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muscarinic M1 receptor agonist

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By Targets:	mAChR (28) 5-HT Receptor (4) Adrenergic Receptor (3) Dopamine Receptor (3) MARCKS (2) Sigma Receptor (2)
By Research Areas:	Cancer (1) Neurological Disease (30)
Click Chemistry:	炔烃 (1)

抑制剂 & 激动剂

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Targets Recommended: mAChR

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-100336

AC260584 1 篇文献验证	mAChR	Neurological Disease
AC260584是M1毒蕈碱受体变构激动剂，pEC₅₀值为7.6。

HY-116480

LY593093	Others	Neurological Disease
LY593093 是一种选择性、口服活性且能够穿透血脑屏障的毒蕈碱 M1 受体激动剂，其 EC₅₀ 值为 22.8 nM。LY593093 可用于阿尔茨海默病研究。

HY-U00230

CDD0102 CDD0102A	mAChR	Neurological Disease
CDD0102 是一种有效的 M₁ 毒蕈碱 (*Muscarinic*) 受体激动剂。

HY-U00230A

CDD0102 hydrochloride	mAChR	Neurological Disease
CDD0102 Hydrochloride 是一种有效的M₁毒蕈碱 (*Muscarinic*) 受体激动剂。

HY-120418

L-687306	Others	Others
L-687306 是一种高亲和力的毒蕈碱M1受体部分激动剂，具有在大鼠神经节中作为M1受体的部分激动剂，在豚鼠心脏M2和回肠M3毒蕈碱受体中作为高亲和力竞争性拮抗剂的活性，可用于研究毒蕈碱受体的受体储备。

HY-U00038

ENS-163 phosphate ENS 213-163; Sandoz ENS 163 phosphate; Thiopilocarpine phosphate	mAChR	Neurological Disease
ENS-163 phosphate 是一种选择性毒蕈碱 M1 受体激动剂。

HY-119082A

VU0029767	Others	Others
VU0029767 是一种M1毒蕈碱受体的变构增强剂，具有调节M1受体活性的活性。VU0029767可通过增加激动剂亲和力来增强M1受体活性，但在不同的实验条件下，如对突变M1受体的作用以及对下游信号通路的影响等方面，与其他化合物表现出不同的特性。

HY-119082

(E/Z)-VU0029767	Others	Others
(E/Z)-VU0029767 是一种M1毒蕈碱受体的变构增强剂，具有调节M1受体活性的活性。(E/Z)-VU0029767可通过增加激动剂亲和力来增强M1受体活性，但在不同的实验条件下，如对突变M1受体的作用以及对下游信号通路的影响等方面，与其他化合物表现出不同的特性。

HY-B1789

Telenzepine	mAChR	Neurological Disease
替仑西平 Telenzepine 是一种抗毒蕈碱剂 (antimuscarinic agent)，与毒蕈碱受体结合的 Kis 分别为 0.94 nM (M1 mAChR) 和 17.8 nM (M2 mAChR)。Telenzepine 可有效阻断毒蕈碱或 M1 受体激动剂促进的突触传递。从而，Telenzepine 可降低细胞外的慢兴奋性突触后电位 (EC50=38 nM) 和慢抑制性突触后电位的幅度 (EC50=253 nM)。

HY-118806

AC-42	mAChR	Neurological Disease
AC-42 是一种有效的 M1 毒蕈碱选择性变构激动剂，对人类野生型和 Y381A 突变型 M1 受体的 EC₅₀ 值分别为 805 nM 和 220 nM。C-42 可刺激 CHO 细胞中的肌醇磷酸酯 (IP) 积累和钙动员。

HY-106432A

Sabcomeline hydrochloride SB-202026 hydrochloride; Memric hydrochloride	mAChR	Neurological Disease
沙可美林盐酸盐 Sabcomeline (SB-202026) hydrochloride 是一种有效的功能性选择性 M1 毒蕈碱受体受体 ( **muscarinic M1 receptor**) 部分激动剂，可以改善认知功能。Sabcomeline hydrochloride 可用于阿尔茨海默症的研究。

HY-106432

Sabcomeline SB-202026; Memric	mAChR	Neurological Disease
沙可美林 Sabcomeline (SB-202026) 是一种有效的功能性选择性 M1 毒蕈碱受体受体 ( **muscarinic M1 receptor**) 部分激动剂，可以改善认知功能。Sabcomeline 可用于阿尔茨海默症的研究。

HY-118806A

AC-42 hydrochloride	mAChR	Neurological Disease
AC-42 hydrochloride 是 AC-42 (HY-118806) 的盐酸盐形式。AC-42 hydrochloride 是毒蕈碱 M1 受体 (**muscarinic M1 receptor) 的变构激动剂，对人类野生型和 Y381A 突变型 M1 受体的 EC₅₀** 分别为 805 nM 和 220 nM。AC-42 hydrochloride 可刺激 CHO 细胞中的肌醇磷酸酯 (IP) 积累和钙动员。

HY-105182

Xanomeline 1 篇文献验证 LY-246708	mAChR	Neurological Disease
诺美林 Xanomeline 作为一种有效的选择性毒蕈碱 1 型和 4 型 (M1/M4) 受体激动剂可增加神经元兴奋性。Xanomeline 可用于精神分裂症等神经障碍的研究。

HY-106949

Tazomeline	mAChR	Neurological Disease
Tazomeline 是一种选择性的 M1 毒蕈碱受体激动剂。Tazomeline 抑制兔输精管抽搐高度 (IC₅₀= 0.001 nM)。Tazomeline 可用于神经精神疾病的研究。

HY-116586

AF710B	Sigma Receptor	Neurological Disease
AF710B 是一种高效、选择性变构 M1 毒蕈碱和 σ1 受体激动剂。 AF710B可用于阿尔茨海默病的研究。

HY-120329

Lu 26-046	mAChR	Others
Lu 26-046 是毒蕈碱型 M1 和 M2 受体 (M1 receptor，M2 receptor) 的激动剂，也是 M3 受体 (M3 receptor) 的弱拮抗剂，K_i 分别为 0.51、26 和 5 nM。Lu 26-046 表现出特异性刺激特性，可被大鼠识别。

HY-105182A

Xanomeline tartrate 1 篇文献验证 LY 246708 tartrate	mAChR	Neurological Disease
Xanomeline (LY 246708) 是具有抗精神病样活性的毒蕈碱 M1/M4 受体的有效激动剂。Xanomeline (LY 246708) 增加神经元兴奋性。Xanomeline (LY 246708) 可用于研究精神分裂症。

HY-19752A

VU0357017 hydrochloride CID-25010775	mAChR	Neurological Disease
VU0357017 hydrochloride (CID-25010775) 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 M₁ 毒蕈碱乙酰胆碱受体变构激动剂，EC₅₀ 值为 477 nM。VU0357017 hydrochloride 对 M₁ 具有高度选择性，在测试的最高浓度 (30μM) 下，在M2-M5处没有活性。VU0357017 hydrochloride 可用于阿尔茨海默症和精神分裂症的研究。

HY-113616

VU0364572	mAChR MARCKS	Neurological Disease
VU0364572 TFA 是 M1 毒蕈碱受体 (M1 muscarinic receptor) 的选择性变构激动剂，EC₅₀ 为 0.11 μM。VU0364572 TFA 具有预防记忆障碍和减少阿尔茨海默病神经病理的神经保护潜力。VU0364572 TFA 具有口服活性，对中枢神经系统具有渗透性。

HY-113616A

VU0364572 TFA	MARCKS mAChR	Neurological Disease
VU0364572 TFA 是一种具有口服活性和选择性的 M1 毒蕈碱受体 (M1 muscarinic receptor) 变构激动剂，EC₅₀ 为 0.11 μM。VU0364572 TFA 具有预防记忆障碍和减少阿尔茨海默病神经病理的神经保护潜力。VU0364572 TFA 对中枢神经系统具有渗透性。

HY-116586A

(Rac)-AF710B	mAChR Sigma Receptor	Neurological Disease
(Rac)-AF710B 是 AF710B (HY-116586) 的外消旋体。AF710B 是一种高效、选择性变构 M1 muscarinic 和 σ1 受体激动剂。AF710B可用于阿尔茨海默病的研究。

HY-14539

Clozapine 最多引用文献 7 篇文献验证 HF 1854	Dopamine Receptor mAChR Adrenergic Receptor 5-HT Receptor	Neurological Disease
氯氮平 Clozapine (HF 1854) 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。Clozapine 对许多神经受体有高度的亲和力，是多巴胺受体的有效拮抗剂，K_i 值为 75 nM。Clozapine 抑制毒蕈碱 M1 受体和血清素 5HT2A 受体，K_i 值分别为 9.5 nM 和 4 nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC₅₀=11 nM)。

HY-14539A

Clozapine hydrochloride HF 1854 hydrochloride	Dopamine Receptor mAChR Adrenergic Receptor 5-HT Receptor	Neurological Disease
Clozapine hydrochloride (HF 1854 hydrochloride) 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。Clozapine hydrochloride 对许多神经受体有高度的亲和力，是多巴胺受体的有效拮抗剂，K_i 值为 75 nM。Clozapine hydrochloride 抑制毒蕈碱 M1 受体和血清素 5HT2A 受体，K_i 值分别为 9.5 nM 和 4 nM。Clozapine hydrochloride 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC₅₀=11 nM)。

HY-76772

Cevimeline hydrochloride hemihydrate SNI-2011; AF102B hydrochloride hemihydrate	mAChR	Neurological Disease Cancer
盐酸西维美林半水合物 Cevimeline hydrochloride hemihydrate (SNI-2011) 是一种乙酰胆碱的奎尼丁衍生物，也是一种选择性的和口服活性的毒蕈碱型 M1 和 M3 受体激动剂。Cevimeline hydrochloride hemihydrate 可刺激唾液腺分泌，并可用作口干症的一种催涎剂。Cevimeline hydrochloride hemihydrate 可穿过血脑屏障。

HY-70020B

Cevimeline hydrochloride AF102B hydrochloride	mAChR	Neurological Disease
盐酸西维美林 Cevimeline hydrochloride (AF102B hydrochloride) 是一种乙酰胆碱的奎尼丁衍生物，也是一种选择性的和口服活性的毒蕈碱型 M1 和 M3 受体激动剂。Cevimeline hydrochloride 可刺激唾液腺分泌，并可用作口干症的一种催涎剂。Cevimeline hydrochloride 可穿过血脑屏障。

HY-70020

Cevimeline AF102B	mAChR	Neurological Disease
西维美林 Cevimeline (AF-102B) 是一种乙酰胆碱的奎尼丁衍生物，也是一种选择性的和口服活性的毒蕈碱型 M1 和 M3 受体激动剂。Cevimeline 可刺激唾液腺分泌，并可用作口干症的一种催涎剂。Cevimeline 可穿过血脑屏障。

HY-107656

PTAC oxalate	mAChR	Neurological Disease
PTAC oxalate 是一种选择性毒蕈碱受体 (**muscarinic receptor) 配体。PTAC oxalate 是 M2 和 M4 的部分激动剂，是 M1、M3 和 M5 的拮抗剂，对于 CHO 细胞中的 hM1-5，K_i** 值为 0.2-2.8 nM。PTAC oxalate 减轻神经性疼痛的机械异常性疼痛并具有抗抑郁作用。

HY-14539R

Clozapine (Standard) 最多引用文献 7 篇文献验证 HF 1854 (Standard)	Dopamine Receptor mAChR Adrenergic Receptor 5-HT Receptor	Neurological Disease
氯氮平（标准品） Clozapine (Standard) 是 Clozapine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clozapine (HF 1854) 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。Clozapine 对许多神经受体有高度的亲和力，是多巴胺受体的有效拮抗剂，K_i 值为 75 nM。Clozapine 抑制毒蕈碱 M1 受体和血清素 5HT2A 受体，K_i 值分别为 9.5 nM 和 4 nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC₅₀=11 nM)。

HY-32067

Aceclidine Quinuclidin-3-yl acetate	mAChR	Neurological Disease
乙酰克里定 Aceclidine (Quinuclidin-3-yl acetate) 是 M3 毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M3 muscarinic acetylcholine receptor) 的调节剂和M1 受体激动剂 (EC₅₀: 40 μM)。Aceclidine 是一种睫状肌麻痹剂、表面活性剂、张力调节剂和任选的粘度增强剂和抗氧化剂。Aceclidine 具有研究眼屈光不正、口干症、干燥综合征、青光眼、结膜炎、泪腺疾病和内斜视等疾病的潜力。

HY-32067A

Aceclidine hydrochloride Quinuclidin-3-yl acetate hydrochloride	mAChR	Neurological Disease
盐酸醋克利定 Aceclidine (Quinuclidin-3-yl acetate) hydrochloride 是 M3 毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M3 muscarinic acetylcholine receptor) 的调节剂和M1 受体激动剂 (EC₅₀: 40 μM)。Aceclidine hydrochloride 是一种睫状肌麻痹剂、表面活性剂、张力调节剂和任选的粘度增强剂和抗氧化剂。Aceclidine hydrochloride 具有研究眼屈光不正、口干症、干燥综合征、青光眼、结膜炎、泪腺疾病和内斜视等疾病的潜力。

HY-119333

NNC 11-1607	mAChR	Neurological Disease
NNC 11-1607 是一种选择性 M1/M4 毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 激动剂。NNC 11-1607 抑制人类 M2 或 M4 mAChR 表达的中国仓鼠卵巢细胞中由 Forskolin (HY-15371) 刺激的 cAMP 积累。NNC 11-1607 有望用于阿尔茨海默病和精神分裂症等中枢神经系统疾病的研究。

HY-101341

RS 67333 hydrochloride	5-HT Receptor	Neurological Disease
RS 67333 hydrochloride 是一种有效的选择性 5-HT4 受体 (5-HT4R) 部分激动剂，在豚鼠纹状体中的 pK_i 为 8.7。RS 67333 hydrochloride 对其他几种受体的亲和力较低，包括 5-HT1A、5-HT1D、5-HT2A、5-HT2C、多巴胺 D1、D2 和毒蕈碱 M1-M3 受体。RS 67333 hydrochloride 具有神经保护作用，可用于阿尔茨海默病研究。

HY-122190

TAK-071	mAChR	Neurological Disease
TAK-071是一种新型, 高效，选择性的毒蕈碱乙酰胆碱受体1 (M1R)正变构调节剂。 TAK-071激活M1R的EC₅₀为520nM。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-120329

Lu 26-046		炔烃
Lu 26-046 是毒蕈碱型 M1 和 M2 受体 (M1 receptor，M2 receptor) 的激动剂，也是 M3 受体 (M3 receptor) 的弱拮抗剂，K_i 分别为 0.51、26 和 5 nM。Lu 26-046 表现出特异性刺激特性，可被大鼠识别。

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