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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-116408A

    mAChR Calcium Channel Neurological Disease
    盐酸丙哌维林 Propiverine hydrochloride 是具有钙拮抗和抗胆碱能特性的膀胱痉挛剂。Propiverine hydrochloride 可用于研究膀胱过度活动和尿失禁。
    Propiverine hydrochloride
  • HY-117071

    Ro 115-1240

    Adrenergic Receptor Apoptosis Cardiovascular Disease Endocrinology
    Dabuzalgron (Ro 115-1240) 是一种口服活性的,选择性的 α-1A 肾上腺素能受体激动剂,动物模型中,用于缓解尿失禁。Dabuzalgron 可通过维持线粒体功能来预防由阿霉素引起的心脏毒性。
    Dabuzalgron
  • HY-19933

    MK-4618

    Adrenergic Receptor Others
    Vibegron (MK-4618) 是一种有效的,高选择性的且具有口服活性的 β3-adrenoceptor 激动剂(EC50=1.1 nM)。Vibegron 可用于膀胱过度活动相关的严重急症尿失禁。
    Vibegron
  • HY-U00357

    Others Neurological Disease
    Urinary Incontinence-Targeting Compound 1 是一种 sulfonanilide 的衍生物,可用于尿失禁的研究。
    Urinary Incontinence-Targeting Compound 1
  • HY-B1711

    Adrenergic Receptor Endocrinology
    去甲苯福林 Norfenefrine 是一种具有口服活性的内源性 α-肾上腺素能 (α-adrenergic) 激动剂,可用于女性应激性尿失禁的研究。
    Norfenefrine
  • HY-120322

    mAChR Others
    MK-0969 是 M3 拮抗剂。MK-0969 可用于慢性阻塞性肺病和尿失禁的研究。
    MK-0969
  • HY-16489

    Potassium Channel mAChR Calcium Channel Metabolic Disease
    特罗地林 Terodiline 是一种解痉剂,可阻断 hERG 电流,IC50 为 375 nM。Terodiline 具有抗胆碱能 (anticholinergic) 和钙拮抗剂 (calcium) 特性,可有效减少逼尿肌不稳定引起的异常膀胱收缩,可用于尿失禁的研究。
    Terodiline
  • HY-117071A

    Ro 115-1240 hydrochloride

    Adrenergic Receptor Apoptosis Cardiovascular Disease Endocrinology
    Dabuzalgron (Ro 115-1240) hydrochloride 是一种口服活性的,选择性的 α-1A 肾上腺素能受体激动剂,动物模型中,用于缓解尿失禁。Dabuzalgron hydrochloride 可通过维持线粒体功能来预防由阿霉素引起的心脏毒性。
    Dabuzalgron hydrochloride
  • HY-119103

    5-HT Receptor Neurological Disease
    化合物 T24627 PF-03246799 (PF-3246799) 是一种有效的选择性 5-HT2C 受体激动剂,EC50 为 190 nM,Ki 为 160 nM。PF-03246799 显示对 5-HT2C 的选择性高于 5-HT2A 和 5-HT2B 受体。PF-03246799 具有用于压力性尿失禁 (SUI) 研究的潜力。
    PF-03246799
  • HY-118064

    LY-368975

    Others Neurological Disease
    (R)-Thionisoxetine 是一种有效的选择性中枢和外周去甲肾上腺素 (NE) 摄取抑制剂。(R)-thionisoxetine 可防止 6-羟基多巴胺导致的下丘脑 NE 耗竭,ED50 为 0.21 mg/kg。(R)-Thionisoxetine 可用于多种疾病的研究,包括抑郁症和尿失禁。
    (R)-Thionisoxetine
  • HY-118064A

    LY-368975 hydrochloride

    Others Neurological Disease
    (R)-Thionisoxetine hydrochloride (LY-368975 hydrochloride) 是一种有效的选择性中枢和外周去甲肾上腺素 (NE) 摄取抑制剂。(R)-Thionisoxetine hydrochloride 可防止 6-羟基多巴胺导致的下丘脑 NE 耗竭,ED50 为 0.21 mg/kg。(R)-Thionisoxetine hydrochloride 可用于多种疾病的研究,包括抑郁症和尿失禁。
    (R)-Thionisoxetine hydrochloride
  • HY-B0267C

    Aroxybutynin

    mAChR Neurological Disease
    (R)-Oxybutynin (Aroxybutynin),是 Oxybutynin 的外消旋异构体,也是具有口服活性的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂。(R)-Oxybutynin 具有抗痉挛、抗毒蕈碱和抗胆碱能活性,竞争性地拮抗卡巴胆碱诱导的收缩。(R)-Oxybutynin 可用于神经源性膀胱功能障碍所致尿失禁的研究。
    (R)-Oxybutynin
  • HY-116567

    Vasopressin Receptor Metabolic Disease
    OPC-51803 是一种具有口服活性的非肽 vasopressin V2 受体激动剂。OPC-51803可用于研究导致尿频的排尿障碍,例如多尿、夜间多尿和某些类型的尿失禁。
    OPC-51803
  • HY-16489A

    mAChR Calcium Channel Neurological Disease
    盐酸特罗地林 Terodiline hydrochloride 是一种 M1 选择性的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor; mAChR) 拮抗剂。 对兔输精管 (M1),心房 (M2),膀胱 (M3),回肠肌 (M3) 的 Kb 分别为 15,160,280,和 198 nM。Terodiline hydrochloride 还是钙通道 (Ca2+) 阻断剂。Terodiline hydrochloride 可用于尿频和急迫性尿失禁的研究。
    Terodiline hydrochloride
  • HY-148252

    Adrenergic Receptor Endocrinology
    ADRA1D receptor antagonist 1 (free base) (化合物 (R)-9s) 是一种口服有效的、强效的和选择性的人类 α1D 肾上腺素受体 (α1D-AR) 拮抗剂 (Ki=1.6 nM)。ADRA1D receptor antagonist 1 (free base) 能剂量依赖性地抑制膀胱收缩,其 IC30 值为 15 nM。ADRA1D receptor antagonist 1 (free base) 可用于膀胱过度活动症 (如尿急、尿频和尿失禁) 的研究。
    ADRA1D receptor antagonist 1 free base
  • HY-B0267B

    Aroxybutynin hydrochloride

    mAChR Neurological Disease
    (R)-Oxybutynin hydrochloride 是Oxybutynin hydrochloride 的外消旋异构体,是具有口服活性的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂。(R)-Oxybutynin hydrochloride 具有抗痉挛和抗胆碱能活性,竞争性地拮抗卡巴胆碱诱导的收缩。(R)-Oxybutynin hydrochloride 可用于神经源性膀胱功能障碍所致尿失禁的研究。
    (R)-Oxybutynin hydrochloride
  • HY-116408AS

    Isotope-Labeled Compounds mAChR Calcium Channel Neurological Disease
    盐酸丙哌维林 d7 (盐酸盐) Propiverine-d7 (hydrochloride) 是 Propiverine hydrochloride 的氘代物。Propiverine hydrochloride 是具有钙拮抗和抗胆碱能特性的膀胱痉挛剂。Propiverine hydrochloride 可用于研究膀胱过度活动和尿失禁。
    Propiverine-d7 hydrochloride
  • HY-B0267BS

    mAChR Isotope-Labeled Compounds Neurological Disease
    Oxybutynin-d5 hydrochloride 是氘代标记的 (R)-Oxybutynin hydrochloride (HY-B0267B)。(R)-Oxybutynin hydrochloride 是Oxybutynin hydrochloride 的外消旋异构体,是具有口服活性的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂。(R)-Oxybutynin hydrochloride 具有抗痉挛和抗胆碱能活性,竞争性地拮抗卡巴胆碱诱导的收缩。(R)-Oxybutynin hydrochloride 可用于神经源性膀胱功能障碍所致尿失禁的研究。
    Oxybutynin-d5 hydrochloride
  • HY-B1711A

    Adrenergic Receptor Endocrinology
    盐酸去甲苯福林 Norfenefrine hydrochloride 是一种口服活性、内源性 α-肾上腺素能激动剂,可用于女性压力性尿失禁的研究。
    Norfenefrine hydrochloride
  • HY-W101935

    N-Boc-D-arginine hydrochloride

    Amino Acid Derivatives Others
    N-Boc-D-Arg hydrochloride (N-Boc-D-arginine hydrochloride) 是带有 Boc 保护基团的氨基酸衍生物,能够用来合成具有改善夜尿、尿失禁和遗尿症状的去氨加压素。
    N-Boc-D-Arg hydrochloride
  • HY-126184

    UK-112166

    mAChR Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Revatropate 是一种抗毒蕈碱化合物。Revatropate 对 M1 和 M3 受体的抑制效果远高于 M2 亚型。Revatropate 可用于急迫性尿失禁和功能性肠病的研究。
    Revatropate
  • HY-147383

    Potassium Channel Endocrinology
    NS-8, 一种吡咯衍生物,可激活 Ca2+-敏感的 k+ 通道。NS-8 可通过降低盆腔传入神经活动来抑制排尿反射。NS-8可用于尿频和尿失禁的研究。
    NS-8
  • HY-14828

    SMP-986

    mAChR Metabolic Disease
    Afacifenacin (SMP-986) 是一种有效的,具有口服活性的 毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 拮抗剂。Afacifenacin 通过钠通道阻断抑制膀胱传入通路,增加容量,减少排尿和失禁的频率。Afacifenacin 具有用于膀胱过度活动症 (OAB) 研究的潜力。
    Afacifenacin
  • HY-116567A

    Others Endocrinology
    (S)-OPC-51803是一种抗利尿激素V2受体激动剂,具有抑制夜尿症和尿失禁的活性。 (S)-OPC-51803在生物活性方面被评估,与其(R)-异构体相比,显示出更强的V2受体激动效果。 (S)-OPC-51803的使用可改善病人对夜间多尿症的控制能力。
    (S)-OPC-51803
  • HY-B0461

    mAChR Neurological Disease
    曲司氯铵 Trospium chloride 是具有口服活性的,特异性、竞争性的毒蕈碱胆碱能受体 (mAChRs) 拮抗剂,具有抗毒蕈碱活性。Trospium chloride 能以高亲和力结合毒蕈碱受体 M1、M2 和 M3,但不与烟碱、胆碱能受体结合。
    Trospium chloride
  • HY-B0461R

    mAChR Neurological Disease
    曲司氯铵 (标准品); Trospium (chloride) (Standard) 是 Trospium (chloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trospium chloride 是具有口服活性的,特异性、竞争性的毒蕈碱胆碱能受体 (mAChRs) 拮抗剂,具有抗毒蕈碱活性。Trospium chloride 能以高亲和力结合毒蕈碱受体 M1、M2 和 M3,但不与烟碱、胆碱能受体结合。
    Trospium chloride (Standard)
  • HY-123459

    ABT-232; NS-49; PNO-49B

    Others Endocrinology
    Garomefrine hydrochlorid (ABT-232)是一种α1A-肾上腺素能激动剂,具有抑制尿失禁的潜力。Garomefrine hydrochlorid在猪鼻黏膜血管中表现出最大的收缩能力。Garomefrine hydrochlorid的生物学活性通过与其他药物相比显示出令其具有竞争优势的特性。Garomefrine hydrochlorid的效能使其在相关研究中成为有价值的研究对象。
    Garomefrine (hydrochlorid)
  • HY-116771A
    CL 316243
    最多引用文献
    9 篇文献验证

    Adrenergic Receptor Metabolic Disease
    CL316243 是一种高效的选择性 β3-肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor) 激动剂,EC50 为 3 nM,但其对 β1/2-受体选择性却比较差。CL316243 是一种有效的脂肪细胞脂解刺激剂,可增加棕色脂肪组织的生热作用和代谢率。CL316243 具有有潜力用于肥胖症,糖尿病和尿失禁的相关研究。
    CL 316243
  • HY-116771
    CL 316243 free acid
    最多引用文献
    9 篇文献验证

    Adrenergic Receptor Metabolic Disease
    CL316243 free acid 是一种高效的选择性 β3-肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor) 激动剂,EC50 为 3 nM,但其对 β1/2-受体选择性却比较差。CL316243 free acid 是一种有效的脂肪细胞脂解刺激剂,可增加棕色脂肪组织的生热作用和代谢率。CL316243 free acid 具有有潜力用于肥胖症,糖尿病和尿失禁的相关研究。
    CL 316243 free acid
  • HY-14790

    (S,S)-Reboxetine

    Others Neurological Disease
    Esreboxetine ((S,S)-Reboxetine)是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂,具有提高尿道阻力的活性。Esreboxetine被报道在临床IIa期研究中对压力性尿失禁患者有效,通过增加尿道闭合来实现这一效果。Esreboxetine的作用机制涉及对中枢和外周神经系统中去甲肾上腺素转运体的抑制。Esreboxetine的外周选择性有助于其在不穿透大脑的情况下显著增加尿道抵抗力。
    Esreboxetine
  • HY-B0267

    mAChR Potassium Channel Neurological Disease
    奥昔布宁 Oxybutynin 是一种口服有效的、竞争性的 mAChR 拮抗剂,其在小鼠膀胱和大脑皮层中特异性 [3H]NMS 结合的 Ki 值分别为 14.3 和 5.55 nM。Oxybutynin 能够以不依赖其抗胆碱能效应的方式抑制血管 Kv 通道,IC50 值为 11.51 μM。Oxybutynin 能有效减少膀胱和尿路的肌肉痉挛,可用于膀胱过度活动症的研究。
    Oxybutynin
  • HY-B0267A

    mAChR Potassium Channel Neurological Disease
    盐酸奥昔布宁 Oxybutynin chloride 是一种口服有效的、竞争性的 mAChR 拮抗剂,其在小鼠膀胱和大脑皮层中特异性 [3H]NMS 结合的 Ki 值分别为 14.3 和 5.55 nM。Oxybutynin chloride 能够以不依赖其抗胆碱能效应的方式抑制血管 Kv 通道,IC50 值为 11.51 μM。Oxybutynin chloride 能有效减少膀胱和尿路的肌肉痉挛,可用于膀胱过度活动症的研究。
    Oxybutynin chloride
  • HY-B0267R

    mAChR Potassium Channel Neurological Disease
    奥昔布宁(Standard) Oxybutynin (Standard)是 Oxybutynin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oxybutynin 是一种口服有效的、竞争性的 mAChR 拮抗剂,其在小鼠膀胱和大脑皮层中特异性 [3H]NMS 结合的 Ki 值分别为 14.3 和 5.55 nM。Oxybutynin 能够以不依赖其抗胆碱能效应的方式抑制血管 Kv 通道,IC50 值为 11.51 μM。Oxybutynin 能有效减少膀胱和尿路的肌肉痉挛,可用于膀胱过度活动症的研究。
    Oxybutynin (Standard)
  • HY-B0406A
    Bethanechol chloride
    1 篇文献验证

    Carbamyl-β-methylcholine chloride

    mAChR Neurological Disease
    氯贝胆碱 Bethanechol chloride (Carbamyl-β-methylcholine chloride) 是一种拟副交感神经剂。Bethanechol chloride 是毒蕈碱型受体 (mAChR) 的激动剂,通过直接刺激副交感神经系统的 mAChR (M1、M2、M3、M4、M5) 发挥作用。
    Bethanechol chloride
  • HY-B0406

    Carbamyl-β-methylcholine

    mAChR Neurological Disease
    贝胆碱 Bethanechol (Carbamyl-β-methylcholine) 是一种拟副交感神经剂。Bethanechol 是毒蕈碱型受体 (mAChR) 的激动剂,通过直接刺激副交感神经系统的 mAChR (M1、M2、M3、M4、M5) 发挥其作用。
    Bethanechol
  • HY-137055

    Others Others
    PF-3774076是一种中枢神经系统(CNS)渗透性强、效力高、选择性好的人类α1A-肾上腺素受体部分激动剂。它在多种结合和功能测定中表现出良好的效力和选择性。PF-3774076通过中枢机制以剂量依赖性方式增加麻醉雌性犬的尿道峰值压力。PF-3774076在体内可同时影响尿道的近端和远端部分。这些特性表明,PF-3774076作为一种CNS渗透性α1A受体部分激动剂可能在抑制压力性尿失禁(SUI)方面具有显著益处。然而,尽管PF-3774076对α1A受体具有部分激动作用和选择性,但在心血管功能的体内模型中,它未能提供足够的安全性差异。这可能是由于同时激活了外周和中枢的α1A受体。这些数据表明,虽然中枢性α1A部分激动剂可能在SUI抑制中有显著益处,但这类试剂可能难以实现理想的尿道选择性而不影响心血管功能。
    PF-3774076

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