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By Targets:	IGF-1R (1) Insulin Receptor (9) Adenylate Cyclase (2) AMPK (1) Antibiotic (1) Apoptosis (2) Bacterial (2) Biochemical Assay Reagents (1) Calcium Channel (1) CRFR (1) Dipeptidyl Peptidase (1) Drug Derivative (2) Free Fatty Acid Receptor (1) G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) (1) GCGR (3) GLP Receptor (3) Glucokinase (2) HDAC (1) Histamine Receptor (1) Histone Demethylase (1) HIV (2) iGluR (1) Interleukin Related (1) Isotope-Labeled Compounds (1) Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A (1) PKA (2) Potassium Channel (2) PPAR (1) Ser/Thr Protease (1) Somatostatin Receptor (3)
By Research Areas:	Cancer (2) Cardiovascular Disease (4) Endocrinology (5) Infection (5) Inflammation/Immunology (7) Metabolic Disease (32) Neurological Disease (6)

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IGF-1R (1)

Insulin Receptor (9)

Adenylate Cyclase (2)

AMPK (1)

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Bacterial (2)

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Glucokinase (2)

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Histone Demethylase (1)

HIV (2)

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Interleukin Related (1)

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Targets Recommended: Insulin Receptor CRAC Channel IGF-1R

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-W039923

β-D-Galactose pentaacetate	Insulin Receptor	Endocrinology
β-D-半乳糖全乙酸酯 β-D-Galactose pentaacetate 是一种具有质膜穿透能力的胰岛素负调节剂，可被细胞内酯酶催化水解。β-D-Galactose pentaacetate 可抑制 Wistar 大鼠胰岛中亮氨酸诱导的胰岛素释放，可能防止病理情况下胰岛素过度释放。

HY-116282C

Dextran sulfate sodium salt (MW 35000-45000) 2 篇文献验证 DSS (MW 35000-45000); DXS (MW 35000-45000)	HIV Apoptosis	Infection Inflammation/Immunology
硫酸葡聚糖钠盐 (35000-45000) Dextran sulfate sodium salt (MW 35000-45000) 是一种脱水葡萄糖的聚合物，是有效的结肠炎诱导剂。Dextran sulfate sodium salt (MW 35000-45000) 可能与巨噬细胞功能失调、肠道菌群失调有关，特别具有结肠上皮毒性。Dextran sulfate sodium salt (MW 35000-45000) 还可以通过阻止病毒吸附到宿主细胞中来抑制人免疫缺陷病毒的复制。Dextran sulfate sodium salt (MW 35000-45000) 还被用于与胰岛素结合、封装在金纳米粒子中，作为胰岛素载体与胰岛素受体结合，达到缓慢释放胰岛素、延长胰岛素活性的目的。

HY-P3863

Pancreastatin (swine)	Ser/Thr Protease	Inflammation/Immunology
Pancreastatin (swine) 是一种具有 49 个残基的多肽，能强烈抑制葡萄糖诱导的胰岛素释放。Pancreastatin (swine) 可以从猪胰腺中分离和鉴定出。

HY-P3616

Human glucagon-like peptide-1-(7-36)-Lys(Biotin) amide	GCGR	Metabolic Disease
Human glucagon-like peptide-1-(7-36)-Lys(Biotin) amide 是一种生物素标记的 glucagon-like peptide-1-(7-36)。Glucagon-like peptide-1-(7-36) 是一种具有抗糖尿病活性的胃肠道肽，可以增加胰岛素的释放。

HY-114813

KHG26693	Drug Derivative	Metabolic Disease Inflammation/Immunology
KHG26693 是一种具有抗炎和抗氧化特性的噻唑衍生物。KHG26693 通过增强葡萄糖利用和减少肝脏葡萄糖产生来改善紊乱的葡萄糖代谢，这些过程是通过胰岛素的释放来实现的。KHG26693 有望用于糖尿病的研究。

HY-P5291

CPF-7 Caerulein precursor fragment	Insulin Receptor	Metabolic Disease
CPF-7 (Caerulein precursor fragment) 是一种胰岛素释放肽，可刺激胰岛素的释放。CPF-7 可CPF-7 可通过上调 PANC-1 导管细胞中 Snai1 的表达来诱导上皮间质转化。CPF-7 还可通过上调 Ngn3 表达来诱导外分泌可塑性。 CPF-7 可用于 2 型糖尿病的研究。

HY-W102387

D-Galactose pentaacetate Pentaacetyl-D-galactopyranose	Insulin Receptor	Metabolic Disease
D-半乳糖五乙酸酯 D-Galactose pentaacetate 可抑制亮氨酸诱导的胰岛素释放。D-Galactose pentaacetate 可用于儿童持续性高胰岛素血症或胰岛素瘤的研究。

HY-N9685

Digitoxose D-(+)-Digitoxose	Biochemical Assay Reagents	Metabolic Disease
Digitoxose (D-(+)-Digitoxose)，一种天然产物，可特异性和竞争性地抑制葡萄糖刺激瘦和肥胖小鼠胰岛的胰岛素释放。Digitoxose 可用于糖尿病的研究。

HY-163652

Glicetanile	Others	Metabolic Disease
格列他尼 Glicetanile 是一种口服有效的降血糖剂，可刺激胰腺 β 细胞释放胰岛素，从而降低血糖。Glicetanile 具有改善 2 型糖尿病的潜力。

HY-P3864

Pancreastatin (37-52), human	Insulin Receptor	Metabolic Disease
Pancreastatin (37-52), human 是胰抑素片段。Pancreastatin 是一种 CgA 衍生肽(CgA 残基 250-301)，具有生物活性，可抑制胰岛 β 细胞释放胰岛素。

HY-116844

Glymidine Glidiazine	Drug Derivative Insulin Receptor	Metabolic Disease
Glymidine (Glidiazine) 是一种降血糖剂。Glymidine 是一种脂溶性磺胺嘧啶衍生物。Glymidine 似乎可以刺激胰腺释放胰岛素。Glymidine 是用于糖尿病研究的磺脲类和双胍类的可能替代品。

HY-P3578

Gastric Inhibitory Polypeptide (1-30), porcine	Insulin Receptor	Endocrinology
Gastric Inhibitory Polypeptide (1-30), porcine 缺乏天然胃抑制多肽 (GIP) C端 12 个氨基酸残基，能够增强胰岛素和生长抑素的释放而发挥生物活性。

HY-U00462

D-Mannoheptulose	Others	Metabolic Disease
D-甘露庚酮糖 D-Mannoheptulose 是鳄梨中一种主要的非结构性碳水化合物。D-Mannoheptulose 是 D-glucose 磷酸化的特异性抑制剂。D-Mannoheptulose 能阻塞大鼠胰岛素的释放和对碳水化合物的利用。

HY-120287

L-054522	Somatostatin Receptor	Endocrinology
L-054522 是生长抑素受体亚型 2 的激动剂，K_d 为 0.01 nM。L-054522 可抑制大鼠原代垂体细胞释放生长激素 (IC₅₀=0.05 nM) 以及小鼠分离胰岛细胞释放胰高血糖素和胰岛素(IC₅₀=0.05 nM 和 12 nM)。

HY-U00462S

D-Mannoheptulose-13C	Isotope-Labeled Compounds	Metabolic Disease
D-甘露庚酮糖 ¹³C D-Mannoheptulose-¹³C 是 ¹³C 标记的 D-Mannoheptulose。 D-Mannoheptulose 是鳄梨中一种主要的非结构性碳水化合物。D-Mannoheptulose 是 D-glucose 磷酸化的特异性抑制剂。D-Mannoheptulose 能阻塞大鼠胰岛素的释放和对碳水化合物的利用。

HY-15671

GKA50	Glucokinase	Metabolic Disease
GKA50 是一种有效的葡萄糖激酶 (glucokinase) 激活剂 (EC₅₀=33 nM)。GKA50 刺激小鼠胰岛分泌胰岛素。GKA50 是啮齿动物和人类胰岛中 β 细胞代谢的葡萄糖样激活剂，以及 Ca²⁺ 依赖性胰岛素分泌调节剂。GKA50对高脂喂养的雌性大鼠血糖有显著的降低作用。

HY-15671A

GKA50 quarterhydrate	Glucokinase	Metabolic Disease
GKA50 quarterhydrate 是一种有效的葡萄糖激酶 (glucokinase) 激活剂 (EC₅₀=33 nM)。GKA50 quarterhydrate 刺激小鼠胰岛分泌胰岛素。GKA50 quarterhydrate 是啮齿动物和人类胰岛中 β 细胞代谢的葡萄糖样激活剂，以及 Ca²⁺ 依赖性胰岛素分泌调节剂。GKA50 quarterhydrate 对高脂喂养的雌性大鼠血糖有显著的降低作用。

HY-P0276

GIP, human 1 篇文献验证 Gastric Inhibitory Peptide (GIP), human	Insulin Receptor	Metabolic Disease
抑胃肽 GIP, human 是一种由42个氨基酸组成的肽类激素，是葡萄糖依赖性胰岛素分泌的促进剂和胃酸分泌的弱抑制剂。GIP, human 作为肠K细胞释放的肠促胰岛素激素，对营养摄入作出反应。

HY-N9536

Cinnamtannin A2	GLP Receptor	Metabolic Disease
肉桂鞣质A2 Cinnamtannin A2 是一种四聚体原花青素，可以增加小鼠的 GLP-1 和胰岛素分泌。Cinnamtannin A2 可以上调促肾上腺皮质激素释放激素的表达。Cinnamtannin A2 具有抗氧化，抗糖尿病和肾保护作用。

HY-P0276A

GIP, human TFA 1 篇文献验证 Gastric Inhibitory Peptide (GIP), human TFA	Insulin Receptor	Metabolic Disease
抑胃肽三氟乙酸盐 (人) GIP, human TFA 是一种由 42 个氨基酸组成的肽类激素，是葡萄糖依赖性胰岛素分泌的促进剂和胃酸分泌的弱抑制剂。GIP, human TFA 作为肠 K 细胞释放的肠促胰岛素激素，对营养摄入作出反应。

HY-136561

GRK5-IN-2	G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK)	Metabolic Disease
GRK5-IN-2 (compound 707) 是一种基于吡啶的双环化合物，是一种有效的 G 蛋白偶联受体激酶 5 (GRK5) 抑制剂。GRK5-IN-2 调节胰岛素的表达和/或释放，可用于代谢疾病研究。

HY-119322

Tifenazoxide NN414	Potassium Channel	Metabolic Disease
Tifenazoxide (NN414) 是一种有效的，口服活性的 SUR1/Kir6.2 选择性 K^ATP 通道开放剂。Tifenazoxide 具有抗糖尿病作用，可以抑制葡萄糖刺激的胰岛素在体内和体外的释放，并对葡萄糖稳态具有有益作用。

HY-101379A

8-Bromo-cGMP sodium 2 篇文献验证	Calcium Channel	Cardiovascular Disease Neurological Disease
8-Bromo-cGMP sodium 是 cGMP 的膜渗透性类似物，是一种 PKG 激活剂。8-Bromo-cGMP sodium 可显着抑制 Ca²⁺ 宏观电流并损害高 K⁺ 刺激的胰岛素释放。8-Bromo-cGMP sodium 具有缓解疼痛和血管舒张作用。

HY-P10302

GLP-1R/GIPR agonist-1	GLP Receptor Insulin Receptor	Metabolic Disease
GLP-1R/GIPR agonist-1 是一种 GLP-1 (胰高血糖素样肽-1) 和 GIP (葡萄糖依赖性胰岛素释放肽) 双受体激动剂。GLP-1R/GIPR agonist-1 通过模拟内源性激素 GLP-1 和 GIP 的作用，增强胰岛素的分泌，同时抑制胰高血糖素的分泌，从而降低血糖。GLP-1R/GIPR agonist-1 可用于糖尿病，肥胖和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 等代谢疾病的研究。

HY-117483

Gly-Pro-Glu	iGluR	Neurological Disease
Gly-Pro-Glu 是一种神经活性肽，能有效激活乙酰胆碱的释放。Gly-Pro-Glu 是 insulin-like growth factor-I 的 N 端三肽。Gly-Pro-Glu 抑制谷氨酸与 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体结合，IC₅₀ 值为 14.7 μM。Gly-Pro-Glu 可用于神经保护的研究。

HY-P3608

[Des-His1,Glu9] Glucagon	GCGR	Metabolic Disease
[Des-His1,Glu9] Glucagon是一种有效的胰高血糖素受体系统多肽拮抗剂。[Des-His1,Glu9] Glucagon 增强胰岛细胞在葡萄糖刺激下释放胰岛素。[Des-His1,Glu9] Glucagon 可用于糖尿病的研究。

HY-110135A

NBI-31772 hydrate 1 篇文献验证	IGF-1R	Neurological Disease
NBI-31772 hydrate 是胰岛素样生长因子 IGF 与 IGFBP 相互作用的有效抑制剂。NBI-31772 hydrate 也是一种非肽类配体，可从其结合蛋白复合物 IGF-I/IGFBP-3 中释放生物活性 IGF-I (对六种人类亚型的 K_i=1-24 nM) 。具有抗焦虑和抗抑郁作用。

HY-W037817

Dimethyl L-glutamate Dimethyl glutamate	Potassium Channel Bacterial	Infection Metabolic Disease
L-谷氨酸二甲酯 Dimethyl L-glutamate (Dimethyl glutamate), 一种可透膜的谷氨酸类似物，可刺激葡萄糖诱导的胰岛素 (*insulin) 释放。Dimethyl L-glutamate 抑制 K_ATP* 通道的活性。Dimethyl L-glutamate 抑制 E. gracilis 生长并导致细胞异常分裂。Dimethyl L-glutamate 可用于糖尿病、葡萄糖转运、磷酸化和进一步代谢的研究。

HY-137638

Sp-5,6-DCl-cBIMPS	PKA	Metabolic Disease
Sp-5,6-DCl-cBIMPS 是一种有效且特异性的 cAMP 依赖性蛋白激酶 (cAMP-PK) 激活剂。Sp-5,6-DC1-cBIMPS 刺激胰岛素释放。Sp-5,6-DCl-cBIMPS 抑制 U46619 诱导的血小板 Rho、Gq 和 G12/G13 激活^[3]。

HY-N7241

Saudin	Others	Endocrinology
Saudin 可来源自 Clutia lanceolata，是一种降血糖化合物，可显著增强小鼠胰岛中葡萄糖引发的胰岛素释放。Saudin 属于一组具有独特四环核心的新型二萜类化合物，具有作为糖尿病抑制剂的潜力。

HY-109692

GPR120 Agonist 5	Free Fatty Acid Receptor	Metabolic Disease Inflammation/Immunology
GPR120 Agonist 5 (compound 12) 是一种以 GPR120 为靶点的激动剂 (EC₅₀=1.2 μM)。GPR120 Agonist 5 通过与 GPR120 受体结合，促进类胰高血糖素-1 (GLP-1) 的释放，GLP-1 进而与其在胰腺 β 细胞上的受体结合，增加胰岛素的分泌，从而降低血糖水平。GPR120 Agonist 5 还有助于减轻慢性低度炎症，这在肥胖、胰岛素抵抗和 2 型糖尿病的发病机制中起着重要作用。GPR120 Agonist 5 可用于对 GPR120 在代谢和炎症疾病中作用机制的研究。

HY-P2090

Angiopeptin	Somatostatin Receptor Adenylate Cyclase	Cardiovascular Disease
血管抑肽 Angiopeptin 是生长抑素的环状八肽类似物，是一种 sst₂/sst₅ 受体部分激动剂，IC₅₀ 值分别为 0.26 nM 和 6.92 nM。Angiopeptin 可以抑制生长激素释放和胰岛素样生长因子-1 (IGF-1) 产生。Angiopeptin 抑制腺苷酸环化酶或刺激细胞外酸化。Angiopeptin 具有用于冠状动脉粥样硬化研究的潜力。

HY-18555

TMPA 2 篇文献验证	Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A AMPK	Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
TMPA 是一种具有高亲和力的 Nur77 拮抗剂，与 Nur77 结合导致 LKB1 在细胞质中释放和穿梭，以激活 AMPKα。TMPA 能有效地降低血糖，减轻 II 型 db/db、高脂饮食和链脲霉素诱导的糖尿病小鼠的胰岛素抵抗。TMPA 能减少人类 T 细胞的 RICD，也可用于癌症和 T 细胞凋亡失调的研究。

HY-P2090A

Angiopeptin TFA	Somatostatin Receptor Adenylate Cyclase	Cardiovascular Disease
血管抑肽三氟乙酸盐 Angiopeptin TFA 是生长抑素的环状八肽类似物，是一种 sst₂/sst₅ 受体部分激动剂，IC₅₀ 值分别为 0.26 nM 和 6.92 nM。Angiopeptin TFA 可以抑制生长激素释放和胰岛素样生长因子-1 (IGF-1) 产生。Angiopeptin TFA 抑制腺苷酸环化酶或刺激细胞外酸化。Angiopeptin TFA 具有用于冠状动脉粥样硬化研究的潜力。

HY-14292

NVP-DPP728	Dipeptidyl Peptidase	Metabolic Disease
NVP-DPP728 是一种有效、可逆、腈依赖性二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂。NVP-DPP728 可以抑制人 DPP-IV 的酰胺溶酶活性，K_i 为 11 nM。NVP-DPP728 可抑制胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)的降解，从而增强胰岛素对葡萄糖摄入的释放。NVP-DPP728 可用于糖尿病研究。

HY-P3622

(Ser8)-GLP-1 (7-36) amide, human	GCGR	Metabolic Disease
(Ser8)-GLP-1 (7-36) amide, human 是一种胰高血糖素样肽 1酰胺，衍生自胰高血糖素原，是 GLP-1 (1-36) 酰胺肽的裂解产物。(Ser8)-GLP-1 (7-36) amide, human 是一种肠促胰岛素激素，可导致胰腺 β 细胞以葡萄糖依赖性释放胰岛素，影响胃肠道的运动和分泌功能。

HY-137638A

Sp-5,6-DCl-cBIMPS sodium Sp-5,6-DCI-cBIMPS	PKA	Metabolic Disease
Sp-5,6-DCl-cBIMPS sodium 是一种有效且特异性的 cAMP 依赖性蛋白激酶 (cAMP-PK) 激活剂。Sp-5,6-DC1-cBIMPS 刺激胰岛素释放。Sp-5,6-DCl-cBIMPS sodium 抑制 U-46619 (HY-108566) 诱导的血小板 Rho、Gq 和 G12/G13 激活^[3]。

HY-B1350A

Fusidic acid sodium salt 2 篇文献验证 Sodium fusidate; SQ-16360	Bacterial Antibiotic Interleukin Related	Infection Inflammation/Immunology
夫西地酸钠 Fusidic acid sodium salt 是一种可口服的抑菌剂，通过阻止核糖体释放翻译延长因子 G (EF-G) 来抑制细菌蛋白质合成。Fusidic acid sodium salt 能抑制白细胞介素 IL-1 和 IL-6 对葡萄糖诱导的胰岛素生成的抑制和激活作用，在大鼠模型中展现出抗糖尿病效果。Fusidic acid sodium salt 可改善结肠炎大鼠的症状，并在体外抑制弓形虫和单核细胞中增生李斯特菌 EGD 的生长，但在小鼠体内未见此效果。

HY-19618

BRD3308	HDAC HIV Apoptosis	Infection Metabolic Disease
BRD3308 是一种高选择性的 HDAC3 抑制剂，IC₅₀ 为 54 nM。BRD3308 对 HDAC3 的选择性是 HDAC1 (IC₅₀ 为 1.26 μM) 或 HDAC2 (IC₅₀ 为 1.34 μM) 的 23 倍。BRD3308 抑制由炎性细胞因子或糖脂毒性应激诱导的胰腺 β 细胞凋亡，并增加功能性胰岛素释放。BRD3308 还可激活 HIV-1 转录并破坏 HIV-1 潜伏期。

HY-100546

GSK-LSD1	Histone Demethylase	Infection Metabolic Disease Cancer
GSK-LSD1 是一种 LSD1 抑制剂。GSK-LSD1 可减少肥胖小鼠模型的食物摄入量和体重，并改善胰岛素敏感性和血糖控制。GSK-LSD1 还可以改善 NAFLD。GSK-LSD1 抑制 COVID-19 PBMC 中 SARS-CoV-2 触发的细胞因子释放。GSK-LSD1 还抑制癌症生长和转移。

HY-159944

PPARγ agonist 14	PPAR	Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
PPARγ agonist 14 (compound 3) 是一种 PPARy 激动剂 (EC₅₀=2.4 μM)，具有抗糖尿病活性。PPARγ agonist 14 能改善细胞内葡萄糖摄入，促进胰岛素释放，降低血糖。此外，PPARγ agonist 14 还通过参与改善线粒体功能，减轻氧化应激和抑制炎症因子的途径。PPARγ agonist 14 可用于神经退行性疾病、神经炎症性疾病等疾病的研究。

HY-P10302A

GLP-1R/GIPR agonist-1 (soduim)	GLP Receptor	Metabolic Disease
GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 是 GLP-1R/GIPR agonist-1 (HY-P10302) 的钠盐形式。GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 是胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R, EC₅₀ 为 0.57 nM) 和葡萄糖依赖性胰岛素释放肽受体 (GIPR, EC₅₀ 为 0.75 nM) 的双重激动剂。GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 通过模仿内源性激素 GLP-1 和 GIP 的作用来降低血糖，增强胰岛素分泌，同时抑制胰高血糖素分泌。GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 可用于糖尿病、肥胖症、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 等代谢疾病的研究。

HY-P3019

Urocortin III (human)	CRFR	Cardiovascular Disease Neurological Disease Endocrinology
Urocortin III (human) 是一种促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 相关肽。Urocortin III (human) 优先结合并激活 CRF-R2，并且具有离散的中枢神经系统和外周分布。Urocortin III (human) 选择性结合 2 型 CRF 受体，mCRF2β、rCRF2α 和 hCRF1 的 K_i 值分别为 13.5、21.7 和 >100 nM。Urocortin III (human) 介导Insulin (human) (HY-P0035) 分泌的生长抑素依赖性负反馈控制。

HY-12191

A-331440	Histamine Receptor	Metabolic Disease
A-331440 是一种强效且选择性的组胺 H3 受体拮抗剂，可通过抑制突触前 H3 受体来调节神经递质释放。在涉及高脂饮食小鼠的临床前研究中，A-331440 显示出剂量依赖性的减重和减脂效果。在 5 mg/kg 剂量下，它可有效降低体重，效果堪比右芬氟拉明；而在 15 mg/kg 剂量下，它可显著减少体脂并改善胰岛素耐受性，效果与低脂饮食小鼠相似。这些研究结果表明，A-331440 有望通过调节与食物摄入和代谢调节有关的组胺能通路，成为一种抗肥胖试剂。

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