.0-1.9 μM。

HY-147860

EGFR-IN-61	EGFR	Cancer
EGFR-IN-61 (compound 22a) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂，IC₅₀ 值分别为 42 nM (L858R/T790 M)、137 nM (L858R/T790 M/C797S) 和 743 nM (WT)。 EGFR-IN-61 对 A549 和 H1975 细胞具有抗增殖活性，IC₅₀ 分别为 2.14 和 1.82 μM。

HY-146349

PROTAC EGFR degrader 4	PROTACs EGFR Autophagy	Cancer
PROTAC EGFR degrader 4 是一种有效的 PROTAC 靶向突变 EGFR。PROTAC EGFR degrader 4 诱导 EGFR^del19 和 EGFR^L858R/T790M 降解，DC₅₀ 值分别为 0.51 和 126 nM。PROTAC EGFR degrader 4 显着抑制 HCC827 和 H1975 细胞系的生长，IC₅₀ 值分别为 0.83 和 203.1 nM。诱导 EGFR 降解与自噬 (autophagy) 有关。

HY-108016

Peruvoside Encordin	Src PI3K JNK STAT EGFR Apoptosis Autophagy	Cancer
Peruvoside 是一种有效的 Src，PI3K，JNK ，STAT，和 EGFR的抑制剂。Peruvoside 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)，在乳腺癌、肺癌、肝癌和白血病中具有广谱的抗肿瘤活性。Peruvoside 对正义 RNA 病毒具有广谱、强效的抗病毒活性。 Peruvoside 增加 Gefitinib (HY-50895) 耐药肿瘤细胞 (A549，PC9/gef和H1975) 的敏感性。。

HY-164056

EGFR T790M/L858R-IN-8	EGFR	Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-8 (compound 9) 是 EGFR 的有效抑制剂，靶向突变 EGFR^T790M/L858R 的 IC₅₀ 为 56.8 μM。EGFR T790M/L858R-IN-8 对癌细胞系 A549，A431，NHI-H1975 的抗增殖作用不显著。

HY-162640

ROR1-IN-1	ROR	Cancer
ROR1-IN-1 (Compound 19h) 是受体酪氨酸激酶样孤儿受体 1（ROR 1）的抑制剂，K_i 为 0.10 μM。ROR1-IN-1 抑制癌细胞 H1975、A549 和 MDA-MB-231 的增殖，IC₅₀ 分别为 0.36 μM、1.37 μM 和 0.47 μM。ROR1-IN-1 在小鼠中表现出抗肿瘤功效，在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。

HY-161785

EGFR-IN-117	Apoptosis EGFR	Cancer
EGFR-IN-117 (Compound 8h) 对 EGFR 突变具有抑制活性，可以靶向肿瘤环境，并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-117 抑制 H1975、PC-9 和 EGFR 突变细胞 BaF3-EGFR^{L858R/T790M/C797S} 和 BaF3–^{C797S/Del19/T790M} 的增殖，IC₅₀ 分别为 13 nM、19 nM、1.2 nM 和 1.3 nM。EGFR-IN-117 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。

HY-147826

EGFR-IN-60	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR-IN-60 (Compound 7d) 显著抑制 EGFR^WT、EGFR^T790M、EGFR^L858R 和 JAK3，IC₅₀ 分别为 83、26、53 和 69 nM。EGFR-IN-60 抑制携带 EGFR^T790M 突变的 H1975 细胞和过表达 EGFR^WT 的 A431 细胞，IC₅₀ 分别为 1.32 µM 和4.96 µM。EGFR-IN-60 具有良好的口服吸收、有效且安全的抗肿瘤活性。EGFR-IN-60 通过增加 Bax/Bcl-2 比率来诱导细胞凋亡诱导从而导致细胞死亡。

HY-170438

EGFR-IN-139	EGFR	Cancer
EGFR-IN-139 (compound PD 18) 是一种 EGFR 抑制剂，IC₅₀ 分别为 12.88 (野生型)，10.84 (L858R/T790M)，42.68 (L858R/T790M/C797S) nM。EGFR-IN-139 对高度表达 EGFR 的 A549 和 H1975 癌细胞系显示出强烈的抗癌活性。EGFR-IN-139 对癌细胞具有很强的选择性。EGFR-IN-139 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

HY-170927

JAK-IN-40	JAK STAT Apoptosis	Cancer
JAK-IN-40 (Compound 46) 是 JAK 的抑制剂，可抑制 JAK1、JAK2 和 JAK3，IC₅₀ 分别为 0.022、0.759 和 1.601 μM。JAK-IN-40 抑制 STAT3 的磷酸化。JAK-IN-40 抑制癌细胞 Ba/F3 和 JAK1-TEL Ba/F3 的增殖，GI₅₀ 分别为 0.614 μM 和 0.193 μM。JAK-IN-40 将 H1975 和 H2087 细胞周期阻滞在 G2/M 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 JAK-IN-40 与 Osimertinib (HY-15772) 联合使用具有协同抗肿瘤作用。

HY-119396

DY3002	Endogenous Metabolite	Cancer
DY3002是一种选择性且高效的EGFR抑制剂，具有克服T790M介导的非小细胞肺癌耐药性的活性。DY3002在激酶实验中对EGFR T790M突变体表现出优越的抑制效果（IC50 = 0.71 nM），相比之下，对野生型EGFR的抑制效果较弱（IC50 = 448.7 nM）。DY3002在选择性上显著优于rociletinib和osimertinib，显示出极高的选择性指数（SI = 632.0）。在细胞实验中，DY3002针对H1975细胞的IC50值为0.037 μM，表现出增强的抑制效力。此外，DY3002在生物学性质方面优于其他替代化合物，且不引起高血糖。

HY-155178

Antiproliferative agent-34	EGFR	Cancer
Antiproliferative agent-34 (Compound A14) 是一种多靶点激酶抑制剂，对 EGFR L858R/T790M 和 EGFR WT 的 IC₅₀ 分别为 177 nM 和 1567 nM。Antiproliferative agent-34 还抑制 JAK2、ROS1、FLT3、FLT4、PDGFRα，IC₅₀ 为 30.93、106.90、108.00、226.60、42.53 nM。常氧条件下 Antiproliferative agent-34 抑制 H1975 和 HCC827 细胞增殖的 IC₅₀ 值低于 40 nM，在缺氧条件下其抗增殖效力提高 4-6 倍 (IC₅₀ 值 < 10 nM)。

HY-151563A

OTUB1/USP8-IN-1 TFA	Deubiquitinase	Cancer
OTUB1/USP8-IN-1 TFA 是 OTUB1/USP8-IN-1 (HY-151563) 的 TFA 盐形式。OTUB1/USP8-IN-1 TFA 是 OTUB1/USP8 的双重抑制剂，OTUB1 和 USP8 的 IC₅₀ 分别为 0.17 和 0.28 nM。OTUB1/USP8-IN-1 TFA 可抑制 NSCLC 细胞增殖。OTUB1/USP8-IN-1 TFA 在 ICR 小鼠中表现出良好的药代动力学特征，并在 H1975 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。

HY-157432

EGFR-IN-97	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR-IN-97 (compound 6q) 是一种 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-97 对 Ba/F3-EGFR^{L858R/T790M/C797S} 和 Ba/F3-EGFR^{Del19/T790M/C797S} 细胞显示出抑制活性，IC₅₀ 值分别为 0.42 μM 和 0.41 μM。EGFR-IN-97 在0.8 μM 浓度下可促进 NCI-H1975-EGFR^{L858R/T790M/C797S} 细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-173007

ALK/PI3K/AKT-IN-1	Akt PI3K Anaplastic lymphoma kinase (ALK) CDK Apoptosis Mitochondrial Metabolism	Cancer
ALK/PI3K/AKT-IN-1 (Compound 45) 抑制癌细胞 A549、H1975 和 PC9 的增殖，IC₅₀ 分别为 0.44、0.83 和 1.51 μM。ALK/PI3K/AKT-IN-1 增加 p21 和 p27 的表达，抑制 CDK2 和 p-Rb 的活性，在 G1 期阻滞细胞周期。ALK/PI3K/AKT-IN-1 抑制 ALK/PI3K/AKT 信号通路，促进线粒体膜电位去极化，诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis)。ALK/PI3K/AKT-IN-1 抑制 A549 细胞球体的形成和生长。

HY-164392

TAS-121	EGFR Apoptosis	Cancer
TAS-121 是一种具有口服活性、选择性、共价的第三代突变型 EGFR-酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)。TAS-121 抑制 L858R 突变 (IC₅₀=1.7 nM)、Ex19del 突变 (IC₅₀=2.7 nM)、L858R/T790M 突变 (IC₅₀=0.56 nM) 和 Ex19del/T790M 突变 (IC₅₀=1.1 nM) 以及野生型 EGFR (IC₅₀=8.2 nM)。TAS-121 抑制 HER2 和 HER4， IC₅₀ 分别为 110 和 2.6 nM。TAS-121 抑制 EGFR 及其下游信号靶标的磷酸化，从而阻止细胞增殖。TAS-121 诱导细胞凋亡，并在 SW48 (EGFR G719S) 和 NCI-H1975 (EGFR L858R/T790M) 异种移植模型中显示抗肿瘤活性。

HY-116505

JAK1-IN-4	JAK	Cancer
JAK1-IN-4 是一种有效、选择性的 JAK1 抑制剂，对 JAK1，JAK2 和 JAK3 的 IC₅₀ 值分别为 85 nM，12.8 μM 和 >30 μM。在 NCI-H 1975 细胞中，JAK1-IN-4 抑制 STAT3 的磷酸化，IC₅₀ 值为 227 nM。

HY-151606

Akt3 degrader 1	Akt	Cancer
Akt3 degrader 1 (化合物 12l) 是一种选择性的 Akt3 降解剂，能克服 Osimertinib (HY-15772) 诱导的 H1975OR NSCLC 细胞的抗性。Akt3 degrader 1 还具有抗增殖活性，能显著抑制小鼠体内肿瘤的生长。Akt3 degrader 1 可用于耐药性非小细胞肺癌的研究。

HY-161031

EGFR-IN-93	EGFR	Cancer
EGFR-IN-93 (compound 18) 是 T790M/L858R 双突变 EGFR 的变构抑制剂。EGFR-IN-93 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。

HY-149989

Ack1 inhibitor 1	Ack1 Akt	Cancer
Ack1 inhibitor 1 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的ACK1激酶抑制剂，其 IC₅₀ 值为 2.1 nM。Ack1 inhibitor 1 抑制 ACK1 的磷酸化和下游 AKT 的激活。Ack1 inhibitor 1 具有抗肿瘤活性。

HY-143246

EGFR kinase inhibitor 1	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR kinase inhibitor 1 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对 WT, l885R/T790M, L858R/T790M/C797S 的 IC₅₀ 分别为 37、1.7、>300 nM。EGFR kinase inhibitor 1 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。EGFR kinase inhibitor 1 抑制细胞转移。EGFR kinase inhibitor 1 具有抗增殖和抗肿瘤活性。

HY-170665

EGFR T790M/L858R-IN-9	EGFR	Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-9 (Compound 8) 是一种 EGFR-L858R/T790M 抑制剂，其对 EGFR-L858R/T790M 突变激酶表现出良好的抑制磷酸化效果，IC₅₀ 值为 0.0064 µM。EGFR T790M/L858R-IN-9 还可抑制非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞增殖，能用于癌症的研究。

HY-147219

SIAIS164018	PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR Apoptosis	Cancer
SIAIS164018 是一种基于 PROTAC 的 ALK 和 EGFR 降解剂，对 ALK 和 ALK G1202R 的 IC₅₀ 分别为 2.5 nM 和 6.6 nM。SIAIS164018 强烈抑制癌细胞迁移和侵袭，引起细胞阻滞在 G1 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。SIAIS164018 具有比 Brigatinib (HY-12857) 更好的特性。

HY-147219A

SIAIS164018 hydrochloride	PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR Apoptosis	Cancer
SIAIS164018 hydrochloride 是一种 PROTAC ALK 和 EGFR 降解剂，对 ALK 和 ALK G1202R 的 IC₅₀ 分别为 2.5 nM 和 6.6 nM。SIAIS164018 hydrochloride 强烈抑制癌细胞迁移和侵袭，引起细胞阻滞在 G1 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。SIAIS164018 hydrochloride 具有比 Brigatinib (HY-12857) 更好的特性。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-108016

Peruvoside Encordin	Apocynaceae Triterpenes Structural Classification Terpenoids Source classification Thevetia peruviana (Pers.) K. Schum. Plants	Src PI3K JNK STAT EGFR Apoptosis Autophagy
Peruvoside 是一种有效的 Src，PI3K，JNK ，STAT，和 EGFR的抑制剂。Peruvoside 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)，在乳腺癌、肺癌、肝癌和白血病中具有广谱的抗肿瘤活性。Peruvoside 对正义 RNA 病毒具有广谱、强效的抗病毒活性。 Peruvoside 增加 Gefitinib (HY-50895) 耐药肿瘤细胞 (A549，PC9/gef和H1975) 的敏感性。。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-15772S

Osimertinib-d6
Osimertinib-d₆ 是氘标记的 Osimtinib。 Osimtinib 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变的选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC₅₀=12 nM) 和 L858R/T790M (IC₅₀=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-147858

PROTAC EGFR degrader 7		炔烃
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFR^L858R/T790M 降解剂，其 DC₅₀ 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC₅₀ 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

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