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MDR-1

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抑制剂 & 激动剂

1

多肽产品

1

抗体抑制剂

5

天然产物

2

重组蛋白

1

抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-N1941
    Isosinensetin

    		P-glycoprotein Bacterial Infection Inflammation/Immunology
    异橙黄酮 Isosinensetin 是从青皮中提取的一种甲氧基黄酮类化合物， 对 MDR1-MDCKII 细胞中的 p- 糖蛋白 (P-gp) 具有抑制作用。
    Isosinensetin
  • HY-108347
    CP-100356 hydrochloride
    5 篇文献验证

    		 P-glycoprotein BCRP Metabolic Disease
    CP-100356 hydrochloride 是一种具有口服活性的 MDR1 (P-gp)/BCRP 双重抑制剂，可以抑制 MDR1 介导的 Calcein-AM 转运 (IC50=0.5 μM) 和 BCRP 介导的 Prazosin 转运 (IC50=1.5 μM)。CP-100356 hydrochloride 也是 OATP1B1 的弱抑制剂 (IC50=～66 μM)。CP-100356 hydrochloride 对 MRP2 和主要的人 P450 酶没有抑制作用 (IC50>15 μM)。
    CP-100356 hydrochloride
  • HY-100875
    Bisantrene
    最多引用文献
    6 篇文献验证

    CL216942

    		 Topoisomerase Cancer
    比生群 Bisantrene 是高效的抗癌剂，它通过影响 DNA 插入发挥细胞毒性。Bisantrene 靶向真核生物的拓扑异构酶 II。Bisantrene 是 MDR1 的底物。
    Bisantrene
  • HY-100875A
    Bisantrene dihydrochloride
    最多引用文献
    6 篇文献验证

    CL-216942 dihydrochloride

    		 Topoisomerase Cancer
    Bisantrene dihydrochloride 是高效的抗癌剂，它通过影响 DNA 插入发挥细胞毒性。Bisantrene dihydrochloride 靶向真核生物的拓扑异构酶 II。Bisantrene dihydrochloride 是MDR1 的底物。
    Bisantrene dihydrochloride
  • HY-125486
    Reversin 121

    		P-glycoprotein Cancer
    Reversin 121 是一种 P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 抑制剂。Reversin 121 增加 MDR1 的 ATP 酶活性。Reversin 121 可逆转 P-糖蛋白 介导的多药耐药性。Reversin 121 可用于癌症研究。
    Reversin 121
  • HY-13554
    Annamycin

    		Antibiotic Infection Cancer
    Annamycin 是一种抗生素，对脂质膜具有高亲和力，可以绕过多药耐药蛋白 1 (MDR-1) 的细胞耐药机制。多脂质体包裹的 Annamycin 对实体肿瘤表现出抑制活性。
    Annamycin
  • HY-13646C
    Encequidar mesylate hydrochloride

    HM30181 mesylate hydrochloride; HM30181A mesylate hydrochloride

    		 P-glycoprotein Cancer
    Encequidar (HM30181) mesylate hydrochloride 是一种有效的、选择性的 P-糖蛋白 (MDR1) 抑制剂。Encequidar mesylate hydrochloride 提高紫杉醇 (HY-B0015) 在小鼠肿瘤模型中的抗肿瘤功效。
    Encequidar mesylate hydrochloride
  • HY-N10491
    Spongionellol A

    		P-glycoprotein Cancer
    Spongionellol A 是一种 MDR1 (p-糖蛋白) 抑制剂。Spongionellol A 通过诱导 caspase 依赖性的凋亡 (apoptosis) 而对前列腺癌细胞具有较强的细胞毒活性和选择性。Spongionellol A 可用于癌症的研究，如前列腺癌。
    Spongionellol A
  • HY-169194
    Antimalarial agent 44

    		Parasite Infection
    Antimalarial agent 44 (Compound 3) 是一种抗寄生虫的抗疟剂。Antimalarial agent 44 在 MDCK-MDR1 细胞单层中具有良好的渗透性，在小鼠肝脏微粒体中的清除率很高。
    Antimalarial agent 44
  • HY-156088
    SSE1806

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    SSE1806 是鬼臼毒素 (一种天然抗有丝分裂剂) 的衍生物和微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂，具有显著抗癌和抗增殖活性。SSE1806 对癌细胞生长的 GI50 范围为 1.29-21.15 μM。SSE1806 导致有丝分裂异常和 G2/M 期停滞，增加 p53 表达，抑制结肠癌类器官生长。SSE1806 能够克服过度表达 MDR-1 的细胞系的多药耐药性。
    SSE1806
  • HY-N10492
    Spongionellol A analog 1

    		P-glycoprotein Cancer
    Spongionellol A analog 1, Spongionellol A (HY-10491) 类似物，是一种 MDR1 (p-糖蛋白) 抑制剂。Spongionellol A analog 1 通过诱导 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis) 而对前列腺癌细胞具有较强的细胞毒活性和选择性。Spongionellol A analog 1 可用于癌症的研究，如前列腺癌。
    Spongionellol A analog 1
  • HY-N1457
    Chrysosplenetin

    		P-glycoprotein Cytochrome P450 Ferroptosis Metabolic Disease
    猫眼草黄素 Chrysosplenetin 是黄花蒿 (Artemisia annua) 和其他几种中草药中的多甲氧基化黄酮类化合物之一。 Chrysosplenetin 抑制P-gp 活性并逆转由青蒿素 (ART) 诱导的上调的 P-gp 和 MDR1 水平。 Chrysosplenetin 显着增强 ART 在大鼠血浆水平和抗疟疾功效，部分因为其对大鼠 CYP3A 的非竞争性抑制作用。
    Chrysosplenetin
  • HY-161353
    c-Met-IN-23

    		c-Met/HGFR P-glycoprotein Cancer
    c-Met-IN-23 (Compound 12g) 是一种 c-Met 抑制剂 (对 c-Met 的 IC50 为 0.052 μM)。c-Met-IN-23 还抑制癌性 HepG2 和 BxPC3 细胞中的 MDR1 和 MRP1/2 泵。c-Met-IN-23 是一种抗癌剂。
    c-Met-IN-23
  • HY-101511
    TTT-28

    		P-glycoprotein Cancer
    TTT-28 是一种噻唑-缬氨酸肽模拟物，高效 ABCB1 (P-gp/MDR1) 选择性抑制剂，低毒性。TTT-28 通过选择性阻断 ATP 结合盒亚家族 B 成员1 (ABCB1) 的外排功能, 逆转ABCB1介导的多药耐药性 (MDR)。
    TTT-28
  • HY-13646B
    Encequidar hydrochloride

    HM30181 hydrochloride; HM30181A hydrochloride

    		 P-glycoprotein Others
    Encequidar hydrochloride (HM30181 hydrochloride)是一种口服P-glycoprotein (P-gp)抑制剂，具有增强P-gp底物药物的口服生物利用度活性。Encequidar在多种MDR1抑制剂中显示出最高的效力，IC50=0.63nM。Encequidar有效阻止了在MDCK单层细胞中的紫杉醇的跨上皮运输，IC50=35.4nM。
    Encequidar hydrochloride
  • HY-N6022
    Byakangelicin

    		Others Metabolic Disease
    白当归素 Byakangelicin 是一种在当归 (Angelica gigas) 根中发现的活性化合物，可以作为调节剂，改善各种活性化合物 (Umb，Cur 和 Dox) 的脑积累，增强研究效果。Byakangelicin 增加所有 PXR 靶基因 (如MDR1) 的表达，并诱导广泛的活性分子-活性分子相互作用。Byakangelicin 可以抑制性激素的作用，它可能会增加内源激素的分解代谢。
    Byakangelicin
  • HY-N6789
    KT5720
    3 篇文献验证

    		 PKA Neurological Disease Cancer
    KT5720 是一种能透过细胞的、强效的、特异性的、可逆的以及 ATP 竞争性的 PKA 抑制剂 (IC50=3.3 μM)。KT5720 能有效逆转 MDR1 介导的多药耐药性。KT5720 还可通过减弱超极化激活环核苷酸门控阳离子 (HCN) 通道活性和减少细胞内 Ca2+ 浓度来降低背根神经节 (DRG) 神经元的兴奋性。KT5720 可用于血液恶性肿瘤以及 HCN 和 DRG 神经元相关疾病的研究。
    KT5720
  • HY-155152
    P-gp/BCRP-IN-2

    		P-glycoprotein BCRP Cancer
    P-gp/BCRP-IN-2 (compound 15) 是恶二唑衍生物，是 ABC 转运蛋白 P-glycoprotein (IC50: 1.6 nM) 和 BCRP (IC50: 600 nM) 的双抑制剂。P-gp/BCRP-IN-2 还能够增强 Doxorubicin (HY-15142A) 在耐药人腺癌结肠癌细胞系 HT29/DX 和 MDCK-MDR1 细胞中的抗增殖作用。
    P-gp/BCRP-IN-2
  • HY-B0766
    Bicyclol

    SY801

    		 Autophagy Apoptosis HBV HCV HSP Reactive Oxygen Species Bcl-2 Family Glutathione S-transferase p38 MAPK NF-κB Microtubule/Tubulin ERK JNK TNF Receptor Interleukin Related CDK Cyclin G-associated Kinase (GAK) mTOR P-glycoprotein Ferroptosis Infection Inflammation/Immunology Cancer
    双环醇 Bicyclol (SY801) 是一种具有口服活性的传统中药五味子的衍生物，具有多种生物活性，包括抗病毒、抗炎、免疫调节、抗氧化、抗脂肪变性、抗纤维化和抗肿瘤作用。Bicyclol 通过调节热休克蛋白的表达，发挥抗肝细胞凋亡 (apoptosis) 的作用，并抑制 ROS-MAPK-NF-κB 通路的激活，降低丙型肝炎病毒感染肝细胞中 NF-κB 的活化和炎症因子水平，从而预防急性肝损伤中的铁死亡 (Ferroptosis)。此外，Bicyclol 能够改变 Mdr-1、GSH/GST 和 Bcl-2 的表达，提高细胞内抗癌药物浓度，使耐药细胞对抗癌药物增敏，同时调控 PI3K/AKT 和 Ras/Raf/MEK/ERK 通路，以抑制人恶性肝癌细胞的增殖。Bicyclol 适用于慢性肝炎、急性肝损伤、非酒精性脂肪性肝病、肝纤维化和肝细胞癌的研究。
    Bicyclol
  • HY-W018791
    Bifendate

    DDB

    		 HBV Autophagy Cytochrome P450 Atg8/LC3 p62 P-glycoprotein Infection Cardiovascular Disease Cancer
    联苯双酯 Bifendate (DDB) 是具有口服活性的抗 HBV 剂，用于对抗慢性乙型肝炎，从 Schisandrae chinensis 中提取。Bifendate 抑制体外 ATG5 依赖的自噬 (autophagy) 作用，并减轻油酸诱导的脂质积累，具有抗氧化 (anti-oxidant) 特性。Bifendate 可降低小鼠丙氨酸转氨酶 (ALT) 水平。Bifendate 减轻小鼠胆固醇/胆汁盐和高脂肪饮食引起的高胆固醇血症的肝脂肪变性。Bifendate 能有效提高细胞色素蛋白 (CYPs) 的活性，并逆转 P-gp 介导的多药耐药性 (MDR)。
    Bifendate
  • HY-149936
    HIV-1 protease-IN-8

    		HIV Protease Infection
    HIV-1 protease-IN-8 (compound 34b) 是一种有效的 HIV-1 蛋白酶抑制剂，IC50 值为 0.32 nM。HIV-1 protease-IN-8 对野生型 HIV-1 (HIV-1NL4-3) 和耐药变体 (HIV-1MDR) 的 IC50 分别为 0.29 μM 和 1.90 μM。HIV-1 protease-IN-8 对野生型 HIV-1 和耐药变体均显示出强大的抗病毒活性。
    HIV-1 protease-IN-8
  • HY-17013A
    Dofequidar fumarate
    2 篇文献验证

    MS-209

    		 P-glycoprotein Cancer
    Dofequidar 延胡索酸盐(MS-209 延胡索酸盐)是口服活性的喹啉化合物，能抑制 ABCB1/P-gp，ABCC1/MDR-相关蛋白1。
    Dofequidar fumarate
  • HY-13776A
    XR9051 hydrochloride

    		P-glycoprotein Cancer
    XR9051 hydrochloride 口服有效的、特异性的 P-糖蛋白介导的多药耐药特异性调节剂。
    XR9051 hydrochloride
  • HY-13776
    XR9051

    		P-glycoprotein Cancer
    XR9051 口服有效的、特异性的 P-糖蛋白介导的多药耐药特异性调节剂。
    XR9051
  • HY-17013D
    Dofequidar sesquifumarate

    MS-209 sesquifumarate

    		 P-glycoprotein Cancer
    Dofequidar sesquifumarate (MS-209)是新型的喹啉化合物，能逆转P-糖蛋白（P-gp）介导的多药抗性。
    Dofequidar sesquifumarate
  • HY-112912
    P-gp modulator 1

    		P-glycoprotein Cancer
    P-gp modulator 1 是一种高亲和力、口服有效的 p- 糖蛋白 (Pgp) 调节剂，可以逆转 Pgp 介导的多药抗性。
    P-gp modulator 1
  • HY-162068
    Auristatin23

    		Others Cancer
    Auristatin23 是 Auristatin F (HY-15583) 的缀合物，是一种细胞毒素。Auristatin23 对靶细胞（包括 MDR+ 的异常细胞，例如癌细胞）表现出细胞毒活性。
    Auristatin23
  • HY-10982A
    Amonafide dihydrochloride

    AS1413 dihydrochloride

    		 Topoisomerase Others
    Amonafide dihydrochloride (AS1413 dihydrochloride)是一种拓扑异构酶II (Topo II) 抑制剂和 DNA 插入剂，具有诱导细胞凋亡信号的活性。Amonafide dihydrochloride 能够抑制 Topo II 与 DNA 的结合，进而阻止 DNA 和 RNA 的合成。Amonafide dihydrochloride 在存在P-糖蛋白介导的多药耐药性（MDR）情况下依然保持细胞毒性活性。
    Amonafide dihydrochloride
  • HY-163981
    ABCB1-IN-2

    		P-glycoprotein Cancer
    ABCB1-IN-2 (compound 16q) 是一种功能性抑制剂，能够直接与 ABCB1 蛋白结合并稳定其结构，同时不影响 ABCB1 的表达量和亚细胞定位。ABCB1-IN-2 能提高 MCF-7/ADR 细胞对紫杉醇（PTX）的敏感性，可增加 PTX 的累积以及阻止 ABCB1 介导的荧光素 Rh123 累积和排出。ABCB1-IN-2 作为 ABCB1 介导的多药耐药（MDR）逆转剂，显示出强大的逆转 MDR 的能力。
    ABCB1-IN-2

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