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抑制剂 & 激动剂

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MCE 试剂盒

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寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-14644
    Apilimod
    25 篇以上引用文献

    STA 5326; LAM-002A free base; AIT-101

    Interleukin Related PIKfyve Inflammation/Immunology Cancer
    阿匹莫德 Apilimod (STA 5326) 是 IL-12/IL-23 的有效抑制剂,抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12,IC50 值为 1 nM 和 2 nM。Apilimod 是一种有效且高度选择性的 PIKfyve 抑制剂。
    Apilimod
  • HY-14644A
    Apilimod mesylate
    25 篇以上引用文献

    STA 5326 mesylate; LAM-002A; AIT-101 mesylate

    Interleukin Related PIKfyve Inflammation/Immunology
    阿匹莫德 Apilimod (STA 5326) mesylate 是 IL-12/IL-23 的有效抑制剂,抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12,IC50 值为 1 nM 和 2 nM。Apilimod 是一种有效且高度选择性的 PIKfyve 抑制剂。
    Apilimod mesylate
  • HY-132248

    Lenalidomide 5'-amine

    TNF Receptor Inflammation/Immunology
    C5 Lenalidomide (Lenalidomide 5'-amine) 是一种沙利度胺类似物,是 TNF-alpha 产生(IC50=100μM 在 LPS刺激的人类PBMC) 。
    C5 Lenalidomide
  • HY-150749A

    IFNAR Cancer
    ODN D-SL03 sodium 是一种 C 类 CpG 寡核苷酸,可诱导刺激 PBMCs 产生高水平 IFN-α。ODN D-SL03 sodium 可激活人 B 细胞、NK 细胞和单个核细胞,上调人 PBMCs 亚群表面 CD80、CD86 和 HLA-DR 的表达。ODN D-SL03 sodium 也能抑制肿瘤的生长。ODN D-SL03 序列:5'-tcgcgaacgttcgccgcgttcgaacgcgg-3'。
    ODN D-SL03 sodium
  • HY-147119

    ADC Cytotoxin Inflammation/Immunology
    INX-SM-6 可用于抗炎药的靶向输送。INX-SM-6 在 PBMCS 细胞中抑制 LPS 诱导的 IL-1β 的产生。
    INX-SM-6
  • HY-153673

    IRAK PROTACs Cancer
    PROTAC IRAK4 degrader-8 (Compound 2) 是一种 PROTAC IRAK4 降解剂 (IC50: 15.5 nM)。PROTAC IRAK4 degrader-8 降解 THP-1 细胞中的 IRAK4 (IC50: 1.8 nM)。PROTAC IRAK4 degrader-8 还抑制人全血和 LPS 诱导的人 PBMC 细胞中 L-6 的产生,IC50s 分别为 246 nM 和 2.2 nM。
    PROTAC IRAK4 degrader-8
  • HY-162579

    Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    TLR7 agonist 22 (Compound 11a) 是可选择性的 TLR7 激动剂,其 IC50 值为25.86 μM。TLR7 agonist 22 抑制细胞HBsAg 的分泌,有效激活 TLR7,从而诱导人类 PBMC 细胞中 TLR7 调控的细胞因子 IL-12,TNF-α 和 IFN-α 的分泌。TLR7 agonist 22 有希望用于开发新型免疫调节抗 HBV 药物的领域研究。
    TLR7 agonist 22
  • HY-160231

    Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    ssRNA42 (sodium) 是一种 20 聚体硫代磷酸酯保护的单链 RNA 寡核苷酸。ssRNA42 源自 ssRNA40,用腺苷替换所有 G 核苷酸。 ssRNA42 激活人 PBMC 分泌IFN-α、TNF-a、IL-12p40 和 IL-6,但 ssRNA42 未能刺激小鼠 pDC 和 PBMC
    ssRNA42 sodium
  • HY-150749

    IFNAR Inflammation/Immunology Cancer
    ODN D-SL03 是一种 C 类 CpG 寡核苷酸,可诱导刺激 PBMCs 产生高水平 IFN-α。ODN D-SL03 可激活人 B 细胞、NK 细胞和单个核细胞,上调人 PBMCs 亚群表面 CD80、CD86 和 HLA-DR 的表达。ODN D-SL03 也能抑制肿瘤的生长。ODN D-SL03 序列:5'-tcgcgaacgttcgccgcgttcgaacgcgg-3'。
    ODN D-SL03
  • HY-162544

    PROTACs MAP4K Cancer
    PROTAC HPK1 Degrader-2 (compound 3) 是 HPK1PROTAC 降解剂,在人 PBMC 中的 DC50 为 23 nM。PROTAC HPK1 Degrader-2 在癌症研究中起着重要作用。
    PROTAC HPK1 Degrader-2
  • HY-N7696

    Apoptosis Inflammation/Immunology
    酸浆苦味素F Physalin F 是一种具有强烈抗炎和免疫调节作用的分泌型甾体。Physalin F 诱导人外周血单个核细胞凋亡,降低人 T 淋巴细胞 1 型病毒 (HTLV-1) 感染后的自发增殖和细胞因子的产生。
    Physalin F
  • HY-113854

    Glucocorticoid Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    AZD2906 为一种选择性的糖皮质激素受体 glucocorticoid receptor (GR) 激动剂,能够增加大鼠骨髓中的微核未成熟红细胞。AZD290 对人、大鼠 PBMC 和全血中 GR 的 IC50 值分别为 2.2,0.3,41.6 和 7.5 nM。
    AZD2906
  • HY-145318

    LRRK2 Neurological Disease
    LRRK2-IN-3 (化合物 24) 是一种有效,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂,在 hPBMCs 中的 IC50 值为 0.6 nM。LRRK2-IN-3 可用于帕金森氏病的研究。
    LRRK2-IN-3
  • HY-114592

    Toll-like Receptor (TLR) Interleukin Related TNF Receptor Inflammation/Immunology
    M199 是一种有效的 TLR3/TLR9 信号抑制剂。M199 在人 PBMCs 诱导 IL-6、IL-8 和 TNFα 分泌。M199 可用作免疫反应的选择性诱导剂。
    M199
  • HY-130000

    STP0404

    HIV Integrase HIV Infection
    Pirmitegravir 是一种有效的、一流的变构整合酶 (ALLINI) 抑制剂,靶向 LEDGF/p75 结合位点。 Pirmitegravir 在人类 PBMC 中显示皮摩尔 IC50,对 HIV-1 的安全指数 >24,000。Pirmitegravir 具有出色的抗病毒和安全特性。
    Pirmitegravir
  • HY-144646

    Flavivirus Dengue virus Virus Protease Infection
    SP-471 是一种有效的登革病毒 (DENV) 蛋白酶抑制剂,IC50 为 18 μM。SP-471 抑制登革病毒的分子间和分子内的蛋白酶过程。
    SP-471
  • HY-144645

    Flavivirus Dengue virus Virus Protease DNA/RNA Synthesis Infection
    SP-471P 是一种有效的登哥病毒 (DENV) 蛋白酶抑制剂,对DENV1、DENV2、DENV3和DENV4的 EC50 分别为5.9 μM、1.4 μM、5.1 μM和1.7 μM,CC50 大于 100 μM。SP-471P 可降低 DENV 病毒 RNA 合成 (RNA synthesis)。
    SP-471P
  • HY-162501

    Piezo Channel Inflammation/Immunology
    Yaddle1 是一种机械敏感性离子通道蛋白 Piezo1 的激动剂,半数最大有效浓度 MEC50 为 0.40 μM。Yaddle1 可显著触发 T 细胞中 Ca2+ 内流,诱导 T 细胞激活响应。Yaddle1 可用于疫苗佐剂的研究。
    Yaddle1
  • HY-138568

    MAP4K Inflammation/Immunology
    HPK1-IN-3 是一种有效的选择性 ATP 竞争性造血祖细胞激酶 1 (HPK1; MAP4K1) 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。HPK1-IN-3 具有 IL-2 细胞效力,在人外周血单核细胞 (PBMC) 中的 EC50 为 108 nM。
    HPK1-IN-3
  • HY-142989

    Liposome Others
    1,2-Didocosahexaenoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 是一种多不饱和磷脂,是脂质单层和小单层囊泡的组成成分。1,2-Didocosahexaenoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 可用于制备内质网靶向的脂质体 (PERLs),与 1,2-didocosahexaenoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine、l-α-phosphatidylinositol 和 l-α-phosphatidylserine 成分按 1.5:1.5:1:1 的摩尔比例构成 PERLs。PERLs 可降低人外周血单核细胞 (PBMCs) 的胆固醇水平,减少感染 HIV-1 的 PBMCs 的 HIV-1 的颗粒分泌。
    1,2-Didocosahexaenoyl-sn-glycero-3-phosphocholine
  • HY-150742

    Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    ODN 2336 是 A 类 CpG ODN(寡脱氧核苷酸),是一种有效的 TLR9 激动剂。ODN 2336 诱导 IFN-α 的产生。ODN 2336 上调 IP-10 mRNA 和 IL-18 mRNA的表达。ODN 2336 可用作疫苗的佐剂。
    ODN 2336
  • HY-150742A

    Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    ODN 2336 sodium 是 A 类 CpG ODN(寡脱氧核苷酸),是一种有效的 TLR9 激动剂。ODN 2336 sodium 诱导 IFN-α 的产生。ODN 2336 上调 IP-10 mRNA 和 IL-18 mRNA的表达。ODN 2336 sodium 可用作疫苗的佐剂。
    ODN 2336 sodium
  • HY-153900

    Toll-like Receptor (TLR) Cancer
    TLR8 agonist 6 (Compound A) 是一种 TLR8 激动剂,EC50 为 0.052 μM。TLR8 agonist 6 可诱导人 PBMC 中的 IL-12p40 产生 (EC50: 0.031 μM)。TLR8 agonist 6 可用于抗病毒、抗感染、自身免疫、肿瘤等研究。
    TLR8 agonist 6
  • HY-161335

    MAP4K Interleukin Related IFNAR Cancer
    HPK1-IN-43 (compound 9f) 是一个 HPK1 激酶抑制剂,IC50 值为 0.32 nM。HPK1-IN-43 可抑制 PBMC 细胞中下游蛋白 SLP-76 的磷酸化,并增强白细胞介素 2 (IL-2) 干扰素-γ (IFN-γ) 的分泌。HPK1-IN-43 可用于癌症研究。
    HPK1-IN-43
  • HY-13205
    Belnacasan
    最多引用文献
    113 篇文献验证

    VX-765

    Caspase Inflammation/Immunology
    Belnacasan (VX-765) 是 VRT-043198 的口服生物活性前体,VRT-043198 是有效选择性的 IL 转换酶 (ICE)/caspase-1 抑制剂,对 caspase-1 的 Ki 值为 0.8 nM,对 caspase-4 的 Ki 值小于 0.6 nM。Belnacasan (VX-765) 作用于外周血单核细胞,可抑制 LPS 诱导的 IL-1β 和 IL-18 释放,IC50 约为 0.7 μM。
    Belnacasan
  • HY-P4984

    Biochemical Assay Reagents Inflammation/Immunology Cancer
    Toxic Shock Syndrome Toxin-1 (TSST-1) (58-78) 是一种 T 细胞增殖激活剂。Toxic Shock Syndrome Toxin-1 (TSST-1) (58-78) 以剂量依赖性方式促进人外周血单核细胞 (PBMC) 的体外增殖。Toxic Shock Syndrome Toxin-1 (TSST-1) (58-78) 可用于癌症和炎症免疫的研究。
    Toxic Shock Syndrome Toxin-1 (TSST-1) (58-78)
  • HY-P990090

    CBP-201

    Interleukin Related Inflammation/Immunology
    乐德奇拜单抗 Rademikibart (CBP-201) 是一种靶向 IL-4Rα 的人单克隆抗体,与人 IL-4Rα 表位结合时的 KD 为 20.7 pM。Rademikibart 不与其他物种的 IL-4Rα 结合。Rademikibart 抑制 PBMC 中 IL-4 和 IL-13 介导的 STAT6 信号传导、TF-1 细胞增殖和 TARC 产生。Rademikibart 具有用于中重度 Th2 炎症性疾病研究的潜力。
    Rademikibart
  • HY-144987
    RBN013209
    1 篇文献验证

    CD38 LAG-3 Tim3 PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    RBN013209 是一种口服有效的 CD38 小分子抑制剂,对人 CD38 的 IC50 为 0.01-0.1 μM。RBN013209 在肿瘤细胞和 PBMCs 中阻止细胞外 NAD+ 转化为 ADPR 或者 cADPR。RBN013209 可用于肿瘤的研究。此外,RBN013209 可以使 CAR-T 细胞维持初始状态和中央记忆状态,降低细胞活化标志物和与衰竭相关的抑制受体的表达。
    RBN013209
  • HY-150744

    Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    ODN 24888 是一种鸟嘌呤修饰的抑制性寡核苷酸 (INH-ODN),对 TLR7/TLR9 介导的信号通路表现出强烈的抑制作用。ODN 24888 损害 IFN-α 水平和 NF-κB 激活,抑制 IL-6 的释放。ODN 24888 参与免疫和炎症应答,可作为疫苗佐剂使用。
    ODN 24888
  • HY-150744A

    Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    ODN 24888 sodium 是一种鸟嘌呤修饰的抑制性寡核苷酸 (INH-ODN),对 TLR7/TLR9 介导的信号通路表现出强烈的抑制作用。ODN 24888 sodium 损害 IFN-α 水平和 NF-κB 激活,抑制 IL-6 的释放。ODN 24888 sodium 参与免疫和炎症应答,可作为疫苗佐剂使用。
    ODN 24888 sodium
  • HY-122566

    ZINC666243

    Others Cancer
    SMU127 (ZINC666243) 是 Toll 样受体 1/2 (TLR1/2) 异二聚体的激动剂。当浓度范围为 0.1 至 100 μM 时,它会在表达人类 TLR2 (EC50=0.55 μM) 的细胞中诱导 NF-κB 信号传导,但不会在表达人类 TLR3、-4、-5、-7 或 -8 的细胞中诱导 NF-κB 信号传导。当浓度范围为 0.01 至 1 μM 时,SMU127 (ZINC666243) 会诱导分离的人外周血单核细胞 (PBMC) 中 TNF-α 的产生。在体内,SMU127 (ZINC666243) (0.1 mg/动物) 可减小 4T1 鼠乳腺癌模型中的肿瘤体积。
    SMU127
  • HY-106850

    AzdU; AzddU; CS-87

    HIV Infection
    3′-Azido-2′,3′-dideoxyuridine (AzdU) 是一种 Zidovudine (HY-17413) 的核苷类似物。3′-Azido-2′,3′-dideoxyuridine 是一种有效的人类免疫缺陷病毒 (HIV) 抑制剂,可抑制 HIV 在人外周血单个核细胞 (PBMC) 中的复制,对人骨髓细胞 (BMC) 毒性有限。3′-Azido-2′,3′-dideoxyuridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    3′-Azido-2′,3′-dideoxyuridine
  • HY-110133
    JTE-607
    2 篇文献验证

    Interleukin Related Inflammation/Immunology
    甲氧番荔枝碱 JTE-607 是一种高选择性的炎性细胞因子合成抑制剂,可保护小鼠免受内毒素休克。JTE-607 作用于 LPS 刺激的人 PBMC,抑制 TNF-αIL-1βIL-6IL-8IL-10IC50 分别为 11、5.9、8.8、7.3 和 9.1 nM。断裂和聚腺苷酸化特异因子 3 (CPSF3) 是 JTE-607的靶蛋白。
    JTE-607
  • HY-168074

    Amylases Glycosidase Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    4″-C18 EGCG 是一种有效的 α-淀粉酶和 α-葡萄糖苷酶抑制剂,IC50 值分别为 3.74 和 0.81 μM。4″-C18 EGCG 抑制碳水化合物水解酶,减少氧化应激和炎症,具有抗糖尿病活性。4″-C18 EGCG 还能下调促炎细胞因子,对原代人外周血单核细胞 (PBMC)、非癌细胞系 3T3-L1 和 HEK 293 的细胞毒性达 50 μM。
    4″-C18 EGCG
  • HY-110133A

    Interleukin Related Inflammation/Immunology
    JTE-607 free base 是一种高选择性的炎性细胞因子合成抑制剂,可保护小鼠免受内毒素休克。JTE-607 free base 作用于 LPS 刺激的人 PBMC,抑制 TNF-αIL-1βIL-6IL-8IL-10IC50 分别为 11、5.9、8.8、7.3 和 9.1 nM。断裂和聚腺苷酸化特异因子 3 (CPSF3) 是 JTE-607 free base的靶蛋白。
    JTE-607 free base
  • HY-150741

    Toll-like Receptor (TLR) IFNAR Interleukin Related Infection Inflammation/Immunology Cancer
    ODN 2216 是一种人类特异性的 TLR9 (toll 样受体 9) 配体或激动剂。ODN 2216 诱导大量的 IFN-αIFN-β。ODN 2216 通过 pDC (浆细胞样 DC) 诱导 IFN-α,并通过 DC (树突状细胞)产生 IL-12 (p40)。ODN 2216 刺激外周血单核细胞 (PBMC) 产生 IFN-γ,这是间接的和由 IFN-α/β 介导的。ODN 2216 可以激活 NK 细胞,促进 IFN-γ 产生 TCR 触发的 CD4+ T 细胞。
    ODN 2216
  • HY-150741C
    ODN 2216 sodium
    1 篇文献验证

    Toll-like Receptor (TLR) Cancer
    ODN 2216 sodium 是一种人类特异性的 TLR9 (toll 样受体 9) 配体或激动剂。ODN 2216 sodium 诱导大量的 IFN-αIFN-β。ODN 2216 sodium 通过 pDC (浆细胞样 DC) 诱导 IFN-α,并通过 DC (树突状细胞)产生 IL-12 (p40)。ODN 2216 刺激外周血单核细胞 (PBMC) 产生 IFN-γ,这是间接的和由 IFN-α/β 介导的。ODN 2216 sodium 可以激活 NK 细胞,促进 IFN-γ 产生 TCR 触发的 CD4+ T 细胞。
    ODN 2216 sodium
  • HY-114170
    ML604440
    2 篇文献验证

    Proteasome Inflammation/Immunology
    ML604440 是一种特异性和细胞渗透性的蛋白酶体 β1i (LMP2) 亚基抑制剂。ML604440 可用于实验性结肠炎、EAE 和自身免疫性疾病的研究。ML604440 与 LMP7 抑制剂联合使用时具有协同效应。
    ML604440
  • HY-150096

    NDI-034858; TAK-279

    JAK Inflammation/Immunology
    Zasocitinib (NDI-034858) 是一种 Tyk2 抑制剂,靶向 Tyk2JH2 结构域,结合常数 Kd <200 pM。
    Zasocitinib
  • HY-109014

    CMX-157

    HIV HBV Nucleoside Antimetabolite/Analog Infection
    Tenofovir exalidex (CMX157) 是一种非环核苷酸类似物 Tenofovir 的脂质结合物,对野生型和抗逆转录病毒耐药的 HIV 毒株,包括多药核苷/核苷酸类似物耐药病毒,都有活性。Tenofovir exalidex 对人外周血单个核细胞中所有主要的HIV-1和HIV-2亚型以及单核细胞来源的巨噬细胞中所有 HIV-1 菌株具有活性,EC50 范围在 0.2 和 7.2 nM 之间。Tenofovir exalidex 具有口服活性,无明显毒性。Tenofovir exalidex 对 HBV 也有活性。
    Tenofovir exalidex
  • HY-156438

    NOD-like Receptor (NLR) Interleukin Related Neurological Disease
    NT-0796 是一种口服有效、选择性、可以透过中枢神经系统的 NLRP3 炎性体抑制剂。NT-0796 抑制人 PBMC 细胞中的 IL-1β 释放,IC50 值为 0.32 nM。NT-0796 是一种异丙酯,可在细胞内转化为 NDT-197959 (羧酸活性物质)。NT-0796 能逆转高脂饮食引起的肥胖、全身炎症和星形胶质细胞增生,在饮食诱导的肥胖小鼠模型中表现良好。NT-0796 有望用于神经退行性疾病,包括阿尔茨海默病、帕金森病、多发性硬化症和肌萎缩侧索硬化症的研究。
    NT-0796

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