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p38 kinase

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-112389

    p38 MAPK Inflammation/Immunology
    p38 MAP Kinase Inhibitor III (compound 7h) 是一种 p38 MAPK 抑制剂,50 为 0.9 μM。p38 MAP Kinase Inhibitor III 也抑制 IL-1β 和 TNF-α 的释放,50 值分别为 0.37 μM 和 0.044 μM。
    p38 MAP Kinase Inhibitor III
  • HY-49073

    p38 MAPK Cancer
    p38 MAP Kinase Inhibitor Ⅵ (compound c32) 是 p38 MAPK 抑制剂,抑制率达到 24%。
    p38 MAP Kinase Inhibitor Ⅵ
  • HY-10578
    PD 169316
    10 篇以上引用文献

    p38 MAPK Autophagy Enterovirus Cancer
    PD 169316 是一种高效,细胞透过的,有选择性的 p38 MAP kinase 抑制剂,IC50 值为 89 nM。PD169316 选择性地抑制磷酸化 p38 的激酶活性,但不阻碍上游激酶磷酸化 p38。PD169316 显示对 Enterovirus71 有抗病毒活性。
    PD 169316
  • HY-149850

    p38 MAPK Inflammation/Immunology
    p38 Kinase inhibitor 5 (AA6) 是一种有效的 p38 激酶抑制剂,IC50 值为 403.57 nM。p38 Kinase inhibitor 5 具有抗炎活性。
    p38 Kinase inhibitor 5
  • HY-153348

    p38 MAPK Cancer
    p38 Kinase inhibitor 4 (compound 135) 是一种有效的 p38 抑制剂。
    p38 Kinase inhibitor 4
  • HY-112401

    p38 MAPK Inflammation/Immunology
    p38 MAP Kinase Inhibitor IV 是一种高度特异的 ATP 竞争性 p38α MAPK 抑制剂,p38 MAP Kinase Inhibitor IV 对 p38α 和 p38β MAPK 的 IC50 分别为 0.13 和 0.55 μM。
    p38 MAP Kinase Inhibitor IV
  • HY-U00324

    p38 MAPK Autophagy Cancer
    p38 MAPK-IN-2 是一种 p38 kinase 的抑制剂。
    p38 MAPK-IN-2
  • HY-125068

    Cytochrome P450 p38 MAPK Inflammation/Immunology
    RPR203494 是一种有效的 CYP isozymes 抑制剂。RPR203494 对 p38 kinase 有抑制作用,IC50 值为 9 nM, EC50 值为 60 nM。RPR203494 对肝细胞色素 P450 (Cytochrome P450) 有抑制作用。RPR203494 有望用于类风湿关节炎 (RA) 的研究。
    RPR203494
  • HY-112333

    p38 MAPK Inflammation/Immunology
    SC-68376 是一种有效的、可逆的、ATP 竞争的、选择性的 p38 MAP kinase 激酶抑制剂。
    SC-68376
  • HY-19399

    (-)-BRX 005; (-)-BRX 235

    p38 MAPK HSP Cardiovascular Disease
    Iroxanadine (BRX 005) 是一种血管保护剂。Iroxanadine 是一种 p38 kinaseHSP 蛋白激活剂。Iroxanadine 具有用于动脉粥样硬化和血管疾病研究的潜力。
    Iroxanadine
  • HY-19399D

    (-)-BRX 005 hydrochloride; (-)-BRX 235 hydrochloride

    p38 MAPK HSP Cardiovascular Disease
    Iroxanadine (BRX 005) hydrochloride 是一种血管保护剂。Iroxanadine 是一种 p38 kinaseHSP 蛋白激活剂。Iroxanadine hydrochloride 具有用于动脉粥样硬化和血管疾病研究的潜力。
    Iroxanadine hydrochloride
  • HY-19399B

    (-)-BRX 005 sulfate; (-)-BRX 235 sulfate

    p38 MAPK HSP Cardiovascular Disease
    Iroxanadine (BRX 005) sulfate 是一种血管保护剂。Iroxanadine 是一种 p38 kinaseHSP 蛋白激活剂。Iroxanadine sulfate 具有用于动脉粥样硬化和血管疾病研究的潜力。
    Iroxanadine sulfate
  • HY-19399C

    (-)-BRX 005 hydrobromide; (-)-BRX 235 hydrobromide

    p38 MAPK HSP Cardiovascular Disease
    Iroxanadine hydrobromide (BRX 005) 是一种血管保护剂。Iroxanadine hydrobromide 是一种 p38 kinaseHSP 蛋白激活剂。Iroxanadine hydrobromide 具有用于动脉粥样硬化和血管疾病研究的潜力。
    Iroxanadine hydrobromide
  • HY-N1818

    3-Deoxysappanone B

    p38 MAPK Neurological Disease Inflammation/Immunology
    3-脱氧苏木酮 B Deoxysappanone B (3-Deoxysappanone B) 是一种从 Caesalpinia sappan L (Lignum Sappan) 分离得到的异黄酮化合物。Deoxysappanone B 具有抗神经炎症和神经保护作用,可以通过阻断 IκB kinase (IKK)-NF-κB 和 p38/ERK MAPK 途径的信号通路,抑制神经炎症介质的产生。Deoxysappanone B 可用于神经炎和炎症相关的神经损伤的疾病研究。
    Deoxysappanone B
  • HY-111164

    p38 MAPK Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    CBS-3595 是 p38 MAP kinasephosphodiesterase 4 的双重抑制剂,具有抗炎和抗过敏痛的活性。CBS-3595 能降低大鼠体内促炎细胞因子 IL-6 的产生,同时增加抗炎细胞因子 IL-10 的水平。CBS-3595 能减少 Complete Freund’s adjuvant (CFA) (HY-153808) 诱导的关节炎大鼠模型中爪部水肿的形成。CBS-3595 有望用于自身免疫疾病的研究。
    CBS-3595
  • HY-120595

    RV568

    p38 MAPK Src Inflammation/Immunology
    JNJ-49095397 (RV568) 是一种吸入性窄谱激酶抑制剂 (NSKI),可抑制 p38 MAPK的 α 和 γ 亚型。JNJ-49095397 还抑制 SRC kinase 家族,特别是造血激酶(HCK),显示出强大的抗炎作用,可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和哮喘的研究。
    JNJ-49095397
  • HY-19399A

    BRX 005; BRX 235

    p38 MAPK HSP Cardiovascular Disease
    (±)-Iroxanadine (BRX 005; BRX 235) 是一种血管保护剂,也是一种 p38 激酶和 HSP 蛋白激活剂。(±)-Iroxanadine 具有用于动脉粥样硬化和血管疾病研究的潜力。
    (±)-Iroxanadine
  • HY-161293

    p38 MAPK Cancer
    p38-α MAPK-IN-6 (compound 3a) 是 p38α 丝裂原激活蛋白激酶抑制剂。
    p38-α MAPK-IN-6
  • HY-10295A
    SB 202190 hydrochloride
    最多引用文献
    90 篇文献验证

    Organoid p38 MAPK Autophagy Apoptosis Neurological Disease Cancer
    SB 202190 hydrochloride 是选择性的 p38 MAPK 抑制剂,抑制 p38α 和 p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 100 nM。SB 202190 hydrochloride 与重组人活性 p38 激酶的 ATP 袋结合,Kd 值为 38 nM。SB 202190 hydrochloride 具有抗癌活性。SB202190 hydrochloride诱导自噬 (autophagy)。
    SB 202190 hydrochloride
  • HY-15300

    CBS3830

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    Skepinone-L (CBS3830) 是选择性p38 MAPK抑制剂。
    Skepinone-L
  • HY-10295
    SB 202190
    最多引用文献
    90 篇文献验证

    Organoid p38 MAPK Autophagy Apoptosis Neurological Disease Cancer
    SB 202190 是选择性的 p38 MAPK 抑制剂,抑制 p38α 和 p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 100 nM。SB 202190 与重组人活性 p38 激酶的 ATP 袋结合,Kd 值为 38 nM。SB 202190 具有抗癌活性并可以挽救记忆障碍。
    SB 202190
  • HY-101268

    Bcr-Abl Src p38 MAPK Cancer
    CHMFL-ABL-053 (Compound 18a) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 BCR-ABLSRCp38激酶抑制剂,IC50 值分别为 70、90 和 62 nM。
    CHMFL-ABL-053
  • HY-100278

    p38 MAPK Inflammation/Immunology
    AKP-001 是一种 p38 丝裂原活化蛋白激酶 (p38 MAPK) 抑制剂。AKP-001 可以抑制炎性细胞因子的产生,可用于风湿性关节炎和炎症性肠病的研究。
    AKP-001
  • HY-16715
    Acumapimod
    1 篇文献验证

    BCT197

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    Acumapimod (BCT197) 是口服活性的p38 MAP激酶抑制剂,对p38α的IC50值小于1 μM。
    Acumapimod
  • HY-10320
    Doramapimod
    25 篇以上引用文献

    BIRB 796

    p38 MAPK Raf Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    达马莫德 Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的,高效的 p38 MAPK 抑制剂,IC50 值分别为 p38α=38 nM,p38β=65 nM,p38γ=200 nM,p38δ=520 nM。Doramapimod 对 p38 激酶具有皮摩尔亲和力 (Kd=0.1 nM)。Doramapimod 也抑制 B-Raf 和 Abl,IC50 分别为 83 nM 和 14.6 μM。
    Doramapimod
  • HY-18306
    SB 242235
    2 篇文献验证

    p38 MAPK Autophagy Cancer
    SB-242235 是一种有效、选择性的 p38 MAP 激酶抑制剂,在人的软骨细胞中 IC50 值为 1.0 μM。
    SB 242235
  • HY-108642

    p38 MAPK Casein Kinase Inflammation/Immunology
    AMG-548 是一种口服有效的,选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM),对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG 548 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
    AMG-548
  • HY-108642B

    p38 MAPK Casein Kinase Inflammation/Immunology
    AMG-548 dihydrochloride 是一种口服有效的,选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM),对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG-548 dihydrochloride 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 dihydrochloride 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
    AMG-548 dihydrochloride
  • HY-108642A

    p38 MAPK Casein Kinase Inflammation/Immunology
    AMG-548 hydrochloride是一种口服有效的,选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM),对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG 548 hydrochloride也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 hydrochloride通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
    AMG-548 hydrochloride
  • HY-114897

    p38 MAPK Inflammation/Immunology
    L-167307 是一种有效的基于吡咯的 p38 激酶抑制剂,可减轻大鼠佐剂性关节炎模型中的继发性爪肿胀。
    L-167307
  • HY-119917

    p38 MAPK MEK Bacterial Infection Cancer
    Gossypetin 是六羟基化的类黄酮,是一种有效的 MKK3MKK6 抑制剂,可强烈减弱 MKK3/6-p38 信号传导途径,具有多种药理活性,包括抗氧化,抗菌和抗癌活性。
    Gossypetin
  • HY-N1966
    (E)-Osmundacetone
    2 篇文献验证

    p38 MAPK JNK ERK Neurological Disease
    (E)-紫萁酮 (E)-Osmundacetone 是 Osmundacetone 的异构体。Osmundacetone 可以显着抑制 MAPK 磷酸化,包括 JNK,ERK 和 p38 激酶,具有抗氧化应激的神经保护作用。
    (E)-Osmundacetone
  • HY-152087

    ERK p38 MAPK Cardiovascular Disease
    DCZ19931 是一种有效的多靶向激酶抑制剂。DCZ19931 对眼部新生血管有抗血管生成作用。DCZ19931 还抑制 ERK1/2-MAPK 和 p38-MAPK 信号。
    DCZ19931
  • HY-10520
    CGP 57380
    4 篇文献验证

    MNK Apoptosis Cancer
    CGP 57380 是一种细胞渗透的吡唑-嘧啶类化合物,为具有选择性的 Mnk1 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM,但是对 p38,JNK1,ERK1/2,PKC 或 Src-like 激酶等没有抑制作用。
    CGP 57380
  • HY-10456
    TAK-715
    10 篇以上引用文献

    p38 MAPK Casein Kinase Inflammation/Immunology
    TAK-715 是一种具有口服活性,有效的 p38 MAPK 抑制剂,对 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 7.1 nM,200 nM。TAK-715 抑制酪蛋白激酶 I (CK1δ/ε),从而调节 Wnt/β-catenin 信号传导的激活。TAK-715 在大鼠关节炎模型中显示出良好的作用。
    TAK-715
  • HY-10320G

    BIRB 796 (GMP)

    p38 MAPK Cancer
    达马莫德 (GMP) Doramapimod GMP (BIRB 796 GMP) 是口服有效的 p38 MAPK 抑制剂,对 p38α、p38β、p38γ、p38δ 的 IC50 分别为 38、65、200 和 520 nM。Doramapimod 具有细胞毒性和对多发性骨髓瘤的抗肿瘤活性,与多药耐药蛋白 1 (ABCB1) 和极光激酶抑制剂 VX680 协同作用,可以增强其对口腔表皮样癌和宫颈癌的抗肿瘤活性。Doramapimod 具有抗炎活性。
    Doramapimod (GMP)
  • HY-10971A

    MLN 8237 sodium

    Aurora Kinase Autophagy Apoptosis Cancer
    Aliertib (MLN 8237) sodium 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50=1.2 nM),与Aurora A 激酶结合,导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib sodium 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。
    Alisertib sodium
  • HY-112349

    p38 MAPK Inflammation/Immunology
    SB 203580 sulfone 是 p38 MAP 激酶抑制剂 SB 203580 的类似物,可抑制单核细胞中 IL-1 的产生,IC50 为 0.2 μM,并与 CSAID 结合蛋白 (CSBP) 竞争性结合,抑制 CSBP 活性并抑制其介导的应激反应信号转导,IC50 为 0.03 μM。
    SB 203580 sulfone
  • HY-10971
    Alisertib
    40 篇以上引用文献

    MLN 8237

    Aurora Kinase Autophagy Apoptosis Cancer
    Aliertib (MLN 8237) 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50=1.2 nM),与Aurora A 激酶结合,导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib (MLN 8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。
    Alisertib
  • HY-N6959

    Reactive Oxygen Species Apoptosis Metabolic Disease
    紫萁酮 Osmundacetone 是从 Osmundae Rhizoma 中分离出的一种天然产物,具有神经保护作用和抗凋亡作用。Osmundacetone 具有 DPPH 清除活性和抗氧化应激活性。Osmundacetone 还抑制 MAPK 磷酸化,包括 JNK,ERK 和 p38 激酶。Osmundacetone 可用于神经退行性疾病的研究。
    Osmundacetone
  • HY-117273

    Raf Autophagy Cancer
    AZ304 是一种 BRAF 双重抑制剂,有效抑制野生型 BRAF,突变型 BRAF (V600E) 和野生型 CRAF,IC50 值分别为 79 nM,38 nM 和 68 nM。AZ304 对其他激酶有显著抑制作用,如 p38 (IC50,6 nM),CSF1R (IC50,35 nM)。具有抗肿瘤活性。
    AZ304
  • HY-N7255

    p38 MAPK Apoptosis Cancer
    环阿屯醇 Cycloartenol 是一种植物甾醇类化合物,是许多甾醇类化合物生物合成的关键前体物质之一。Cycloartenol 抑制胶质瘤细胞的迁移,抑制 p38 MAPK 的磷酸化。Cycloartenol 具有抗炎、抗肿瘤、抗氧化、抗菌、抗阿尔茨海默病等多种药理活性。Cycloartenol 在植物生长发育过程中也起着重要作用。
    Cycloartenol
  • HY-18302

    c-Kit Inflammation/Immunology
    c-Kit-IN-5 是一种有效的 c-Kit 抑制剂,在激酶试验和细胞试验中的 IC50 值分别为 22 nM 和 16 nM。c-Kit-IN-5 对 c-Kit 的选择性比 KDR、p38、Lck 和 Src 高 200 倍以上。c-Kit-IN-5 还表现出理想的药代动力学特性。
    c-Kit-IN-5-1
  • HY-107427
    PF-3644022
    1 篇文献验证

    MAPKAPK2 (MK2) p38 MAPK Inflammation/Immunology
    PF-3644022 是一种有效的,选择性的,口服活性的,具有 ATP 竞争性的 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂,IC50 为 5.2 nM,Ki 为 3 nM。PF-3644022 还抑制 MK3 和 p38 调节/激活激酶 (PRAK),IC50 分别为 53 nM 和 5.0 nM。PF-3644022 有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用。
    PF-3644022
  • HY-16558
    Butein
    4 篇文献验证

    2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone

    EGFR Autophagy Apoptosis Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    紫铆因 Butein 是一种 cAMP 特异性的 PDE 抑制剂,对 PDE4IC50为 10.4 μM。Butein 是蛋白酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFRp60c-srcIC50 分别为 16 和 65 μM。Butein 通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路,靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。Butein 还是一种 SIRT1 激活剂 (STAC)。
    Butein
  • HY-15496

    ER-806201

    MEK FLT3 Cancer
    E6201 (ER-806201) 是一种 ATP 竞争性的 MEK1FLT3 双重激酶抑制剂。E6201 抑制 MEK1 诱导的 ERK2 磷酸化,IC50 值为 5.2 nM,MKK4 诱导的 JNK 磷酸化,IC50 值为 91 nM,以及 MKK6 诱导的 p38 MAPK 磷酸化,IC50 值为 19 nM。具有抗肿瘤和抗银屑病功效。
    E6201
  • HY-16558R

    EGFR Autophagy Apoptosis Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    紫铆因 (Standard) Butein (Standard) 是 Butein 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Butein 是一种 cAMP 特异性的 PDE 抑制剂,对 PDE4IC50为 10.4 μM。Butein 是蛋白酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFRp60c-srcIC50 分别为 16 和 65 μM。Butein 通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路,靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。Butein 还是一种 SIRT1 激活剂 (STAC)。
    Butein (Standard)
  • HY-167679

    Others Inflammation/Immunology
    Scio-323是一种口服可用的p38丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)抑制剂,具有抑制与聚乙烯颗粒相关的慢性炎症反应的潜力。Scio-323的口服抑制方式对骨生成的影响较小。Scio-323在建立聚乙烯颗粒引起的慢性炎症反应后,施用会抑制净骨形成。Scio-323在所有抑制中,类成骨细胞的活性均保持较低水平。Scio-323在存在聚乙烯颗粒的情况下未能改善骨生长。
    Scio-323
  • HY-121605

    Others Cancer
    RL71 是一种姜黄素类抗癌剂,对多种 ER 阴性乳腺癌细胞表现出强烈的细胞毒性。RL71(1 μM)能诱导细胞周期在 G2/M 期停滞,并诱导 SKBr3 细胞中凋亡。RL7 还降低 HER2/neu 的磷酸化并增加了 p27。RL71 还显著降低了 Akt 的磷酸化并短暂增加了应激激酶 JNK1/2 和 p38 MAPK。此外,RL71 在体外表现出抗血管生成潜力,抑制 HUVEC 细胞的迁移以及这些细胞形成管状网络的能力。
    RL71
  • HY-W744699

    (+)-Larixol

    Src ERK Akt Inflammation/Immunology
    Larixol 是 fMLP 抑制剂,还在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。Larixol 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白 的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用,从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Larixol 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC50: 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC50: 2.76 μM) 和趋化性。Larixol 可改善中性粒细胞的过度激活,减轻炎症或组织损伤。Larixol 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。
    Larixol

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