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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-B1017
    Molindone hydrochloride

    EN-1733A

    		 Dopamine Receptor Neurological Disease
    盐酸吗茚酮 Molindone hydrochloride (EN-1733A) 是一种抗精神病药，有潜力用于精神分裂症的研究，可以通过阻断大脑中多巴胺的作用，从而降低精神病。
    Molindone hydrochloride
  • HY-B0530
    Azacyclonol
    1 篇文献验证

    γ-pipradol

    		 Histamine Receptor Neurological Disease
    氮杂环醇 Azacyclonol (γ-pipradol)，Terfenadine 的代谢产物，是一种中枢神经系统抑制剂。Azacyclonol 是神经节阻滞剂，可用于减少精神病引起的幻觉。
    Azacyclonol
  • HY-19988
    THZ1-R
    3 篇文献验证

    		 CDK Cancer
    THZ1-R是THZ1的非半胱氨酸反应性类似物，对 CDK7 抑制的活性降低。 THZ1-R与 CDK7 结合的 Kd 为142 nM。
    THZ1-R
  • HY-107434S
    Molindone-d8

    (±)-Molindone-d8; SPN-810M-d8

    		 Isotope-Labeled Compounds Dopamine Receptor Neurological Disease
    盐酸吗啉吲酮-d8 Molindone-d8 是 Molindone 的氘代物。Molindone 是一种抗精神病药，有潜力用于精神分裂症的研究，可以通过阻断大脑中多巴胺的作用，从而降低精神病。
    Molindone-d8
  • HY-14886
    Fasitibant chloride

    MEN16132 free base

    		 Bradykinin Receptor Cardiovascular Disease Neurological Disease
    Fasitibant chloride (MEN16132 free base) 是一种有效的，选择性的非肽缓激肽 B2 受体 (B2R) 拮抗剂。Fasitibant chloride 在角叉菜胶诱发的关节炎大鼠模型中可减轻关节疼痛并减轻关节水肿。
    Fasitibant chloride
  • HY-P5265
    Tetrapeptide

    		DNA/RNA Synthesis Metabolic Disease
    Tetrapeptide 是 α-MSH 的类似物，可诱导黑色素合成。Tetrapeptide 通过减少活性氧化物质的产生和增强 DNA 光产物的修复来减少 DNA 损伤。
    Tetrapeptide
  • HY-120865
    1,3-PBIT dihydrobromide

    		NO Synthase Inflammation/Immunology
    1,3-PBIT 是 iNOS 的强效抑制剂，其 Ki 为 47 nM，而纯化的人类酶中 eNOS 和 nNOS 的 Ki 值分别为 9 和 0.25 μM。其在整个细胞中的抑制作用大大减弱，大概 是由于膜通透性差造成的。
    1,3-PBIT dihydrobromide
  • HY-116408
    Propiverine

    		mAChR Neurological Disease
    丙哌维林 Propiverine 是一种有效的抗毒蕈碱剂。Propiverine 可抑制细胞钙内流，从而减少肌肉痉挛。Propiverine 对膀胱平滑肌有神经和肌肉的促进作用。Propiverine 可用于膀胱过度活动症 (OAB) 的研究。
    Propiverine
  • HY-B0530R
    Azacyclonol (Standard)

    		Histamine Receptor Neurological Disease
    氮杂环醇 (Standard) Azacyclonol (Standard)是 Azacyclonol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Azacyclonol (γ-pipradol)，Terfenadine 的代谢产物，是一种中枢神经系统抑制剂。Azacyclonol 是神经节阻滞剂，可用于减少精神病引起的幻觉。
    Azacyclonol (Standard)
  • HY-144285
    CXCR4 antagonist 4

    		CXCR HIV Inflammation/Immunology
    CXCR4 antagonist 4 是一种有效，具有口服活性的 CXCR4 拮抗剂 (IC50=24 nM)，可降低 CYP 2D6 的活性，提高 PAMPA 的通透性，有效抑制人类免疫缺陷病毒的进入 (IC50=7 nM).
    CXCR4 antagonist 4
  • HY-50683S
    JNJ-38877605-d1

    		c-Met/HGFR Cancer
    JNJ-38877605-d1 (compound DO-2) 是一种高选择性 MNNG HOS 转化 (MET) 抑制剂。JNJ-38877605-d1 被认为减少醛氧化酶 1 非活性代谢物M3的形成。
    JNJ-38877605-d1
  • HY-123625
    R-348 choline

    R-932348 choline

    		 Interleukin Related JAK Syk Inflammation/Immunology
    R-348 (R-932348) choline 是一种有效和具有口服活性的 JAK3 和 Syk 抑制剂。R-348 可降低 IFN-γ、IL-6 和 IL-10 的表达。R-348 可有效减轻急性心脏移植排斥反应。
    R-348 choline
  • HY-108022
    Azemiglitazone

    MSDC-0602

    		 Mitochondrial Metabolism PPAR Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Azemiglitazone (MSDC-0602) 是一种具有口服活性的噻唑烷二酮 (TZD) 类活性分子，对 PPARγ 的结合和激活具有低亲和力。Azemiglitazone 可以抑制线粒体丙酮酸载体 (MPC)，抑制阿兹海默症，减轻非酒精性脂肪肝炎引起的肝损伤。
    Azemiglitazone
  • HY-12532
    Astemizole
    最多引用文献
    6 篇文献验证

    R 43512

    		 Histamine Receptor Potassium Channel Inflammation/Immunology Endocrinology
    阿司咪唑 Astemizole (R 43512) 是一个长效的二代抗组胺活性分子，是常用的抗过敏活性分子，是组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 的拮抗剂，IC50 值为 4 nM。Astemizole 同时还具有hERG K+ 通道的阻断活性，IC50 值为 0.9 nM。Astemizole 还具有抗胆碱能和止痒作用。
    Astemizole
  • HY-18638
    TCID
    2 篇文献验证

    4,5,6,7-Tetrachloroindan-1,3-dione

    		 Deubiquitinase Neurological Disease
    TCID (4,5,6,7-Tetrachloroindan-1,3-dione) 是一种有效的选择性神经元泛素 C 末端水解酶 (UCH-L3) 抑制剂，IC50 为 0.6 μM。TCID 减少脑干和脊髓原代神经元中的甘氨酸转运蛋白 GlyT2 泛素化。
    TCID
  • HY-157416
    COP1-ATGL modulator 1

    		ATGL E1/E2/E3 Enzyme Metabolic Disease
    COP1-ATGL modulator 1 (86) 是具有口服活性的 COP1-ATGL 调节剂。COP1-ATGL modulator 1 (86) 能够上调ATGL蛋白表达，降低ATGL泛素化和COP1自泛素化，并在纳摩尔范围内减少肝细胞的脂质积累。
    COP1-ATGL modulator 1
  • HY-162946
    Alkyne-P60

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    Alkyne-P60 是有效的 Foxp3 的 15 肽抑制剂。Alkyne-P60 可与 Foxp3 结合，阻碍其核转位，并减弱 Foxp3 介导的 NFKB 和 NFAT 功能抑制。Alkyne-P60 是 PROTAC (HY-162943) 靶蛋白的配体。
    Alkyne-P60
  • HY-126020
    Bractoppin
    2 篇文献验证

    		 DNA/RNA Synthesis RAD51 Cancer
    Bractoppin 是一种有效的 BRCA1 (t)BRCT domain 识别磷酸肽的选择性抑制剂 (IC50: 74 nM)。Bractoppin 减少 BRCA1 对 DNA 断裂片段的招募，进而抑制损伤诱导的 G2 期阻滞和重组酶 RAD51 的组装。Bractoppin 优先抑制 BRCA1 -tBRCT 依赖的 DNA 损伤。
    Bractoppin
  • HY-107426
    Verrucarin A

    Muconomycin A

    		 Apoptosis Reactive Oxygen Species Cancer
    Verrucarin A (Muconomycin A) 是一种 D 型大环真菌毒素，来源于Myrothecium verrucaria，是一种蛋白质合成 (protein synthesis) 的抑制剂。Verrucarin A 抑制白血病细胞系生长，激活巨噬细胞 caspases、凋亡和炎症信号。Verrucarin A 能有效提高 p38 MAPK 的磷酸化，降低 ERK/Akt 的磷酸化。Verrucarin A 通过 p21 和 p53 的诱导引起细胞周期调控的解除。
    Verrucarin A
  • HY-12532R
    Astemizole (Standard)

    		Histamine Receptor Potassium Channel Inflammation/Immunology Endocrinology
    阿司咪唑(Standard) Astemizole (Standard)是 Astemizole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Astemizole (R 43512) 是一个长效的二代抗组胺活性分子，是常用的抗过敏活性分子，是组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 的拮抗剂，IC50 值为 4 nM。Astemizole 同时还具有hERG K+ 通道的阻断活性，IC50 值为 0.9 nM。Astemizole 还具有抗胆碱能和止痒作用。
    Astemizole (Standard)
  • HY-124704
    Chst15-IN-1

    		Others Neurological Disease
    Chst15-IN-1 是一种有效的可逆共价 Chst15 抑制剂。Chst15-IN-1 有效抑制 chondroitin sulfate-E (CS-E) 硫酸盐化水平和其他密切相关的 glycosaminoglycans (GAG) sulfotransferases。Chst15-IN-1 作为一种选择性sulfotransferase 抑制剂可以降低 chondroitin sulfate proteoglycans (CSPGs) 的抑制作用，并有希望用于刺激神经元修复。
    Chst15-IN-1
  • HY-146097
    RMS5

    		P-glycoprotein Apoptosis Cancer
    RMS5 是一种汉防己碱类似物，是一种有效的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。RMS5 对癌细胞具有显着的抗增殖和细胞毒作用。RMS5 略微降低抗凋亡 Bcl-2 家族蛋白 Bcl-XL 和 Mcl-1 的表达。RMS3 导致 PARP 裂解，这是细胞凋亡的标志物。RMS5 具有强抗癌特性。
    RMS5
  • HY-170309
    NZ-804

    		SARS-CoV Virus Protease Infection
    NZ-804 是口服有效的 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 Mpro 抑制剂，IC50 为 8.9 nM。NZ-804 可抑制 HeLa-hACE2 细胞中的 SARS-CoV-2 复制，EC50 为 14 nM。NZ-804 对多种 CoV 表现出广谱抗病毒活性。NZ-804 可在小鼠和仓鼠模型中减少病毒复制。
    NZ-804
  • HY-110143
    CLP257

    		Potassium Channel Neurological Disease
    CLP257 是一种选择性 K+-Cl− 共转运蛋白 KCC2 激活剂，EC50 为 616 nM。CLP257 对 NKCC1，GABAA 受体，KCC1，KCC3 和 KCC4 无活性。CLP257 恢复了 KCC2 活性减弱的神经元 Cl− 转运受损，并减轻了神经性疼痛大鼠的超敏反应。CLP257 在翻译后调节血浆中的 KCC2 蛋白转化。
    CLP257
  • HY-144075
    JAK-IN-19

    		JAK Inflammation/Immunology
    JAK-IN-19 是一种有效的 JAK 抑制剂 (PBMC IFNγ pIC50=7.2, HLF Eotaxin pIC50=7.7)。JAK-IN-19 通过减轻被醛氧化酶 (Aldehyde Oxidase, AO) 代谢来维持在肺内的良好保留特性，具有较低的 VEGFR2 选择性 (VEGFR2 pIC50=7.0, Aurora B pIC50=5.8)。
    JAK-IN-19
  • HY-110246
    Quin C1

    		Formyl Peptide Receptor (FPR) Inflammation/Immunology
    Quin C1 是甲酰肽受体 2 (FPR2/ALX) 的高度特异性和有效的激动剂。Quin-C1 显着降低 BALF 中的中性粒细胞和淋巴细胞计数，减少 TNF-α、IL-1β、KC 和 TGF-β1 的表达，并减少肺组织中的胶原沉积。Quin C1具有研究肺损伤的潜力。
    Quin C1
  • HY-120349
    LL-Z1640-4

    		p38 MAPK JNK Apoptosis Reactive Oxygen Species Cancer
    LL-Z1640-4 是一种有效的 p38/JNK 信号抑制剂。 LL-Z1640-4 显著降低了 MLK4 siRNA 转染的 HCC 细胞中 p38 和 JNK 的活化。 LL-Z1640-4 显著减弱 MLK4 敲低引起的 ROS 的产生。 LL-Z1640-4 显著降低转染 siMLK4 的 HCC 细胞中凋亡 (apoptotic) 细胞。
    LL-Z1640-4
  • HY-133121
    WDR5-IN-1

    		Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    WDR5-IN-1 是一种有效的选择性 WD 重复结构域 5 (WDR5) 抑制剂，Kd 为 <0.02 nM。WDR5-IN-1 抑制 MLL1 组蛋白甲基转移酶活性 (HMT)，IC50为 2.2 nM。WDR5-IN-1 减少 WDR5 移位基因的 MYC 募集，并在 CHP-134 (神经母细胞瘤) 和 Ramos (Burkitt淋巴瘤) 细胞系中显示出有效的抗增殖作用。
    WDR5-IN-1
  • HY-131445A
    SS-RJW100

    		Orphan Receptor Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    SS-RJW100 是 RJW100 的对映体，是核受体肝受体同源物 1 (LRH-1) 和类固醇生成因子 1 (SF-1) 的消旋激动剂。SS-RJW100 在体外促进共调节蛋白片段的招募，将转录中介因子 2 (Tif2) 共激活因子招募到 LRH-1。SS-RJW100 降低了LRH-1变构激活网络，表现出较差的热稳定性。
    SS-RJW100
  • HY-13588A
    Cefsulodin

    SCE-129

    		 Others Others
    Cefsulodin (SCE-129) 显示出对铜绿假单胞菌和对青霉素和庆大霉素敏感的菌株具有强效活性，其有效性可与庆大霉素和地贝汉相媲美。然而，对对青霉素耐药的铜绿假单胞菌菌株，特别 是对庆大霉素也耐药的菌株，其效果减弱。对于马尔托菲拉铜绿假单胞菌，SCE-129显示出与青霉素、庆大霉素和地贝汉相似的最小抑制浓度。Pseudomonas cepacia菌株通常对SCE-129和青霉素表现出中度耐药性，并对庆大霉素和地贝汉表现出高度耐药性。
    Cefsulodin
  • HY-123461
    Sul-121 hydrochloride

    		NF-κB Inflammation/Immunology
    Sul-121 hydrochloride是一种具有抗氧化能力的化合物，可有效抑制慢性阻塞性肺病（COPD）实验模型中的气道炎症和高反应性（AHR）。Sul-121 hydrochloride以剂量依赖性方式预防脂多糖诱导的气道中性粒细胞增多症和 AHR。Sul-121 hydrochloride还显示出降低人类气道平滑肌细胞中氧化应激标志物的能力。Sul-121 hydrochloride抑制 NF-κB 亚基 p65 的核易位，从而减少促炎细胞因子的释放。
    Sul-121 hydrochloride
  • HY-162606
    MAO-A/B-IN-3

    		Monoamine Oxidase Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    MAO-A/B-IN-3 (Compound 12) 是一种双重 MAO-AChE 抑制剂，对 MAO-A、MAO-B 和 AChE 均展现出优越的多靶点活性，IC50 值分别为 67 nM、29 nM 和 1370 nM。MAO-A/B-IN-3 可修饰甲酮胺类 MTDL 中的 A 位 (疏水环) 和 C 位 (半羰基肼链) 以此增强 MAO-A/B 的抑制潜力，并显著降低 AChE的抑制活性。MAO-A/B-IN-3 有望用于神经退行性疾病领域研究。
    MAO-A/B-IN-3
  • HY-146307
    TrxR-IN-3

    		TrxR Cancer
    TrxR-IN-3 (Compound 2c) 是一种有效的 TrxR 抑制剂。TrxR-IN-3 对五种人类癌细胞系表现出有效的抗增殖活性，尤其是对乳腺肿瘤细胞。TrxR-IN-3 通过调节乳腺癌细胞中表达的凋亡相关蛋白增加 ROS 水平并导致显着的细胞凋亡。TrxR-IN-3 还通过促进 LC3-II 和 Beclin-1 的表达，降低 LC3-I 和 p62 蛋白的表达，触发自噬体和自溶酶体的形成。
    TrxR-IN-3
  • HY-165061
    5(Z),11(Z),14(Z)-Eicosatrienoic acid

    Sciadonic acid

    		 Apolipoprotein Inflammation/Immunology
    5(Z),11(Z),14(Z)-Eicosatrienoic acid (Sciadonic acid) 是一种多不饱和脂肪酸，来源于海岸松籽油、裸子植物的叶子和种子以及淡水腹足类动物。研究表明，当转基因小鼠的饮食中包含 5(Z)、11(Z)、14(Z)-二十碳三烯酸时，它可以降低高密度脂蛋白和 ApoA1 水平，这些转基因小鼠在表达人类 ApoA1 时，其高密度脂蛋白和 ApoA1 水平会降低。体外研究表明，它可以减少胆固醇外流，当以甲酯形式局部使用时，它可以缓解炎症过程，可能是通过取代磷脂池中的花生四烯酸并降低下游炎症介质（如前列腺素 E2 和白三烯）的浓度来实现的。
    5(Z),11(Z),14(Z)-Eicosatrienoic acid
  • HY-15048
    GPI 15427

    		PARP Inflammation/Immunology
    GPI 15427 是酶聚（ADP-核糖）聚合酶-1 (PARP-1) 的强效抑制剂，该酶在炎症期间起有害作用。在大鼠肠道损伤和炎症模型中，包括内脏动脉闭塞 (SAO) 休克和二硝基苯磺酸 (DNBS) 诱发的结肠炎，GPI 15427 表现出强大的抗炎作用。它减少了炎症细胞浸润、组织学损伤和延迟炎症的临床症状。GPI 15427 还减少了接受治疗的大鼠回肠和结肠中聚（ADP-核糖）的积累。这些结果表明 GPI 15427 可用于治疗肠道缺血和炎症。
    GPI 15427
  • HY-P1684
    Peptide P60

    FOXP3 inhibitor P60

    		 NF-κB Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Cancer
    Peptide P60 是一种 FOXP3 抑制剂。Peptide P60 能够进入细胞，抑制 FOXP3 的核转位，并降低其抑制转录因子 NF-κB 和 NFAT 的能力。Peptide P60 能够抑制小鼠和人类来源的调节性 T 细胞 (Treg) 的免疫抑制活性，并在体外增强效应 T 细胞的刺激。Peptide P60 可诱发一种淋巴增生性自身免疫综合征，其病理表现与报道的缺乏功能性 Foxp3 的斑驳鼠相似。Peptide P60 可以提高癌症和病毒疫苗的免疫原性。
    Peptide P60
  • HY-16094
    Bethanidine sulfate

    BW 467C60

    		 Adrenergic Receptor Neurological Disease
    Bethanidine sulfate 及其邻位氯衍生物 (BW 392C60) 是强效肾上腺素能神经元阻滞剂，在各种动物模型（尤其是猫）中具有与溴苄胺和胍乙啶类似的拟交感神经作用。它们抑制神经刺激期间去甲肾上腺素的释放，并增强平滑肌对肾上腺素和去甲肾上腺素的反应。Bethanidine sulfate 可增加对酪胺的升压反应，但这种作用会随着剂量的增加而减弱。与胍乙啶不同，Bethanidine sulfate 在给药后不会消耗猫虹膜中的升压胺含量。它还会短暂抑制自主胆碱能机制，并在大剂量时导致暂时性神经肌肉麻痹，与其长期的肾上腺素能神经元阻滞作用形成对比。
    Bethanidine sulfate
  • HY-121183
    Aprikalim

    RP 52891

    		 Potassium Channel Cardiovascular Disease
    Aprikalim (RP 52891) 是一种钾通道开放剂 (KCO)，可激活豚鼠心室肌细胞中的 ATP 敏感 K+ (KATP) 通道。使用膜片钳技术发现，与标准溶液相比，Aprikalim 在 Mg-NDP 溶液中更有效地增强了 KATP 通道活性。在 Mg-NDP 溶液中，Aprikalim 降低了 KATP 通道对 ATP 的敏感性，将抑制一半通道活性所需的 ATP 浓度 (K1) 从 56 μM 增加到 180 μM。然而，这种效果随着时间的推移而减弱。Aprikalim 在 Mg-NDP 溶液中激活 KATP 通道的能力表明其在调节心脏兴奋性方面具有潜在的治疗意义，并且可能与实验条件下通道蛋白酶活性的变化有关。
    Aprikalim
  • HY-12031B
    (2Z,3Z)-U0126

    		Others Inflammation/Immunology
    (2Z,3Z)-U0126 是 MEK1 和 MEK2 的选择性抑制剂，通过非竞争性抑制 AP-1 转录活性表现出强效抗炎作用，MEK1 的 IC50 值为 72 nM，MEK2 的 IC50 值为 58 nM。(2Z,3Z)-U0126 还通过阻断细胞外信号调节激酶和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白途径来抑制 Ki-ras 转化大鼠成纤维细胞的锚定非依赖性生长。此外，(2Z,3Z)-U0126 可以进行异构化和环化，从而产生各种与母体化合物相比对 MEK 的亲和力降低且 AP-1 抑制作用减弱的产品。
    (2Z,3Z)-U0126
  • HY-155297
    Nebidrazine

    FLA-136

    		 Histamine Receptor Cardiovascular Disease
    Nebidrazine是一种中枢作用的降压试剂，通过脑室注射可引起剂量依赖性的低血压和心动过缓，其心血管效应较可乐定弱。Nebidrazine 的作用机制与中枢 α-自受体 (α-autoreceptor) 和组胺受体 (Histamine Receptor) 有关，且不受外周 α-肾上腺素受体影响。
    Nebidrazine
  • HY-N0086R
    N6-Methyladenosine (Standard)

    		Influenza Virus Endogenous Metabolite Infection
    N6-甲基腺苷 (Standard) N6-Methyladenosine (Standard) 是 N6-Methyladenosine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N6-Methyladenosine is the most prevalent internal (non-cap) modification present in the messenger RNA (mRNA) of all higher eukaryotes. N6-Methyladenosine can modifies viral RNAs and has antiviral activities.
    N6-Methyladenosine (Standard)

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