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抑制剂 & 激动剂

6

多肽产品

5

抗体抑制剂

2

天然产物

6

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P2237
    Boc-Leu-Gly-Arg-AMC
    1 篇文献验证

    		 Amino Acid Derivatives Endocrinology
    Boc-Leu-Gly-Arg-AMC 是一种转化酶的荧光 AMC 底物，可用于酶促测定。
    Boc-Leu-Gly-Arg-AMC
  • HY-P5272
    Histatin-3 TFA

    		Bacterial Inflammation/Immunology
    Histatin-3 TFA 是一种由 32 个氨基酸组成的肽，具有强大的抗菌特性。Histatin-3 TFA 充当前蛋白转化酶 1 (PC1) 的底物，主要在单个 Arg25 残基的羧基末端被该内切蛋白酶切割 (HRGYR 降低 SN) 。Histatin-3 TFA 是中等有效、可逆和竞争性的弗林蛋白酶介导的五肽 pGlu-Arg-Thr-Lys-Arg-MCA 荧光底物裂解的抑制剂，抑制常数 Ki 约为 1.98 μM。
    Histatin-3 TFA
  • HY-12402
    SBC-115076
    1 篇文献验证

    		 PCSK9 Cardiovascular Disease
    SBC-115076 是一种有效的前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/ kexin 9型 (PCSK9) 抑制剂。PCSK9 是一种前蛋白转化酶，在 LDL 受体代谢中起重要作用。
    SBC-115076
  • HY-P1028
    Hexa-D-arginine
    3 篇文献验证

    Furin Inhibitor II

    		 Bacterial Infection
    六-D-精氨酸 Hexa-D-arginine (Furin Inhibitor II) 是一种稳定的 furin 抑制剂，对 furin，PACE4 和 PC1 的 Ki 值分别为 106 nM，580 nM 和 13.2 μM。Hexa-D-arginine 在体外和体内均可阻断假单胞菌外毒素 A 和炭疽毒素的毒性。
    Hexa-D-arginine
  • HY-P1028A
    Hexa-D-arginine TFA
    3 篇文献验证

    Furin Inhibitor II TFA

    		 Bacterial Infection
    Hexa-D-arginine TFA (Furin Inhibitor II TFA) 是一种稳定的 furin 抑制剂，对 furin，PACE4 和 PC1 的 Ki 值分别为 106 nM，580 nM 和 13.2 μM。Hexa-D-arginine TFA 在体外和体内均可阻断假单胞菌外毒素 A 和炭疽毒素的毒性。
    Hexa-D-arginine TFA
  • HY-101832
    SBC-110736
    1 篇文献验证

    		 PCSK9 Metabolic Disease
    SBC-110736 是从专利 WO2014150395A1 中提取的蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶 9 型 (PCSK9) 抑制剂。
    SBC-110736
  • HY-P2276A
    Pep2-8 TFA

    		PCSK9 Cardiovascular Disease Others
    Pep2-8 是一种具有增强前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/可辛 9 型 (PCSK9) 拮抗活性的肽。
    Pep2-8 TFA
  • HY-118120
    GEMSA

    2-Guanidinoethylmercaptosuccinic acid

    		 Others Neurological Disease
    GEMSA 是一种有效的脑啡肽转化酶抑制剂 (enkephalin convertase, Ki=8.8 nM)。GEMSA 引起镇痛。
    GEMSA
  • HY-153451
    PCSK9-IN-15

    		PCSK9 Metabolic Disease
    PCSK9-IN-15 (compound 5) 是一种有效的蛋白转化酶枯草杆菌素/kexin 9 (PCSK9) 抑制剂 (KD <200 nM)。PCSK9 参与胆固醇代谢，可调节血液中低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的水平。PCSK9-IN-15 可用于研究降胆固醇和血脂异常。
    PCSK9-IN-15
  • HY-141724
    PCSK9 ligand 1

    		PCSK9 Cancer
    PCSK9 ligand 1 是一种选择性的 PCSK9 配体，不影响 PCSK9 功能。
    PCSK9 ligand 1
  • HY-158825
    Cepadacursen sodium

    CIVI007 sodium

    		 PCSK9 Metabolic Disease
    Cepadacursen sodium是一种靶向肝脏的反义寡核苷酸，抑制前蛋白转化酶/枯草溶菌素9（PCSK9）蛋白合成。Cepadacursen sodium 可用于高胆固醇血症治疗和预防动脉粥样硬化心血管疾病（ASCVD）的治疗。
    Cepadacursen sodium
  • HY-153098
    ARC186

    		Complement System Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    ARC186 是一种未偶联 40KDa PEG 的核酸适配体，其核酸序列与 Avacincaptad pegol (ARC1905) 的一致。Avacincaptad pegol 是高效的补体抑制剂，通过阻断转化酶催化的C5 激活发挥作用。
    ARC186
  • HY-153098A
    ARC186 sodium

    		Complement System Inflammation/Immunology
    ARC186 (sodium) 是一种未偶联 40KDa PEG 的核酸适配体，其核酸序列与 HY-147080 Avacincaptad pegol (ARC1905) sodium 的一致。Avacincaptad pegol 是高效的补体抑制剂，通过阻断转化酶催化的C5 激活发挥作用。
    ARC186 sodium
  • HY-120088A
    PF-06446846 hydrochloride
    3 篇文献验证

    		 PCSK9 Cardiovascular Disease
    PF-06446846 hydrochloride 是一种具有口服活性，高选择性前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin 9 型 (PCSK9) 的翻译抑制剂。PF-06446846 hydrochloride 可通过诱导核糖体停在密码子 34 周围，从而抑制 PCSK9。
    PF-06446846 hydrochloride
  • HY-120088
    PF-06446846

    		PCSK9 Cardiovascular Disease
    PF-06446846 是一个具有口服活性的 PCSK9 抑制剂。PF-06446846通过在密码子区域附近阻滞 80S ribosome，直接和选择性地抑制 PCSK9 的翻译。
    PF-06446846
  • HY-112598
    PF-06815345

    		PCSK9 Metabolic Disease
    PF-06815345 是一种具有口服活性且有效的前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin 9 型 (PCSK9) 抑制剂，IC50 为 13.4 μM。 PF-06815345 显着降低小鼠体内的 PCSK9 水平。
    PF-06815345
  • HY-112598A
    PF-06815345 hydrochloride

    		PCSK9 Metabolic Disease
    PF-06815345 hydrochloride 是一种具有口服活性且有效的前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin 9 型 (PCSK9) 抑制剂，IC50 为 13.4 μM。PF-06815345 hydrochloride 显着降低小鼠体内的 PCSK9 水平。
    PF-06815345 hydrochloride
  • HY-P99050
    Sutimlimab

    		Complement System Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    苏替莫单抗 Sutimlimab 是首创的补体蛋白成分 1，s 亚成分 (C1s)抑制剂，可用于冷凝集素综合征的研究。C1s 是一种丝氨酸蛋白酶，可切割 C4 和 C2 以形成 C3 转化酶。
    Sutimlimab
  • HY-148687
    SPC5001

    		PCSK9 Cardiovascular Disease
    SPC5001 是一种锁核酸 (LNA) 修饰的反义寡核苷酸 (ASO)，与人 PCSK9 (前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin 9 型) mRNA 互补。 SPC5001 可用于高胆固醇血症的研究。 SPC5001 序列：5'-TGmCTACAAAACmCmCA-3'。
    SPC5001
  • HY-148687A
    SPC5001 sodium

    		PCSK9 Cardiovascular Disease
    SPC5001 sodium 是一种锁核酸 (LNA) 修饰的反义寡核苷酸 (ASO)，与人 PCSK9 (前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin 9 型) mRNA 互补。 SPC5001 sodium 可用于高胆固醇血症的研究。 SPC5001 序列：5'-TGmCTACAAAACmCmCA-3'。
    SPC5001 sodium
  • HY-158827
    AZD8233

    		PCSK9 Metabolic Disease
    AZD8233 是一种靶向肝脏的反义寡核苷酸，能抑制前蛋白转化酶/枯草溶菌素9（PCSK9）的蛋白合成。AZD8233通过降低PCSK9水平增加可用的LDL受体，从而清除血液中的LDL并降低LDL-C水平。
    AZD8233
  • HY-130245
    PCSK9 degrader 1

    		PCSK9 Metabolic Disease
    PCSK9 degrader 1 (Compound 16) 是 PCSK9 的小分子配体，对 PCSK9 具有高亲和力，其 Ki 值为 107 nM，可参与蛋白质与低密度脂蛋白受体的蛋白质相互作用。
    PCSK9 degrader 1
  • HY-N10702
    PCSK9-IN-9

    		PCSK9 Cardiovascular Disease
    PCSK9-IN-9 是一种天然来源的异香豆素。PCSK9-IN-9 可抑制原蛋白转化酶枯草菌素 kexin 型 9 (PCSK9)、IDOL 和 SREBP2 的 mRNA 表达水平。PCSK9-IN-9 抑制 PCSK9 的 IC50 为 11.9 μM。
    PCSK9-IN-9
  • HY-153785
    NH2-C6-ARC186 sodium

    		Complement System Inflammation/Immunology
    NH2-C6-ARC186 sodium 是一种可以偶联到其他肽或分子的、带 NH2-C6 接头的 ARC186 (HY-153098)。ARC186 是一种适体和高效补体抑制剂，通过阻断转化酶催化的 C5 活化起作用。
    NH2-C6-ARC186 sodium
  • HY-128342
    Complement C5-IN-1

    		Complement System Inflammation/Immunology
    Compound C5-IN-1 (Compound 7) 是补体成分蛋白5 (C5) 的小分子抑制剂。 Compound C5-IN-1 与 C5 相互作用以防止其被 C5 转化酶切割, 阻断酵母多糖诱导的 50％人全血 MAC 沉积的 IC50 值为 0.77 μM。
    Complement C5-IN-1
  • HY-P9928A
    Alirocumab (anti-PCSK9)
    1 篇文献验证

    REGN 727(anti-PCSK9); SAR 236553(anti-PCSK9)

    		 PCSK9 Cardiovascular Disease
    阿利西尤单抗 (anti-PCSK9) Alirocumab (anti-PCSK9) 是一种 PCSK9 的人单克隆抗体。Alirocumab 特异性结合 PCSK9，PCSK9 是肝脏低密度脂蛋白 (LDL) 受体的下调剂，从而提高肝脏结合 LDL-胆固醇 (LDL-C) 的能力并降低血液中的 LDL-C 水平。Alirocumab 可用于高胆固醇血症的研究。
    Alirocumab (anti-PCSK9)
  • HY-P990091
    Riliprubart

    SAR 445088

    		 Complement System Inflammation/Immunology
    Riliprubart (SAR445088) 是一种抗 C1s 人源化单克隆抗体，可抑制经典补体系统近端部分激活的 C1s。Riliprubart 选择性抑制活化的 C1，并阻止 C1 对其底物 C4 和 C2 的酶促作用，从而抑制经典途径 C3 转化酶 C4b2a 的形成。
    Riliprubart
  • HY-130245A
    (R,R)-PCSK9 degrader 1

    		PCSK9 Metabolic Disease
    (R,R)-PCSK9 degrader 1 是 PCSK9 degrader 1 (HY-130245) 的异构体。PCSK9 degrader 1 (Compound 16) 是 PCSK9 的小分子配体，对 PCSK9 具有高亲和力，其 Ki 值为 107 nM，可参与蛋白质与低密度脂蛋白受体的蛋白质相互作用。
    (R,R)-PCSK9 degrader 1
  • HY-P990025
    Empasiprubart

    ARGX-117

    		 Complement System Inflammation/Immunology
    Empasiprubart (ARGX-117) 是一种靶向补体 C2 的人源化抑制性单克隆抗体。Empasiprubart 通过与 C2 的 Sushi-2 结构域结合，阻止 C3 前转化酶的形成，并抑制 C3 激活上游的经典通路和凝集素通路激活。Empasiprubart 可以预防补体介导的自身免疫性溶血性贫血和抗体介导的器官移植排斥反应。Empasiprubart 可预防 GM1 抗体介导的小鼠模型中的神经胶质淋巴结膜损伤。
    Empasiprubart
  • HY-130666
    Chlorambucyl-proline

    		Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    Chlorambucyl-proline是一种氯铂酰氨基酸衍生物，具有抑制牛肺血管收缩酶的活性。Chlorambucyl-proline与转换酶以1:1的比例反应，并且其放射性标记的去除表明该化合物对酶活性具有不可逆的抑制作用。Chlorambucyl-proline通过形成酯键与酶的天冬氨酸或谷氨酸侧链结合，从而导致酶的不可逆失活。Chlorambucyl-proline的失活速率常数在pH 5-8范围内增加，这表明其对酶活性的影响受pH环境的影响。
    Chlorambucyl-proline
  • HY-P99965
    Crovalimab

    SKY59; RO7112689

    		 Complement System Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    可伐利单抗 Crovalimab (SKY59; RO7112689) 是一种以 pH 依赖性方式抗 C5 的人源化抗体，在 pH 7.4 和 5.8 时的 KD 分别为 15.2nM 和 16.8 μM。Crovalimab 以高亲和力结合人 FcRn (KD: 17 μM; pH 6.0)。Crovalimab 可以阻断 C5 转化酶对 C5 的切割并抑制 C5 变体 (p.Arg885His) 的活性。Crovalimab 在所有三种补体途径、经典途径 (CP)、凝集素途径 (LP) 和旁路途径 (AP) 中显着抑制 C5b-9 的形成。Crovalimab 具有用于阵发性睡眠性血红蛋白尿 (PNH) 和补体介导的疾病研究的潜力。
    Crovalimab

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