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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-10971
    Alisertib
    45 篇以上引用文献

    MLN 8237

    		 Aurora Kinase Autophagy Apoptosis Cancer
    Aliertib (MLN 8237) 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50=1.2 nM)，与Aurora A 激酶结合，导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib (MLN 8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。
    Alisertib
  • HY-N7654
    (-)-Epipodophyllotoxin

    		Apoptosis Cancer
    表鬼臼毒素 (-)-Epipodophyllotoxin 是一种从 Podophyllum peltatum 中分离的癌细胞抗增殖剂，在 HeLa 细胞和 MCF-7 细胞中的 GI50 值分别为 0.36 和 0.24 μM。(-)-Epipodophyllotoxin 可在体外抑制有丝分裂纺锤体组装。
    (-)-Epipodophyllotoxin
  • HY-50672
    MK-0731

    		Kinesin Apoptosis Lipoxygenase Cancer
    MK-0731 是一种选择的、非竞争性变构纺锤体驱动蛋白 (KSP) 抑制剂，IC50 为 2.2 nM，pKa 为 7.6。MK-0731 对其他驱动蛋白的选择性 >20,000 倍。MK-0731 诱导有丝分裂停滞并诱导肿瘤细胞凋亡。MK-0731 具有显着的抗肿瘤功效。
    MK-0731
  • HY-121634
    DAP-81

    		Polo-like Kinase (PLK) Others
    DAP-81是一种针对Polo-like kinases（Plks）的抑制试剂，Plks是一类进化上保守的丝氨酸/苏氨酸激酶。DAP-81能够剂量依赖性地增加处理细胞中单极纺锤体的数量。通过高分辨率活细胞显微镜发现，Plk活性对于 bipolar mitotic spindles 的组装和维持是必需的。Plk 抑制会导致着丝粒微管不稳定，同时稳定其他纺锤体微管，从而导致单极纺锤体的形成。基于“特权骨架”的化合物，如DAP骨架，进一步的测试可能导致新的细胞分裂探针和抗微管试剂的发现。
    DAP-81
  • HY-124519
    Centmitor-1

    Cent-1

    		 Microtubule/Tubulin Cancer
    Centmitor-1 (Cent-1) 是一种有丝分裂阻滞诱导剂。Centmitor-1 调节微管 (microtubule) 正端并降低微管动力学。在细胞中，Centmitor-1 会导致有丝分裂停滞，其特征是染色体排列缺陷、多极纺锤体、着丝粒碎裂和纺锤体组装检查点激活。
    Centmitor-1
  • HY-N11128
    Solidagonic acid

    		Kinesin Cancer
    Solidagonic acid 通过促进异常单极纺锤体向双极纺锤体的转变来抑制 HSET 运动活动。Solidagonic acid 抑制裂殖酵母细胞死亡，并使有丝分裂纺锤体从单极形态逆转为双极形态。Solidagonic acid 对 Lactuca sativa L. 和 Lolium multiflorum Lam 的幼苗具有生长抑制活性。
    Solidagonic acid
  • HY-119407
    Terpendole E

    		Kinesin Cancer
    Terpendole E 是有丝分裂驱动蛋白 Eg5 的抑制剂。Terpendole E 抑制人 Eg5 的运动和微管刺激的 ATPase 活性。Terpendole E 诱导 M 期单星状纺锤体的形成。
    Terpendole E
  • HY-10971A
    Alisertib sodium

    MLN 8237 sodium

    		 Aurora Kinase Autophagy Apoptosis Cancer
    Aliertib (MLN 8237) sodium 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50=1.2 nM)，与Aurora A 激酶结合，导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib sodium 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。
    Alisertib sodium
  • HY-148122
    NW 1028

    		p97 Cancer
    NW 1028 是一种有效的 VCP/p97 抑制剂。NW 1028 靶向 p97 的 ND1L 结构域，抑制依赖于 p97 的报告基因的降解。NW 1028 对 ND1L 和全长 p97 具有良好的结合亲和力, 其 Kd 值分别为 100 和 285 nM。NW 1028 具有调节细胞有丝分裂纺锤体的作用。
    NW 1028
  • HY-110347
    Mps1-IN-1 dihydrochloride

    		Mps1 Cancer
    Mps1-IN-1 dihydrochloride 是一种有效的，ATP 竞争性 Mps1 激酶抑制剂，IC50 为 367 nM。Mps1-IN-1 dihydrochloride 抑制 Mps1 有丝分裂激酶活性并沉默纺锤体组装检查点 (SAC) 功能。Mps1-IN-1 dihydrochloride 降低癌细胞和“正常”细胞的活力。
    Mps1-IN-1 dihydrochloride
  • HY-135960
    BO-264

    		FGFR Apoptosis Cancer
    BO-264 是一种高效，口服活性的转化酸性卷曲螺旋 3 (TACC3) 抑制剂，IC50 为 188 nM，Kd 为 1.5 nM。BO-264 特异性阻断 FGFR3-TACC3 融合蛋白的功能。BO-264 诱导纺锤体检查点依赖的有丝分裂阻滞，DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis)。BO-264 具有广谱抗肿瘤活性。
    BO-264
  • HY-12603
    CCT251455

    		Mps1 Cancer
    CCT251455是有效和选择性的有丝分裂激酶单极纺锤体1 (MPS1) 抑制剂，IC50 值为3 nM。
    CCT251455
  • HY-13224A
    AZD4877 hydrochloride

    		Endogenous Metabolite Cancer
    AZD4877 hydrochloride是一种合成的动力蛋白抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。AZD4877选择性地抑制微管动力蛋白KSP（也称为kinesin-5或Eg5），可能导致有丝分裂纺锤体组装的抑制。AZD4877的作用可能激活纺锤体组装检查点，导致有丝分裂阶段的细胞周期停滞。AZD4877可诱导活跃分裂的肿瘤细胞死亡。AZD4877由于不涉及后有丝分裂过程，可能更不容易引起与微管靶向化合物相关的外周神经病。AZD4877对双极纺锤体的形成和姐妹染色体的正确分离至关重要。
    AZD4877 hydrochloride
  • HY-N0488
    Vincristine sulfate
    最多引用文献
    51 篇文献验证

    Leurocristine sulfate; NSC-67574 sulfate; 22-Oxovincaleukoblastine sulfate

    		 Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    硫酸长春新碱 Vincristine sulfate是一种抗肿瘤长春花生物碱，抑制有丝分裂纺锤体中的 microtubule 形成，导致中期阶段的分裂细胞停滞。 它与 microtubule 结合的 Ki 为85 nM。
    Vincristine sulfate
  • HY-13649
    Indibulin
    1 篇文献验证

    ZIO 301; D 24851

    		 Microtubule/Tubulin Apoptosis Neurological Disease Cancer
    Indibulin (ZIO 301)，一种口服有效的微管蛋白合成抑制剂，具有良好的抗癌活和极小的神经毒性。Indibulin 降低了肌间神经张力，产生异常的纺锤体，激活有丝分裂检查点蛋白 Mad2 和 BubR1，并诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。
    Indibulin
  • HY-101071
    (S)-Monastrol

    (+)-Monastrol

    		 Kinesin Cancer
    (S)-Monastrol ((+)-Monastrol) 是一种有丝分裂运动蛋白 Eg5 的变构抑制剂，对多种癌细胞系具有抗增殖作用。(S)-Monastrol 抑制哺乳动物单极纺锤体有丝分裂中的细胞。
    (S)-Monastrol
  • HY-N0488S2
    Vincristine-d6 sulfate

    Leurocristine-d6 sulfate; NSC-67574-d6 sulfate; 22-Oxovincaleukoblastine-d6 sulfate

    		 Isotope-Labeled Compounds Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    硫酸长春新碱 d6 (硫酸盐) Vincristine-d6 (sulfate) 是 Vincristine sulfate 的氘代物。Vincristine sulfate是一种抗肿瘤长春花生物碱，抑制有丝分裂纺锤体中的 microtubule 形成，导致中期阶段的分裂细胞停滞。 它与 microtubule 结合的 Ki 为85 nM。
    Vincristine-d6 sulfate
  • HY-110242
    Mps-BAY2a

    		Mps1 Apoptosis Cancer
    Mps-BAY2a 是一种 monopolar spindle 1 (MPS1) 抑制剂，对人 MPS1 的 IC50 为 1 nM。Mps-BAY2a 诱导癌细胞有丝分裂畸变和凋亡 (apoptosis)。
    Mps-BAY2a
  • HY-N0488R
    Vincristine (sulfate) (Standard)

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    硫酸长春新碱(Standard) Vincristine (sulfate) (Standard)是 Vincristine (sulfate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Vincristine sulfate是一种抗肿瘤长春花生物碱，抑制有丝分裂纺锤体中的 microtubule 形成，导致中期阶段的分裂细胞停滞。 它与 microtubule 结合的 Ki 为85 nM。
    Vincristine (sulfate) (Standard)
  • HY-N0488S1
    Vincristine-d3-ester sulfate

    Leurocristine-d3-ester sulfate; NSC-67574-d3-ester sulfate; 22-Oxovincaleukoblastine-d3-ester sulfate

    		 Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    硫酸长春新碱 ester (硫酸盐) Vincristine-d3-ester (sulfate) 是 Vincristine sulfate 的氘代物。Vincristine sulfate是一种抗肿瘤长春花生物碱，抑制有丝分裂纺锤体中的 microtubule 形成，导致中期阶段的分裂细胞停滞。 它与 microtubule 结合的 Ki 为85 nM。
    Vincristine-d3-ester sulfate
  • HY-N0488S
    Vincristine-d3 sulfate

    Leurocristine-d3 sulfate; NSC-67574-d3 sulfate; 22-Oxovincaleukoblastine-d3 sulfate

    		 Isotope-Labeled Compounds Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    硫酸长春新碱 d3 (硫酸盐) Vincristine-d3 (sulfate) 是 Vincristine sulfate 的氘代物。Vincristine sulfate是一种抗肿瘤长春花生物碱，抑制有丝分裂纺锤体中的 microtubule 形成，导致中期阶段的分裂细胞停滞。 它与 microtubule 结合的 Ki 为85 nM。
    Vincristine-d3 sulfate
  • HY-159580
    STAT3-IN-31

    		STAT Cancer
    STAT3-IN-31 (compound K2071) 是基于 STATtic 衍生的 STAT3 和有丝分裂抑制剂。STAT3-IN-31 可阻断有丝分裂进展，影响有丝分裂纺锤体的形成。STAT3-IN-31 还影响胶质母细胞瘤细胞迁移，抑制肿瘤球体中的细胞增殖。STAT3-IN-31 还能够诱导胶质母细胞瘤衰老，抑制 Temozolomide (HY-17364) 抗性细胞生长和促炎细胞因子单核细胞趋化蛋白 MCP-1 分泌。
    STAT3-IN-31
  • HY-129880
    Desacetylvinblastine hydrazide

    Deacetylvinblastine hydrazide; DAVLBH

    		 Microtubule/Tubulin Cancer
    Desacetylvinblastine hydrazide (Deacetylvinblastine hydrazide; DAVLBH) 是叶酸靶向药物偶联物 EC145 的活性成分。Desacetylvinblastine hydrazide 可以干扰有丝分裂纺锤体的形成，从而抑制细胞分裂并导致细胞死亡。Desacetylvinblastine hydrazide 对叶酸受体 (FR) 阳性肿瘤具有抗肿瘤活性。
    Desacetylvinblastine hydrazide
  • HY-42484
    ER-076349

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    ER-076349 是一种微管蛋白聚合抑制剂，可诱导 G2-M 细胞周期停滞，并破坏有丝分裂纺锤体。ER-076349 可抑制癌细胞生长，并抑制多种人类肿瘤异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。ER-076349 是 Halichondrin B 的类似物。
    ER-076349
  • HY-116423
    JH295

    		NEKs Cancer
    JH295 是一种有效，不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC50 为 770 nM。JH295 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2。JH295 对有丝分裂激酶 Cdk1，Aurora B 或 Plk1 没有活性，并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。JH295 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    JH295
  • HY-116423A
    JH295 hydrate

    		NEKs Cancer
    JH295 hydrate 是一种有效，不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC50 为 770 nM。JH295 hydrate 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2。JH295 hydrate 对有丝分裂激酶 Cdk1，Aurora B 或 Plk1 没有活性，并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。JH295 (hydrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    JH295 hydrate
  • HY-158038
    AurkA allosteric-IN-1

    		Aurora Kinase Cancer
    AurkA allosteric-IN-1 (compound 6h) 是 Aurora A (AurkA) 抑制剂 (IC50: 6.50 μM)，可抑制 Aurora A 的催化活性和非催化功能。Aurora A 调节双极有丝分裂纺锤体的组装和有丝分裂过程中染色体分离的保真度，具有非催化功能。AurkA allosteric-IN-1 通过结合 AurkA 的 Y 口袋，阻碍 AurkA 与激活因子 TPX2 的相互作用。
    AurkA allosteric-IN-1
  • HY-104000
    BAY-320

    		Ser/Thr Protease Cancer
    BAY-320 是一种选择性的和 ATP 竞争性的 Bub1 抑制剂，可抑制 Bub1 的激酶活性，IC50 为 680 nM。BAY-320 可以抑制内源性 Bub1 介导的 Sgo1 定位。BAY-320 会影响细胞有丝分裂染色体排列和纺锤体组装。BAY-320 能抑制细胞增殖。BAY-320 可用于肿瘤的研究。
    BAY-320
  • HY-122247
    PVZB1194

    		Kinesin Cancer
    PVZB1194 是一种驱动蛋白-5 ATPase 活性的联苯型抑制剂，以核苷酸竞争的方式与运动结构域的 α4/α6 的位点结合。PVZB1194 对 KSP ATPase 的 IC50 为 0.12 μM)。PVZB1194 可诱导有丝分裂停滞，形成单极纺锤体，并抑制 HeLa 细胞增殖 (IC50: 5.5 μM)。PVZB1194 可用于肿瘤的研究。
    PVZB1194
  • HY-N10558
    PM050489

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    PM050489 是一种有效的聚酮类微管/微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂，可从马达加斯加海绵 Lithoplocamia lithistoides 中分离。PM050489 抑制有丝分裂，IC50 值为 26.4 nM。PM050489 具有抗肿瘤活性，能用于癌症研究。
    PM050489
  • HY-162518
    Eg5-IN-3

    		Kinesin Microtubule/Tubulin Cancer
    Eg5-IN-3 (5) 是一种基于靶向新型变构口袋 (α4/α6/L11) 的 Eg5 抑制剂。Eg5-IN-3 (5) 导致微管蛋白组装畸形，呈现不规则形态，导致典型的有丝分裂阻滞，类似于 Monastrol (HY-101071A)。
    Eg5-IN-3
  • HY-W271064
    1-Methylpyrene

    		Fluorescent Dye Others
    1-Methylpyrene 是一种普遍存在的环境污染物和啮齿动物致癌物。其诱变活性取决于各种 CYP 和磺基转移酶 (SULT) 酶的连续激活。1-Methylpyrene 诱导染色体丢失和有丝分裂障碍，可能是通过干扰有丝分裂纺锤体和中心粒。
    1-Methylpyrene
  • HY-151971
    Aurora Kinases-IN-3

    		Aurora Kinase Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    Aurora Kinases-IN-3 (Compound 15a) 是一种具有口服活性的 AURKB 抑制剂，通过破坏 AURKB 的有丝分裂定位，而不是抑制其在 Ser10 位点 H3 的磷酸化，从而诱导 AURKB 抑制活性。
    Aurora Kinases-IN-3
  • HY-147298
    Plogosertib
    1 篇文献验证

    CYC140

    		 Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    Plogosertib (CYC140) 是一种选择性的、有效的、具有口服活性的 ATP 竞争性的 PLK1 抑制剂 (IC50: 3 nM)。Plogosertib 是一种有抗增殖活性的抗癌剂，可用于多种肿瘤的研究，包括食管癌、胃癌、白血病、非小细胞肺癌、卵巢癌和鳞状细胞癌。
    Plogosertib

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