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抑制剂 & 激动剂

4

多肽产品

2

抗体抑制剂

13

天然产物

1

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-100490B
    Rilmenidine phosphate

    		Imidazoline Receptor Adrenergic Receptor Apoptosis Autophagy Cardiovascular Disease Cancer
    Rilmenidine phosphate 是一种新型的抗高血压活性分子和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine phosphate 也是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine phosphate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用，并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine phosphate 可调节白血病细胞增殖，刺激促凋亡蛋白 Bax，从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。
    Rilmenidine phosphate
  • HY-100490A
    Rilmenidine hemifumarate

    		Imidazoline Receptor Adrenergic Receptor Apoptosis Autophagy Cardiovascular Disease Cancer
    Rilmenidine hemifumarate 是一种新型的抗高血压活性分子和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine hemifumarate 也是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine hemifumarate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用，并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine hemifumarate可调节白血病细胞增殖，刺激促凋亡蛋白 Bax，从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。
    Rilmenidine hemifumarate
  • HY-128067
    5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride
    2 篇文献验证

    Hexamethylene amiloride; HMA

    		 Sodium Channel HIV Apoptosis Infection Cancer
    5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride)，是 amiloride 的衍生物，也是一种有效的 Na+/H+ 交换抑制剂，降低白血病细胞的细胞内 pH (pHi) 并诱导其凋亡。5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride) 也是一种 HIV-1 Vpu 病毒离子通道抑制剂，抑制培养在 L929 细胞中的小鼠肝炎病毒 (MHV) 复制和 HCoV229E 复制，EC50 值分别为 3.91 μM 和 1.34 μM。
    5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride
  • HY-128888B
    (S,R)-GSK321

    		Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    (S,R)-GSK321 是一个有效的选择性突变型 IDH1 抑制剂，抑制 R132G、R132C、R132H 和 WT IDH1 的 IC50 值分别为 2.9、3.8、4.6 和 46 nM，选择性比 IDH2 高出 100 倍。(S,R)-GSK321 诱导细胞内 2-HG 减少，髓细胞分化阻滞失效，在白血病母细胞和更不成熟的干细胞水平诱导粒细胞分化。 (S,R)-GSK321 可用于急性髓系白血病 (AML) 及其他癌症的研究。
    (S,R)-GSK321
  • HY-148994
    Methotrexate-γ-aspartate

    		Dihydrofolate reductase (DHFR) Cancer
    Methotrexate-γ-aspartate 是一种 Ll210 细胞的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 抑制剂。Methotrexate-γ-aspartate 明显比 methotrexate-y-glutamate 更耐酶切割。Methotrexate-γ-aspartate 可以用于抗体靶向脂质体，有望用于白血病的研究。
    Methotrexate-γ-aspartate
  • HY-169067
    10-Methoxy-canthin-6-one

    Mtx-C

    		 p38 MAPK Cancer
    10-Methoxy-canthin-6-one (Mtx-C) 是一种 DNA 损伤诱导剂。10-Methoxy-canthin-6-one 通过嵌入 DNA 来促进细胞周期于 G2/M 期停滞，从而诱导急性髓性白血病细胞 (AML) 和白血病干细胞 (LSC) 的髓系分化。AML 和 LSC 细胞髓系分化表现为髓过氧化物酶、CD15、CD11b 和 CD14 的表达增加，以及 p38 MAPK 的激活。10-Methoxy-canthin-6-one 可用于白血病领域的研究。
    10-Methoxy-canthin-6-one
  • HY-100490
    Rilmenidine

    		Imidazoline Receptor Adrenergic Receptor Apoptosis Autophagy Cardiovascular Disease Cancer
    Rilmenidine 是一种新型的抗高血压活性分子和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine 是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用，并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine 可调节白血病细胞增殖，刺激促凋亡蛋白 Bax，从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。
    Rilmenidine
  • HY-150566
    BCR-ABL-IN-5

    		Bcr-Abl Cancer
    BCR-ABL-IN-5 (compound II) 是一种 Bcr-Abl (Breakpoint cluster region-Abelson) 激酶抑制剂，其对 Bcr-AblWT 和 Bcr-AblT3151 的 IC50 值分别为 0.014 μM, 0.45 μM。BCR-ABL-IN-5 具有一定的抗白血病细胞增殖活性。
    BCR-ABL-IN-5
  • HY-164393
    ON044580

    		JAK Bcr-Abl Apoptosis Cancer
    ON044580 是一种 α-苯甲酰苯乙烯基苄基硫醚，是有效的，非 ATP 竞争性 JAK2 抑制剂，对 WT 和 V617F 突变型 JAK2 的 IC50 分别为 1.23 μM、1.09 μM。ON044580 通过结合 JAK2 的 STAT-5 结合域或结合变构位点来抑制 JAK2 激酶活性。ON044580 在 JAK2V617F 阳性白血病细胞中发挥抗增殖作用，也可以有效诱导 Imatinib (HY-15463) 耐药慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡。ON044580 还抑制 BCR-ABL 激酶的 WT 和 T315I 突变形式。ON044580 有用于以异常 JAK/STAT 信号为特征的骨髓增生性疾病的研究。
    ON044580
  • HY-119827
    Moflomycin

    F 860191

    		 Others Cancer
    Moflomycin (F 860191) 是一种具有较强抗白血病活性的化合物，具有低致突变性。Moflomycin 在体外对白血病细胞系 HL60 具有抗增殖作用 (IC50=2.9 nM)。
    Moflomycin
  • HY-111617
    BTR-1

    		Apoptosis Cancer
    BTR-1 是一种活性抗癌剂，能够诱导细胞周期 S 期停滞，影响 DNA 复制。BTR-1 可激活凋亡 (apoptosis)，导致细胞死亡。
    BTR-1
  • HY-N3514
    Kuwanon E

    		Others Cancer
    桑皮酮 E Kuwanon E 是从桑树中分到的黄酮类化合物，对人单核细胞白血病细胞系具有细胞毒性，并降低 IL-1β 的水平。
    Kuwanon E
  • HY-N10071
    Poricoic acid G

    		Others Cancer
    茯苓酸G Poricoic acid G 是一种可以从 Poria cocos 中分离得到的三萜化合物。Poricoic acid G 对白血病细胞具有显著的细胞毒性作用，是一种潜在的有效的抗人白血病化合物。
    Poricoic acid G
  • HY-120297
    S 9788

    		Others Cancer
    S 9788 是一种三嗪氨基哌啶衍生物，可作为多药耐药调节剂。
    S 9788
  • HY-117220
    Aspochalasin M

    		Others Cancer
    Aspochalasin M 是一种无色固体。Aspochalasin M 对 HL-60 细胞表现出适度的活性，IC50 为 20.0 μM。Aspochalasin M 具有研究白血病疾病的潜力。
    Aspochalasin M
  • HY-100423
    Eltanexor
    1 篇文献验证

    KPT-8602

    		 CRM1 Cancer
    Eltanexor (KPT-8602) 是第二代高特异性的，具有口服活性的 exportin-1 (XPO1) 抑制剂，具有较强的抗白血病活性。Eltanexor (KPT-8602) 通过直接靶向 XPO1 抑制 XPO1 依赖的核输出 (EC50=60.9 nM)。Eltanexor (KPT-8602) 诱导白血病细胞株的 Caspase 依赖性凋亡 (apoptosis)。
    Eltanexor
  • HY-N9359
    Toddaculin

    		Apoptosis Cardiovascular Disease
    飞龙掌血素 Toddaculin 是一种天然香豆素，可诱导白血病细胞分化和凋亡。Toddaculin 抑制过度的破骨细胞活性并增强成骨细胞分化和矿化。Toddaculin 还具有抗炎活性。
    Toddaculin
  • HY-W588250
    Surfactin C1

    		Integrin Inflammation/Immunology
    Surfactin C1 是一种两亲性生物表面活性剂。Surfactin C1 抑制白血病细胞 (HL-60) 与人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的粘附。Surfactin C1 抑制粘附分子的表达，如 ICAM-1 和 VCAM-1。
    Surfactin C1
  • HY-149334
    ZLD115

    		Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO) Metabolic Disease
    ZLD115 (compound 44) 是一种 FB23 衍生的脂肪量和肥胖相关蛋白 (FTO) 抑制剂。ZLD115 是一种抗白血病药物，对白血病细胞系具有抗增殖活性。
    ZLD115
  • HY-N10789
    (2S)-4'-Hydroxy-7-methoxyflavan

    		Others Cancer
    (2S)-4'-Hydroxy-7-methoxyflavan 是一种黄烷。黄烷 (4 ' -羟基-7-甲氧基黄烷) 对人白血病 Molt 4 细胞具有重要的细胞毒作用。
    (2S)-4'-Hydroxy-7-methoxyflavan
  • HY-P99412
    Lusvertikimab

    OSE-127

    		 Interleukin Related Cancer
    芦维奇单抗 Lusvertikimab (OSE-127) 是一种人源化 IL7R 单克隆抗体。Lusvertikimab 不会被靶细胞内化并阻止 IL7R 异二聚化和随后的下游信号传导。Lusvertikimab 具有抗白血病功效，具有用于 B 细胞前体急性淋巴细胞白血病 (BCP-ALL) 研究的潜力。
    Lusvertikimab
  • HY-112885A
    nor-NOHA acetate

    Nω-Hydroxy-nor-L-arginine acetate

    		 Arginase Apoptosis Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    nor-NOHA acetate (Nω-Hydroxy-nor-L-arginine acetate) 是一种特异性、可逆的 arginase 抑制剂，在缺氧条件下，可诱导 ARG2 表达细胞的凋亡。具有抗白血病的作用，同时在内皮功能障碍、免疫抑制及代谢中有效。
    nor-NOHA acetate
  • HY-135231
    NL-1
    1 篇文献验证

    		 Mitochondrial Metabolism Autophagy Cancer
    NL-1 是一种具有抗白血病作用的 mitoNEET 抑制剂。NL-1 抑制 REH 和 REH/Ara-C 细胞生长，IC50 分别为 47.35 µM 和 56.26 µM。NL-1 介导的白血病细胞死亡需要激活自噬途径。
    NL-1
  • HY-126566
    Trichostatin C

    		Fungal HDAC Apoptosis Infection Cancer
    Trichostatin C 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并将细胞周期阻滞在 G2/M 期，对肺癌和膀胱尿路上皮癌具有抗癌活性。Trichostatin C 诱导 Friend 白血病细胞分化。 Trichostatin C 具有抗真菌活性。
    Trichostatin C
  • HY-N0732
    Jolkinolide B
    1 篇文献验证

    		 Apoptosis Cancer
    岩大戟内酯 B Jolkinolide B 是一种从狼毒大戟中分离得到的具有生物活性的二萜类化合物，目前已知它能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
    Jolkinolide B
  • HY-N0732R
    Jolkinolide B (Standard)

    		Apoptosis Cancer
    岩大戟内酯 B (Standard) Jolkinolide B (Standard) 是 Jolkinolide B 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Jolkinolide B 是一种从狼毒大戟中分离得到的具有生物活性的二萜类化合物，目前已知它能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
    Jolkinolide B (Standard)
  • HY-147934
    HDAC8-IN-3

    		HDAC Apoptosis Cancer
    HDAC8-IN-3 (compound P19) 是一种有效的 HDAC8 抑制剂，其 IC50 值为 9.3 μM，可产生热稳定性。HDAC8-IN-3 具有细胞毒性并诱导白血病细胞系凋亡。
    HDAC8-IN-3
  • HY-123159
    AKI603

    		Aurora Kinase Cancer
    AKI603 是一种极光激酶 A (AurA) 抑制剂，其 IC50 值为 12.3 nM，被开发用于克服白血病中 BCR-ABL-T315I 耐药性突变。AKI603 对白血病细胞具有很强的抗增殖活性。
    AKI603
  • HY-123954
    BTX-A51

    Casein Kinase inhibitor A51

    		 Casein Kinase CDK Apoptosis Cancer
    BTX-A51 (Casein Kinase inhibitor A51) 是一种有效且具有口服活性的酪蛋白激酶 1α (CK1α) 抑制剂。BTX-A51 可诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)，并具有有效的抗白血病活性。
    BTX-A51
  • HY-112885C
    nor-NOHA dihydrochloride
    2 篇文献验证

    Nω-Hydroxy-nor-L-arginine dihydrochloride

    		 Apoptosis Arginase Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    壬-甲基葡糖酰胺-羟基-去甲-L-精氨酸二盐酸盐 nor-NOHA dihydrochloride 是一种选择性的，可逆的 arginase 抑制剂。nor-NOHA dihydrochloride 在缺氧条件诱导 ARG2 表达细胞的 apoptosis。nor-NOHA dihydrochloride 有抗白血病的活性。nor-NOHA dihydrochloride 可用于研究内皮功能障碍、免疫抑制及代谢。
    nor-NOHA dihydrochloride
  • HY-P3245
    HXR9

    		Apoptosis Cancer
    HXR9 是一种细胞渗透性肽，是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction) 的竞争性拮抗剂。HXR9 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用，PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞，例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis)。
    HXR9
  • HY-P3245A
    HXR9 hydrochloride

    		Apoptosis Cancer
    HXR9 hydrochloride 是一种细胞渗透性肽，是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction) 的竞争性拮抗剂。HXR9 hydrochloride 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用，PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 hydrochloride 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞，例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis)。
    HXR9 hydrochloride
  • HY-112885
    nor-NOHA

    Nω-Hydroxy-nor-L-arginine

    		 Apoptosis Arginase Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    nor-NOHA 是一种选择性的，可逆的 arginase 抑制剂。nor-NOHA 在缺氧条件诱导 ARG2 表达细胞的凋亡 (apoptosis)。nor-NOHA 有抗白血病的活性。nor-NOHA 可用于研究内皮功能障碍、免疫抑制及代谢。
    nor-NOHA
  • HY-112041
    Unesbulin
    3 篇文献验证

    PTC596

    		 BMI1 Apoptosis Cancer
    Unesbulin (PTC596) 是一种口服有效和选择性的 B 细胞特异性莫洛尼氏鼠白血病病毒整合位点 1 (BMI-1) 抑制剂。Unesbulin 在急性髓细胞白血病 (AML) 细胞中可下调 MCL-1 并诱导不依赖 p53 的线粒体凋亡。Unesbulin 具有抗白血病作用。
    Unesbulin
  • HY-N0928
    Mimosine

    		Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Mimosine 是一种酪氨酸类似物，可通过其强大的铁结合活性作为抗氧化剂。Mimosine 是一种 Fe(III) 螯合剂。Mimosine 作用于人类白血病细胞，通过金属离子螯合、线粒体激活和诱导活性氧产生来诱导细胞凋亡 (apoptosis)。具有抗癌、抗炎等活性。
    Mimosine
  • HY-160415
    WD6305

    		PROTACs Apoptosis Cancer
    WD6305 是一种有效的 METTL3 靶向 PROTAC 降解剂。WD6305 选择性地还原 METTL3 和 METTL14 复合物。WD6305 抑制 m6A 修饰和 AML 细胞增殖，并促进细胞凋亡。WD6305 可用于白血病的研究。
    WD6305
  • HY-153775
    UC-764864

    		E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    UC-764864 是一种 UBE2N 抑制剂。UC-764864 抑制 UBE2N 的酶活性。UC-764864 具有细胞毒性作用并抑制白血病细胞中的 UBE2N 依赖性的信号传导。UC-764864 阻断人 AML 细胞系中先天免疫和炎症相关底物的泛素化。
    UC-764864
  • HY-112885B
    nor-NOHA monoacetate
    2 篇文献验证

    Nω-Hydroxy-nor-L-arginine monoacetate

    		 Arginase Metabolic Disease
    nor-NOHA monoacetate 是一种选择性的，可逆的 arginase 抑制剂。nor-NOHA monoacetate 在缺氧条件诱导 ARG2 表达细胞的凋亡 (apoptosis)。nor-NOHA monoacetate 有抗白血病的活性。nor-NOHA monoacetate 可用于研究内皮功能障碍、免疫抑制及代谢。
    nor-NOHA monoacetate
  • HY-101991
    ML291

    		PERK Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Apoptosis Cancer
    ML291 是一种 UPR (未折叠蛋白反应)诱导的磺胺苯甲酰胺。ML291 在多种实体肿瘤模型中破坏 UPR 的适应能力，诱导细胞凋亡。ML291 可激活 UPR 的凋亡分支 PERK/eIF2a/CHOP，减少白血病细胞负担。
    ML291
  • HY-155556
    ZG36

    		ClpP Biochemical Assay Reagents Cancer
    ZG36 是一种人类 Caseinolytic protease P (ClpP) 激动剂。ZG36 可非选择性地降解呼吸链复合物并减少线粒体 DNA，最终导致线粒体功能崩溃和白血病细胞死亡。ZG36 还可抑制异种移植小鼠模型中急性髓细胞性白血病的发生。
    ZG36
  • HY-113221
    Isovalerylcarnitine

    		Proteasome Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Isovalerylcarnitine 是 L-亮氨酸分解代谢的产物。Isovalerylcarnitine 也是一种具有选择性和可逆性的钙蛋白酶 (calpain) 激活剂，可诱导细胞凋亡。
    Isovalerylcarnitine
  • HY-113221R
    Isovalerylcarnitine (Standard)

    		Proteasome Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Isovalerylcarnitine (Standard) 是 Isovalerylcarnitine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isovalerylcarnitine 是 L-亮氨酸分解代谢的产物。Isovalerylcarnitine 也是一种具有选择性和可逆性的钙蛋白酶 (calpain) 激活剂，可诱导细胞凋亡。
    Isovalerylcarnitine (Standard)
  • HY-P3083
    N-Myristoyl-Lys-Arg-Thr-Leu-Arg

    		PKC Inflammation/Immunology
    N-Myristoyl-Lys-Arg-Thr-Leu-Arg 是一种蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂，其 IC50值为 75 μM。N-Myristoyl-Lys-Arg-Thr-Leu-Arg 抑制人白血病细胞系 Jurkat 中 IL-2 受体的诱导和 IL-2 的产生。
    N-Myristoyl-Lys-Arg-Thr-Leu-Arg
  • HY-141429
    AS-99 free base

    		Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    AS-99 是首创的、有效的、选择性的 ASH1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂 (IC50= 0.79 µM, Kd= 0.89 µM)，具有抗白血病活性。AS-99 在体内阻断细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和分化，下调 MLL 融合靶基因，减轻白血病。
    AS-99 free base
  • HY-141429C
    AS-99

    		Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    AS-99 是首创的、有效的、选择性 ASH1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂 (IC50= 0.79 µM，Kd= 0.89 µM)，并具有抗白血病活性。AS-99 阻断细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞分化，下调 MLL 融合靶基因，减少体内白血病负担。
    AS-99
  • HY-146230
    VEGFR-2-IN-26

    		VEGFR Cancer
    VEGFR-2-IN-26 (compound 5h) 是一种高效的 VEGFR-2 抑制剂，IC50 为 15.5 nM。VEGFR-2-IN-26 白血病、非小肺、中枢神经系统、卵巢、肾、前列腺和乳腺癌细胞具有良好的抗增殖活性。
    VEGFR-2-IN-26
  • HY-160415A
    WD6305 TFA

    		PROTACs Apoptosis Cancer
    WD6305 TFA 是一种有效的 METTL3 靶向 PROTAC 降解剂。WD6305 TFA 选择性地还原 METTL3 和 METTL14 复合物。WD6305 TFA 抑制 m6A 修饰和 AML 细胞增殖，并促进细胞凋亡。WD6305 TFA 可用于白血病的研究。
    WD6305 TFA
  • HY-158019
    Anticancer agent 196

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    Anticancer agent 196 (compound 1) 对 HL-60 细胞和 A549 细胞具有细胞毒性，IC50 值分别为 7.69 µM 和 54.2 µM。Anticancer agent 196 可以诱导DNA损伤 (DNA damage)。
    Anticancer agent 196
  • HY-158020
    Anticancer agent 197

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    Anticancer agent 197 (compound 2b) 对 HL-60 细胞和 A549 细胞具有细胞毒性，IC50 值分别为 10.03 µM 和 73.54 µM。Anticancer agent 197 可以诱导 DNA 损伤 (DNA damage)。
    Anticancer agent 197
  • HY-115768
    Compound 48/80

    Poly-p-methoxyphenethylmethylamine

    		 Others Neurological Disease Cancer
    Compound 48/80 (Poly-p-methoxyphenethylmethylamine) 作为选择性肥大细胞激活剂广泛用于动物和组织模型。Compound 48/80 作用于肥大细胞膜，刺激三聚体 G 蛋白，并通过磷脂酶 C 和 D 途径诱导脱颗粒。
    Compound 48/80

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