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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-103289

    Bradykinin Receptor Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    MEN 11270 是一种环状十肽,是一种 B2 激肽受体 (B2 kinin receptor) 拮抗剂。MEN 11270 以高亲和力结合由 WI38 人成纤维细胞组成型表达的 B2 激肽受体,抑制 3H-缓激肽 (BK),pKi 值为 10.3。
    MEN 11270
  • HY-161088

    Drug Derivative ERK Others
    Anti-aging agent 1 是胡椒长明 (HY-N2329) (PL) 的衍生物。 与 PL 相比,Anti-aging agent 1 对衰老 WI-38 成纤维细胞的抗衰老活性增强了 50 倍。
    Anti-aging agent 1
  • HY-169688

    MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    NA-17 是一种萘酰亚胺化合物,具有抗肿瘤活性,对 HL-7702 和 WI-38 等正常细胞毒性较低。NA-17 在不同的 NSCLC 细胞中表现出 p53 依赖的抑制选择性,诱导活性 p53 在 NSCLC 细胞的线粒体和细胞核中积累。NA-17 可使细胞周期阻滞在 G1 期,诱导细胞凋亡和死亡。
    NA-17
  • HY-149407

    VEGFR CDK EGFR Necroptosis Apoptosis Cancer
    Multi-kinase-IN-4 (compound 5d) 是多靶点激酶抑制剂,包括 VEGFR2EGFRHER2CDK2IC50 值分别为 0.33、0.22、0.18 和 2.09 μM。Multi-kinase-IN-4 对 HepG2、MCF-7、MDA-231 和 HeLa 细胞系具有广谱的抗癌活性(IC50 = 1.94 - 7.1 µM),但对 WI-38 细胞具有较低的毒性(IC50 = 40.85 µM)。Multi-kinase-IN-4 诱导 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis) ,使阻滞细胞周期在 S 期。Multi-kinase-IN-4 可用于癌症研究。
    Multi-kinase-IN-4
  • HY-157404

    Pim Cancer
    Pim-1/2 kinase inhibitor 2 (compound 5b) 是一种竞争性 PIM-1PIM-2 激酶抑制剂,IC50 分别为 1.31 μM 和 0.67 μM。Pim-1/2 kinase inhibitor 2 对正常人肺成纤维细胞 Wi-38 细胞系显示出低细胞毒性,对骨髓性白血病 (NFS-60)、肝脏 (HepG-2)、前列腺 (PC) 具有有效的体外抗癌活性 -3) 和结肠 (Caco-2) 癌细胞系。
    Pim-1/2 kinase inhibitor 2
  • HY-170483

    HSV HIV Infection Cancer
    Antitumor agent-191 (Compound 7) 对 HSV-1HIV 表现出抗病毒活性,EC50 分别为 0.03 μM 和 0.81 μM。Antitumor agent-191 表现出潜在的抗肿瘤活性,可抑制癌细胞 HepG2,WI-38,Vero 和 MCF-7,IC50 分别为 19.6,39.3,18.3 和 28 μM。
    Antitumor agent-191
  • HY-147802

    EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-59 (Compound 8c) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50=190 nM) 和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。EGFR-IN-59 对非小肺癌细胞系 (A549) 和正常肺成纤维细胞 (WI38) 具有细胞毒性,IC50 分别为 8.62 和 52.6 µM。EGFR-IN-59可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、头颈癌、乳腺癌和结直肠癌等多种癌症的研究。
    EGFR-IN-59
  • HY-170661

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-142(compound 9a)是一种 EGFR 抑制剂,其 IC50 值为 0.08 μM。EGFR-IN-142 对 MCF-7(IC50 3.31 µM)和 WI-38IC50 = 43.99 µM) 具有抗增殖作用。
    EGFR-IN-142
  • HY-152748

    Apoptosis Caspase Cancer
    Caspase-3/7 activator 1 是一种有效的 Caspase-3/7 激活剂。Caspase-3/7 activator 1 具有肿瘤选择性、抗增殖活性和高诱导凋亡 (Apoptosis) 能力。
    Caspase-3/7 activator 1
  • HY-152756

    Apoptosis Caspase Cancer
    Caspase-3/7 activator 2 是一种有效的 Caspase-3/7 激活剂。Caspase-3/7 activator 2 具有肿瘤选择性、抗增殖活性和高诱导凋亡 (Apoptosis) 能力。
    Caspase-3/7 activator 2
  • HY-152758

    Apoptosis Caspase Cancer
    Caspase-3/7 activator 3 是一种有效的 Caspase-3/7 激活剂。Caspase-3/7 activator 3 具有肿瘤选择性、抗增殖活性和高诱导凋亡 (Apoptosis) 能力。
    Caspase-3/7 activator 3
  • HY-172110

    EGFR Akt p38 MAPK ERK Apoptosis Cancer
    Apoptosis inducer 35 (Compound 6) 是一种多靶点抑制剂,可降低 EGFRAKTERKP38-MAPKα 的表达。Apoptosis inducer 35 抑制癌细胞 A549 和 Jurkat 的增殖,在 S 期阻滞细胞周期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Apoptosis inducer 35
  • HY-144810

    CDK Cancer
    CDK2-IN-8 是一种有效的 CDK2 抑制剂,IC50 为 1.74 µM。CDK2-IN-8 显示出抗增殖活性。CDK2-IN-8 具有研究黑色素瘤的潜力。
    CDK2-IN-8
  • HY-146218

    MMP Akt Apoptosis Cancer
    MMP-9-IN-5 是一种 MMP-9 抑制剂 (IC50: 4.49 nM),可与 MMP-9 形成氢键。MMP-9-IN-5 还抑制 AKT 活性 (IC50: 1.34 nM)。MMP-9-IN-5 具有细胞毒性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。MMP-9-IN-5 可用于癌症研究。
    MMP-9-IN-5
  • HY-146217

    MMP Akt Apoptosis Cancer
    MMP-9-IN-4 是一种 MMP-9 抑制剂 (IC50: 7.46 nM),与 MMP-9 形成 H-π 相互作用。MMP-9-IN-4 还抑制 AKT 活性 (IC50: 8.82 nM)。MMP-9-IN-4 具有细胞毒性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。MMP-9-IN-4 可用于癌症研究。
    MMP-9-IN-4
  • HY-146216

    MMP Akt Apoptosis Cancer
    MMP-9-IN-3 是一种 MMP-9 抑制剂 (IC50: 5.56 nM),可与 MMP-9 形成氢键。MMP-9-IN-3 还抑制 AKT 活性 (IC50: 2.11 nM)。MMP-9-IN-3 具有细胞毒性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。MMP-9-IN-3 可用于癌症研究。
    MMP-9-IN-3
  • HY-P5836

    Interleukin Related Bacterial Enterovirus Inflammation/Immunology
    Citrullinated LL-37 1cit 是一种瓜氨酸化的 LL-37 (HY-P1222) 肽。Citrullinated LL-37 1cit 不改变 LL-37 对人鼻病毒 (human rhinovirus) 的抗病毒作用。Citrullinated LL-37 1cit 对 S. aureus 具有抗菌 (antibacterial) 活性。Citrullinated LL-37 1cit 可引起 RV1B 诱导的 IL-8、CCL5 和 IL-6 mRNA 水平的降低。
    Citrullinated LL-37 1cit
  • HY-P5837

    Interleukin Related Enterovirus Inflammation/Immunology
    Citrullinated LL-37 2cit 是一种瓜氨酸化 LL-37 (HY-P1222) 肽。Citrullinated LL-37 2cit 在 10 μg/mL 时降低 LL-37 对 HRV 的活性,降低 LL-37 的抑菌作用。Citrullinated LL-37 2cit 引起 RV1B 诱导的 IL-8、CCL5 和 IL-6 mRNA 水平的降低。Citrullinated LL-37 2cit 显示降低 HRV 诱导的 CCL5 分泌的能力中度下降。
    Citrullinated LL-37 2cit
  • HY-P5838

    Bacterial Inflammation/Immunology
    Citrullinated LL-37 5cit 是一种瓜氨酸化 LL-37 (HY-P1222) 肽。Citrullinated LL-37 5cit 的抗病毒和抗菌作用明显低于天然 LL-37。Citrullinated LL-37 5cit 由于缺乏 LPS 结合能力而无法降低 LPS 介导的 TNF-α 释放。
    Citrullinated LL-37 5cit
  • HY-P5843

    Enterovirus Infection
    Citrullinated LL-37 3cit 是一种瓜氨酸化 LL-37 (HY-P1222) 肽。Citrullinated LL-37 3cit 在 10 μg/mL 时缺乏抗病毒活性,在 30 μg/mL 时对 HRV 仍有一定活性。Citrullinated LL-37 3cit 降低了 LL-37 的免疫调节活性。Citrullinated LL-37 3cit 显示出降低 HRV 诱导的 CCL5 分泌能力的中度丧失。
    Citrullinated LL-37 4cit
  • HY-164320

    Others Cancer
    Anticancer agent 245 (Compound 115) 抑制癌细胞 SKOV3、MDA-MB-231 和 HCT-116 的增殖,IC50 分别为 0.021、0.056 和 0.11 μM。Anticancer agent 245 在小鼠体内表现出抗肿瘤活性,在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
    Anticancer agent 245
  • HY-N12792

    Others Cancer
    5,8-Dihydroxy-3',4',6,7-tetramethoxyflavone (Compound 8) 是一种黄酮类化合物,具有抗癌活性。5,8-Dihydroxy-3',4',6,7-tetramethoxyflavone 可以从 Euryops arabicus 中分离得到。
    5,8-Dihydroxy-3',4',6,7-tetramethoxyflavone
  • HY-163747

    VEGFR Cancer
    VEGFR-2-IN-47 (compound 7g) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 值为 0.072 μM。VEGFR-2-IN-47 可诱导 MCF-7 细胞进入 G2 / M 期细胞周期停滞,促进细胞凋亡,并通过下调 TNF-α 的水平和上调 IL-2 的水平来增强免疫调节。VEGFR-2-IN-47 具有用于乳腺癌和肝癌等癌症研究的潜力。
    VEGFR-2-IN-47
  • HY-115924

    CDK Cancer
    CDK1-IN-1 是一种有效的 CDK1 抑制剂 (CDK1/CycB IC50=161.2 nM),具有潜在的抗增殖活性以及对肿瘤组织有选择性。CDK1-IN-1 通过凋亡内在途径以 p53 依赖的方式诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。CDK1-IN-1 是一种潜在的靶向抗肿瘤活性分子。
    CDK1-IN-1
  • HY-170311

    YAP Cancer
    YAP/TEAD-IN-1 (compound 4) 是一种有效的 YAPTEAD 抑制剂。YAP/TEAD-IN-1 具有抗氧化活性。YAP/TEAD-IN-1 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。YAP/TEAD-IN-1 对人类正常细胞几乎没有细胞毒活性。
    YAP/TEAD-IN-1
  • HY-147646

    CDK Apoptosis Cancer
    CDK1/Cyc B-IN-1 (Compound 5) 是一种选择性的 CDK1/Cyc B 复合体抑制剂,IC50 为 97 nM。CDK1/Cyc B-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 细胞期阻滞。CDK1/Cyc B-IN-1 对癌细胞具有广谱的细胞毒性。
    CDK1/Cyc B-IN-1
  • HY-120356

    TAI-95

    Apoptosis NEKs Cancer
    T-1101 (TAI-95) 是口服有效的抑制剂,可以抑制调节有丝分裂的高表达癌蛋白 1 (Hec1)。T-1101 可阻断 Hec1NEK2 之间的相互作用,在人肝癌细胞中表现出细胞毒性,GI50 为 15-70 nM。T-1101 可诱导 Huh-7 细胞凋亡 (apoptosis)。T-1101 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    T-1101
  • HY-170027

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase AMPK Cancer
    LW1564 是 HIF-1α 抑制剂,在 HepG2 中的 IC50 为 1.2 µM。LW1564 可抑制线粒体呼吸,减少 ATP 产生,刺激 HIF-1α 降解从而抑制各种癌细胞的增殖,GI50 为 0.4-4.6 μM。LW1564 可激活 AMPK 信号通路并抑制脂质合成。LW1564 在 HepG2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    LW1564
  • HY-U00447

    MDM-2/p53 DNA Alkylator/Crosslinker Cancer
    PK11000是一种烷基化剂,通过共价半胱氨酸修饰稳定WT和突变体p53蛋白的DNA结合域,而不影响DNA结合。PK11000 具有抗肿瘤活性。
    PK11000

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