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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-100080
    A-887826

    		Sodium Channel Neurological Disease
    A-887826 是一种高效、选择性的，口服有效的，电压依赖性的 Na(v)1.8 钠通道阻滞剂，其 IC50 值为 11 nM。在体内，A-88782 6可减轻神经性触觉痛。
    A-887826
  • HY-N2258
    Poncirin
    1 篇文献验证

    		 Apoptosis Inflammation/Immunology
    Poncirin 是从三叶草中分离出来的，具有抗炎活性。 在完全弗氏佐剂 (CFA) 诱发的炎症性疼痛小鼠模型中，Poncirin 显着降低了机械性痛觉过敏和异常性疼痛。
    Poncirin
  • HY-147557
    PAC1R antagonist 1

    		PACAP Receptor Neurological Disease
    PAC1R antagonist 1 (化合物 3d) 是一种有效和口服活性的 PAC1 受体拮抗剂。PAC1R antagonist 1 可以抑制垂体腺苷酸环化酶激活多肽 PACAP 和神经损伤引起的异常性疼痛。
    PAC1R antagonist 1
  • HY-107527
    Org 25543 hydrochloride

    		GlyT Neurological Disease
    Org 25543 h ydrochloride是一种选择性且不可逆的 GlyT2 抑制剂 (IC50: 16 nM)。Org 25543 hydrochloride 具有镇痛作用。Org 25543 hydrochloride 可改善小鼠部分坐骨神经结扎损伤后的机械性异常性疼痛。
    Org 25543 hydrochloride
  • HY-107384A
    Asimadoline hydrochloride

    EMD-61753 hydrochloride

    		 Opioid Receptor Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    阿西马朵林盐酸盐 Asimadoline (EMD-61753) hydrochloride 是一种口服有效的，选择性的，具有周边活性的 κ-opioid 激动剂，对豚鼠和人重组 κ-opioid 的 IC50s 分别为 5.6 nM 和 1.2 nM。Asimadoline hydrochloride 对血脑屏障的渗透性低，具有外周抗炎作用。Asimadoline hydrochloride 可改善糖尿病大鼠的异常性疼痛，并具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
    Asimadoline hydrochloride
  • HY-146032
    p38-α MAPK-IN-4

    		p38 MAPK Neurological Disease Inflammation/Immunology
    p38-α MAPK-IN-4 (Compound 69) 是一种选择性的 p38α MAPK 抑制剂，IC50 为 1.5 µM。p38-α MAPK-IN-4 在体内可快速、强烈地抑制机械性触诱发痛 (mechanical allodynia) 的发生。
    p38-α MAPK-IN-4
  • HY-100617
    (S)-4CPG

    (S)-4-Carboxyphenylglycine

    		 mGluR Neurological Disease
    (S)-4CPG ((S)-4-Carboxyphenylglycine) 是一种有效的 mGluR2 激动剂。(S)-4CPG 可减轻大鼠坐骨神经收缩损伤相关的痛觉过敏和异常性疼痛。(S)-4CPG 可用于神经性疾病的研究。
    (S)-4CPG
  • HY-N2258R
    Poncirin (Standard)

    		Apoptosis Inflammation/Immunology
    Poncirin (Standard) 是 Poncirin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Poncirin 是从三叶草中分离出来的，具有抗炎活性。 在完全弗氏佐剂 (CFA) 诱发的炎症性疼痛小鼠模型中，Poncirin 显着降低了机械性痛觉过敏和异常性疼痛。
    Poncirin (Standard)
  • HY-107656
    PTAC oxalate

    		mAChR Neurological Disease
    PTAC oxalate 是一种选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 配体。PTAC oxalate 是 M2 和 M4 的部分激动剂，是 M1、M3 和 M5 的拮抗剂，对于 CHO 细胞中的 hM1-5，Ki 值为 0.2-2.8 nM。PTAC oxalate 减轻神经性疼痛的机械异常性疼痛并具有抗抑郁作用。
    PTAC oxalate
  • HY-107384
    Asimadoline

    EMD-61753

    		 Opioid Receptor Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    阿西马朵林 Asimadoline (EMD-61753) 是一种口服有效的，选择性的，具有周边活性的 κ-opioid 激动剂，对豚鼠和人重组 κ-opioid 的 IC50s 分别为 5.6 nM 和 1.2 nM。Asimadoline 对血脑屏障的渗透性低，具有外周抗炎作用。Asimadoline 可改善糖尿病大鼠的异常性疼痛，并具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
    Asimadoline
  • HY-P3839
    Nocistatin

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    Nocistatin 是一种神经肽，是孤儿类阿片受体的内源性配体。 Nocistatin 还是神经肽伤害感受肽或孤啡肽 FQ (Noc/OFQ) 的功能性拮抗剂。Nocistatin 通过 Gi/o 蛋白介导途径抑制 5-HT 释放。Nocistatin 阻断 Nociceptin 诱导的异常性疼痛和痛觉过敏。
    Nocistatin
  • HY-111615
    J-2156

    		Somatostatin Receptor Neurological Disease
    J-2156 J-2156 是一种高效，选择性的生长抑素受体 4 型 (SST4) 激动剂，对于人和大鼠 SST4 受体的 IC50 分别为 0.05 nM 和 0.07 nM。J-2156 用于缓解大鼠同侧后爪的机械性异常性疼痛和机械性痛觉过敏。
    J-2156
  • HY-119820
    Xaliproden free base

    SR57746A free base

    		 5-HT Receptor Neurological Disease
    Xaliproden free base 是一种具有口服活性的、选择性的 5-HT1A 受体激动剂。Xaliproden free base 对急性强直性伤害性疼痛有镇痛作用，并具有神经保护作用。Xaliproden free base 通过抑制初级传入神经元的过度反应，对紫杉醇 (HY-B0015) 引起的机械性异常性疼痛产生急性抑制作用。
    Xaliproden free base
  • HY-19202
    rac-Olodanrigan

    rac-EMA401; rac-PD-126055; EMA400

    		 Angiotensin Receptor Neurological Disease
    rac-Olodanrigan (rac-EMA401; EMA400) 是 S-对映体 (EMA401; HY-13106) 和 R-对映体 (EMA402) 的外消旋混合物。rac-Olodanrigan 是一种有效的，选择性的 AT2 受体拮抗剂，对 AT2R 和 AT1R 的 IC50 分别为 75.2 nM 和 2918 nM。rac-Olodanrigan 可剂量依赖性地缓解坐骨神经慢性压迫性损伤 (CCI) 大鼠同侧后爪的机械性异常性疼痛。
    rac-Olodanrigan
  • HY-111615A
    J-2156 TFA

    		Somatostatin Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    J-2156 TFA 是一种高效，选择性的生长抑素受体 4 型 (SST4) 激动剂，对于人和大鼠 SST4 受体的 IC50 分别为 0.05 nM 和 0.07 nM。J-2156 TFA 具有抗炎作用，可以缓解大鼠同侧后爪的机械性异常性疼痛和机械性痛觉过敏。
    J-2156 TFA
  • HY-146280
    mGAT3/4-IN-1

    		GABA Receptor Neurological Disease Metabolic Disease
    mGAT3/4-IN-1 (compound 19b) 是一种有效的 mGAT3/mGAT4 抑制剂，pIC50 值分别为 5.31 和 5.24。mGAT3/4-IN-1 在糖尿病神经病变小鼠中表现出显著降低触觉异常性疼痛。
    mGAT3/4-IN-1
  • HY-106246
    Pruvanserin

    EMD 281014 free acid; LY 2422347

    		 5-HT Receptor Neurological Disease Metabolic Disease
    Pruvanserin (EMD 281014 free acid) 是一种选择性的 5-HT2A 受体 拮抗剂。Pruvanserin 可缓解糖尿病大鼠的触觉异常性疼痛。Pruvanserin 也可用于失眠研究。
    Pruvanserin
  • HY-114379
    AS2717638
    1 篇文献验证

    		 LPL Receptor Inflammation/Immunology
    AS2717638 是一种具有口服生物活性的，选择性的溶血磷脂酸受体5 (LPA5) 的拮抗剂，其对 hLPA4 的IC50值为38 nM。AS2717638 还能显著改善 PGE2、PGF2α以及AMPA 诱导的异位疼痛。
    AS2717638
  • HY-18977
    KML29
    2 篇文献验证

    		 MAGL Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    KML29 是高度选择性的、具有口服活性的、不可逆的 MAGL 抑制剂，其对小鼠、大鼠和人的IC50 值分别为15 nM、43 nM 和 5.9 nM。KML29对FAAH在内的其他中心和外周丝氨酸水解酶的交叉反应极小。
    KML29
  • HY-108656A
    MRS2365 trisodium

    		P2Y Receptor Arrestin Cardiovascular Disease
    MRS2365 trisodium 是一种有效的选择性 P2Y1 受体 (EC50=0.4 nM)/[35S]GTPγS 结合/β-arrestin 2 募集激动剂。MRS2365 trisodium 缓解了机械性异常疼痛，提高了机械灵敏度。
    MRS2365 trisodium
  • HY-P5914
    Wasabi Receptor Toxin

    WaTx

    		 TRP Channel Neurological Disease
    Wasabi Receptor Toxin 是一种细胞穿透性蝎毒素。Wasabi Receptor Toxin 是 TRPA1 离子通道 (TRPA1 ion channel) 的激活剂，EC50 为纳摩尔水平，可延长通道开放时间，但降低 Ca2+ 通透性。Wasabi Receptor Toxin 可引起大鼠热超敏反应和机械性异常性疼痛，但不会引起神经源性炎症。
    Wasabi Receptor Toxin
  • HY-133166
    A-889425

    		TRP Channel Neurological Disease
    A-889425 是一种具有口服活性选择性 TRPV1 受体拮抗剂，IC50 值为 335 nM（大鼠）和 34 nM（人）。A-889425 对中枢神经系统有良好的渗透作用，可减少机械性异常痛和脊髓神经元对 Complete Freund's adjuvant (HY-153808) 炎症大鼠后爪机械刺激的反应。
    A-889425
  • HY-P4910
    Baceridin

    		Proteasome Apoptosis Cancer
    Baceridin 是一种 proteasome 抑制剂，也是一种环状六肽。Baceridin 可从 Epiphytic Bacillus 的培养基中分离出来。Baceridin 可通过 p53 独立途径抑制细胞周期进程并诱导肿瘤细胞凋亡。Baceridin 可用于癌症的研究。
    Baceridin
  • HY-147222
    SAE-14
    1 篇文献验证

    GPR183 antagonist-1

    		 EBI2/GPR183 Neurological Disease Inflammation/Immunology
    SAE-14 (compound SAE-14) 是一种有效、特异的 GPR183 拮抗剂，IC50值为 28.5 nM，可抑制 HL-60 细胞中 7α, 25-OHC 诱导的钙信号转导， IC50 值低于 50 nM。SAE-14 可逆转小鼠的异位性疼痛。
    SAE-14
  • HY-106842
    Nitecapone

    OR-462

    		 COMT Neurological Disease Inflammation/Immunology
    硝替卡朋 Nitecapone (OR-462) 是一个短效的、具有口服活性的、儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂，具有胃肠道保护和抗氧化活性。Nitecapone (OR-462) 可清除活性氧和一氧化氮，防止脂质过氧化。
    Nitecapone
  • HY-N3710
    Dehydrocrenatidine

    Kumujian G; O-Methylpicrasidine I

    		 JAK Apoptosis Neurological Disease Cancer
    去氢苦木碱 Dehydrocrenatidine 是天然的生物碱，是特异性的 JAK 抑制剂。Dehydrocrenatidine在大鼠神经痛模型中抑制电压门控钠通道并改善机械性异位。
    Dehydrocrenatidine
  • HY-138885
    Tryptamine guanosine carbamate

    TpGc

    		 Others Neurological Disease
    Tryptamine guanosine carbamate (TpGc) 是一种选择性 HINT1 (组氨酸三联体核苷酸结合蛋白 1) 抑制剂，具有低微摩尔结合亲和力 (Ki=34 μM, Kd=3.65 μM)。Tryptamine guanosine carbamate 显著增强 morphine 的抗伤害作用。
    Tryptamine guanosine carbamate
  • HY-108656
    MRS2365

    		P2Y Receptor Arrestin Cardiovascular Disease
    MRS2365 是一种有效的选择性 P2Y1 受体 (EC50=0.4 nM)/[35S]GTPγS 结合/β-arrestin 2 募集激动剂。MRS2365 缓解了机械性异常疼痛，提高了机械灵敏度。MRS2365 对 P2Y12 或 P2Y13 受体几乎没有激动或拮抗活性。
    MRS2365
  • HY-P5914A
    Wasabi Receptor Toxin TFA

    WaTx TFA

    		 TRP Channel Neurological Disease
    Wasabi Receptor Toxin TFA (WaTx TFA) 是 Wasabi Receptor Toxin (HY-P5914) 的 TFA 盐形式。Wasabi Receptor Toxin TFA 是一种细胞穿透性蝎毒素。Wasabi Receptor Toxin TFA 是 TRPA1 离子通道 (TRPA1 ion channel) 的激活剂，EC50 为纳摩尔水平，可延长通道开放时间，但降低 Ca2+ 通透性。Wasabi Receptor Toxin TFA 可引起大鼠热超敏反应和机械性异常性疼痛，但不会引起神经源性炎症。
    Wasabi Receptor Toxin TFA
  • HY-121239
    Lemnalol

    		NF-κB Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Lemnalol 是治疗神经性疼痛的有效试剂。Lemnalol 具有抗炎、镇痛和抗肿瘤活性。Lemnalol 能通过调节神经病变的神经炎症过程减轻痛觉过敏和异常痛觉。Lemnalol 能调节脂多糖 (LPS) 诱导的左心房 (LA) 钙稳态的改变和 NF-κB 通路的阻断，可能有助于心律失常和神经性疼痛的减弱。Lemnalolis 是一种从 lemmnalia cervicorni 中分离得到的甘蓝素型倍半萜类化合物。
    Lemnalol
  • HY-100933
    MY-5445

    		Phosphodiesterase (PDE) Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    MY-5445 是一种特异性的 cGMP 磷酸二酯酶 PDE5 抑制剂，其 Ki 值为 1.3 μM。MY-5445 能抑制人血小板凝集。MY-5445 是一种 ABCG2 转运蛋白调节剂，具有抗增殖活性。
    MY-5445
  • HY-110221
    Rp-8-pCPT-cGMPS sodium

    		PKG Neurological Disease
    Rp-8-pCPT-cGMPS sodium 是 Rp-8-pCPT-cGMPS 的钠盐形式。Rp-8-pCPT-cGMPS sodium 是 cGMP 依赖性蛋白激酶 (cGK) 的抑制剂。Rp-8-pCPT-cGMPS sodium 是电压依赖性环核苷酸门控 (CNG) 通道激动剂。。
    Rp-8-pCPT-cGMPS sodium
  • HY-162759
    Sigma-1 receptor antagonist 6

    		Sigma Receptor Neurological Disease
    Sigma-1 receptor antagonist 6 (Compound 12) 是 Sigma-1 受体 (σ1R) 拮抗剂。Sigma-1 receptor antagonist 6 通过拮抗 σ1R，从而产生了强大的抗异常性疼痛作用。Sigma-1 receptor antagonist 6 可以用于神经病理性疼痛动物模型，缓解紫杉醇 (HY-B0015) 引起的机械性异常性疼痛。
    Sigma-1 receptor antagonist 6
  • HY-W010983
    SC-236
    1 篇文献验证

    		 COX PPAR Apoptosis Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    SC-236 是具有口服活性的 COX-2 特异性抑制剂 (对 COX-1 的 IC50 值为 10 nM)和 PPARγ 激动剂。SC-236 可通过 c-Jun 氨基端抑制激活蛋白-1 (AP-1) 活性。SC-236在小鼠模型中通过抑制 ERK 的磷酸化发挥抗炎作用。
    SC-236
  • HY-14485
    Ro-51

    		P2X Receptor Neurological Disease
    Ro-51 是一种高效、选择性的 P2X3/P2X2/3 双重拮抗剂，对 P2X3 和 P2X2/3 作用的IC50 值分别为 2 nM 和 5 nM。Ro-51 可以用于痛觉研究。
    Ro-51
  • HY-146281
    mGAT3/4-IN-2

    		GABA Receptor Neurological Disease Metabolic Disease
    mGAT3/4-IN-2 (compound 27b) 是一种有效的 mGAT3/mGAT4 抑制剂，pIC50 值分别为 5.44 和 5.25。
    mGAT3/4-IN-2

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