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Molm-13

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By Targets:	Adrenergic Receptor (1) Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (1) Apoptosis (19) Autophagy (1) Bcl-2 Family (2) CDK (8) DAPK (1) Dihydroorotate Dehydrogenase (1) DNA Methyltransferase (1) DNA/RNA Synthesis (1) E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (4) EGFR (1) Epigenetic Reader Domain (9) Eukaryotic Initiation Factor (eIF) (1) FLT3 (18) GABA Receptor (1) HDAC (2) Histone Acetyltransferase (1) Histone Demethylase (1) Histone Methyltransferase (6) IKK (1) Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) (1) Ligands for Target Protein for PROTAC (2) MAP3K (3) MAP4K (1) MDM-2/p53 (4) METTL3 (3) Microtubule/Tubulin (1) MNK (2) NAMPT (1) PI3K (2) Pim (1) PROTAC Linkers (2) PROTACs (9) RET (1) ROS Kinase (3) Sirtuin (1) STAT (1) Trk Receptor (1)
By Research Areas:	Cancer (69) Cardiovascular Disease (3) Endocrinology (3) Infection (2) Inflammation/Immunology (1) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (1)

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Adrenergic Receptor (1)

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MNK (2)

NAMPT (1)

PI3K (2)

Pim (1)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-164607

YL-5092	DNA/RNA Synthesis Others	Cancer
YL-5092 是 YT521-B 同源性 (YTH) 结构域蛋白 1 (YTHDC1) 的抑制剂。YL-5092 抑制急性髓系白血病细胞，IC₅₀ 为 0.28-2.87 μM。YL-5092 在 MOLM-13 或 U937 异种移植小鼠中表现出抗肿瘤活性。

HY-101520A

Dot1L-IN-1 TFA	Histone Methyltransferase	Cancer
Dot1L-IN-1 TFA 是一种高效的选择性 Dot1L 抑制剂，K_i 为 2 pM，IC₅₀<0.1 nM。Dot1L-IN-1 TFA 有效抑制 HeLa 细胞中 H3K79 二甲基化 (IC₅₀=3 nM) 以及 Molm-13 细胞中 HoxA9 启动子的活性 (IC₅₀=17 nM)。

HY-156641

Sontigidomide	Others	Cancer
Sontigidomide (Compound 5) 是一种抗肿瘤化合物。Sontigidomide 在 1 μM 时抑制 MOLM-13 细胞增殖，抑制率超过 80% (3 天)。

HY-162230

PRMT5-IN-33	Apoptosis Histone Methyltransferase	Cancer
PRMT5-IN-33 (compound A8) 是一种与 SAM 竞争的 PRMT5 选择性抑制剂，IC₅₀ 是 10.9 nM。PRMT5-IN-33 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并且抑制细胞 Z-138 和 MOLM-13 增殖。PRMT5-IN-33 有抗肿瘤活性。

HY-162906

FLT3/HDAC-IN-2	HDAC FLT3	Cancer
FLT3/HDAC-IN-2 是 (compound 25h) 是一种 FLT3/HDAC 双重抑制剂。FLT3/HDAC-IN-2 对 MOLM-13 细胞具有抗增殖活性。FLT3/HDAC-IN-2 可用于急性粒细胞白血病研究。

HY-101520

Dot1L-IN-1	Histone Methyltransferase	Cancer
Dot1L-IN-1 是一种高效的选择性 Dot1L 抑制剂，K_i 为 2 pM，IC₅₀<0.1 nM。Dot1L-IN-1 有效抑制 HeLa 细胞中 H3K79 二甲基化 (IC₅₀=3 nM) 以及 Molm-13 细胞中 HoxA9 启动子的活性 (IC₅₀=17 nM)。

HY-155770

FLT3-IN-20	FLT3	Cancer
FLT3-IN-20 (compound 34f) 是一种有效的 FLT3 抑制剂，对于 FLT3-D835Y 和 FLT3-ITD 的 IC₅₀ 值分别为 1 和 4 nM。FLT3-IN-20 在 FLT3-ITD 阳性 AML 细胞系 MV4-11 和 MOLM-13 (分别为 7 和 9 nM) 以及带有FLT3-ITD-D835Y 突变的 MOLM-13 变体中 (4 nM) 中具有抗增殖功效。FLT3-IN-20 可用于癌症研究。

HY-168741

FLT3-ITD-IN-2	FLT3	Cancer
FLT3-ITD-IN-2 (Compound A1) 是 FLT3-ITD 激酶 (FLT3-ITD kinase) 的抑制剂，IC₅₀ 为 2.12 nM。FLT3-ITD-IN-2 可抑制 FLT3 依赖性的人 AML 细胞系 MOLM-13 的增殖，IC₅₀ 为 25.65 nM。FLT3-ITD-IN-2 对急性髓系白血病具有抗肿瘤作用。

HY-161324

Tubulin degrader 1	Microtubule/Tubulin	Cancer
Tubulin degrader 1 (Compound 5i) 是 BML284 (HY-19987) 衍生物，是一种具有口服活性的秋水仙碱位点非共价微管蛋白降解剂，针对 5 种肿瘤细胞系 (Hela, HCT116, MCF-7, K562 and Molm-13) IC₅₀ 值为 0.02 - 0.05 μM。Tubulin degrader 1 具有抗增殖活性，可有效抑制肿瘤生长。

HY-168263

PRMT5-IN-45	Histone Methyltransferase Apoptosis	Cancer
PRMT5-IN-45 (compound 36) 是一种强效且选择性的 PRMT5 抑制剂，IC₅₀ 为 3 nM。PRMT5-IN-45 可有效降低对称二甲基精氨酸 (sDMA) 的水平，并通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞来抑制 MOLM-13 细胞系的增殖。

HY-402237

Nampt-IN-15	NAMPT	Cancer
Nampt-IN-15 (Example 3) 是一种 Nampt 抑制剂。Nampt-IN-15 对 BxPC-3、HepG2、L540cy 和 MOLM-13 表现出细胞毒性，IC₅₀ 分别为 38.5 nM、8 nM、8.5 nM、7 nM。

HY-143238

FY-56	Histone Demethylase	Cancer
FY-56 是一种高效的具有选择性 LSD1/KDM1A 抑制剂 (IC₅₀=42 nM)，比 MAO-A/B 具有高选择性. FY-56 诱导 MOLM-13 和 MV4-11 细胞分化，具有急性髓系白血病 AML 研究潜力。

HY-115906

K783-0308	FLT3 MNK Apoptosis	Cancer
K783-0308 是一种有效且选择性的 FLT3 和 MNK2 双重抑制剂，IC₅₀ 值分别为 680 和 406 nM。 K783-0308 抑制 MOLM-13 (IC₅₀=10.5 µM) 和 MV-4-11 (IC₅₀=10.4 µM) 细胞的生长。K783-0308 促进急性髓性白血病 (AML) 细胞的凋亡 (apoptosis) 并使细胞周期停滞在 G0/G1 期。

HY-162293

CDK8-IN-14	CDK	Cancer
CDK8-IN-14 (compound 12) 对 CDK8 的抑制活性，IC₅₀ 值为 39.2 nM，并具有抗 AML 细胞增殖活性（molm-13 GC50 = 0.02±0.01μM，MV4-11 GC50 = 0.03±0.01μM）。

HY-156759

METTL3-IN-5	METTL3	Cancer
METTL3-IN-5 (Compound 13) 是一种 METTL3 抑制剂。METTL3-IN-5 抑制 MOLM-13 生长，IC₅₀ 小于 2 μM。METTL3-IN-5 具有弱 hERG 抑制活性 (IC₅₀ >30 μM)。METTL3-IN-5 可用于 AML 研究。

HY-161615

PROTAC ATR degrader-2	Apoptosis PROTACs	Cancer
PROTAC ATR degrader-2 (Compound 8i) 是一种 ATR PROTAC 降解剂。PROTAC ATR degrader-2 可降解急性髓系白血病 (AML) 细胞 MV-4-11 和 MOLM-13 中的 ATR，DC₅₀ 分别为 22.9 和 34.5 nM。APROTAC ATR degrader-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，抑制 AML 细胞增殖。PROTAC ATR degrader-2 在小鼠体内展现出良好的药代动力学特征，以及对 AML 的抗肿瘤活性。(Pink: ATR ligand (HY-161616); Blue:E3 ligase ligand Lenalidomide (HY-A0003); Black: linker)

HY-115446A

Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride Cereblon ligand 1 hydrochloride; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 32 hydrochloride	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride 是一种基于 Lenalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子，如文献中的 Compound 24，其对 RS4;11 和 MOLM-13 细胞的 IC₅₀ 值分别为 0.98 nM 和 13.7 nM。

HY-162930

PROTAC METTL3 degrader 1	PROTACs METTL3
PROTAC METTL3 degrader 1 (Compound KH12) 是一种基于 VHL 的 PROTAC METTL3 降解剂 (在 MOLM-13 细胞中 DC₅₀ 为 220 nM)。PROTAC METTL3 degrader 1 抑制 METTL3/14 复合物，IC₅₀ 值为 341 nM。PROTAC METTL3 degrader 1 对 AML 细胞具有抗增殖活性。黑色: Linker (HY-ER002); 红色: METTL3 ligand (HY-115717); 蓝色: VHL ligand (HY-120217)

HY-121081

BAY-958	CDK	Cancer
BAY-958 是一种有效的 PTEFb/CDK9 抑制剂，体外实验证明其具有高选择性，尤其是在 CDK 家族中。它对 HeLa 和 MOLM-13 等癌细胞系表现出强大的抗增殖活性。在药代动力学研究中，BAY-958 表现出良好的代谢稳定性，可有效抑制小鼠异种移植模型中的肿瘤生长，且无明显毒性。

HY-12461

WS6	PI3K EGFR GABA Receptor FLT3 IKK	Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
WS6 是一种 IkB 激酶和 EBP1 抑制剂，在 MV4-11、MOLM13 和 K562 细胞中的 IC₅₀ 值分别为 0.24 nM、0.21 nM、40.48 nM。WS6 促进胰岛中 α 和 β 细胞的增殖，具有抗氧化和抗炎活性，可以缓解大鼠的抑郁样行为。

HY-115881

SR-1114	PROTACs	Cancer
SR-1114 是一种首创的 PROTAC ENL 降解剂。 SR-1114 在 MV4;11、MOLM-13 和 OCI/AML-2 细胞中引起 ENL 的快速降解，DC₅₀ 分别为 150 nM、311 nM 和 1.65 μM。

HY-149522

WK499	Bcl-2 Family Apoptosis	Cancer
BCL6-IN-10 (Compound WK499) 是一种 BCL6 抑制剂。BCL6-IN-10 扰乱 BCL6 与 SMRT 蛋白的结合。BCL6-IN-10 诱导细胞凋亡 (apoptosis)、细胞周期停滞和 DNA 损伤。BCL6-IN-10 抑制 AML 细胞增殖 (对 OCl-AML3、THP1、MOLM13、HL60, KG1, NB4 细胞的 IC₅₀s 分别为 0.91、1.63、1.026、7.42、0.87、0.85 μM)。

HY-147716

CDK8-IN-6	CDK	Cancer
CDK8-IN-6 (compound 9) 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶8 (CDK8) 抑制剂，K_d 为 13 nM。CDK8-IN-6 对 MOLM-13、OCI-AML3、MV4-11、NRK 和 H9c2 细胞具有细胞毒性，IC₅₀s 分别为 11.2、7.5、8.6、20.5、12.5-25 µM。CDK8-IN-6 具有研究 AML 癌症的潜力。

HY-147717

CDK8-IN-7	CDK	Cancer
CDK8-IN-7 (compound 12) 是一种有效的选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 抑制剂，K_d 为 3.5 nM。CDK8-IN-7 对 MOLM-13、OCI-AML3、MV4-11、NRK 和 H9c2 细胞具有细胞毒性，IC₅₀s 分别为 5.9、4.8、5.4、16.2、12.5-25 µM。CDK8-IN-7 具有研究AML-癌症的潜力。

HY-152470

Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-2	Epigenetic Reader Domain	Cancer
Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-2 (compound 23) 是一种 Eleven-Nineteen-Leukemia Protein (ENL) 抑制剂，IC₅₀ 值为 10.7 nM。Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-2 可用于白血病的研究。

HY-154997

7OQL	METTL3	Cancer
7OQL (化合物 54) 是一种选择性的 METTL3 抑制剂 (IC₅₀=0.054 µM)。7OQL 有用于研究癌症的潜力。

HY-P10238

MYBMIM	Apoptosis	Cancer
MYBMIM 是 MYB:CBP/P300 组装复合物的抑制剂。MYBMIM 抑制白血病细胞的生长。

HY-162642

Bfl-1-IN-3	Bcl-2 Family	Cancer
Bfl-1-IN-3 (Compound 56) 是 BID 结合位点上 Bfl-1 的选择性竞争性抑制剂，K_i 为 105 nM。Bfl-1-IN-3 抑制 pfeiffer 细胞和 MV4-11 细胞的增殖，IC₅₀ 分别为 6.92 μM 和 12.6 μM。Bfl-1-IN-3 诱导 pfeiffer 细胞凋亡 (apoptosis)。Bfl-1-IN-3 在细胞水平上克服了 Venetoclax (HY-15531) 的耐药性，并与 Venetoclax 显示出协同增强的抗肿瘤活性。

HY-148422

Rohinitib	Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Apoptosis	Cancer
Rohinitib 是一种有效的以及特异性的 eIF4A 抑制剂。Rohinitib 诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞系的凋亡，并减轻在 AML 异种移植模型小鼠的白血病负担。Rohinitib 可用于 AML 的研究。

HY-152471

Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3	Epigenetic Reader Domain	Cancer
Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3 是一种口服有效的 ENL YEATS 结构域抑制剂，IC₅₀ 值为 15.4 nM。Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-3 通过细胞中的 ENL 下调 MYC 的表达，能增强 ENL 蛋白体外热稳定性。

HY-144709

FLT3/ITD-IN-1	FLT3	Cancer
FLT3/ITD-IN-1 (Compound 1) 是一种有效的 FLT3-ITD 抑制剂，对 FLT3 和 FLT3-ITD 的 IC₅₀ 值分别为 38.2 nM 和 144.1 nM。FLT3/ITD-IN-1 对急性髓系白血病细胞具有良好的抗增殖活性。

HY-144710

FLT3/ITD-IN-2	FLT3	Cancer
FLT3/ITD-IN-2 (Compound 17) 是一种有效的 FLT3-ITD 抑制剂，对 FLT3^D835Y、FLT3 和 FLT3-ITD 的 IC₅₀ 值分别为 0.3、0.4 和 1.0 nM。FLT3/ITD-IN-2 有效抑制 FLT3 的磷酸化，对急性髓系白血病细胞具有良好的抗增殖活性。

HY-144711

FLT3/ITD-IN-3	FLT3	Cancer
FLT3/ITD-IN-3 (Compound 19) 是一种有效的 FLT3-ITD 抑制剂，对 FLT3^D835Y、FLT3 和 FLT3-ITD 的 IC₅₀ 值分别为 0.3、0.4 和 0.9 nM。FLT3/ITD-IN-3 有效抑制 FLT3 的磷酸化，对急性髓系白血病细胞具有良好的抗增殖活性。

HY-152469

Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-1	Epigenetic Reader Domain	Cancer
Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-1 是一种 ENL YEATS 域的抑制剂，IC₅₀ 值为 14.5 nM。Eleven-Nineteen-Leukemia Protein IN-1 与 ENL 蛋白相互作用并增强 ENL 蛋白的体外热稳定性。

HY-163626

STK17A/B-IN-1	DAPK	Cancer
STK17A/B-IN-1 (compound 9) 是一种具有口服活性、强效、选择性的 STK17A/B 抑制剂，对 STK17A 的 IC₅₀ 值为 23 nM。STK17A/B-IN-1 可用于肿瘤研究。

HY-168213

FLT3-IN-27	FLT3	Cancer
FLT3-IN-27 (compound 49) 是一种 FLT3-ITD 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 174 nM。FLT3-IN-27 抑制细胞生长，是细胞周期阻滞在 G1 期，可用于急性髓系白血病的研究。

HY-148333

MS177 2 篇文献验证	PROTACs Histone Methyltransferase Apoptosis	Cancer
MS177 是一种有效且快速起效的 EZH2 降解剂。MS177 是一种 PROTAC 分子，由 CRBN 配体、连接子和有效的酶促 EZH2 抑制剂 C24 组成 (C24 IC₅₀: 12?nM)。MS177 可有效地消耗剥离 EZH2-PRC2 和非经典 EZH2-cMyc 复合物。MS177 抑制白血病细胞生长、诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。

HY-163442A

PIM3-IN-1 hydrochloride	Pim	Cancer
PIM3-IN-1 hydrochloride (Compound 19a) 是 (PIM2/3) 抑制剂，其中对 PIM3 的抑制程度最高，IC₅₀ 值在纳摩尔范围内。PIM3-IN-1 hydrochloride 可以用于癌症的研究。

HY-158147

PI3Kδ-IN-20	PI3K	Cancer
PI3Kδ-IN-20 (compound (S)-36) 是 PI3Kδ 的有效抑制剂，IC₅₀ 为 6.4 nM。PI3Kδ-IN-20 在体外和体内均能显着抑制细胞增殖并显着诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-161494

XYD190	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
XYD190 (Compound 14g) 是口服有效的 BP/p300 降解剂。XYD190 抑制 CBP/p300 溴结构域，IC₅₀ 为 483.7 nM。XYD190 对急性髓系白血病具有抗肿瘤活性(Structure: Pink, CBP/p300 ligand 4 (HY-161495); Blue, E3 ligase ligand (HY-14658); Black: linker (HY-161496))。

HY-161498

XYD198	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
XYD198 (Compound 14h) 是口服有效的 CBP/p300 降解剂。XYD198 抑制 CBP/p300 溴结构域，IC₅₀ 为 213.5 nM。XYD198 对急性髓系白血病具有抗肿瘤活性。(Structure: Pink, CBP/p300 ligand 4 (HY-161495); Blue, E3 ligase ligand (HY-14658); Black: linker (HY-161499))

HY-160944

hsa62	Sirtuin	Cancer
hsa62 是 SIRT1 and SIRT2 的抑制剂，IC₅₀ 为 1.3 和 5.5 μM。

HY-154984

JET-209	Histone Acetyltransferase PROTACs	Cancer
JET-209 是一种有效的 PROTAC CBP/p300 降解剂，对 CBP 和 p300 的 DC₅₀ 值为 0.05 nM 和 0.2 nM。JET-209 包含有 Lenalidomide (HY-A0003) (cereblon 配体)、连接子和 GNE-207 (HY-120028) (溴结构域抑制剂)。JET-209 可用于癌症研究。

HY-161495

CBP/p300 ligand 4	Ligands for Target Protein for PROTAC Epigenetic Reader Domain	Cancer
CBP/p300 ligand 4 (Compound 4) 是口服有效的 CBP/p300 溴域抑制剂，IC₅₀ 为 91.4 nM。CBP/p300 ligand 4 是 PROTAC XYD190 (HY-161495) 的靶蛋白配体。

HY-161496

Boc-NHCH2-Ph-Py-NH2	PROTAC Linkers	Cancer
Boc-NHCH2-Ph-Py-NH2 是 PROTAC XYD190 (HY-161494) 的连接子。

HY-161497

Thalidomide-benzylamine-Py-NH2	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
Thalidomide-benzylamine-Py-NH2 是 E3 连接酶配体和连接子的偶联物，由 Thalidomide (HY-14658) 和连接子 Boc-NHCH2-Ph-Py-NH2 (HY-161496) 组成。Thalidomide-benzylamine-Py-NH2 用于合成 PROTAC XYD190 (HY-161494)。

HY-161499

Boc-NHCH2-Ph-pyrimidine-NH2	PROTAC Linkers	Cancer
Boc-NHCH2-Ph-pyrimidine-NH2 是 PROTAC XYD198 (HY-161498) 的连接子。

HY-161500

Thalidomide-NHCH2-Ph-pyrimidine-NH2	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
Thalidomide-NHCH2-Ph-pyrimidine-NH2 是 E3 连接酶配体和连接子的偶联物，由 Thalidomide (HY-14658) 和连接子Boc-NHCH2-Ph-pyrimidine-NH2 (HY-161499) 组成。Thalidomide-NHCH2-Ph-pyrimidine-NH2 用于合成 PROTAC XYD198 (HY-161498)。

HY-N2037A

Higenamine hydrochloride 3 篇文献验证 Norcoclaurine hydrochloride	MAP3K MDM-2/p53 ROS Kinase Apoptosis	Infection Cardiovascular Disease Endocrinology Cancer
盐酸去甲乌头碱 Higenamine hydrochloride 是一种可以从乌头毒草中分离得到的选择性的 LSD1 抑制剂 (IC₅₀=1.47 μM)。Higenamine hydrochloride 具有抗炎、抗菌活性。Higenamine (Norcoclaurine) 能通过 ROS 介导的 PI3K/Akt 信号通路来减弱 IL-1β 引起的凋亡。Higenamine hydrochloride 能保护脑细胞免受缺氧损伤。Higenamine 能够通过 SMAD2/3 途径促进骨质疏松症的骨形成。Higenamine hydrochloride 可以用于癌症、炎症、心肾综合征等疾病的研究。

HY-145015

Tuspetinib HM43239	FLT3 Apoptosis	Cancer
Tuspetinib (HM43239) 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P10238

MYBMIM	Apoptosis	Cancer
MYBMIM 是 MYB:CBP/P300 组装复合物的抑制剂。MYBMIM 抑制白血病细胞的生长。

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