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neurological disorder " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-156817
HY-111040
HY-167947
(Rac)-SB-202026; (Rac)-Memric
Others
Neurological Disease
(Rac)-Sabcomeline ((Rac)-SB-202026) 是一种 M1/M4 毒蕈碱激动剂,使其成为探索神经系统疾病(包括精神分裂症)的有力工具。
HY-B1337S5
HY-14840A
HY-138903
L-HCA
iGluR
Neurological Disease
L-Homocysteic acid (L-HCA) 是一种内源性兴奋性氨基酸,可作为 NMDA 受体激动剂 (EC50 : 14 μM)。L-Homocysteic acid 具有神经毒性,可用于神经系统疾病的研究。
HY-B1337
HY-151350
HY-B1337B
HY-160236
Others
Neurological Disease
3-(3-Sulfooxyphenyl)propanoic acid (compound M14) 是抗痴呆剂松果菊苷的代谢产物。3-(3-Sulfooxyphenyl)propanoic acid 具有研究神经和行为障碍的潜力。
HY-107669
nAChR
Neurological Disease
nAChR-IN-1 (hydrochloride) 是一种四甲基哌啶基庚酸酯,是选择性的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR ) 抑制剂,抑制缺乏 α5、α6 或 β3 亚基的烟碱型乙酰胆碱受体。nAChR-IN-1 具有预防神经损伤的作用,可用于烟碱型乙酰胆碱受体功能障或神经紊乱的研究。
HY-134661
HY-126542
HY-163671
HY-101036
HY-142932
HY-123825
HY-B1139
Apoptosis
Neurological Disease
盐酸托哌酮
Tolperisone hydrochloride 是一种中枢作用肌肉松弛剂,研究神经疾病引起的病理性横纹肌硬化 (锥体束损伤, 多发性硬化症, 脊髓病, 脑脊髓炎),痉挛性麻痹, 及其他肌肉张力障碍相关的脑病。Tolperisone hydrochloride 也具有抗病毒活性。
HY-116018
HY-N2335R
HY-109036A
(S)-RO5025181; (S)-SYN120
Others
Neurological Disease
(S)-Landipirdine ((S)-RO5025181) 是一种选择性强效 5-HT6R 拮抗剂,对 hERG 药效团有显著影响,是研究神经系统疾病(特别是阿尔茨海默病)的宝贵工具。
HY-118209
HY-156922
HY-151129
nAChR
Neurological Disease
nAChR-IN-1 (2,2,6,6-Tetramethylpiperidin-4-yl heptanoate) 是一种四甲基哌啶基庚酸酯,是选择性的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR ) 抑制剂,抑制缺乏 α5、α6 或 β3 亚基的烟碱型乙酰胆碱受体。nAChR-IN-1 具有预防神经损伤的作用,可用于烟碱型乙酰胆碱受体功能障或神经紊乱的研究。
HY-B1337R
HY-107803
HY-103567
mGluR
Neurological Disease
Desmethyl-YM-298198 Hydrochloride 是一种高亲和力、选择性、非竞争性 mGluR1 拮抗剂 (IC50 : 16 nM)。Desmethyl-YM-298198 Hydrochloride 对 Streptozotocin (HY-13753) 诱导的痛觉过敏小鼠具有镇痛作用。
HY-103567A
mGluR
Neurological Disease
Desmethyl-YM-298198 是一种高亲和力、选择性、非竞争性 mGluR1 拮抗剂 (IC50 : 16 nM)。Desmethyl-YM-298198 对 Streptozotocin (HY-13753) 诱导的痛觉过敏小鼠具有镇痛作用。
HY-144824
HY-19490A
(S)-AQW-051
nAChR
Neurological Disease
(S)-VQW-765 ((S)-AQW-051) 是一种具有口服活性、选择性和有效性的 α7 烟碱 Ach 受体 (nAChR ) 部分激动剂。(S)-VQW-765 在神经疾病相关的认知障碍中有潜在的应用,例如阿尔茨海默病或精神分裂症。
HY-110168
nAChR
Neurological Disease
NS9283 是 (α4)3 (β2)2 烟碱型 ACh 受体的正向变构调节剂。NS9283 可用于一系列神经系统疾病的研究,如注意力缺陷多动障碍 (ADHD)、精神分裂症、帕金森病和阿尔茨海默病。
HY-14880B
HY-14880A
HY-14880
HY-118178
HY-118407
HY-157441
HY-B1139R
Apoptosis
Neurological Disease
盐酸托哌酮(Standard)
Tolperisone (hydrochloride) (Standard)是 Tolperisone (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tolperisone hydrochloride 是一种中枢作用肌肉松弛剂,研究神经疾病引起的病理性横纹肌硬化 (锥体束损伤, 多发性硬化症, 脊髓病, 脑脊髓炎),痉挛性麻痹, 及其他肌肉张力障碍相关的脑病。Tolperisone hydrochloride 也具有抗病毒活性。
HY-101036R
mAChR
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Cancer
Choline (bitartrate) (Standard) 是 Choline (bitartrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Choline bitartrate 是一种类似维生素的必需营养素 (vitamin-like essential nutrient ),可影响肝脏疾病、动脉粥样硬化和神经系统疾病等疾病。Choline bitartrate 是神经递质乙酰胆碱的前体,在各种代谢过程和脂质代谢中作为甲基供体 (methyl donor )。
HY-N6703S
(+)-ar-Turmerone-d3
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
芳姜黄酮-d3
ar-Turmerone-d3 是 ar-Turmerone 的氘代物。ar-Turmerone ((+)-ar-Turmerone) 是姜黄的主要生物活性成分,具有抗肿瘤和抗炎作用。在人类淋巴瘤 U937 细胞中,ar-turmerone 能激活凋亡蛋白。ar-Turmerone 对小鼠树突细胞具有正向调节作用,能诱导神经干细胞增殖,可用于神经疾病的研究[4]
HY-168028
mGluR
Neurological Disease
mGluR2 modulator 5 (Compound 11) 是一种具有口服活性的选择性 mGluR2 负向变构调节剂,IC50 为 8.9 nM。在大鼠中的药代动力学实验表明,mGluR2 modulator 5 可有效穿过血脑屏障。mGluR2 modulator 5 可在调节情绪障碍中认知和神经功能,可用与神经疾病领域研究。
HY-146765
HY-125986
HY-110279
GPR68
Neurological Disease
Ogerin 是一种选择性的 GPR68 正向别构调节剂 (pEC50 =6.83),对 A2A 具有中度拮抗作用 (Ki =220 nM)。Ogerin 能抑制小鼠的恐惧条件反射,还能抑制 TGF-β . 诱导的来自多个器官系统的成纤维细胞的肌成纤维细胞分化。Ogerin 可用于纤维化疾病和神经性疾病的研究。
HY-128850
HY-N6703
HY-150702
HY-106838A
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Org 6906 是一种单胺再摄取抑制剂,可通过抑制去甲肾上腺素、多巴胺和 5-羟色胺的再摄取,来促进单胺能神经传递。Org 6906 也是 α2 Adrenergic Receptor 拮抗剂,pKi 值为 6.3 (以 α2 肾上腺素能受体的选择性配体 [3 H]rauwolscine 作为配体)。Org 6906 具有抗抑郁活性,可用于神经疾病领域的研究。
HY-15469
P2X Receptor
Neurological Disease
GW791343 dihydrochloride 是一种有效的人 P2X7 受体负变构调节剂 (有种属特异性),对人 P2X7 受体产生非竞争性拮抗作用,其 pIC50 值为 6.9-7.2。GW791343 dihydrochloride 能增强昼夜交替的 ATP 释放。GW791343 dihydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
HY-15470
P2X Receptor
Neurological Disease
GW791343 trihydrochloride 是一种有效的人 P2X7 受体负变构调节剂 (有种属特异性),对人 P2X7 受体产生非竞争性拮抗作用,其 pIC50 值为 6.9-7.2。GW791343 trihydrochloride 能增强昼夜交替的 ATP 释放。GW791343 trihydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
HY-103671A
Glutaminase
Inflammation/Immunology
Cancer
IPN-60090 dihydrochloride 是一种具有口服活性和高选择性的谷氨酰胺酶 1 GLS1 的抑制剂 (IC50 =31 nM),对 GLS-2 无活性。IPN-60090 dihydrochloride 在体内表现出优良的物理化学和药代动力学特性。IPN-60090 dihydrochloride 可用于实体肿瘤的研究,如肺癌和卵巢癌。
HY-103671
HY-167840
Others
Neurological Disease
Cancer
IMMH-010 maleate是一种前体化合物,可用作 PD-L1 抑制剂,具有抑制神经系统疾病和晚期恶性实体瘤的潜在抗肿瘤活性。IMMH-010 maleate口服后迅速转化为活性形式 YPD-29B。IMMH-010 maleate有望推动 PD-L1 抑制剂和相关抑制应用领域的研究。
HY-P3257B
ADP-Dependent hexokinase, thermococcus litoralis
Glucokinase
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
己糖激酶, 来源海岸热球菌(ADP依赖)
ADP-Specific glucokinase, thermococcus litoralis 是一种在嗜热古细菌中表达的 ADP 特异性葡萄糖激酶。ADP-Specific glucokinase, thermococcus litoralis 可以将葡萄糖催化成葡萄糖-6-磷酸,促进糖酵解。ADP-Specific glucokinase, thermococcus litoralis 可以激活 T 细胞,促进巨噬细胞的吞噬活性。ADP-Specific glucokinase, thermococcus litoralis 可用于代谢性疾病、神经系统疾病和肿瘤的研究。
HY-P3257A
ADP-dependent hexokinase, pyrococcus furiosus
Glucokinase
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
己糖激酶, 来源激烈火球菌(ADP依赖)
ADP-specific glucokinase, pyrococcus furiosus 是一种在嗜热古细菌中表达的 ADP 特异性葡萄糖激酶。ADP-Specific glucokinase, pyrococcus furiosus 可以将葡萄糖催化成葡萄糖-6-磷酸,促进糖酵解。ADP-Specific glucokinase, pyrococcus furiosus 可以激活 T 细胞,促进巨噬细胞的吞噬活性。ADP-Specific glucokinase, pyrococcus furiosus 可用于代谢性疾病、神经系统疾病和肿瘤的研究。
HY-N4110
HY-N6703R
HY-167734
AY-30715
Others
Inflammation/Immunology
Pemedolac (AY-30715) 是一种强效止痛剂,在动物模型中对化学诱发和炎症性疼痛具有显著的止痛效果。Pemedolac 在镇痛作用和抗炎作用之间显示出明显的分离,以比抗炎或胃刺激作用所需的剂量低得多的剂量实现有效止痛。Pemedolac 还表现出较低的致溃疡潜力,表明与标准 NSAID 相比,它在用于抑制神经、皮肤和肌肉骨骼疾病时具有更安全的特性。
HY-123264
Potassium Channel
Neurological Disease
RL648_81 是一种特异性的 KQT 样亚家族 2/3 (KCNQ2/3 ) 激活剂,EC50 为 190 nM。RL648_81 有效地将 KCNQ2/3 通道的 V1/2 转移到超极化电位,而对 KCNQ4 或 KCNQ5 没作用。RL648_81 具有与神经元过度兴奋相关的神经系统疾病潜力的研究。
HY-105182A
LY 246708 tartrate
mAChR
Neurological Disease
Xanomeline (LY 246708) 是具有抗精神病样活性的毒蕈碱 M1/M4 受体的有效激动剂。Xanomeline (LY 246708) 增加神经元兴奋性。Xanomeline (LY 246708) 可用于研究精神分裂症。
HY-111241
Others
Neurological Disease
SV 293是一种选择性拮抗剂,具有中性拮抗活性。SV 293能够与人类D2受体以100倍更高的亲和力结合,而对人类D3和D4多巴胺受体亚型的结合亲和力较低。SV 293在forskolin依赖的腺苷酸酰化酶抑制实验和电生理实验中被发现能够阻止全激动剂quinpirole的作用。SV 293可被用作有用的药理工具,以研究多巴胺D2样受体亚型在与神经、神经精神及运动障碍相关的多巴胺通路中的作用。
HY-103234A
iGluR
Neurological Disease
GYKI 52466 dihydrochloride 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate 受体拮抗剂,其 IC50 值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 dihydrochloride 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用,可用于帕金森病的研究。
HY-103234
iGluR
Neurological Disease
GYKI 52466 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate 受体拮抗剂,其 IC50 值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用,可用于帕金森病的研究。
HY-103234B
iGluR
Neurological Disease
GYKI 52466 hydrochloride 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate 受体拮抗剂,其 IC50 值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 hydrochloride 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用,可用于帕金森病的研究。
HY-141637
2-Fluoro-2-deoxy-D-glucose; 2-Deoxy-2-fluoro-D-glucopyranose
Biochemical Assay Reagents
Others
2-脱氧-2-氟-D-葡萄糖苷
2-Deoxy-2-fluoro-D-glucose,是一种放射性标记的葡萄糖类似物,常用于医学成像技术,例如正电子发射断层扫描 (PET) 扫描。FDG 具有独特的化学特性,可以被积极代谢葡萄糖的细胞(例如癌细胞或发炎组织)吸收。一旦被吸收,FDG 就会发出正电子,2-Deoxy-2-fluoro-D-glucose 扫描结果可以检测到该正电子,从而生成突出显示体内高代谢活动区域的图像。这使它成为诊断和监测各种疾病(包括癌症和神经系统疾病)的有用工具。
HY-106769B
(3aR,9aR)-GR50360
Others
Neurological Disease
(3aR,9aR)-Fluparoxan ((3aR,9aR)-GR50360)是一种高度选择性和有效的α2B肾上腺素受体拮抗剂,具有预防、改善或抑制神经发育障碍和神经退行性疾病的活性。(3aR,9aR)-Fluparoxan作为α2B受体的拮抗剂,能够促进神经功能的恢复。(3aR,9aR)-Fluparoxan的作用机制使其在神经科学研究中具有重要应用潜力。
HY-155137
HY-136379
Cdc42-IN-1
Ras
Cancer
CID44216842 (Cdc42-IN-1) 是一种有效的选择性 Cdc42 抑制剂。在 GTP 结合测定中,CID44216842 对 Cdc42 野生型和 Cdc42Q61L 突变型的 EC50 分别为 1.0 和 1.2 μM。在 GDP 结合测定中,CID44216842 对 Cdc42 野生型和 Cdc42Q61L 突变型的 EC50 分别为 0.3 和 0.5 μM。可用作分子探针。
HY-L108
1,850 compounds
抑郁症是一种严重的全球性情感障碍,是最常见的神经系统疾病之一,临床表现为情绪低落、兴趣丧失、快感缺乏、精力丧失和疲劳,重度抑郁症患者甚至有自杀的想法和行为。
目前,可用的抗抑郁药物有明显的局限性,包括治疗反应滞后时间长(几周到几个月)和低反应率。对于一种高自杀率的疾病来说,这尤其成问题。因此,开发新型抗抑郁药物目前尤为迫切。
MCE 收录了 1,850 种具有抗抑郁活性的化合物及靶向抑郁症主要靶点的化合物。MCE 抗抑郁症化合物库是研究抑郁症发病机制及开发抗抑郁症药物的有用工具。
HY-L0123V
30,300 compounds
The incidence and significance of central nervous system diseases are increasing at an alarming rate all over the world. Although substantial research efforts have been applied to develop new CNS-active drugs, only a few CNS disorders are addressed satisfactorily, while the remaining ones pose significant clinical challenges. Blood-brain barrier (BBB) permeability is one of the most important limiting factors in the design and development of novel CNS-targeted pharmaceuticals for the treatment of neurological disorders .
Carefully selected from the HTS Compound Collection to meet the parameters optimized for high BBB-permeability, our CNS Focused Screening Library comprising over 30,300 structurally-diverse and potentially CNS-active screening compounds. This original Screening Compound Library is aimed at supporting CNS drug design projects and HTS efforts in search for novel neurotherapeutics.
HY-L203
259 compounds
甲基化是一种表观遗传修饰机制,甲基化涉及向 DNA、组蛋白等分子添加甲基基团,可在不改变 DNA 序列的情况下改变基因表达。这一过程由 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferases, DNMTs) 和组蛋白甲基转移酶 (histone methyltransferases, HMTs) 等酶催化,并可被去甲基化酶逆转。
甲基化与去甲基化的平衡对于维持细胞功能和基因组稳定性至关重要。甲基化异常调节可能导致包括癌症、神经系统疾病和发展异常在内的多种疾病。深入理解甲基化代谢的分子机制对于开发与甲基化失调相关疾病的治疗策略至关重要。
MCE 收录了靶向甲基化酶/去甲基化酶的 259 个小分子化合物,该库对于研究甲基化代谢途径、探索其在疾病中的作用机制具有重要价值。
HY-L121
326 compounds
5-羟色胺受体(5-HT Receptor)又称血清素受体,是一类存在于中枢和外周神经系统的G蛋白偶联受体(GPCRs)和配体门控离子通道(LGICs)。这些受体现在被分为7个家族,5-HT1-7,包括总共14个结构和药理学上不同的哺乳动物5-HT受体亚型。5-HT受体影响各种生物和神经过程,如攻击、焦虑、食欲、认知、学习、记忆、情绪、恶心、睡眠和体温调节。5-羟色胺受体是多种药物的靶点,包括许多抗抑郁药、抗精神病药、厌食药、止吐药、胃促动力药、抗偏头痛药、致幻剂和致动剂等。
MCE 5-羟色胺受体化合物库包含326种5-HT受体抑制剂及激动剂,可以用于多种精神类药物的开发。
HY-L013
2,803 compounds
神经信号参与了中枢神经系统的调控机制,如其结构、功能、遗传学和生理学,以及如何应用它来了解神经系统的疾病等。中枢神经系统中的每个信息处理系统都是由神经元和神经胶质组成,神经元进化出独特的胞内信号转导 (细胞内通信) 和胞间信号转导 (细胞间通信) 功能。G 蛋白偶联受体 (GPCRs) 包括 5-HT 受体、组胺受体、阿片受体等,是最大的一类感觉蛋白,是神经信号转导的重要治疗靶点。除此之外,Notch信号,如 β- 和 γ-secretase,在中枢神经系统发展中也扮演多个角色,包括调节神经干细胞 (NSC) 增殖、生存、自我更新和分化等。受体突变和环境挑战引起的 GPCR 功能障碍是许多神经系统疾病的重要原因。神经元、神经胶质细胞和神经干细胞中的 Notch 信号通路也参与了脑卒中、阿尔茨海默病和中枢神经系统肿瘤等疾病的病理变化。因此,靶向神经信号,如 Notch 信号和 GPCRs,可以作为几种不同的中枢神经系统疾病的治疗干预手段。
MCE 收录了 2,803 种神经信号相关的小分子化合物,是研究神经调控及神经疾病的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-12495A
Cell Assay Reagents
ISRIB 是综合应激反应 (ISR ) 的脑渗透抑制剂。ISR 的持续激活与几种神经系统疾病的发展有关,ISR 通过抑制 eIF2B 来抑制翻译。ISRIB 通过促进 eIF2B 的核苷酸交换活性和恢复翻译来抑制 ISR,因此可以用于神经系统疾病的研究。
HY-141637
2-Fluoro-2-deoxy-D-glucose; 2-Deoxy-2-fluoro-D-glucopyranose
Carbohydrates
2-脱氧-2-氟-D-葡萄糖苷
2-Deoxy-2-fluoro-D-glucose,是一种放射性标记的葡萄糖类似物,常用于医学成像技术,例如正电子发射断层扫描 (PET) 扫描。FDG 具有独特的化学特性,可以被积极代谢葡萄糖的细胞(例如癌细胞或发炎组织)吸收。一旦被吸收,FDG 就会发出正电子,2-Deoxy-2-fluoro-D-glucose 扫描结果可以检测到该正电子,从而生成突出显示体内高代谢活动区域的图像。这使它成为诊断和监测各种疾病(包括癌症和神经系统疾病)的有用工具。
HY-121892
Drug Delivery
(Z)-KC02 是一种 ABHD16A 抑制剂,ABHD16A 是产生溶血-PS 的磷脂酰丝氨酸 (PS) 脂肪酶。溶血磷脂酰丝氨酸 (lyso-PS) 是一种信号脂,调节免疫和神经过程。它与多种神经系统疾病,如色素性视网膜炎和白内障 (PHARC) 有关。(Z)-KC02 可以消耗 PHARC 受试者的淋巴母细胞中的 lyso-PS。(Z)-KC02 还减少巨噬细胞中 lyso-PS 和脂多糖诱导的细胞因子的产生,调节体内 lyso-PS 代谢。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B1337S5
Choline-13 C2 (chloride) 是 13 C 标记的 Choline chloride。 Choline chloride 是一种必需营养素,可激活 α7 烟碱受体 (alpha7 nicotinic receptors ),具有镇痛、抗炎活性。可影响肝脏疾病、动脉粥样硬化和神经系统疾病等疾病。
HY-N6703S
ar-Turmerone-d3 是 ar-Turmerone 的氘代物。ar-Turmerone ((+)-ar-Turmerone) 是姜黄的主要生物活性成分,具有抗肿瘤和抗炎作用。在人类淋巴瘤 U937 细胞中,ar-turmerone 能激活凋亡蛋白。ar-Turmerone 对小鼠树突细胞具有正向调节作用,能诱导神经干细胞增殖,可用于神经疾病的研究[4]
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-157725
磷脂
C18:1 LPA 是一种源自膜磷脂的生物活性脂质,在各种细胞过程中发挥着至关重要的作用,存在于血浆中,与神经系统疾病、炎症和癌症有关。
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