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抑制剂 & 激动剂

2

荧光染料

1

生化试剂

3

多肽产品

1

天然产物

1

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-124617
    AMXT-1501
    5 篇文献验证

    		 Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    AMXT1501 是一种新型的多胺转运系统抑制剂。AMXT1501 可阻断免疫活性小鼠中的肿瘤生长，但不能阻断缺乏 T 细胞无胸腺裸鼠中的肿瘤生长。
    AMXT-1501
  • HY-124617A
    AMXT-1501 tetrahydrochloride
    5 篇文献验证

    		 Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    AMXT-1501 tetrahydrochloride 是一种具有口服活性的多胺转运系统 (polyamine transport) 抑制剂。AMXT-1501 可阻断免疫活性小鼠中的肿瘤生长，但不能阻断缺乏 T 细胞无胸腺裸鼠中的肿瘤生长。DFMO 和 AMXT-1501 联合诱导 caspase-3 介导的 NB 细胞凋亡。
    AMXT-1501 tetrahydrochloride
  • HY-113889
    ZK112993

    		Progesterone Receptor Cancer
    ZK112993 是一种有效的孕酮受体 (PR) 拮抗剂。ZK112993在裸鼠体内显着抑制T61人类肿瘤的生长。
    ZK112993
  • HY-114527
    TPMP-I-2

    		Apoptosis Stearoyl-CoA Desaturase (SCD) Cancer
    TPMP-I-2 是一种抗癌剂，能够诱导癌细胞系的凋亡 (Apoptosis) 并降低硬脂酰-CoA 去饱和酶 (stearoyl-CoA desaturase) 的蛋白水平。TPMP-I-2 与免疫毒素结合在模拟微转移性宫颈癌模型中延长了裸鼠的生存时间，并且在乳腺癌模型中减少了肿瘤生长。
    TPMP-I-2
  • HY-19015
    Probimane

    AT-2153

    		 Calmodulin Cancer
    Probimane (AT-2153) 是一种有效的抗癌剂。Probimane对小鼠肿瘤S37、S180、Lewis肺癌、L1210和裸鼠异种移植的人肺腺癌有效。
    Probimane
  • HY-169928
    WRN inhibitor 14

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    WRN inhibitor 14 (compound S35) 是一种具有抗癌活性的口服 WRN 抑制剂。WRN 抑制剂 14 可抑制 BALB/c 裸鼠 SW48 异种移植模型中的肿瘤生长。
    WRN inhibitor 14
  • HY-108352
    HU 331

    VCE 004

    		 Topoisomerase Cancer
    HU 331 (HU 331) 是一种高度特异性的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II) 抑制剂，具有抗癌活性。HU 331 在体外对人类癌细胞系和裸鼠体内对人类肿瘤移植物均显示出良好的抑制效果。
    HU 331
  • HY-158006
    SDX-7539

    		MetAP Cancer
    SDX-7539 是一种具有选择性的 MetAP2 抑制剂。SDX-7539 可以抑制 HUVEC 增殖，IC50 为 120 μM。SDX-7539 在 异种移植 NSCLC 的无胸腺裸鼠中表现出抗肿瘤活性。
    SDX-7539
  • HY-157085
    BX-2819

    		HSP Cancer
    BX-2819 是 Hsp90 抑制剂 IC50 值为 41 nM。BX-2819 能够抑制癌细胞的增殖。BX-2819 可显著抑制裸鼠 NCI-N87 和 HT-29 肿瘤的生长。
    BX-2819
  • HY-112903A
    YW3-56 hydrochloride

    		Protein Arginine Deiminase MDM-2/p53 PERK mTOR Autophagy Cancer
    YW3-56 (hydrochloride) 是一种 PAD 抑制剂。YW3-56 (hydrochloride) 可激活 p53 靶基因。YW3-56 (hydrochloride) 可激活 ATF 并阻断 autophagy flux。YW3-56 (hydrochloride) 通过 PERK-eIF2α-ATF4 信号级联诱导 ER 应激，并抑制 mTOR 信号。YW3-56 (hydrochloride) 对三阴性乳腺癌有抑制作用。
    YW3-56 hydrochloride
  • HY-148413
    Aprinocarsen sodium
    1 篇文献验证

    ISIS 3521 sodium

    		 PKC Cancer
    Aprinocarsen (ISIS 3521) sodium，是蛋白激酶 C-α（PKC-α） 的特异性反义寡核苷酸抑制剂。Aprinocarsen sodium 是一种 20-mer 的寡核苷酸，它能调节细胞分化和增殖。Aprinocarsen sodium 可抑制人类肿瘤细胞系在裸鼠体内的生长。Aprinocarsen sodium 具有作为人类癌症化疗化合物的价值。
    Aprinocarsen sodium
  • HY-P4111A
    Peptide R TFA

    		CXCR Cancer
    Peptide R (TFA) 是一个合成的和特异的 CXCR4 拮抗剂。Peptide R (TFA) 显示出色的肿瘤间质重塑能力。Peptide R (TFA) 可用于实体瘤 (胶质母细胞瘤等) 研究。
    Peptide R TFA
  • HY-118032
    Bozepinib

    		Apoptosis Autophagy JNK ERK Cancer
    Bozepinib 是一种 PKR (RNA-dependent protein kinase) 激活剂，并能有效抑制 HER-2 信号通路以及 JNK 和 ERK 激酶。Bozepinib 可诱导 PKR 介导的细胞凋亡，并与 IFNα 协同触发细胞凋亡、自噬和衰老。Bozepinib 还在异种移植裸鼠中显示出体内抗肿瘤和抗转移功效。
    Bozepinib
  • HY-146505
    Tubulin polymerization-IN-6

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Reactive Oxygen Species Cancer
    Tubulin polymerization-IN-6 (化合物 5f) 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂，其IC50 为 1.09 μM。Tubulin polymerization-IN-6 抑制细胞迁移和管的形成，并有助于抗血管生成。Tubulin polymerization-IN-6 可显著抑制 HT29 移植 Balb/c 裸鼠肿瘤生长。
    Tubulin polymerization-IN-6
  • HY-146354
    Antiproliferative agent-4

    		Apoptosis Reactive Oxygen Species Cancer
    Antiproliferative agent-4 (compound 2y) 对一些癌细胞有很好的抗增殖活性。Antiproliferative agent-4 可降低 EC109 细胞线粒体膜电位，增加细胞凋亡率和 ROS 水平。Antiproliferative agent-4 抑制裸鼠肿瘤生长，且具有低毒性。
    Antiproliferative agent-4
  • HY-149208
    HDAC-IN-53

    		HDAC Apoptosis Cancer
    HDAC-IN-53 是一种具有口服活性的，选择性 HDAC1-3 抑制剂，IC50 值分别为 47 nM、125 nM 和 450 nM。HDAC-IN-53 不抑制 II 类 HDAC (HDAC4、5、6、7、9; IC50>10 μM)。HDAC-IN-53 诱导 caspase 依赖性细胞凋亡。HDAC-IN-53 可显着抑制裸鼠中人肿瘤异种移植物的生长和携带 MC38 结肠癌的免疫活性小鼠的肿瘤生长。
    HDAC-IN-53
  • HY-155032
    P-gp inhibitor 15

    		P-glycoprotein Cancer
    P-gp inhibitor 15 (compound 7a) 是 P-糖蛋白 (Pgp) 的非底物抑制剂。P-gp inhibitor 15 抑制 Pgp-ATP 酶活性，并干扰 Pgp 介导的罗丹明 123 外流。P-gp inhibitor 15 还增强紫杉醇 (HY-B0015) 的抑制功效，抑制裸鼠 KBV 异种移植肿瘤模型中的肿瘤进展。
    P-gp inhibitor 15
  • HY-D1460
    Fluorescein Di-β-D-Glucuronide

    		Bacterial Infection
    Fluorescein Di-β-D-Glucuronide 是一种荧光探针，可用于对裸鼠肠道细菌β-葡萄糖醛酸酶 (βG) 活性进行非侵入性成像。基于 Fluorescein Di-β-D-Glucuronide 的成像揭示了肠道细菌β-葡萄糖醛酸酶的体内外活性，将有助于动物研究中特定细菌 β-葡萄糖醛酸酶抑制剂的药效学研究。
    Fluorescein Di-β-D-Glucuronide
  • HY-169037
    Δ8-Tetrahydrocannabinoquinone

    HU-336; Δ8-THCQ

    		 Apoptosis Cardiovascular Disease Cancer
    Δ8-Tetrahydrocannabinoquinone (HU-336) 是一种有效的抗血管生成剂。Δ8-Tetrahydrocannabinoquinone 通过直接诱导血管内皮细胞凋亡 (apoptosis) 抑制血管生成，而不改变促血管生成和抗血管生成的细胞因子和受体的表达。Δ8-Tetrahydrocannabinoquinone 对裸鼠肿瘤异种移植物非常有效。
    Δ8-Tetrahydrocannabinoquinone
  • HY-15096
    MKT-077
    最多引用文献
    10 篇文献验证

    FJ-776

    		 Fluorescent Dye HSP Cancer
    MKT-077 (FJ-776) 是一种高水溶性线粒体染料，具有显著的抗肿瘤活性。MKT-077 的细胞毒性低，对广谱人癌细胞系 (结肠癌、乳腺癌、胰腺癌) 有抑制活性。MKT-077 可抑制裸鼠异植肿瘤模型的肿瘤生长。其荧光波长：Ex/Em=488/543 nm。
    MKT-077
  • HY-108790
    Peginterferon beta-1a

    Peginterferon β-1a

    		 Apoptosis Neurological Disease Cancer
    Peginterferon beta-1a (Peginterferon β-1a) 是首个聚乙二醇化干扰素 beta-1a 分子。Peginterferon beta-1a 诱导癌细胞凋亡并且在裸鼠模型中显示出抗肿瘤活性。Peginterferon beta-1a 可用于癌症和多发性硬化 (RMS) 的研究。
    Peginterferon beta-1a
  • HY-P10788
    CK3 peptide

    		Complement System Cancer
    CK3 peptide 是一种 NRP-1 靶向肽，氨基酸序列为 CLKADKAKC。CK3 peptide 可通过特异性结合 NRP-1 靶向乳腺癌细胞。单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 和近红外荧光 (NIRF) 成像显示，CK3 peptide 在裸鼠的异种移植肿瘤中显著富集。CK3 peptide 可用于乳腺癌的分子影像学研究。
    CK3 peptide
  • HY-146452
    Anticancer agent 57

    		Apoptosis Cancer
    Anticancer agent 57 (compound 14) 对 MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 MCF-7 细胞具有较强的抑制作用，IC50 为 6.43 ~ 8.00 μM。Anticancer agent 57 诱导细胞周期阻滞，显著促进细胞凋亡 (apoptosis)。Anticancer agent 57 可抑制 MADMB-231 异种移植裸鼠的肿瘤生长。Anticancer agent 57 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。
    Anticancer agent 57
  • HY-151155
    ALK-IN-23

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    ALK-IN-23 是一种有效的 ALK 抑制剂，对 ALKWT、ALKL1196M 和 ALKG1202R 的 IC50 分别为 1.6 nM、0.71 nM 和 1.3 nM。ALK-IN-23 可将细胞阻滞在 G2 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。ALK-IN-23 在体外抑制癌细胞迁移和集落形成。ALK-IN-23 在 H2228 异种移植裸鼠模型中表现出抗良好的肿瘤活性与低毒性。
    ALK-IN-23
  • HY-163983
    Tubulin polymerization-IN-68

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis PARP Caspase Cancer
    Tubulin polymerization-IN-68 (compound 32) 是微管蛋白抑制剂，可以抑制微管蛋白聚合并破坏细胞微管网络。Tubulin polymerization-IN-68 可以上调 PARP-1 和 caspase-3 表达并诱导细胞凋亡，具有抗癌活性。Tubulin polymerization-IN-68 能够有效抑制 HepG2 (IC50=93 nM)，并通过灌胃给药显著抑制裸鼠的 HepG2 异种移植瘤的生长。
    Tubulin polymerization-IN-68
  • HY-115552
    Simmiparib

    		PARP Cancer
    Simmiparib 是一种高效且具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 1.75 nM 和 0.22 nM。Simmiparib 对 PARP1/2 的抑制作用强于其母体化合物 Olaparib (HY-10162)。在同源重组修复 (HR) 缺陷细胞中，Simmiparib 诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 积累和 G2/M 阻滞，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Simmiparib 在细胞和裸鼠移植瘤模型中都表现出显著的抗癌活性。
    Simmiparib
  • HY-W001925
    7-Methoxy-1-tetralone

    		Apoptosis NF-κB c-Met/HGFR Akt MMP Cancer
    7-Methoxy-1-tetralone 是一种强效的抗肿瘤试剂。7-Methoxy-1-tetralone 抑制癌细胞增殖和迁徙，并诱导肝细胞癌细胞 (HCC) 凋亡 (apoptosis)。7-Methoxy-1-tetralone 能够降低 NF-κB、基质金属肽酶 2 (MMP2)/MMP9 和 p-AKT 的蛋白水平。7-Methoxy-1-tetralone 在裸鼠体内具有抗肿瘤活性，对体重和肝脾脏器指数没有影响。
    7-Methoxy-1-tetralone
  • HY-164575
    NH2-NODAGA

    		Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) PSMA Cancer
    NH2-NODAGA 是一种 NODAGA 类金属螯合剂，能够与放射性核素结合，制备核素偶联物 (RDC)。NH2-NODAGA 可以与方酸二乙酯在 0.5M 磷酸缓冲液中反应 (室温，2 h，ph 7-7.5)，得到 NODAGA.SA。NODAGA.SA 能够靶向 L-赖氨酸尿素-L-谷氨酸（KuE），KuE 是前列腺特异性膜抗原（PSMA）的关键结构。NODAGA.SA.KuE 可结合 [68]Ga，可对携带 LNCaP 肿瘤的 NMRInu/nu 裸鼠进行 PET 检查。
    NH2-NODAGA
  • HY-149401
    EGFR-IN-82

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-82 (Cmpound 8a) 是一种口服有效的 EGFR 抑制剂，对EGFRL858R/T790M/C797S 和 EGFRDel19/T790M/C797S的 IC50 值分别为 0.09 和 0.06 nM，但对于 EGFRWT 没有明显作用。EGFR-IN-82 具有抗增殖活性并抑制肿瘤生长。EGFR-IN-82 可用于非小细胞肺癌研究。
    EGFR-IN-82
  • HY-145836
    FGFR4-IN-8

    		FGFR Cancer
    FGFR4-IN-8 (Compound 7v) 是一种 ATP 竞争性、高度选择性的野生型和突变型 FGFR4 共价抑制剂。FGFR4-IN-8 对 FGFR4、FGFR4V550L、FGFR4V550M 和 FGFR4C552S 的 IC50 分别为 0.5、0.25、1.6、931 nM。FGFR4-IN-8 有效抗 Hep3B 肝细胞癌细胞增殖，IC50 值为
    FGFR4-IN-8
  • HY-P1925A
    GO-203 TFA
    2 篇文献验证

    		 PI3K Reactive Oxygen Species Apoptosis Cancer
    GO-203 TFA 是一种有效的 MUC1-C 癌蛋白抑制剂。GO-203 TFA 是一种全 D 氨基酸肽，由与 CQCRRKN 基序连接的聚 R 转导结构域组成，该基序与 MUC1-C 胞质尾部结合并阻断 MUC1-C 同二聚化。GO-203 TFA 通过抑制 PI3K-AKT-S6K1 途径下调 TIGAR (TP53 诱导的糖酵解和凋亡调节剂) 蛋白合成。GO-203 TFA 诱导 ROS 的产生和线粒体跨膜电位的丧失。GO-203 TFA 可抑制体外结肠癌细胞和裸鼠异种移植物的生长。
    GO-203 TFA

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