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cereblon E3 ligase
" in MCE Product Catalog:
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-136156
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HY-W145436
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HY-169357
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Acepromazine-1-Piperazinepropanamine (compound 10) 是一种的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate),包含 cereblon 配体和一个 linker。Acepromazine-1-Piperazinepropanamine 可靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子,TrimTAC1 (HY-169355)。
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HY-W733176
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HY-157587
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 29 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 29 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-157588
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 30 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 30 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-157594
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 37 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 37 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-157595
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 38 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 38 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-157599
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 65 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 65 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-157600
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 66 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 66 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-157635
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 92 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 92 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-157636
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 93 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 93 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-157637
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 94 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 94 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-157747
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 99 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 99 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-157748
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 100 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 100 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-157756
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 104 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 104 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-157757
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 105 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 105 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-157761
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 106 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 106 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-162180
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 2 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 2 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-162181
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 5 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 5 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-162182
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 7 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 7 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-162183
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 9 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 9 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-162184
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 11 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 11 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-162185
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 12 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 12 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-162186
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 13 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 13 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-162187
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 14 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 14 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-162189
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 16 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 16 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-162190
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 17 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 17 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-162191
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 18 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 18 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-162192
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 20 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 20 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-162194
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 28 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 28 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-162195
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 34 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 34 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-162196
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 39 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 39 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-162197
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 41 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 41 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-162198
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 43 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 43 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-162199
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 45 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 45 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-162200
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 47 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 47 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-162203
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 51 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 51 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-162204
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 54 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 54 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-162205
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 55 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 55 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-162206
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 58 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 58 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-W890189
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HY-168911
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 168 是有 E3 连接酶 Cereblon 的配体 (HY-W249500) 和连接子组成的复合物。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 168 可以用于合成 PROTAC c-Met degrader-3 (HY-168910)。
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HY-W247437
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HY-173069
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HY-133484B
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HY-45808
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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Thalidomide-azetidine-CHO 是一种合成的 E3 连接酶配体 (Ligands for E3 Ligase),基于 Thalidomide (HY-14658) 的 cereblon 配体,可用于 PROTAC 合成。
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HY-144980
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HY-144983
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HY-144985
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HY-130964B
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HY-163234
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 88 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 88 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-161205
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 73 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 73 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-161210
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 79 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 79 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-126458
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E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 32
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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Thalidomide-O-PEG2-propargyl (E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 32) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 2 个单元的 PEG linker,应用于 PROTAC 技术。Thalidomide-O-PEG2-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-131998
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HY-W924949
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Others
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Pomalidomide-PEG3-OH (compound 53a) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),包含基于 Pomalidomide(HY-10984)的 cereblon 配体和 2 个单元 PEG 的 linker。
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HY-W924948
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Others
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Pomalidomide-PEG3-OH (compound 53b) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),包含基于 Pomalidomide(HY-10984)的 cereblon 配体和 3 个单元 PEG 的 linker。
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HY-131308
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HY-163237
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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Thalidomide-piperidine-O-azetidineethanol 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperidine-O-azetidineethanol 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-163238
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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Thalidomide-azetidine-CH-piperazineethanol 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-azetidine-CH-piperazineethanol 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-163239
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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(R)-Thalidomide-piperazine-pyrrolidineethanol 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(R)-Thalidomide-piperazine-pyrrolidineethanol 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-163232
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Phthalimidinoglutarimide-piperidine-NH-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Phthalimidinoglutarimide-piperidine-NH-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-131912
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HY-163236
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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Thalidomide-piperidine-O-azetidine-acetic acid 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperidine-O-azetidine-acetic acid 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-163233
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Phthalimidinoglutarimide-5-piperazine 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Phthalimidinoglutarimide-5-piperazine 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-157510
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Thalidomide-O-C3-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide-O-C3-azide 含有叠氮基,可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide-O-C3-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),用于 PROTACs 的合成。
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HY-157511
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Thalidomide-O-C5-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide-O-C5-azide 含有叠氮基,可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide-O-C5-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),用于 PROTACs 的合成。
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HY-130521
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cereblon Ligand-Linker Conjugates 22; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 55
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Pomalidomide-amido-PEG3-C2-NH2 (Cereblon Ligand-Linker Conjugates 22) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 3 个单元 PEG 的 linker。
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HY-131647
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Pomalidomide-PEG5-CO2H
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Pomalidomide 4'-PEG5-acid (Pomalidomide-PEG5-CO2H) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 5 个单元 PEG 的 linker。
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HY-161201
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-161208
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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Deoxy-thalidomide-Pip-C-PIP-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Deoxy-thalidomide-Pip-C-PIP-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-168389
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Thalidomide-piperidine-C2-piperazine-Boc 是一种 的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),包含基于 Thalidomide (HY-130639) 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Thalidomide-piperidine-C2-piperazine-Boc 可用于合成 PROTAC。
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HY-161193
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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Thalidomide-piperazine-(R)-C-pyrrolidine-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperazine-(R)-C-pyrrolidine-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-161195
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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Deoxy-thalidomide-piperidine-C-piperazine-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Deoxy-thalidomide-piperidine-C-piperazine-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-161198
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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Thalidomide-azetidine-pyrrolidine-C-piperidine-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-azetidine-pyrrolidine-C-piperidine-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-161206
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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Thalidomide-Pip-C-Pip-O-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-Pip-C-Pip-O-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-157515
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 含有叠氮基,可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),用于 PROTACs 。
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HY-169082
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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JQ-1 (carboxylic acid)-NH-C2-NH-COOH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 JQ-1 carboxylic acid (HY-78695) 和对应的 Linker:(2-Aminoethyl)carbamic acid (HY-W398806) 构成。JQ-1 (carboxylic acid)-NH-C2-NH-COOH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-145615
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Pomalidomide-C12-NH2 hydrochloride 是 PROTAC KRAS G12C degrader-1 (HY-139186) 的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)。PROTAC KRAS G12C degrader-1 是一种基于 Cereblon 的 KRASG12C 降解剂。
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HY-160017
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Pomalidomide-5'-C8-acid (Compound 3d') 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 Cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide-5'-C8-acid 可用于 PROTAC 的合成。
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HY-148556
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HY-164391
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Pomalidomide-C2-amide-C4-Br 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 Cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide-C2-amide-C4-Br 可用于 PROTAC 的合成。
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HY-161200
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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Thalidomide-piperazine-C-azetidine-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperazine-C-azetidine-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-161202
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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Thalidomide-piperidine-O-piperidine-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperidine-O-piperidine-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-157760
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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(S)-Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(S)-Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-161184
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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Deoxy-thalidomide-piperidine-C-piperazine-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Deoxy-thalidomide-piperidine-C-piperazine-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-161199
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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Thalidomide-azetidine-pyrrolidine-C-piperidine-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-azetidine-pyrrolidine-C-piperidine-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-161203
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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Thalidomide-azetidine-piperazine-C2-O-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-azetidine-piperazine-C2-O-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-130854
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HY-161186
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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Thalidomide-piperidine-C-azetidine-C2-O-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperidine-C-azetidine-C2-O-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-170900
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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SJ44236 是 BET 的 PROTAC 降解剂,可降解 BRD2 (DC50 = 0.127 nM)、BRD3 和 BRD4。SJ44236 在细胞 MV4-11 和 HD-MB03 中表现出细胞毒性,IC50 分别为 0.12 nM 和 0.92 nM。SJ44236 下调 c-Myc 的表达,上调 p53 的表达。SJ44236 在小鼠体内表现出良好的口服生物利用度(45%)。(Pink: ligand for target protein JQ-1 carboxylic acid (HY-78695); Black: linker (HY-W012935); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon E3 ligase Ligand 54 (HY-W890189))
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HY-161187
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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Thalidomide-piperidine-1,6-diazaspiro[3.3]heptane-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperidine-1,6-diazaspiro[3.3]heptane-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-161191
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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Thalidomide-azetidine-piperazine-C2-O-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-azetidine-piperazine-C2-O-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-161209
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-Pip-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-Pip-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-163225
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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(S)-Thalidomide-piperazine-(1S,4r)-cyclohexane-NH-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(S)-Thalidomide-piperazine-(1S,4r)-cyclohexane-NH-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-161204
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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Thalidomide-O-C4H4-N(Me)-piperidine-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-O-C4H4-N(Me)-piperidine-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-157759
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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(S)-Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C2-O-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(S)-Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C2-O-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-161192
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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Thalidomide-O-C4H4-N(Me)-piperidine-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-O-C4H4-N(Me)-piperidine-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-161196
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-163221
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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(S)-Thalidomide-piperazine-(1S,4r)-cyclohexane-N(Me)-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(S)-Thalidomide-piperazine-(1S,4r)-cyclohexane-N(Me)-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-163229
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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(1r,4r)-Thalidomide-piperidine-N(Me)-CH-cyclohexane-NH-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(1r,4r)-Thalidomide-piperidine-N(Me)-CH-cyclohexane-NH-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-170390
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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AB3067 是针对 BET 蛋白 (BET protein) 的 PROTAC 降解剂,可募集两种不同的 E3 连接酶 Cereblon 和 VHL,且具有良好的亲和力 (在活体 HEK293 中,VHL 的 IC50=559 nM,CRBN 的 IC50=190 nM),并且可降解 BRD2、BRD3、BRD4 和 CRBN,DC50 分别为 2.1~2.3、1.6、15 和 75 nM。 AB3067 抑制 RKO 细胞增殖,EC50 为 111 nM。(Pink: ligand for target protein (HY-131633A); Black: linker (HY-170391); Blue: ligand for E3 ligase VHL (HY-112078) and CRBN(HY-W998346))
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HY-170978
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PROTACs
CDK
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Cancer
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PROTAC CDK9 degrader-11 (Compound C3) 是口服有效的 PROTAC CDK9 降解剂,DC50 为 1.09 nM。PROTAC CDK9 degrader-11 在多小细胞肺癌 (SCLC) 细胞中表现出细胞毒性,IC50 为纳摩尔水平。PROTAC CDK9 degrader-11 在 G0/G1 期阻滞细胞周期,抑制 DMS114 和 DMS53 细胞的细胞侵袭。PROTAC CDK9 degrader-11 在 NCI-H446 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein CDK9 ligand 3 (HY-170979); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon E3 ligase Ligand 56 (HY-W247437))
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HY-160966
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PROTACs
Btk
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Cancer
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PROTAC BTK Degrader-10 (Example 1P) 是靶向 BTK 的 PROTAC 降解剂。PROTAC BTK Degrader-10 可用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的研究。(Pink: ligand for target protein (HY-170758); Black: linker (HY-W392857); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-W733176))
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HY-137537
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Pomalidomide-PEG2-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 2 个单元 PEG 的 linker。Pomalidomide-PEG2-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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HY-137538
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Pomalidomide-PEG3-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 3 个单元 PEG 的 linker。Pomalidomide-PEG3-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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HY-161188
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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Thalidomide-O-C4H4-N(Me)-piperidine-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-O-C4H4-N(Me)-piperidine-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-161190
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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Thalidomide-piperidine-C-2,6-diazaspiro[3.3]heptane-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperidine-C-2,6-diazaspiro[3.3]heptane-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-157758
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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(S)-Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C2-O-CH2-COO-C(CH3)3 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(S)-Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C2-O-CH2-COO-C(CH3)3 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-161189
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C2-O-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C2-O-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-163230
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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(1R,5S)-Thalidomide-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(1R,5S)-Thalidomide-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-161197
-
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C2-O-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C2-O-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-170336
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PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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PROTAC ERα Degrader-10 (Compound 160a) 是口服有效的 ERα 降解剂,在 MCF7、T47D 和 CAMA-1 细胞中,DC50 为 0.37-1.1 nM。PROTAC ERα Degrader-10 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-170339); Black: linker (HY-30105); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-168055))
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HY-170448
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PROTACs
Androgen Receptor
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Endocrinology
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PROTAC AR Degrader-9 (Compound c6) 是针对雄激素受体 (androgen receptor) 的 PROTAC 降解剂,可在人类毛囊乳头细胞 (HDPC) 中降解 AR,DC50 为 262.38 nM。PROTAC AR Degrader-9 可促进旁分泌因子(如 TGF-β1 和 β-catenin)的表达,在小鼠模型中发挥毛发再生作用。(Pink: ligand for target protein AR ligand-38 (HY-170450); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-170449))
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HY-161183
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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(S)-Thalidomide-O-(1S,3r)-C4H4-N(Me)-Pip-C2-O-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(S)-Thalidomide-O-(1S,3r)-C4H4-N(Me)-Pip-C2-O-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-168439
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PROTACs
Aurora Kinase
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Cancer
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HLB-0532259 是一种 PROTAC 降解剂,可降解 Aurora-A 和 N-Myc。HLB-0532259 可在非 MYCN 扩增的 MCF-7 中降解 Aurora-A,DC50 为 20.2 nM;可在 MYCN 扩增的细胞 SK-N-BE 和 Kelly 中降解 N-Myc,DC50 为 179 nM 和 229 nM。HLB-0532259 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-168440); Black: linker (HY-W007957); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-41547))
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HY-103612
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HY-163226
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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(1R,5S)-Thalidomide-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane-(1R,4r)-cyclohexane-NH-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(1R,5S)-Thalidomide-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane-(1R,4r)-cyclohexane-NH-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-163227
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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(1R,4R)-Thalidomide-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptane-(1R,4r)-cyclohexane-NH-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(1R,4R)-Thalidomide-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptane-(1R,4r)-cyclohexane-NH-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-21930
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cereblon Ligand -Linker Conjugates 1; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 1
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Pomalidomide-PEG4-C-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 4 个单元 PEG 的 linker。
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HY-170451
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PROTACs
MDM-2/p53
Apoptosis
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Cancer
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KT-253 是 p53 稳定剂和 MDM2 的 PROTAC 降解剂 (DC50=0.4 nM)。KT-253 抑制癌细胞 RS4;11 的增殖 (IC50 为 0.3 nM),在 G2/M 期阻滞细胞周期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。KT-253 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein MDM2 ligand 4 (HY-170452); Black: linker (HY-W001478); Blue: ligand for E3 ligase cereblon (HY-163927))
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HY-170405
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PROTACs
mTOR
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Cancer
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YB-3-17 是一种双功能分子,可抑制 mTOR(IC50=0.22 nM)或通过 PROTAC 机制降解 G1 至 S 期转变 1 基因(GSPT1,DC50=5 nM)。YB-3-17 在多种胶质母细胞瘤细胞系中表现出抗增殖活性,IC50 为纳摩尔水平。YB-3-17 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-170407); Black: linker (HY-A0102); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-14658))
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HY-115560
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HY-107439
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HY-107438
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HY-112618
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cereblon Ligand-Linker Conjugates 11; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 25
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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Thalidomide-O-amido-C6-NH2 (Cereblon Ligand-Linker Conjugates 11) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。可用于合成 PROTAC 分子。
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HY-41549
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cereblon Ligand-Linker Conjugates 9; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 2
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Pomalidomide-PEG4-Ph-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 4 个单元 PEG 的 linker。
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HY-128716B
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cereblon Ligand-Linker Conjugates 5 hydrochloride; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 30 hydrochloride
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Pomalidomide-PEG3-C2-NH2 (Cereblon Ligand-Linker Conjugates 5) hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker,可用于合成 PROTAC。
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HY-172359
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PROTACs
HDAC
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Cancer
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PROTAC HDAC6 degrader 4 (Compound 17c) 是 HDAC6 的 PROTAC 降解剂,DC50 为 14 nM。PROTAC HDAC6 degrader 4 对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 表现出抑制活性,IC50 分别为 2.2、2.37、0.61 和 0.295 μM。(Pink: ligand for target protein HDAC6 ligand-3 (HY-172360); Black: linker (HY-138387); Blue: ligand for cereblon E3 ligase (HY-W093272))
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HY-168936
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
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Cancer
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DP-15 是 GSPT1 和 BRD4 的降解剂,DC50 分别为 5.25 nM 和 0.48 nM。DP-15 对 AML 细胞和 NHL 细胞表现出抗增殖活性,IC50 为纳摩尔水平,在 G1 期阻滞细胞周期,并诱导 MOLM13 细胞凋亡 (apoptosis)。DP-15 在 MOLM-13 异种移植小鼠模型中表现出抗白血病活性。(Pink: ligand for target protein JQ-1 carboxylic acid (HY-78695); Black: linker (HY-W262798); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon Thalidomide-5-OH (HY-23095))
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HY-172113
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PROTACs
YAP
c-Myc
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Cancer
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H122 是 TEAD PROTAC 降解剂,可降解 TEAD1,DC50 为 3 nM,对 TEAD2、TEAD3 和 TEAD4 具有良好的亲和力,Ki 分别为 2.0、3.6 和 1.6 nM。H122 可下调 Myc 的表达。H122 可抑制 MSTO-211H 和 NCI-H226 细胞生长,IC50 分别为 21.3 nM 和 0.6 nM,并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-151525); Black: linker (HY-W573128); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-W087383))
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HY-168725
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PROTACs
Kinesin
Apoptosis
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Cancer
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PROTAC KSP-IN-1 (Compound 21) 是 PROTAC 的纺锤体驱动蛋白 (KSP) 降解剂,可在 HCT-116 中降解 KSP,DC50 为 114.8 nM。PROTAC KSP-IN-1 可抑制 HCT-116 的增殖,IC50 为 10 nM,在 G2/M 期阻滞 HCT-116 的细胞周期,并诱导 HCT-116 中的细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC KSP-IN-1 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。 (Blue: Ligand for E3 Ligase Cereblon (HY-103596); Blank: Linker (HY-168726); Pink: Target Protein Ligand (HY-168727))
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HY-103613
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HY-103614
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cereblon Ligand -Linker Conjugates 2 TFA; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 20 TFA
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Autophagy
Apoptosis
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Others
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Thalidomide-O-amido-C8-NH2 TFA (Cereblon Ligand -Linker Conjugates 2 TFA) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
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HY-112599
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cereblon Ligand-Linker Conjugates 8; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 22
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Pomalidomide-PEG4-C2-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 4 个单元 PEG 的 linker。
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HY-128716
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cereblon Ligand-Linker Conjugates 5; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 30
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Pomalidomide-PEG3-C2-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 3 个单元 PEG 的 linker。
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HY-173066
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PROTACs
Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)
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Cancer
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NU227326 是 吲哚胺 2,3-双加氧酶 1 (IDO1) 的 PROTAC 降解剂,DC50 为 4.5 nM。NU227326 在细胞 U87 和 GBM43 中降解 IDO1,DC50 分别为 7.1 nM 和 11.8 nM。NU227326 具有良好的药代动力学特性,血浆半衰期为 5.7 小时,脑组织半衰期为 11.8 小时。(Pink: ligand for target protein IDO1 ligand-1 (HY-173067); Black: linker (HY-173068); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-W087383))
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HY-115560A
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HY-125884
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cereblon Ligand-Linker Conjugates 21; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 54
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Pomalidomide-amido-C4-amido-C6-NH-Boc 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
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HY-112618A
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cereblon Ligand-Linker Conjugates 11 TFA; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 25 TFA
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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Thalidomide-O-amido-C6-NH2 TFA (Cereblon Ligand-Linker Conjugates 11 TFA) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。可用于合成 PROTAC 分子。
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HY-168722
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PARP
PROTACs
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Cancer
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PROTAC PARP1 degrader-3 (Compound C6) 是 PARP1 的 PROTAC 降解剂,DC50 为 58.14 nM。PROTAC PARP1 degrader-3 在癌细胞 SW-620 和 LOVO 中表现出细胞毒性,IC50 分别为 1.63 μM 和 2.84 μM。PROTAC PARP1 degrader-3 在 BRCA 突变的结肠癌细胞中与 SN-38 (HY-13704) 表现出协同作用,组合指数 (CI) 为 0.487。(Blue: Ligand for E3 ligase Cereblon (HY-23095); Pink: Ligand for target protein (HY-10619); Black: Linker (HY-16872))
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HY-107440
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HY-168963
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PROTACs
Btk
Itk
p38 MAPK
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Inflammation/Immunology
Cancer
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PROTAC BTK Degrader-13 (Compound 25) 是靶向 BTK PROTAC 降解剂,DC50 为 0.27 μM。PROTAC BTK Degrader-13 抑制 BTK 的活性,IC50 为 0.44 μM,抑制 IL-2 诱导的 T 细胞激酶(ITK),IC50 为 2.16 μM。PROTAC BTK Degrader-13 抑制 p38 MAPK 信号通路,阻断 BCR(B 细胞受体)信号通路的激活。(Pink: ligand for target protein BTK ligand 15 (HY-168965); Black: linker (HY-Y0524); Blue: ligand for E3 ligase cereblon (HY-103596))
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HY-103611
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HY-112617A
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HY-125883
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cereblon Ligand-Linker Conjugates 20; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 53
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Pomalidomide-amido-C4-amido-PEG2-C2-NH-Boc 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 2 个单元 PEG 的 linker。
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HY-143715
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HY-112600
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HY-128716A
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cereblon Ligand-Linker Conjugates 5 TFA; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 30 TFA
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Pomalidomide-PEG3-C2-NH2 TFA (Cereblon Ligand-Linker Conjugates 5 (TFA)) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon 配体和 3 个单元 PEG 的 linker。Pomalidomide-PEG3-C2-NH2 TFA 可用于 PROTAC 的合成。
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HY-128848
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cereblon Ligand-Linker Conjugates 14; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 49
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Pomalidomide-C2-amido-(C1-O-C5-O-C1)2-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
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HY-170329
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PROTACs
Androgen Receptor
Apoptosis
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Cancer
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PROTAC AR Degrader-8 (Compound NP18) 是雄激素受体 (AR) 的 PROTAC 降解剂,可在 22Rv1 细胞和 LNCaP 细胞中降解 AR-FL,DC50 为 0.018 μM 和 0.14 μM,在 22Rv1 细胞中降解 AR-V7,DC50 为 0.026 μM。PROTAC AR Degrader-8 可抑制癌细胞 22Rv1 和 LNCaP 的增殖,IC50 分别为 0.038 μM 和 1.11 μM。 PROTAC AR Degrader-8 在 G2/M 期阻滞细胞周期,诱导 22Rv1 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC AR Degrader-8 在小鼠和斑马鱼模型中表现出抗癌活性。(Pink: ligand for target protein AR ligand-33 (HY-170330); Black: linker (HY-W007731); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-14658))
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HY-112600A
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HY-103615
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cereblon Ligand-Linker Conjugates 4; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 18
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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Thalidomide-O-amido-C4-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Thalidomide-O-amido-C4-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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HY-133799
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HY-172368
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PROTACs
Histone Methyltransferase
IKZF Family
Apoptosis
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Inflammation/Immunology
Cancer
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PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 (Compound 074) 抑制 CARM1,降低其底物 BAF155 的甲基化水平。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 是 PROTAC 降解剂,通过 CRBN 依赖的途径降解 IKZF 1/3。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 抑制 MYC 蛋白的表达,从而抑制多种多发性骨髓瘤细胞的增殖。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 可以诱导 H929 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 克服免疫调节药物(IMiD,如泊马度胺)的耐药性。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 可用于癌症和免疫学研究。(Pink: ligand for target protein CARM1/IKZF3 ligand 1 (HY-172369); Active form of target protein ligand: EZM 2302 (HY-111109); Black: linker (HY-21999); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon Thalidomide 4-fluoride (HY-41547))
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HY-125843
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cereblon Ligand-Linker Conjugates 13; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 50
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Pomalidomide-PEG1-C2-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个单元 PEG 的 linker。Pomalidomide-PEG1-C2-N3 可通过 PROTAC 技术合成选择性的 CDK6 降解剂 CP-10。CP-10 诱导 CDK6 降解,DC50 为 2.1 nM。Pomalidomide-PEG1-C2-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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HY-100507
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HY-43722
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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Lenalidomide-Br (Compound 41) 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物,用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-Br 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC,如 PROTAC STAT3 降解剂 SD-36 (HY-129602)。
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HY-100507A
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HY-101291
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HY-153357
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PROTACs
Btk
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Cancer
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NRX-0492 是一种口服有效的 PROTAC 类 BTK 降解剂。NRX-0492 催化 BTK 泛素化和蛋白酶体降解 (DC50≤0.2 nM,DC90≤0.5 nM)。NRX-0492 抑制 B 细胞受体 (BCR) 介导的信号、转录程序和趋化因子分泌。NRX-0492 能够把非共价 BTK 结合域连接到 Cereblon。Cereblon 是 E3 泛素连接酶复合物的一种衔接蛋白。NRX-0492 由靶蛋白配体 (red part) BTK-IN-40 (HY-170324)、E3 连接酶配体 (blue part) Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383) 和 PROTAC linker (black part) (3R)-3-Pyrrolidinemethanol (HY-60263) 组成。其中 E3 泛素酶配体和 linker 可以组成 Thalidomide 5-pyrrolidine-CHO (HY-49372A);靶蛋白配体 (red part)活性对照是 BTK ligand 12 (HY-49421)。
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HY-153321
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BTK-IN-24
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Btk
PROTACs
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Inflammation/Immunology
Cancer
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NX-5948 (BTK-IN-24) 是一种具有口服活性的 PROTAC,可通过 cereblon E3 连接酶 (CRBN) 复合物诱导特异性 BTK 蛋白降解,而不降解其他 cereblon neo 底物。NX-5948 通过 BTK 降解介导有效的抗炎活性,从而抑制 B 细胞活化。NX-5948 在含有野生型 BTK 或 BTKi 抗性突变的 TMD8 异种移植模型中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。NX-5948 在小鼠胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中有效。NX-5948 可以透过血脑屏障。NX-5948 由靶蛋白配体、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成的 (Red: ligand for target protein; Blue: CRBN; Black: linker)。
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HY-A0003
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HY-A0003B
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CC-5013 hemihydrate
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Ligands for E3 Ligase
Molecular Glues
Apoptosis
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Cancer
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来那度胺半水合物
Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
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HY-A0003A
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CC-5013 hydrochloride
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Ligands for E3 Ligase
Molecular Glues
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Inflammation/Immunology
Cancer
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来那度胺盐酸盐
Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
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HY-A0003R
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HY-132288
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HY-A0003S2
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HY-131863
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Pomalidomide 4'-alkylC8-acid 是一种 E3 泛素连接酶配体-Linker 偶联物,含有 Pomalidomide (HY-10984)。Pomalidomide 是第三代免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用,诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
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HY-129395
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HY-10984
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HY-130295
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HY-138783
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HY-148142
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HY-148143
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HY-134983
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HY-150006
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HY-141640
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PROTACs
EGFR
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Cancer
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MS154 是一流的 E3 连接酶 cereblon 招募 EGFR 降解剂,对于 EGFR WT 和 EGFR L858R 突变体的 Kd 分别为 1.8 nM 和 3.8 nM。MS154 以 E3 连接酶依赖的方式在癌细胞系中有效诱导突变型 EGFR 的降解,但不诱导野生型 EGFR 的降解。MS154 有效抑制肺癌细胞的细胞增殖。MS154 以 E3 连接酶依赖的方式在癌细胞系中有效诱导突变型 EGFR 的降解,但不诱导野生型 EGFR 的降解 (蓝色:E3 连接酶配体 (HY-103596);黑色:连接子 (HY-W096167);粉色:EGFR 配体 (HY-168305))。
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HY-131185
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HY-141014
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HY-141010
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HY-138773
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HY-138774
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HY-138775
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HY-138790
-
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HY-138791
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HY-138792
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HY-131889
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HY-131876
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HY-131874
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HY-131880
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HY-138860
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HY-138783A
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Thalidomide-Piperazine-Piperidine hydrochloride 是一种合成的E3连接酶-配体-连接物偶联物。Thalidomide-Piperazine-Piperidine hydrochloride 包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和用于 PROTAC 的连接子。
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HY-139336
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HY-41547
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cereblon ligand 4; E3 ligase Ligand 4
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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Thalidomide 4-fluoride (Cereblon ligand 4) 是一种基于 Thalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide 4-fluoride (Cereblon ligand 4) 可通过 linker 与 IRAK4 靶蛋白配体连接,形成 PROTAC IRAK4 degrader-1 (HY-129966)。
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HY-103596
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cereblon ligand 2; E3 ligase Ligand 2
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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Thalidomide-4-OH (Cereblon ligand 2) 是一种基于 Thalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide-4-OH (Cereblon ligand 2) 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。
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HY-103597
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cereblon ligand 3; E3 ligase Ligand 3
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Ligands for E3 Ligase
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Others
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Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3) 是一种基于 Thalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3) 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。
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HY-128846A
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HY-138780
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HY-138781
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HY-138782
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HY-130950
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HY-130951
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HY-138771
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HY-138772
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HY-141010A
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HY-141887
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HY-128846
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HY-133484
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HY-130965
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HY-138784
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HY-138845
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HY-131888A
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HY-131888
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HY-138845A
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HY-141010B
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HY-138784A
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HY-129704
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HY-136237
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HY-138788
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HY-138789
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HY-138787
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HY-130948
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HY-138846
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HY-134986
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HY-134985
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HY-131867
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HY-138859
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HY-138859A
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HY-129704B
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HY-138858
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HY-138858A
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HY-133817A
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HY-133817
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HY-133816A
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HY-133816
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HY-138846A
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HY-138847
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HY-130639
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HY-123937
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PROTACs
CDK
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Cancer
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THAL-SNS-032 是一种选择性的 CDK 降解剂,由 CDK 配体 SNS-032,Cereblon E3 连接酶 (CRBN) 的配体 thalidomide 衍生物和一个 linker 组成 PROTAC 连接体。
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HY-129704A
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HY-134984A
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HY-138849
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HY-138849A
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HY-138850
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HY-138850A
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HY-138851
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HY-138851A
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HY-138852
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HY-138852A
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HY-138853
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HY-138853A
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HY-134984
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HY-141423
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HY-138788A
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HY-138789A
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HY-10984S
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HY-10984S2
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HY-134985A
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HY-172361
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HY-107438A
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HY-112618B
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HY-136166
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HY-136161
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HY-138785
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HY-138786
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HY-122694
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HY-107439A
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HY-141423A
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HY-138785A
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HY-138786A
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HY-122694A
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HY-136162
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HY-133485
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HY-130963
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HY-130949
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HY-135250
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HY-138847A
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HY-138848
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HY-138848A
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HY-133485B
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HY-136162A
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HY-10984S1
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HY-10984R
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HY-W1009348
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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RR-11055 (Compound 8) 是 E3 连接酶的配体,与 cereblon 的亲和力为 0.38 μM。RR-11055 可用于合成 PROTAC 降解剂 ERD-1233 (HY-169367)。
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HY-137531
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HY-122710
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HY-138854
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HY-138854A
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HY-138855
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HY-138855A
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HY-138856
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HY-138856A
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HY-138857
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HY-138857A
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HY-W039233
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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Lenalidomide-F 是 LWY713 的 E3 连接酶配体。LWY713 是一种 PROTAC 类 FLT3 降解剂 (DC50 = 0.64 nM),以 cereblon 和蛋白酶体依赖性方式选择性诱导 FLT3 降解。
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HY-112599B
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HY-122710A
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HY-130948B
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HY-129703
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HY-133144
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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Lenalidomide-OH 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物,用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-OH 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC,如 PROTAC BTK 降解剂 SJF620 (HY-133137)。
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HY-129703B
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HY-163961
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HY-172370
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HY-136160
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HY-129703A
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HY-130800
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HY-131872
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Pomalidomide 4'-PEG2-acid
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Pomalidomide-PEG2-COOH (Pomalidomide 4'-PEG2-acid) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,它包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和连接子。Pomalidomide-PEG2-COOH 可用于 PROTAC 合成。
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HY-115446A
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cereblon ligand 1 hydrochloride; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 32 hydrochloride
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride 是一种基于 Lenalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子,如文献中的 Compound 24,其对 RS4;11 和 MOLM-13 细胞的 IC50 值分别为 0.98 nM 和 13.7 nM。
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HY-107440A
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HY-131318
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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Lenalidomide-I 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物,用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-I 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC,如 PROTAC BET 降解剂 QCA570 (HY-112609)。
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HY-10984S3
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HY-130835
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RC32
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PROTACs
FKBP
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Cancer
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FKBP12 PROTAC RC32 (RC32) 是基于 PROTAC 的有效 FKBP12 降解剂。FKBP12 PROTAC RC32 包含雷帕霉素 (Rapamycin;HY-10219) 和Cereblon E3 泛素连接酶配体 (Pomalidomide;HY-10984)。
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HY-153959
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HY-131717A
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HY-130737
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HY-155269
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Pomalidomide-5-C13-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C13-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
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HY-131646
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HY-133699
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HY-139343
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Pomalidomide 4'-alkylC2-azide (compound 2a) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide 4'-alkylC2-azide 可用于 PROTAC 的合成。
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HY-139341
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Pomalidomide 4'-alkylC3-azide (compound 2b) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide 4'-alkylC3-azide 可用于 PROTAC 的合成。
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HY-163210
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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Pomalidomide 5'-fluoro-6'-piperazine-4-methylpiperidine hydrochloride (ZJT1) 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide 5'-fluoro-6'-piperazine-4-methylpiperidine hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
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HY-14658
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HY-112811
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PROTACs
CDK
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Cancer
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PROTAC CDK9 degrader-2 (compound 11c) 是一种基于 PROTAC 技术,高效选择性的 CDK9 降解剂。PROTAC CDK9 degrader-2 由天然产物汉黄芩素 (Wogonin,CDK 配体) 与 Cereblon 泛素 E3 连接酶 (CRBN) 通过 linker 连接而成。
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HY-131186
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HY-153803
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PROTACs
Molecular Glues
Btk
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Cancer
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GBD-9 是一种双机制降解剂,可通过招募 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 来有效降解 BTK 和 GSPT1。GBD-9 既作为 PROTAC 分子诱导 BTK 降解,又作为分子胶 (molecular glue) 降解 GSPT1。GBD-9 有效抑制癌细胞生长。
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HY-14658S
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HY-123844
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HY-W877989
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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BWA-522 intermediate-1 是合成 PROTAC BWA-522 (HY-149433) 的中间体,充当 cereblon E3 泛素连接酶的配体分子。BWA-522 是一种具有口服活性的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTAC),对 AR-FL 和 AR-V7 具有显着的降解作用。
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HY-168678
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PROTACs
Ras
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Cancer
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pan-KRAS degrader 5 (compound 102) 是基于 cereblon 的 PROTAC KRAS 降解剂,DC50 值小于 100 nM,具有抗癌活性。(粉色:靶蛋白配体 (HY-168679);黑色:连接子 (HY-168670);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-W580113))。
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HY-168669
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PROTACs
Ras
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Cancer
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pan-KRAS degrader 4 (compound 69) 是基于 cereblon 的 PROTAC KRAS 降解剂,DC50 值小于 100 nM,具有抗癌活性。(粉色:靶蛋白配体 (HY-168671);黑色:连接子 (HY-168670);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-W733895))。
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HY-130853
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HY-140055
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HY-156726
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Pomalidomide-amino-PEG4-C4-Cl (Intermediate 4d) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide-amino-PEG4-C4-Cl 可用于 PROTAC 的合成。
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HY-163647
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Lenalidomide-COCH-PEG2-azido 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Lenalidomide (HY-A0003) 的 cereblon 配体和 linker。Lenalidomide-COCH-PEG2-azido 可用于合成 PROTAC AKR1C3 degrader-1 (HY-163609)。
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HY-138776
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HY-138777
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HY-138778
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HY-130982
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Lenalidomide-PEG3-iodine 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Lenalidomide 的 cereblon 配体和 3 个单元的 linker。Lenalidomide-PEG3-iodine 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 SJF620 (HY-133137)。SJF620 是一种 PROTAC BTK 降解剂,DC50 为 7.9 nM。
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HY-14658R
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HY-112617
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HY-130617
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Pomalidomide-amido-C1-Br 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Pomalidomide-amido-C1-Br 可通过 PROTAC 技术合成 B-Raf 降解剂 PROTAC B-Raf degrader 1 (HY-111758)。PROTAC B-Raf degrader 1 具有抗肿瘤活性。
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HY-148362
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HY-111546
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PROTACs
FAK
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Cancer
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BI-3663 是一种高度选择性的 PTK2/FAK PROTAC (DC50=30 nM),具有CereblonE3 连接酶配体,能够降解 PTK2,IC50 值为 18 nM。BI-3663 是一种由 PTK2/FAK 抑制剂 BI-4464 (HY-124625) 与 Pomalidomide (HY-10984) 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC。能够在低纳摩尔浓度下诱导 PTK2 降解。具有抗肿瘤活性。
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HY-136262
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PROTACs
E1/E2/E3 Enzyme
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Cancer
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CRBN-6-5-5-VHL 是一种有效的选择性的基于 von Hippel-Lindau E3 配体的 cereblon (CRBN) 降解剂,DC50 值为 1.5 nM。CRBN-6-5-5-VHL 对底物 IKZF1 和 IKZF3 的降解几乎没有影响。(粉色:VHL 配体 (HY-125845),蓝色:E3 连接酶配体 (HY-10984);黑色:连接子 (HY-403544))。
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HY-131911
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HY-157839
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α-synuclein
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Neurological Disease
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PROTAC α-synuclein degrader 6 (compound T3) 是 α-突触核蛋白 (α-synuclein) 和 tau 的 PROTAC 降解剂,EC50 分别为 1.57 μM 和 4.09 μM。PROTAC α-synuclein degrader 6 在神经退行性疾病 (ND) 研究中发挥着重要作用(蓝色:泛素 E3 连接酶 cereblon 配体 (HY-14658),黑色:连接子 (HY-128803);粉色:靶蛋白的配体 (HY-151035))。
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HY-172145
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Thalidomide-O-COOH-NH2-C2-PEG2-NH-Boc 是 E3 连接酶配体和连接子的偶联物,是包含基于 Thalidomide 的 CEREBLON 配体和PEG inker。Thalidomide-O-COOH-NH2-C2-PEG2-NH-Boc 可以用于合成 PROTAC 降解剂 JB300 (HY-137341)。
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HY-157213
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Apoptosis
PROTACs
FLT3
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Cancer
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LWY713 是一种 PROTAC 类 FLT3 降解剂 (DC50=0.64 nM),以 cereblon 和蛋白酶体依赖性方式选择性诱导 FLT3 降解。LWY713 抑制细胞增殖,并诱导 MV4-11 细胞 G0/G1 期停滞和凋亡 (apoptosis)。LWY713 在 MV4-11 异种移植模型中表现出有效的体内抗肿瘤活性。LWY713 由靶蛋白配体 (red part) Gilteritinib (HY-12432)、E3 连接酶配体 (blue part) Lenalidomide-F (HY-W039233) 和 PROTAC linker (black part) Glycolic acid (HY-W015967) 组成。其中 E3 连接酶配体和 linker 可组成 Lenalidomide-Glycolic acid (HY-169373);靶蛋白配体的活性对照为:Naproxen Gilteritinib (HY-169374)。
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HY-103636
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Sirtuin
PROTACs
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Cancer
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PROTAC Sirt2 Degrader-1 是一种基于 SirReal 的 PROTAC,为 Sirt2 的降解剂,由一个高效、同种型选择性的 Sirt2 抑制剂,一个连接物和 thalidomide (Cereblon E3 泛素化连接酶的配体) 组成。PROTAC Sirt2 Degrader-1 对 Sirt2 的 IC50 值为 0.25 μM,而对 Sirt1/Sirt3 (IC50>100 μM) 无作用。
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HY-141015
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Pomalidomide-PEG4-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Pomalidomide-PEG4-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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HY-W584518
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Thalidomide-5-O-CH2-COOH 是一种 E3 连接酶配体与连接子的缀合物,由 Thalidomide (HY-14658) 和 NH-PEG3-NH-Boc 构成。Thalidomide-5-O-CH2-COOH 可作为 Cereblon 配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-5-O-CH2-COOH 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
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HY-A0003S
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HY-125876
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PROTACs
Bcl-2 Family
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Cancer
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PROTAC Bcl2 degrader-1 (Compound C5) 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC,通过将 E3 连接酶 cereblon 的配体 pomalidomide 引入到 Mcl-1/Bcl-2 的双重抑制剂 Nap-1,来有效、特异性地诱导 Bcl-2 (IC50,4.94 μM;DC50,3.0 μM) 和 Mcl-1 (IC50,11.81 μM) 的降解。(蓝色: CRBN ligand, 黑色: linker;粉色: Mcl-1/Bcl-2 inhibitor, Nap-1).
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HY-130683
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HY-140844
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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Thalidomide-O-PEG4-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Thalidomide-O-PEG4-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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HY-132208
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Pomalidomide 4'-PEG2-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Pomalidomide 4'-PEG2-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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HY-W584523
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Thalidomide-4-NH-PEG1-COOH TFA 是一种 E3 连接酶配体与连接子的缀合物,由 Thalidomide (HY-14658) 和 NH-PEG3-NH-Boc 构成。Thalidomide-4-NH-PEG1-COOH TFA 可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-4-NH-PEG1-COOH TFA 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
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HY-130422
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Tos-PEG4-Boc
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PROTAC Linkers
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Cancer
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Tos-PEG4-t-butyl ester (Tos-PEG4-Boc) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Tos-PEG4-t-butyl ester (Tos-PEG4-Boc) 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 BI-3663 (HY-111546)。BI-3663 是一种高度选择性的 PTK2/FAK PROTAC,具有 E3 连接酶配体,能够降解 PTK2,IC50 值为 18 nM。
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HY-130814
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HY-130682
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Lenalidomide-propargyl-C2-amido-Ph-NH2 hydrochloride 结合了 E3 泛素连接酶的配体 cereblon (CRBN). Lenalidomide-propargyl-C2-amido-Ph-NH2 hydrochloride 可用于设计 PROTAC MD-224.
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HY-W584521
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HY-161131
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Inflammation/Immunology
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Lenalidomide 4'-alkyl-C3-azide (compound 4a) 是进行点击化学修饰的 Lenalidomide (HY-A0003),可用于合成 PROTACs。Lenalidomide 是口服活性免疫调节剂,是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体。Lenalidomide 4'-alkyl-C3-azide 含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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HY-158101
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CC-94676
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PROTACs
Androgen Receptor
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Cancer
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BMS-986365 (CC-94676) 是一种具有口服活性且选择性的靶向雄激素受体 (AR) 的 PROTAC 降解剂,可诱导 cereblon (CRBN) E3 连接酶依赖性泛素化和 AR 以及多种 AR 突变体降解。BMS-986365 表现出显著的体内效力,在晚期前列腺癌的动物模型中降解 AR、抑制 AR 信号传导并抑制肿瘤生长。(蓝色: HY-W247437; 黑色: linker (HY-W126831); 粉色: HY-168697)。
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HY-168637
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PROTACs
Ras
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Cancer
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SIAIS562055 是一种有效的基于 cereblon 的 SOS1 PROTAC,Kd 为 95.9 nM。SIAIS562055 表现出持续降解 SOS1 和抑制下游 ERK 通路。SIAIS562055 有效阻断了 KRASG12C 或 KRASG12D 与 SOS1 的结合,IC50 值分别为 95.7 nM 和 134.5 nM。SIAIS562055 表现出强大的抗癌活性。(粉色:SOS1 配体 (HY-168638);黑色:连接子 (HY-W539874);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-W076696))。
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HY-145177
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Thalidomide-O-amido-CH2-PEG3-CH2-NH-Boc 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物。Thalidomide-O-amido-CH2-PEG3-CH2-NH-Boc 包括基于 Thalidomide 的 cereblon配体和连接子。Thalidomide-O-amido-CH2-PEG3-CH2-NH-Boc 可用于合成 PROTAC BET 降解剂。
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HY-44063
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HY-133139
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Lenalidomide-PEG1-azide 是一种E3连接酶 lgand-linker 复合物。Lenalidomide-PEG1-azide 包含 cereblon 配体和 linker。Lenalidomide-PEG1-azide 可用于设计 PROTAC BRD4 Degrader-1 (HY-133131)。Lenalidomide-PEG1-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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HY-163609
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PROTACs
Aldose Reductase
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Cancer
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PROTAC AKR1C3 degrader-1 (compound 5) 是一种有效的 AKR1C3 PROTAC 降解剂。PROTAC AKR1C3 degrader-1 可降低 AKR1C3、AKR1C1/2 和 ARv7 的蛋白表达。PROTAC AKR1C3 degrader-1 具有用于前列腺癌研究的潜力 (蓝色:泛素 E3 连接酶 cereblon 配体 (HY-A0003),黑色:连接子 (HY-163647); 粉色:AKR1C3 抑制剂 (HY-163610))。
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HY-133138
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Pomalidomide-PEG1-azide 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物。Pomalidomide-PEG1-azide 包含 cereblon 配体和linker,Pomalidomide-PEG1-azide 可用于设计 PROTAC BRD4 Degrader-1 (HY-133131)。Pomalidomide-PEG1-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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HY-157749
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HY-129602
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PROTACs
STAT
Apoptosis
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Cancer
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SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd=~50 nM),与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白,并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50=10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性,并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。
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HY-130652
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Pomalidomide 4'-PEG3-azide 是一个合成的?E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker,可用于 iRucaparib-TP3 的合成。iRucaparib-TP3 是一种基于 Rucaparib 使用 PROTAC 方法的高效 PARP1 降解剂。Pomalidomide 4'-PEG3-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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HY-111518
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PROTACs
CDK
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Cancer
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JH-XI-10-02 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC,是一种高效的选择性 PROTAC CDK8 降解剂,IC50 值为 159 nM。JH-XI-10-02 降解 CDK8 蛋白,但对其 mRNA 水平没有影响。JH-XI-10-02 对 CDK19 无作用。
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HY-169362
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Lenalidomide-Pip-butyn 是一种基于 Lenalidomide (HY-A0003) 的 E3 连接酶配体-接头结合物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-Pip-butyn 可连接到蛋白质配体上形成 PROTAC,如 PROTAC STAT3 降解剂 SD-436 (HY-169360)。
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HY-169356
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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Acepromazine-OTs 是一种 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 CRBN 蛋白。Acepromazine-OTs 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子,TrimTAC1 (HY-169355)。
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HY-L128
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65 compounds
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蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。 在与目标蛋白结合后,PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化,并由蛋白酶体介导降解。
虽然现在已经报道600多种E3泛素连接酶,但只有几种具有小分子配体的E3连接酶用于PROTACs 设计,包括SCF、VHL、CRBN、IAPs及MDM2等。
MCE 精心收集了65种已被报道用于PROTAC设计的E3泛素连接酶配体。MCE E3泛素连接酶配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。
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Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-10984S2
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Pomalidomide-d4 是 Pomalidomide 的氘代物。 Pomalidomide 是第三代免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用,诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
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- HY-10984S1
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Pomalidomide-d3 是 Pomalidomide 的氘代物。Pomalidomide 是第三代免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用,诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
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- HY-A0003S
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Lenalidomide-d5 是 Lenalidomide 氘代物。Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
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- HY-A0003S2
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Lenalidomide-13C5,15N 是 15N 和 13C 标记的 Lenalidomide (HY-A0003)。Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
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- HY-10984S
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Pomalidomide-d5 是 Pomalidomide 氘代物。Pomalidomide 是第三代免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用,诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
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- HY-10984S3
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Pomalidomide-15N,13C5 是 15N 和 13C 标记的 Pomalidomide (HY-10984)。Pomalidomide 是第三代免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用,诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
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- HY-14658S
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Thalidomide-d4 是 Thalidomide 的氘代物。Thalidomide 最初是一种镇静剂,能够抑制 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分),Kd 值约为 250 nM,具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-126458
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E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 32
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炔烃
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Thalidomide-O-PEG2-propargyl (E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 32) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 2 个单元的 PEG linker,应用于 PROTAC 技术。Thalidomide-O-PEG2-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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- HY-148556
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- HY-137537
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叠氮化物
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Pomalidomide-PEG2-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 2 个单元 PEG 的 linker。Pomalidomide-PEG2-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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- HY-137538
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叠氮化物
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Pomalidomide-PEG3-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 3 个单元 PEG 的 linker。Pomalidomide-PEG3-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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- HY-103615
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cereblon Ligand-Linker Conjugates 4; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 18
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叠氮化物
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Thalidomide-O-amido-C4-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Thalidomide-O-amido-C4-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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- HY-125843
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cereblon Ligand-Linker Conjugates 13; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 50
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叠氮化物
PROTAC合成
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Pomalidomide-PEG1-C2-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个单元 PEG 的 linker。Pomalidomide-PEG1-C2-N3 可通过 PROTAC 技术合成选择性的 CDK6 降解剂 CP-10。CP-10 诱导 CDK6 降解,DC50 为 2.1 nM。Pomalidomide-PEG1-C2-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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- HY-157510
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叠氮化物
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Thalidomide-O-C3-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide-O-C3-azide 含有叠氮基,可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide-O-C3-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),用于 PROTACs 的合成。
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- HY-157511
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叠氮化物
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Thalidomide-O-C5-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide-O-C5-azide 含有叠氮基,可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide-O-C5-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),用于 PROTACs 的合成。
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- HY-157515
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叠氮化物
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Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 含有叠氮基,可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),用于 PROTACs 。
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- HY-172361
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叠氮化物
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Thalidomide-F-NH-C6-adize 是 E3 连接酶 (Cereblon) 配体和连接子的复合物,可以用于合成 PROTAC HDAC6 degrader 4 (HY-172359)。
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- HY-139343
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叠氮化物
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Pomalidomide 4'-alkylC2-azide (compound 2a) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide 4'-alkylC2-azide 可用于 PROTAC 的合成。
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- HY-139341
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叠氮化物
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Pomalidomide 4'-alkylC3-azide (compound 2b) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide 4'-alkylC3-azide 可用于 PROTAC 的合成。
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- HY-140055
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炔烃
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Thalidomide-PEG4-Propargyl 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Thalidomide-PEG4-Propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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- HY-163647
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叠氮化物
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Lenalidomide-COCH-PEG2-azido 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Lenalidomide (HY-A0003) 的 cereblon 配体和 linker。Lenalidomide-COCH-PEG2-azido 可用于合成 PROTAC AKR1C3 degrader-1 (HY-163609)。
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- HY-141015
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叠氮化物
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Pomalidomide-PEG4-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Pomalidomide-PEG4-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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- HY-140844
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叠氮化物
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Thalidomide-O-PEG4-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Thalidomide-O-PEG4-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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- HY-132208
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叠氮化物
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Pomalidomide 4'-PEG2-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Pomalidomide 4'-PEG2-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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- HY-161131
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叠氮化物
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Lenalidomide 4'-alkyl-C3-azide (compound 4a) 是进行点击化学修饰的 Lenalidomide (HY-A0003),可用于合成 PROTACs。Lenalidomide 是口服活性免疫调节剂,是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体。Lenalidomide 4'-alkyl-C3-azide 含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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- HY-133139
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叠氮化物
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Lenalidomide-PEG1-azide 是一种E3连接酶 lgand-linker 复合物。Lenalidomide-PEG1-azide 包含 cereblon 配体和 linker。Lenalidomide-PEG1-azide 可用于设计 PROTAC BRD4 Degrader-1 (HY-133131)。Lenalidomide-PEG1-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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- HY-133138
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叠氮化物
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Pomalidomide-PEG1-azide 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物。Pomalidomide-PEG1-azide 包含 cereblon 配体和linker,Pomalidomide-PEG1-azide 可用于设计 PROTAC BRD4 Degrader-1 (HY-133131)。Pomalidomide-PEG1-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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- HY-130652
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叠氮化物
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Pomalidomide 4'-PEG3-azide 是一个合成的?E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker,可用于 iRucaparib-TP3 的合成。iRucaparib-TP3 是一种基于 Rucaparib 使用 PROTAC 方法的高效 PARP1 降解剂。Pomalidomide 4'-PEG3-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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