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antitumor immune responses

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48

抑制剂 & 激动剂

1

化合物筛选库

6

多肽产品

4

抗体抑制剂

5

天然产物

3

同位素标记物

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-145923
    Osunprotafib
    3 篇文献验证

    ABBV-CLS-484

    		 Phosphatase Cancer
    Osunprotafib (ABBV-CLS-484) 是一种具有亚纳摩尔活性的有效的 PTPN1 和 PTPN2 抑制剂。Osunprotafib 具有抗肿瘤活性，可增强免疫应答并增加肿瘤对免疫介导杀伤的敏感性。
    Osunprotafib
  • HY-123291
    SM-276001

    		Toll-like Receptor (TLR) IFNAR Inflammation/Immunology Cancer
    SM-276001 是一种有效的选择性 TLR7 激动剂，可以诱导抗肿瘤免疫反应。SM-276001 是一种具有口服活性的干扰素 (IFN) 诱导剂。
    SM-276001
  • HY-132832
    Sirpiglenastat

    DRP-104

    		 Others Cancer
    Sirpiglenastat (DRP-104) 是一种广泛作用的谷氨酰胺 (glutamine) 拮抗剂。Sirpiglenastat通过直接靶向肿瘤代谢并同时诱导有效的抗肿瘤免疫反应而具有抗癌作用。
    Sirpiglenastat
  • HY-125506
    NP-G2-044
    4 篇文献验证

    		 β-catenin Cancer
    NP-G2-044 是一种有效的、具有口服活性的 fascin 蛋白抑制剂，IC50 值约为 2 μM。NP-G2-044 可阻断肿瘤转移并增强抗肿瘤免疫应答。
    NP-G2-044
  • HY-160406
    SNX281

    		STING Cancer
    SNX281 是一种具有全身活性的干扰素基因 (STING) 激动剂，通过与 STING 蛋白结合，促进 cGAS-STING 通路的信号传导，增加细胞对肿瘤细胞的反应。SNX281 可用于抗肿瘤免疫的研究。
    SNX281
  • HY-129055
    Isoeleutherin

    		Fungal Inflammation/Immunology
    异红葱乙素 Isoeleutherin 是从 Merr. Et Heyne 中分离得到的萘酚类衍生物，具有抗真菌、抗病毒和抗肿瘤活性。Isoeleutherin 在 T 辅助细胞介导的免疫反应选择性调节中起重要作用。
    Isoeleutherin
  • HY-E70302
    ST8 alpha-2,8-Sialyltransferase 6

    ST8SIA6

    		 Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology Cancer
    ST8 α-2,8-唾液酸转移酶 6 ST8 alpha-2,8-Sialyltransferase 6 (ST8SIA6) 是唾液转移酶，能生成与小鼠 Siglec-E 和人 Siglec-7 和 -9 结合的 α2,8 连接的二唾液酸，并通过抑制抗肿瘤免疫反应来加速肿瘤生长。
    ST8 alpha-2,8-Sialyltransferase 6
  • HY-162348
    Antitumor agent-145

    		Necroptosis Cancer
    Antitumor agent-145 (Compound Ir5) 是一种肿瘤抑制剂，具有显著荧光和线粒体靶向性，其激发波长是 405 nm，通过诱导 necroptosis 以及激活程序性坏死相关的免疫反应发挥抗癌作用。
    Antitumor agent-145
  • HY-147215
    UC-1V150

    		Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    UC-1V150 是一种特异性 TLR7 激活剂，可刺激细胞免疫反应，具有抗肿瘤活性。UC-1V150 可以用于合成 ISAC 分子。
    UC-1V150
  • HY-P10610
    Peptide 234CM

    		MDM-2/p53 Cancer
    Peptide 234CM 是一种在第 3 位含有异亮氨酸的肽，对应于 p53 密码子 234 点突变的序列。Peptide 234CM 可产生有效的针对突变型 p53 的细胞毒性 T 细胞 (CTL) 和抗肿瘤免疫反应。
    Peptide 234CM
  • HY-B0180B
    Imiquimod maleate
    最多引用文献
    38 篇文献验证

    R 837 maleate

    		 Toll-like Receptor (TLR) Autophagy SARS-CoV HSV Infection Inflammation/Immunology Cancer
    马来酸咪喹莫特 Imiquimod maleate (R 837 maleate) 是一种 toll 样受体7 (TLR7) 激动剂，作为一种免疫反应修饰剂。Imiquimod maleate 在体内表现出抗病毒和抗肿瘤作用。Imiquimod maleate 可用于外生殖器、肛周疣、癌症和 COVID-19 的研究。
    Imiquimod maleate
  • HY-B0180A
    Imiquimod hydrochloride
    最多引用文献
    38 篇文献验证

    R 837 hydrochloride

    		 Toll-like Receptor (TLR) Autophagy SARS-CoV HSV Infection Inflammation/Immunology Cancer
    盐酸咪喹莫特 Imiquimod hydrochloride (R 837 hydrochloride) 是一种选择性的 toll 样受体 7 (TLR7) 激动剂，作为一种免疫反应调节剂。Imiquimod hydrochloride 在体内表现出抗病毒和抗肿瘤作用。Imiquimod hydrochloride 可用于外生殖器、肛周疣、癌症和 COVID-19 的研究。
    Imiquimod hydrochloride
  • HY-B0180
    Imiquimod
    最多引用文献
    38 篇文献验证

    R 837

    		 Toll-like Receptor (TLR) Autophagy SARS-CoV HSV Infection Inflammation/Immunology Cancer
    咪喹莫特 Imiquimod (R 837) 是一种 toll 样受体7 (TLR7) 激动剂，作为一种免疫反应修饰剂。Imiquimod 在体内表现出抗病毒和抗肿瘤作用。Imiquimod 可用于外生殖器、肛周疣、癌症和 COVID-19 的研究。
    Imiquimod
  • HY-B0180C
    Imiquimod dihydrochloride

    R 837 dihydrochloride

    		 Toll-like Receptor (TLR) Autophagy SARS-CoV HSV Infection Inflammation/Immunology Cancer
    Imiquimod (R 837) dihydrochloride 是一种 toll 样受体7 (TLR7) 激动剂，作为一种免疫反应修饰剂。Imiquimod 在体内表现出抗病毒和抗肿瘤作用。Imiquimod 可用于外生殖器、肛周疣、癌症和 COVID-19 的研究。
    Imiquimod dihydrochloride
  • HY-163704
    KRN7000 analog 1

    		IFNAR Interleukin Related Inflammation/Immunology Cancer
    KRN7000 analog 1 通过诱导干扰素-γ (IFN-γ) 和减少白细胞介素-4 (IL-4) 表现出良好的 Th1 偏向免疫反应。KRN7000 analog 1 具有作为抗肿瘤剂和疫苗佐剂的潜力。
    KRN7000 analog 1
  • HY-159647
    PLX-4545

    		Molecular Glues Cancer
    PLX-4545 是一种口服有效、的基于 cereblon 的 IKZF2（锌指转录因子 Helios）分子胶降解剂，可将免疫抑制调节性 T 细胞重新编程为促炎效应 T 细胞，从而增强抗肿瘤免疫反应。
    PLX-4545
  • HY-126147
    J22352

    		HDAC Cancer
    J22352 是一种具有类似靶向嵌合体蛋白水解 (PROTAC) 特性、高度选择性 HDAC6 抑制剂，其 IC50 值为 4.7 nM，J22352 通过抑制胶质母细胞瘤自噬、诱发抗肿瘤免疫反应来促进 HDAC6 降解和诱导抗癌效果，并通过降低 PD-L1 的免疫抑制活性，使宿主抗肿瘤活性恢复。
    J22352
  • HY-156677
    STC-15

    		METTL3 Cancer
    STC-15 是一种具有口服活性的 RNA 甲基转移酶 METTL3 抑制剂，具有激活抗肿瘤免疫，重塑肿瘤微环境的活性。STC-15 通过激活与干扰素信号传导增加相关的抗癌免疫反应来抑制肿瘤生长，并与 T 细胞检查点阻断协同作用。STC-15 可用于增殖性疾病，如癌症和自身免疫性疾病的研究。
    STC-15
  • HY-144497
    HE-S2

    		PD-1/PD-L1 Toll-like Receptor (TLR) Drug-Linker Conjugates for ADC Infection Cancer
    HE-S2 是一种抗体偶联活性分子，可触发有效的抗肿瘤免疫反应。HE-S2 通过阻断 PD-1/PD-L1 的相互作用，激活 Toll 样受体 7/8 (TLR7/8) 信号通路发挥作用。HE-S2 具有显著的抗肿瘤活性。
    HE-S2
  • HY-P10420
    RS17

    		CD47 Interleukin Related Cancer
    RS17 是一种设计合成的抗肿瘤肽，能够特异性地结合到 CD47 分子上，阻断 CD47 与其在巨噬细胞表面膜上的配体 SIRPα 之间的相互作用。RS17 的主要调节机制是通过与 CD47 的结合，阻止 CD47 向 SIRPα 传递选择性吞噬的信号，这样巨噬细胞就不会将肿瘤细胞识别为自身组织，而是将其作为外来物质进行吞噬，从而抑制肿瘤细胞的免疫逃逸。RS17 可用于抗肿瘤反应和免疫逃逸机制的研究。
    RS17
  • HY-13718
    Oglufanide

    H-Glu-Trp-OH; L-Glutamyl-L-tryptophan

    		 VEGFR HCV Endogenous Metabolite Infection Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    奥谷法奈 Oglufanide (H-Glu-Trp-OH) 是一种从小牛胸腺中分离出来二肽免疫调节剂，可抑制血管内皮生长因子 (VEGF)。Oglufanide 可以刺激对丙型肝炎病毒 (HCV) 和细胞内细菌感染的免疫反应。Oglufanide 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。
    Oglufanide
  • HY-P10652
    hsBCL9CT-24

    		Wnt β-catenin Cancer
    hsBCL9CT-24 是一种 Wnt/β-catenin (β-cat) 通路抑制剂，具有显著的抗肿瘤效果。hsBCL9CT-24 能够重新激活被致癌 Wnt 通路抑制的抗癌免疫反应，并可用于癌症研究。
    hsBCL9CT-24
  • HY-143869
    HPK1-IN-28

    		MAP4K Cancer
    HPK1-IN-28 是一种有效的 HPK1 抑制剂。造血祖细胞激酶 1 (HPK1) 是树突状细胞 (DC)、T 细胞和 B 细胞活化反应的负调节剂。HPK1-IN-28 增强人体的抗肿瘤免疫力。HPK1-IN-28 具有研究免疫相关疾病，尤其是肿瘤的潜力 (摘自专利 WO2021175270A1，化合物 1)。
    HPK1-IN-28
  • HY-143870
    HPK1-IN-29

    		MAP4K Cancer
    HPK1-IN-29 是一种有效的 HPK1 抑制剂。造血祖细胞激酶 1 (HPK1) 是树突状细胞 (DC)、T 细胞和 B 细胞活化反应的负调节剂。HPK1-IN-29 增强人体的抗肿瘤免疫力。HPK1-IN-29 具有研究免疫相关疾病，尤其是肿瘤的潜力 (摘自专利 WO2021175270A1，化合物 38)。
    HPK1-IN-29
  • HY-B0180S
    Imiquimod-d6

    R 837-d6

    		 Toll-like Receptor (TLR) Autophagy SARS-CoV HSV Infection Inflammation/Immunology Cancer
    咪喹莫特 d6 Imiquimod-d6 是 Imiquimod 的氘代物。Imiquimod (R 837) 是一种 toll 样受体7 (TLR7) 激动剂，作为一种免疫反应修饰剂。Imiquimod 在体内表现出抗病毒和抗肿瘤作用。Imiquimod 可用于外生殖器、肛周疣、癌症和 COVID-19 的研究。
    Imiquimod-d6
  • HY-B0180S1
    Imiquimod-d9

    R 837-d9

    		 Isotope-Labeled Compounds Toll-like Receptor (TLR) Autophagy SARS-CoV HSV Infection Inflammation/Immunology Cancer
    咪喹莫特-d9 Imiquimod-d9 是 Imiquimod 氘代物。Imiquimod (R 837) 是一种 toll 样受体7 (TLR7) 激动剂，作为一种免疫反应修饰剂。Imiquimod 在体内表现出抗病毒和抗肿瘤作用。Imiquimod 可用于外生殖器、肛周疣、癌症和 COVID-19 的研究。
    Imiquimod-d9
  • HY-13718A
    Oglufanide disodium

    H-Glu-Trp-OH disodium; L-Glutamyl-L-tryptophan disodium

    		 VEGFR HCV Endogenous Metabolite Infection Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Oglufanide (H-Glu-Trp-OH) disodium 是一种从小牛胸腺中分离出来二肽免疫调节剂，可抑制血管内皮生长因子 (VEGF)。Oglufanide disodium 可以刺激对丙型肝炎病毒 (HCV) 和细胞内细菌感染的免疫反应。Oglufanide disodium 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。
    Oglufanide disodium
  • HY-159886
    MG-C-30

    		TNF Receptor Inflammation/Immunology
    MG-C-30 是口服有效的 CD27 激动剂，EC50 为 0.84 μM。MG-C-30 可激活 NK 细胞和 T 细胞共刺激信号，并增强免疫反应。MG-C-30 在小鼠 EG7-OVA 模型中表现出抗肿瘤活性。
    MG-C-30
  • HY-B0180R
    Imiquimod (Standard)

    		Toll-like Receptor (TLR) Autophagy SARS-CoV HSV Infection Inflammation/Immunology Cancer
    咪喹莫特(Standard) Imiquimod (Standard)是 Imiquimod 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Imiquimod (R 837) 是一种 toll 样受体7 (TLR7) 激动剂，作为一种免疫反应修饰剂。Imiquimod 在体内表现出抗病毒和抗肿瘤作用。Imiquimod 可用于外生殖器、肛周疣、癌症和 COVID-19 的研究。
    Imiquimod (Standard)
  • HY-145288
    Antitumor agent-36

    		Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-36 具有有效的抗增殖和抗转移活性。Antitumor agent-36 诱导严重的 DNA 损伤并进一步导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Antitumor agent-36 通过线粒体凋亡通路 Bcl-2/Bax/caspase3 促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-36 通过抑制 PD-L1 的表达以增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞显著改善免疫反应。
    Antitumor agent-36
  • HY-145289
    Antitumor agent-37

    		Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-37 具有有效的抗增殖和抗转移活性。Antitumor agent-37 诱导严重的 DNA 损伤并进一步导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Antitumor agent-37通过线粒体凋亡通路 Bcl-2/Bax/caspase3 促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-37 通过抑制 PD-L1 的表达以增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞显著改善免疫反应。
    Antitumor agent-37
  • HY-P99259
    Cabiralizumab

    FPA 008; Anti-Human CSF1R Recombinant Antibody

    		 c-Fms Inflammation/Immunology Cancer
    卡比利珠单抗 Cabiralizumab (FPA 008) 是一种抗 CSF1R 单克隆抗体 (MAb)。Cabiralizumab 可增强 T 细胞浸润和抗肿瘤 T 细胞免疫反应。Cabiralizumab 抑制破骨细胞的活化并阻止骨质破坏，可用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。Cabiralizumab 可与 Nivolumab (HY-P9903) 结合用于肺癌研究。
    Cabiralizumab
  • HY-P99431
    KY-1044

    Alomfilimab; SAR 445256

    		 CD28 Inflammation/Immunology Cancer
    艾洛利单抗 KY-1044 (Alomfilimab; SAR 445256) 是一种针对诱导型共刺激受体 (ICOS) 的全人 IgG1 抗体。KY-1044 在 FcgRIIIa 参与下，通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 消耗 ICOS 高的细胞。KY-1044 在表达较低 ICOS 水平的细胞上充当共刺激分子，例如 CD8+ TEff 细胞(通过 FcgR 依赖性聚集)。KY-1044 利用 ICOS 在 T 细胞亚型上的差异表达来改善肿瘤内免疫环境并恢复抗肿瘤免疫反应。
    KY-1044
  • HY-N9470
    λ-Carrageenan
    1 篇文献验证

    		 Others Inflammation/Immunology Cancer
    角叉胶 λ-Carrageenan 是一种海藻多糖，在基础研究中被广泛用作促炎剂。λ-Carrageenan 是一种有效的抗肿瘤活性分子。
    λ-Carrageenan
  • HY-109139
    Taminadenant
    1 篇文献验证

    NIR178; PBF509

    		 Adenosine Receptor Neurological Disease Cancer
    Taminadenant (NIR178; PBF509) 是一种高效且具有口服活性的腺苷 A2A 受体 (adenosine A2A receptor) 拮抗剂。Taminadenant 可拮抗 A2AR 激动剂介导的 cAMP 积累和阻抗反应，KB 值分别为 72.8 nM 和 8.2 nM。Taminadenant 能逆转运动障碍大鼠模型的运动障碍，包括僵硬、震颤和偏侧震颤麻痹。与 Spartalizumab (HY-P9972) 联合使用时，Taminadenant 还能够抑制肿瘤生长。Taminadenant 能重新激活抗肿瘤免疫反应。
    Taminadenant
  • HY-162382
    KTC1101

    		PI3K Akt mTOR Cancer
    KTC1101 是一种口服活性的泛 PI3K 抑制剂。KTC1101 可抑制 PI3K 信号通路，并减少下游 AKT 和 mTOR 磷酸化，降低 Ki67 的表达量。KTC1101 的抗肿瘤活性有双重作用机制，即直接抑制肿瘤细胞生长和动态增强免疫反应。
    KTC1101
  • HY-139693
    PTPN22-IN-1
    1 篇文献验证

    		 Phosphatase Inflammation/Immunology Cancer
    PTPN22-IN-1 是一种有效的 PTPN22 抑制剂 (IC50=1.4 µM; Ki=0.50 µM)。PTPN22-IN-1 对 PTPN22 的选择性是类似磷酸酶的 7-10 倍。PTPN22-IN-1 增强体内抗肿瘤免疫反应。
    PTPN22-IN-1
  • HY-N6714
    Alternariol

    		Topoisomerase Androgen Receptor Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Infection Cancer
    交链孢酚 Alternariol 是一种由 Alternaria 产生的可口服霉菌毒素，能够抑制拓扑异构酶 I 和 II (topoisomerase I，topoisomerase II) 的活性，具有弱雌激素 (Estrogen Receptor/ERR) 及雄激素/抗雄激素 (Androgen Receptor) 效应。Alternariol 能诱导细胞凋亡，引发细胞周期停滞，抑制先天免疫反应，并展现抗肿瘤活性。Alternariol 具有遗传毒性、诱变性和内分泌干扰作用。
    Alternariol
  • HY-P99687
    Latikafusp

    AMG 256

    		 PD-1/PD-L1 Cancer
    Latikafusp (AMG 256) 是一种双功能融合蛋白，包含靶向 PD-1 的抗体和 IL-21 突变蛋白，旨在向 PD-1+ 细胞提供 IL-21 通路刺激。Latikafusp 可以启动和延长细胞毒性和记忆 T 细胞的活性，并诱导抗肿瘤免疫。Latikafusp 具有用于实体瘤研究的潜力。Latikafusp 可导致免疫原性介导的反应的产生。
    Latikafusp
  • HY-P5557
    TP4 (Nile tilapia piscidin)

    		Bacterial Necroptosis Cancer
    TP4 (Nile tilapia piscidin) 是一种具有口服活性的 piscidin 样抗菌肽。TP4 抑制多种革兰氏阳性和阴性菌株 (MIC: 0.03-10 μg/mL)。TP4 显示出溶血活性。TP4 增强免疫反应、抗氧化活性和肠道健康，以抵抗细菌感染。TP4 还具有抗肿瘤作用，并通过触发癌细胞线粒体功能障碍来诱导坏死 (necrosis)。
    TP4 (Nile tilapia piscidin)
  • HY-121496
    3M-011

    		Toll-like Receptor (TLR) Influenza Virus Infection Inflammation/Immunology Cancer
    3M-011 是一种有效的双重 TLR7/8 激动剂和一种细胞因子诱导剂。3M-011 显着抑制 H3N2 流感病毒在鼻腔中的复制。3M-011 还是一种放疗的有效佐剂，可在放疗过程中诱导局部和深远的全身免疫反应。3M-011 具有强大的抗肿瘤作用。
    3M-011
  • HY-157157
    PAD4-IN-3

    		Protein Arginine Deiminase Cancer
    PAD4-IN-3 (compound 4B) 是一种 PAD4 抑制剂，具有体内外抗肿瘤活性。PAD4-IN-3 共价连接 RGD 序列肽修饰的壳聚糖 (K-CRGDV)，得到一种增强的氧化应激反应性纳米剂。K-CRGDV-PAD4-IN-3 可以主动靶向肿瘤，抑制 PAD4 活性，阻断中性粒细胞胞外陷阱（NET）的形成，以及改善肿瘤免疫微环境来响应肿瘤微环境。
    PAD4-IN-3
  • HY-109139A
    Taminadenant mesylate

    NIR178 mesylate; PBF509 mesylate

    		 Adenosine Receptor Cancer
    Taminadenant mesylate (NIR178 mesylate)是一种强效的腺苷A2A受体拮抗剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Taminadenant mesylate能够选择性结合并抑制T淋巴细胞上的A2AR，从而解除腺苷/A2AR介导的对T淋巴细胞的抑制，激活针对肿瘤细胞的T细胞介导免疫反应。Taminadenant mesylate通过减少易感肿瘤细胞的增殖来发挥作用。Taminadenant mesylate还显示出在帕金森病模型中逆转运动障碍的有效性，并且能够抑制由L-DOPA引起的运动障碍。
    Taminadenant mesylate
  • HY-W653896
    Alternariol-d2

    		Isotope-Labeled Compounds Androgen Receptor Apoptosis Topoisomerase Estrogen Receptor/ERR Infection
    交链孢酚-d2 Alternariol-d2 是氘代标记的 Alternariol。Alternariol 是一种由 Alternaria 产生的可口服霉菌毒素，能够抑制拓扑异构酶 I 和 II (topoisomerase I，topoisomerase II) 的活性，具有弱雌激素 (Estrogen Receptor/ERR) 及雄激素/抗雄激素 (Androgen Receptor) 效应。Alternariol 能诱导细胞凋亡，引发细胞周期停滞，抑制先天免疫反应，并展现抗肿瘤活性。Alternariol 具有遗传毒性、诱变性和内分泌干扰作用。
    Alternariol-d2
  • HY-N6714R
    Alternariol (Standard)

    		Topoisomerase Androgen Receptor Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Infection Cancer
    交链孢酚 (Standard) Alternariol (Standard)是 Alternariol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Alternariol 是一种由 Alternaria 产生的可口服霉菌毒素，能够抑制拓扑异构酶 I 和 II (topoisomerase I，topoisomerase II) 的活性，具有弱雌激素 (Estrogen Receptor/ERR) 及雄激素/抗雄激素 (Androgen Receptor) 效应。Alter
    Alternariol (Standard)
  • HY-152293
    EVT801

    		VEGFR ERK Cancer
    EVT801 是一种口服有效、选择性的 VEGFR-3 抑制剂 (IC50=11 nM)，具有抗肿瘤作用。EVT801 不仅抑制 VEGF-C 诱导的人内皮细胞增殖，还抑制肿瘤小鼠模型中的肿瘤 (淋巴) 血管生成。EVT801 能够减少肿瘤缺氧，减少免疫抑制细胞因子 (CCL4、CCL5) 和髓系衍生抑制细胞 (MDSC) 产生。EVT801 与免疫检查点疗法 (ICT) 组有协同作用，它提高 ICT 应答率，对癌小鼠模型的抑制效果更好。
    EVT801
  • HY-164476
    ES-072

    		EGFR GSK-3 PD-1/PD-L1 Cancer
    ES-072 是一种口服有效的选择性 EGFR 突变体 (EGFR-T790M) 抑制剂。ES-072 通过抑制 EGFR-T790M 活性来激活 GSK3α，从而促进 PD-L1 在 Ser279 和 Ser283 位点的磷酸化。磷酸化的 PD-L1 促使 E3 泛素连接酶 ARIH1 的招募，进一步标记 PD-L1 进行泛素化和蛋白酶体介导的降解。这一机制不仅减少了癌症细胞的生长，还通过降低 PD-L1 的水平，增强了抗肿瘤免疫反应。ES-072 可用于抑制非小细胞肺癌细胞 (NSCLC) 增殖。
    ES-072
  • HY-162415
    CSF1R-IN-22

    		c-Fms Apoptosis Cancer
    CSF1R-IN-22 (Compound C19) 是口服有效的 CSF-1R 选择性的抑制剂 (IC50 <6 nM)。通过促进 M2 型巨噬细胞分泌 CXCL9，提高 CD8+ T 细胞的浸润，增强 anti-PD-1 抗肿瘤免疫反应，诱导细胞凋亡。CSF1R-IN-22 可以有效地将 M2 型的肿瘤相关巨噬细胞重编程为 M1 表型，并通过诱导 CD8+ T 细胞募集到肿瘤中并减少免疫抑制性 Tregs/MDSCs 的浸润来重塑肿瘤相关巨噬细胞。
    CSF1R-IN-22

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