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p53 Activator

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-148404
    p53 Activator 5

    		MDM-2/p53 Cancer
    p53 Activator 5 (compound 134A) 是一种有效的 p53 激活剂，SC150 值 <0.05 mM。p53 Activator 5 可以结合突变体 p53 并恢复 p53 突变体结合 DNA 的能力。p53 Activator 5 具有抗肿瘤活性。
    p53 Activator 5
  • HY-148402
    p53 Activator 3

    		MDM-2/p53 Cancer
    p53 Activator 3 (compound 87A) 是一种有效的 p53 激活剂，SC150 值 <0.05 mM。p53 Activator 3 可以结合突变体 p53 并恢复 p53 突变体结合 DNA 的能力。p53 Activator 3 具有抗肿瘤活性。
    p53 Activator 3
  • HY-148416
    p53 Activator 7

    		MDM-2/p53 Cancer
    p53 Activator 7 是一种 p53 突变 Y220C (MDM-2/p53) 激活剂，EC50 为 104 nM。p53 Activator 7 可以结合 p53 突变体并恢复其结合 DNA 的能力 (WO2022213975A1; Example B-1)。
    p53 Activator 7
  • HY-156919
    p53 Activator 8

    		MDM-2/p53 Cancer
    p53 Activator 8 是一种 p53 激活剂。p53 Activator 8 对 MCF7 乳腺癌细胞系具有有效的抗增殖活性，IC50 值为 0.5 μM。
    p53 Activator 8
  • HY-168636
    p53 Activator 13

    		DNA Methyltransferase MDM-2/p53 Cancer
    p53 Activator 13 (化合物 11) 是一种 6mA 甲基转移酶 CamA 抑制剂及 p53 激活剂。p53 Activator 13 通过小沟嵌入到 CamA 结合的 DNA 中，导致构象变化，使催化结构域远离 DNA，并且通过 p53 激活引发 DNA 损伤反应。p53 Activator 13 可用于癌症研究。
    p53 Activator 13
  • HY-158151
    p53 Activator 12

    		MDM-2/p53 Cancer
    p53 Activator 12 (compound 510B) 是一种有效的 p53 激活剂。p53 Activator 12 可与突变型 p53 结合，并恢复 p53 突变体结合 DNA 的能力。
    p53 Activator 12
  • HY-160450
    p53 Activator 11

    		MDM-2/p53 Cancer
    p53 Activator 11 (compound A-1) 是一种有效的 p53 激活剂，p53 (Y220C) 的 EC50 值为 0.478 µM。p53 Activator 11 具有研究癌症的潜力。
    p53 Activator 11
  • HY-146095
    p53 Activator 2

    		MDM-2/p53 DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    p53 Activator 2 (compound 10ah) 嵌入 DNA 并导致显着的 DNA 双链断裂。p53 Activator 2 增加 p53、p-p53、CDK4、p21 的表达，导致细胞周期停滞在 G2/M 期。p53 Activator 2 诱导细胞凋亡并显着下调抗凋亡蛋白 Bcl-2、Bcl-xL 和 cyclin B1。p53 Activator 2 对 MGC-803 细胞具有抗增殖活性，IC50 为 1.73 µM。p53 Activator 2 对 MGC-803 异种移植肿瘤模型显示出有效的抗癌作用。
    p53 Activator 2
  • HY-160449
    p53 Activator 10

    		MDM-2/p53 Cancer
    p53 Activator 10 (Example C-2) 是一种靶向 p53 的 y220c 突变体的化合物。p53 Activator 10 激活参与肿瘤抑制的下游效应。
    p53 Activator 10
  • HY-160448
    p53 Activator 9

    		Others Cancer
    p53 Activator 9 (example D-4) 是 EC50 为 1.699μM 的 p53 激活剂。
    p53 Activator 9
  • HY-155974
    MeOIstPyrd

    		MDM-2/p53 Cancer
    MeOIstPyrd 是一种抗皮肤癌化合物。MeOIstPyrd 通过激活线粒体内在凋亡途径来抑制细胞增殖、迁移和球体形成。MeOIstPyrd 会诱导 DNA 损伤。MeOIstPyrd 激活 p53，增加 p53 的半衰期，并通过在 ser15 处磷酸化 p53 来稳定 p53。MeOIstPyrd 与 p53 子口袋中的 MDM2 结合并阻断 p53-MDM2 相互作用。
    MeOIstPyrd
  • HY-113843
    RETRA hydrobromide

    		Others Cancer
    RETRA (hydrobromide) 是一种依赖于突变 p53 的 p73 激活剂，它可以抑制携带突变 p53 的癌细胞。RETRA (hydrobromide) 增加 p73 的表达水平，诱导 p53 和 p73 的多个共同转录靶点的转录激活，这导致突变 p53 和 p73 依赖的肿瘤生长抑制、克隆形成减少和效应性半胱氨酸酶的诱导。
    RETRA hydrobromide
  • HY-N12233
    Condurango glycoside A

    		Apoptosis MDM-2/p53 Reactive Oxygen Species Cancer
    Condurango glycoside A 是 p53 的激活剂。Condurango glycoside A 启动 ROS 生成，上调 p53 表达量。Condurango glycoside A 诱导 HeLa 细胞与 DNA 损伤相关的凋亡和过早衰老。
    Condurango glycoside A
  • HY-151170
    MDM2/4-p53-IN-2

    		MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    MDM2/4-p53-IN-2 (2q) 是一种有效的双重 MDM2/ MDM4 抑制剂和 p53 激活剂，作用于 MDM2-p53 和 MDM4-p53 复合物的 IC50 值分别是 70.7 nM 和 81.4 nM。MDM2/4-p53-IN-2 可以调控细胞周期，诱导细胞凋亡(apoptosis)，具有抗癌活性。
    MDM2/4-p53-IN-2
  • HY-108636
    RETRA

    		MDM-2/p53 Cancer
    RETRA 是一种突变型 p53 依赖性 p73 激活剂，可抑制携带突变型 p53 的癌细胞。RETRA 增加 p73 的表达水平，并从与突变体 p53 的阻断复合物中释放 p73，从而产生肿瘤抑制作用。
    RETRA
  • HY-107466
    WK298

    		MDM-2/p53 Cancer
    WK298是一种有效的MDM2/MDMX-p53相互作用抑制剂，具有良好的抗肿瘤活性。WK298能够通过抑制MDM2和MDMX与p53的结合，促使p53通路的完全激活。WK298的开发得益于对p53-MDM2/MDMX相互作用结构关键要素的深入理解。
    WK298
  • HY-19339
    Tenovin-3

    		MDM-2/p53 Cancer
    Tenovin-3 是p53 的激活剂。
    Tenovin-3
  • HY-U00441
    DPBQ
    1 篇文献验证

    		 MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    DPBQ 以多倍体特异性方式激活 p53 并触发凋亡 (apoptosis)，但不抑制拓扑异构酶或结合 DNA。DPBQ 引起 p53 的表达和磷酸化，这种作用是四倍体细胞特有的。
    DPBQ
  • HY-U00442
    CTX1
    1 篇文献验证

    		 MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    CTX1 是一种 p53 激活物，可以克服 HdmX 介导的 p53 抑制。CTX1 在小鼠急性髓系白血病 (AML) 模型中显示出强大的抗癌活性。
    CTX1
  • HY-148408
    SIRT2-IN-11

    		Sirtuin Cancer
    SIRT2-IN-11 (AEM1) 是选择性的 SIRT2 抑制剂，IC50 值为 18.5 μM。SIRT2-IN-11 以 p53 依赖的诱导细胞凋亡，激活 CDKN1A，PUMA 和 NOXA 的表达，并且促进 p53 的乙酰化。SIRT2-IN-11 可用于 p53 相关的癌症研究。
    SIRT2-IN-11
  • HY-110088
    SCH529074
    1 篇文献验证

    		 MDM-2/p53 Cancer
    SCH529074 是一种具有口服活性的 p53 激活剂。SCH529074 与 p53 DBD 特异性结合并与构象相关，其 Ki 值为 1-2 μM。SCH529074 恢复突变的 p53 功能，并阻断 HDM2 介导的野生型 p53 泛素化。SCH529074 可用于非小细胞肺癌 NSCLC 的研究。
    SCH529074
  • HY-162247
    MDM2-IN-26

    		MDM-2/p53 Cancer
    MDM2-IN-26 (化合物 A3) 是一种 MDM2 抑制剂，可通过阻断 MDM2 与 p53 的相互作用，从而激活 p53的肿瘤抑制功能 (MDM2 是 p53 的主要负调节因子)。MDM2-IN-26 可用于癌症的研究。
    MDM2-IN-26
  • HY-108638
    NSC 146109 hydrochloride
    1 篇文献验证

    		 MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    NSC 146109 hydrochloride 是一种小分子 p53 活化剂，其靶向 MDMX，对乳腺癌中有潜在研究作用具有价值。 NSC 146109 hydrochloride 是假尿嘧啶衍生物，通过激活 p53 并诱导促凋亡基因的表达促进乳腺癌细胞发生凋亡 (apoptosis)。
    NSC 146109 hydrochloride
  • HY-18329
    TDP-665759

    		MDM-2/p53 STAT Apoptosis Cancer
    TDP-665759 是 HDm2:p53 复合物的抑制剂，并从而激活 p53，抑制 STAT3 信号通路 (EC50 为 5.90 μM) 和表达 A549R 的 p53 细胞活力 (IC50 为 7.02 μM)。TDP-665759 诱导 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis)。TDP-665759 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    TDP-665759
  • HY-19896
    COTI-2
    2 篇文献验证

    		 MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    COTI-2，一种具有口服活性的，低毒的抗癌活性分子，是一种第三代 p53 突变体 (p53 mutant) 的激活剂。COTI-2 通过激活突变型 p53 和抑制 PI3K/AKT/mTOR 途径发挥作用。COTI-2 诱导多种人肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。COTI-2 通过 p53 依赖和非依赖机制在 HNSCC 中具有抗肿瘤活性。COTI-2 将突变型 p53 转化为野生型构象。
    COTI-2
  • HY-162432
    MDM2-IN-27

    		MDM-2/p53 Cancer
    MDM2-IN-27 主要靶向 MDM2 蛋白 (Ki = 0.4 nM)，通过阻断 MDM2 对 p53 的负向调控，激活 p53 的抗肿瘤活性，诱导细胞凋亡。
    MDM2-IN-27
  • HY-110315
    Ischemin sodium

    		Apoptosis MDM-2/p53 Epigenetic Reader Domain Cardiovascular Disease
    Ischemin sodium 是一种 CBP 溴结构域抑制剂，能抑制 p53 与 CBP 的相互作用和细胞中的转录活性。Ischemin sodium salt 能抑制 p53 诱导的 p21 激活，其 IC50 值为 5 µM。Ischemin sodium salt 还能防止缺血心肌细胞凋亡 (apoptosis)。Ischemin sodium salt 可用于心血管疾病 (如心肌缺血) 的研究。
    Ischemin sodium
  • HY-120084
    BTX161

    		Casein Kinase Cancer
    BTX161 一种 Thalidomide 类似物，是一种有效的 CKIα 降解剂。BTX161 比 Lenalidomide更好地介导人类 AML 细胞中 CKIα 的降解，并激活 DNA损伤反应 (DDR) 和 p53，同时稳定 p53 拮抗剂 MDM2。
    BTX161
  • HY-169240
    MX69-102

    		MDM-2/p53 Cancer
    MX69-102 (compound MX69-102) 是一个 MDM-2/p53 抑制剂，能诱导 MDM2 降解，导致 p53 激活和癌细胞凋亡。MX69-102 在 SCID 小鼠中对人 MDM2 过表达 ALL 异种移植瘤显示出有效的抑制作用。
    MX69-102
  • HY-100354
    C16-Ceramide
    1 篇文献验证

    		 MDM-2/p53 Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer
    C16-Ceramide 是一种天然小分子，通过直接选择性结合激活 p53。
    C16-Ceramide
  • HY-115833
    Histamine H4 receptor antagonist-2

    		Others Cancer
    组胺 H4 受体拮抗剂-2 是 p53 的强效激活剂，具有显著的抗肿瘤功效。
    Histamine H4 receptor antagonist-2
  • HY-13423
    Tenovin-1
    3 篇文献验证

    		 MDM-2/p53 Dihydroorotate Dehydrogenase Sirtuin Autophagy Cancer
    Tenovin-1 是 sirtuin 1 和 sirtuin 2 的抑制剂，同时可激活 p53，具有潜在的癌症研究的潜力。
    Tenovin-1
  • HY-13811
    NSC697923
    2 篇文献验证

    		 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis Cancer
    NSC697923 是一种有效的 UBE2N (ubiquitin-conjugating enzyme E2 N, Ubc13) 抑制剂。NSC697923 通过促进 p53 野生型神经母细胞瘤细胞中 p53 的核输入而诱导神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 通过激活 JNK 介导的凋亡途径诱导 p53 突变神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 抑制 DNA 损伤和 NF-κB 信号传导。具有抗肿瘤活性。
    NSC697923
  • HY-125858
    MI-1061
    1 篇文献验证

    		 MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis Cancer
    MI-1061 是一种有效的，口服可生物利用的，化学稳定性的 MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂 (IC50=4.4 nM; Ki=0.16 nM)。MI-1061 激活小鼠 SJSA-1 异种移植瘤组织中 p53 并诱导凋亡，具有抗肿瘤活性。
    MI-1061
  • HY-169369
    TRAP-1

    XJZ-06-462

    		 MDM-2/p53 Autophagy Apoptosis Cancer
    TRAP-1 (XJZ-06-462) 是 p53 转录激活剂，可有效地激活突变 p53 并触发 p53 靶基因的转录。TRAP-1 在 p53Y220C 的胰腺细胞系中使 p21 和其他 p53 靶基因快速上调。TRAP-1 抑制细胞增殖，在 BxPC-3 和 A549 中的 IC50 为 3.94 和 0.531 μM。TRAP-1 可调节肺癌细胞自噬，对氧化应激和细胞凋亡具有保护作用。
    TRAP-1
  • HY-15869
    Inauhzin
    2 篇文献验证

    INZ

    		 Sirtuin MDM-2/p53 Cancer
    Inauhzin 是 SirT1/IMPDH2 的双重抑制剂，同时为 p53 的激活剂，可用于癌症研究。
    Inauhzin
  • HY-125858A
    MI-1061 TFA
    1 篇文献验证

    		 MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis Cancer
    MI-1061 TFA 是一种有效的，口服可生物利用的，化学稳定性的 MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂 (IC50=4.4 nM; Ki=0.16 nM)。MI-1061 TFA 激活小鼠 SJSA-1 异种移植瘤组织中 p53 并诱导凋亡，具有抗肿瘤活性。
    MI-1061 TFA
  • HY-N4225
    Aaptamine

    		Adrenergic Receptor Endocrinology Cancer
    Aaptamine 是从海洋sponge Aaptos aaptos 中分离得到的一种生物碱，是α-肾上腺素能受体 的竞争性拮抗剂，以独立于p53途径激活p21启动子。
    Aaptamine
  • HY-P1562
    PUMA BH3

    		Bcl-2 Family Cancer
    PUMA BH3 是一种 p53 正向凋亡调控因子 (PUMA) 含 BH3 结构域的多肽，作为 Bak 的直接激活剂，Kd 值为 26 nM。
    PUMA BH3
  • HY-118542
    Nutlin 1

    		MDM-2/p53 Cancer
    Nutlin 1 是 MDM2 的拮抗剂，激活p53通路的主要细胞功能，其 IC50 值为 0.26 μM。
    Nutlin 1
  • HY-14714
    NSC-207895
    1 篇文献验证

    XI-006

    		 MDM-2/p53 Cancer
    NSC-207895 (XI-006) 是一种DNA 破坏剂，是一种抗肿瘤化合物和 p53 的激活剂。
    NSC-207895
  • HY-P1562A
    PUMA BH3 TFA

    		Bcl-2 Family Cancer
    PUMA BH3 TFA 是一种 p53 正向凋亡调控因子 (PUMA) 含 BH3 结构域的多肽，作为 Bak 的直接激活剂，Kd 值为 26 nM。
    PUMA BH3 TFA
  • HY-122038
    NU-8165

    		MDM-2/p53 Cancer
    NU-8165是一种MDM2-p53蛋白-蛋白相互作用抑制剂，具有抗肿瘤活性。NU-8165的优化受MDM2 NMR滴定的指导，表明了关键的结合相互作用区域。NU-8165在细胞实验中激活MDM2和p21转录，并对野生型p53细胞系显示出适度的选择性。
    NU-8165
  • HY-19634
    YK-3-237

    		Sirtuin Cancer
    YK-3-237 是一种 SIRT1 激活剂，靶向突变体 p53。YK-3-237 抑制三阴性乳腺癌细胞的增殖。
    YK-3-237
  • HY-103640
    Amifostine thiol dihydrochloride

    WR-1065 dihydrochloride

    		 MDM-2/p53 Cancer
    氨磷汀杂质2 Amifostine thiol (WR-1065) dihydrochloride 可以保护正常组织免受某些癌症活性分子的毒性作用，并通过 JNK 依赖性信号通路激活 p53。
    Amifostine thiol dihydrochloride
  • HY-W016181
    Phenylhydroquinone

    2-Phenylhydroquinone

    		 MDM-2/p53 ERK p38 MAPK Inflammation/Immunology
    2-苯基氢醌 Phenylhydroquinone (PHQ) 是一种口服活性胸腺萎缩诱导剂，可通过激活 p53 上调细胞凋亡。PHQ 可用于胸腺萎缩的研究。
    Phenylhydroquinone
  • HY-13735B
    Quinacrine hydrochloride hydrate
    4 篇文献验证

    Mepacrine hydrochloride hydrate; SN-390 hydrochloride hydrate

    		 Parasite Apoptosis Autophagy Mitophagy Infection Cancer
    奎纳克林二盐酸盐二水合物 Quinacrine hydrochloride hydrate (Mepacrine hydrochloride hydrate) 是一种抗疟剂 (antimalarial)，在体内外均具有抗肿瘤作用。Quinacrine hydrochloride hydrate 抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导，诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis)。
    Quinacrine hydrochloride hydrate
  • HY-163083
    JN122

    		MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    JN122 是一种含有螺吲哚啉的分子，是一种 MDM2 抑制剂。 JN122 抑制 MDM2/p53 蛋白质-蛋白质相互作用并发挥强大的体内抗肿瘤功效。 JN122 在 HCT-116 细胞和 HEK-293 细胞中具有抗增殖活性，IC50 值分别为 39.6 nM 和 4.28μM。 JN122可以促进p53及其靶基因的激活，抑制细胞周期进程，诱导细胞凋亡。
    JN122
  • HY-N7526
    Naphthazarin
    1 篇文献验证

    DHNQ; 5,8-Dihydroxy-1,4-naphthoquinone

    		 Apoptosis Neurological Disease Cancer
    5,8-二羟基-1,4-萘醌 Naphthazarin (DHNQ) 是天然存在的化合物，通过多种细胞机制有效，包括氧化应激，线粒体凋亡诱导因子 (AIF) 活化，微管解聚，干扰溶酶体功能和 p53 依赖性 p21 活化。Naphthazarin 触发细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤作用。
    Naphthazarin
  • HY-18935A
    CBL0137 hydrochloride
    5 篇以上引用文献

    Curaxin-137 hydrochloride; CBL-C137 hydrochloride

    		 MDM-2/p53 NF-κB Cancer
    CBL0137 hydrochloride 是组蛋白分子伴侣 FACT 的抑制剂。CBL0137 hydrochlorideye 也可以激活 p53 并抑制 NF-κB，对于它们的 EC50 值分别为 0.37 和 0.47 μM。
    CBL0137 hydrochloride

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