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p53 activator

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-148404
    p53 Activator 5

    		MDM-2/p53 Cancer
    p53 Activator 5 (compound 134A) 是一种有效的 p53 激活剂，SC150 值 <0.05 mM。p53 Activator 5 可以结合突变体 p53 并恢复 p53 突变体结合 DNA 的能力。p53 Activator 5 具有抗肿瘤活性。
    p53 Activator 5
  • HY-148402
    p53 Activator 3

    		MDM-2/p53 Cancer
    p53 Activator 3 (compound 87A) 是一种有效的 p53 激活剂，SC150 值 <0.05 mM。p53 Activator 3 可以结合突变体 p53 并恢复 p53 突变体结合 DNA 的能力。p53 Activator 3 具有抗肿瘤活性。
    p53 Activator 3
  • HY-148416
    p53 Activator 7

    		MDM-2/p53 Cancer
    p53 Activator 7 是一种 p53 突变 Y220C (MDM-2/p53) 激活剂，EC50 为 104 nM。p53 Activator 7 可以结合 p53 突变体并恢复其结合 DNA 的能力 (WO2022213975A1; Example B-1)。
    p53 Activator 7
  • HY-155974
    MeOIstPyrd

    		MDM-2/p53 Cancer
    MeOIstPyrd 是一种抗皮肤癌化合物。MeOIstPyrd 通过激活线粒体内在凋亡途径来抑制细胞增殖、迁移和球体形成。MeOIstPyrd 会诱导 DNA 损伤。MeOIstPyrd 激活 p53，增加 p53 的半衰期，并通过在 ser15 处磷酸化 p53 来稳定 p53。MeOIstPyrd 与 p53 子口袋中的 MDM2 结合并阻断 p53-MDM2 相互作用。
    MeOIstPyrd
  • HY-156919
    p53 Activator 8

    		MDM-2/p53 Cancer
    p53 Activator 8 是一种 p53 激活剂。p53 Activator 8 对 MCF7 乳腺癌细胞系具有有效的抗增殖活性，IC50 值为 0.5 μM。
    p53 Activator 8
  • HY-158151
    p53 Activator 12

    		MDM-2/p53 Cancer
    p53 Activator 12 (compound 510B) 是一种有效的 p53 激活剂。p53 Activator 12 可与突变型 p53 结合，并恢复 p53 突变体结合 DNA 的能力。
    p53 Activator 12
  • HY-160450
    p53 Activator 11

    		MDM-2/p53 Cancer
    p53 Activator 11 (compound A-1) 是一种有效的 p53 激活剂，p53 (Y220C) 的 EC50 值为 0.478 µM。p53 Activator 11 具有研究癌症的潜力。
    p53 Activator 11
  • HY-146095
    p53 Activator 2

    		MDM-2/p53 DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    p53 Activator 2 (compound 10ah) 嵌入 DNA 并导致显着的 DNA 双链断裂。p53 Activator 2 增加 p53、p-p53、CDK4、p21 的表达，导致细胞周期停滞在 G2/M 期。p53 Activator 2 诱导细胞凋亡并显着下调抗凋亡蛋白 Bcl-2、Bcl-xL 和 cyclin B1。p53 Activator 2 对 MGC-803 细胞具有抗增殖活性，IC50 为 1.73 µM。p53 Activator 2 对 MGC-803 异种移植肿瘤模型显示出有效的抗癌作用。
    p53 Activator 2
  • HY-160449
    p53 Activator 10

    		MDM-2/p53 Cancer
    p53 Activator 10 (Example C-2) 是一种靶向 p53 的 y220c 突变体的化合物。p53 Activator 10 激活参与肿瘤抑制的下游效应。
    p53 Activator 10
  • HY-160448
    p53 Activator 9

    		Others Cancer
    p53 Activator 9 (example D-4) 是 EC50 为 1.699μM 的 p53 激活剂。
    p53 Activator 9
  • HY-113843
    RETRA hydrobromide

    		Others Cancer
    RETRA (hydrobromide) 是一种依赖于突变 p53 的 p73 激活剂，它可以抑制携带突变 p53 的癌细胞。RETRA (hydrobromide) 增加 p73 的表达水平，诱导 p53 和 p73 的多个共同转录靶点的转录激活，这导致突变 p53 和 p73 依赖的肿瘤生长抑制、克隆形成减少和效应性半胱氨酸酶的诱导。
    RETRA hydrobromide
  • HY-N12233
    Condurango glycoside A

    		Apoptosis MDM-2/p53 Reactive Oxygen Species Cancer
    Condurango glycoside A 是 p53 的激活剂。Condurango glycoside A 启动 ROS 生成，上调 p53 表达量。Condurango glycoside A 诱导 HeLa 细胞与 DNA 损伤相关的凋亡和过早衰老。
    Condurango glycoside A
  • HY-151170
    MDM2/4-p53-IN-2

    		MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    MDM2/4-p53-IN-2 (2q) 是一种有效的双重 MDM2/ MDM4 抑制剂和 p53 激活剂，作用于 MDM2-p53 和 MDM4-p53 复合物的 IC50 值分别是 70.7 nM 和 81.4 nM。MDM2/4-p53-IN-2 可以调控细胞周期，诱导细胞凋亡(apoptosis)，具有抗癌活性。
    MDM2/4-p53-IN-2
  • HY-108636
    RETRA

    		MDM-2/p53 Cancer
    RETRA 是一种突变型 p53 依赖性 p73 激活剂，可抑制携带突变型 p53 的癌细胞。RETRA 增加 p73 的表达水平，并从与突变体 p53 的阻断复合物中释放 p73，从而产生肿瘤抑制作用。
    RETRA
  • HY-107466
    WK298

    		MDM-2/p53 Cancer
    WK298是一种有效的MDM2/MDMX-p53相互作用抑制剂，具有良好的抗肿瘤活性。WK298能够通过抑制MDM2和MDMX与p53的结合，促使p53通路的完全激活。WK298的开发得益于对p53-MDM2/MDMX相互作用结构关键要素的深入理解。
    WK298
  • HY-19339
    Tenovin-3

    		MDM-2/p53 Cancer
    Tenovin-3 是p53 的激活剂。
    Tenovin-3
  • HY-U00441
    DPBQ
    1 篇文献验证

    		 MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    DPBQ 以多倍体特异性方式激活 p53 并触发凋亡 (apoptosis)，但不抑制拓扑异构酶或结合 DNA。DPBQ 引起 p53 的表达和磷酸化，这种作用是四倍体细胞特有的。
    DPBQ
  • HY-U00442
    CTX1
    1 篇文献验证

    		 MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    CTX1 是一种 p53 激活物，可以克服 HdmX 介导的 p53 抑制。CTX1 在小鼠急性髓系白血病 (AML) 模型中显示出强大的抗癌活性。
    CTX1
  • HY-148408
    SIRT2-IN-11

    		Sirtuin Cancer
    SIRT2-IN-11 (AEM1) 是选择性的 SIRT2 抑制剂，IC50 值为 18.5 μM。SIRT2-IN-11 以 p53 依赖的诱导细胞凋亡，激活 CDKN1A，PUMA 和 NOXA 的表达，并且促进 p53 的乙酰化。SIRT2-IN-11 可用于 p53 相关的癌症研究。
    SIRT2-IN-11
  • HY-110088
    SCH529074
    1 篇文献验证

    		 MDM-2/p53 Cancer
    SCH529074 是一种具有口服活性的 p53 激活剂。SCH529074 与 p53 DBD 特异性结合并与构象相关，其 Ki 值为 1-2 μM。SCH529074 恢复突变的 p53 功能，并阻断 HDM2 介导的野生型 p53 泛素化。SCH529074 可用于非小细胞肺癌 NSCLC 的研究。
    SCH529074
  • HY-162247
    MDM2-IN-26

    		MDM-2/p53 Cancer
    MDM2-IN-26 (化合物 A3) 是一种 MDM2 抑制剂，可通过阻断 MDM2 与 p53 的相互作用，从而激活 p53的肿瘤抑制功能 (MDM2 是 p53 的主要负调节因子)。MDM2-IN-26 可用于癌症的研究。
    MDM2-IN-26
  • HY-108638
    NSC 146109 hydrochloride
    1 篇文献验证

    		 MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    NSC 146109 hydrochloride 是一种小分子 p53 活化剂，其靶向 MDMX，对乳腺癌中有潜在研究作用具有价值。 NSC 146109 hydrochloride 是假尿嘧啶衍生物，通过激活 p53 并诱导促凋亡基因的表达促进乳腺癌细胞发生凋亡 (apoptosis)。
    NSC 146109 hydrochloride
  • HY-18329
    TDP-665759

    		MDM-2/p53 STAT Apoptosis Cancer
    TDP-665759 是 HDm2:p53 复合物的抑制剂，并从而激活 p53，抑制 STAT3 信号通路 (EC50 为 5.90 μM) 和表达 A549R 的 p53 细胞活力 (IC50 为 7.02 μM)。TDP-665759 诱导 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis)。TDP-665759 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    TDP-665759
  • HY-19896
    COTI-2
    2 篇文献验证

    		 MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    COTI-2，一种具有口服活性的，低毒的抗癌活性分子，是一种第三代 p53 突变体 (p53 mutant) 的激活剂。COTI-2 通过激活突变型 p53 和抑制 PI3K/AKT/mTOR 途径发挥作用。COTI-2 诱导多种人肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。COTI-2 通过 p53 依赖和非依赖机制在 HNSCC 中具有抗肿瘤活性。COTI-2 将突变型 p53 转化为野生型构象。
    COTI-2
  • HY-162432
    MDM2-IN-27

    		MDM-2/p53 Cancer
    MDM2-IN-27 主要靶向 MDM2 蛋白 (Ki = 0.4 nM)，通过阻断 MDM2 对 p53 的负向调控，激活 p53 的抗肿瘤活性，诱导细胞凋亡。
    MDM2-IN-27
  • HY-110315
    Ischemin sodium

    		Apoptosis MDM-2/p53 Epigenetic Reader Domain Cardiovascular Disease
    Ischemin sodium 是一种 CBP 溴结构域抑制剂，能抑制 p53 与 CBP 的相互作用和细胞中的转录活性。Ischemin sodium salt 能抑制 p53 诱导的 p21 激活，其 IC50 值为 5 µM。Ischemin sodium salt 还能防止缺血心肌细胞凋亡 (apoptosis)。Ischemin sodium salt 可用于心血管疾病 (如心肌缺血) 的研究。
    Ischemin sodium
  • HY-120084
    BTX161

    		Casein Kinase Cancer
    BTX161 一种 Thalidomide 类似物，是一种有效的 CKIα 降解剂。BTX161 比 Lenalidomide更好地介导人类 AML 细胞中 CKIα 的降解，并激活 DNA损伤反应 (DDR) 和 p53，同时稳定 p53 拮抗剂 MDM2。
    BTX161
  • HY-169240
    MX69-102

    		MDM-2/p53 Cancer
    MX69-102 (compound MX69-102) 是一个 MDM-2/p53 抑制剂，能诱导 MDM2 降解，导致 p53 激活和癌细胞凋亡。MX69-102 在 SCID 小鼠中对人 MDM2 过表达 ALL 异种移植瘤显示出有效的抑制作用。
    MX69-102
  • HY-100354
    C16-Ceramide
    1 篇文献验证

    		 MDM-2/p53 Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer
    C16-Ceramide 是一种天然小分子，通过直接选择性结合激活 p53。
    C16-Ceramide
  • HY-115833
    Histamine H4 receptor antagonist-2

    		Others Cancer
    组胺 H4 受体拮抗剂-2 是 p53 的强效激活剂，具有显著的抗肿瘤功效。
    Histamine H4 receptor antagonist-2
  • HY-13423
    Tenovin-1
    3 篇文献验证

    		 MDM-2/p53 Dihydroorotate Dehydrogenase Sirtuin Autophagy Cancer
    Tenovin-1 是 sirtuin 1 和 sirtuin 2 的抑制剂，同时可激活 p53，具有潜在的癌症研究的潜力。
    Tenovin-1
  • HY-13811
    NSC697923
    2 篇文献验证

    		 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis Cancer
    NSC697923 是一种有效的 UBE2N (ubiquitin-conjugating enzyme E2 N, Ubc13) 抑制剂。NSC697923 通过促进 p53 野生型神经母细胞瘤细胞中 p53 的核输入而诱导神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 通过激活 JNK 介导的凋亡途径诱导 p53 突变神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 抑制 DNA 损伤和 NF-κB 信号传导。具有抗肿瘤活性。
    NSC697923
  • HY-125858
    MI-1061
    1 篇文献验证

    		 MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis Cancer
    MI-1061 是一种有效的，口服可生物利用的，化学稳定性的 MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂 (IC50=4.4 nM; Ki=0.16 nM)。MI-1061 激活小鼠 SJSA-1 异种移植瘤组织中 p53 并诱导凋亡，具有抗肿瘤活性。
    MI-1061
  • HY-169369
    TRAP-1

    XJZ-06-462

    		 MDM-2/p53 Autophagy Apoptosis Cancer
    TRAP-1 (XJZ-06-462) 是 p53 转录激活剂，可有效地激活突变 p53 并触发 p53 靶基因的转录。TRAP-1 在 p53Y220C 的胰腺细胞系中使 p21 和其他 p53 靶基因快速上调。TRAP-1 抑制细胞增殖，在 BxPC-3 和 A549 中的 IC50 为 3.94 和 0.531 μM。TRAP-1 可调节肺癌细胞自噬，对氧化应激和细胞凋亡具有保护作用。
    TRAP-1
  • HY-15869
    Inauhzin
    2 篇文献验证

    INZ

    		 Sirtuin MDM-2/p53 Cancer
    Inauhzin 是 SirT1/IMPDH2 的双重抑制剂，同时为 p53 的激活剂，可用于癌症研究。
    Inauhzin
  • HY-125858A
    MI-1061 TFA
    1 篇文献验证

    		 MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis Cancer
    MI-1061 TFA 是一种有效的，口服可生物利用的，化学稳定性的 MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂 (IC50=4.4 nM; Ki=0.16 nM)。MI-1061 TFA 激活小鼠 SJSA-1 异种移植瘤组织中 p53 并诱导凋亡，具有抗肿瘤活性。
    MI-1061 TFA
  • HY-N4225
    Aaptamine

    		Adrenergic Receptor Endocrinology Cancer
    Aaptamine 是从海洋sponge Aaptos aaptos 中分离得到的一种生物碱，是α-肾上腺素能受体 的竞争性拮抗剂，以独立于p53途径激活p21启动子。
    Aaptamine
  • HY-P1562
    PUMA BH3

    		Bcl-2 Family Cancer
    PUMA BH3 是一种 p53 正向凋亡调控因子 (PUMA) 含 BH3 结构域的多肽，作为 Bak 的直接激活剂，Kd 值为 26 nM。
    PUMA BH3
  • HY-118542
    Nutlin 1

    		MDM-2/p53 Cancer
    Nutlin 1 是 MDM2 的拮抗剂，激活p53通路的主要细胞功能，其 IC50 值为 0.26 μM。
    Nutlin 1
  • HY-14714
    NSC-207895
    1 篇文献验证

    XI-006

    		 MDM-2/p53 Cancer
    NSC-207895 (XI-006) 是一种DNA 破坏剂，是一种抗肿瘤化合物和 p53 的激活剂。
    NSC-207895
  • HY-P1562A
    PUMA BH3 TFA

    		Bcl-2 Family Cancer
    PUMA BH3 TFA 是一种 p53 正向凋亡调控因子 (PUMA) 含 BH3 结构域的多肽，作为 Bak 的直接激活剂，Kd 值为 26 nM。
    PUMA BH3 TFA
  • HY-122038
    NU-8165

    		MDM-2/p53 Cancer
    NU-8165是一种MDM2-p53蛋白-蛋白相互作用抑制剂，具有抗肿瘤活性。NU-8165的优化受MDM2 NMR滴定的指导，表明了关键的结合相互作用区域。NU-8165在细胞实验中激活MDM2和p21转录，并对野生型p53细胞系显示出适度的选择性。
    NU-8165
  • HY-19634
    YK-3-237

    		Sirtuin Cancer
    YK-3-237 是一种 SIRT1 激活剂，靶向突变体 p53。YK-3-237 抑制三阴性乳腺癌细胞的增殖。
    YK-3-237
  • HY-103640
    Amifostine thiol dihydrochloride

    WR-1065 dihydrochloride

    		 MDM-2/p53 Cancer
    氨磷汀杂质2 Amifostine thiol (WR-1065) dihydrochloride 可以保护正常组织免受某些癌症活性分子的毒性作用，并通过 JNK 依赖性信号通路激活 p53。
    Amifostine thiol dihydrochloride
  • HY-W016181
    Phenylhydroquinone

    2-Phenylhydroquinone

    		 MDM-2/p53 ERK p38 MAPK Inflammation/Immunology
    2-苯基氢醌 Phenylhydroquinone (PHQ) 是一种口服活性胸腺萎缩诱导剂，可通过激活 p53 上调细胞凋亡。PHQ 可用于胸腺萎缩的研究。
    Phenylhydroquinone
  • HY-13735B
    Quinacrine hydrochloride hydrate
    4 篇文献验证

    Mepacrine hydrochloride hydrate; SN-390 hydrochloride hydrate

    		 Parasite Apoptosis Autophagy Mitophagy Infection Cancer
    奎纳克林二盐酸盐二水合物 Quinacrine hydrochloride hydrate (Mepacrine hydrochloride hydrate) 是一种抗疟剂 (antimalarial)，在体内外均具有抗肿瘤作用。Quinacrine hydrochloride hydrate 抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导，诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis)。
    Quinacrine hydrochloride hydrate
  • HY-163083
    JN122

    		MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    JN122 是一种含有螺吲哚啉的分子，是一种 MDM2 抑制剂。 JN122 抑制 MDM2/p53 蛋白质-蛋白质相互作用并发挥强大的体内抗肿瘤功效。 JN122 在 HCT-116 细胞和 HEK-293 细胞中具有抗增殖活性，IC50 值分别为 39.6 nM 和 4.28μM。 JN122可以促进p53及其靶基因的激活，抑制细胞周期进程，诱导细胞凋亡。
    JN122
  • HY-N7526
    Naphthazarin
    1 篇文献验证

    DHNQ; 5,8-Dihydroxy-1,4-naphthoquinone

    		 Apoptosis Neurological Disease Cancer
    5,8-二羟基-1,4-萘醌 Naphthazarin (DHNQ) 是天然存在的化合物，通过多种细胞机制有效，包括氧化应激，线粒体凋亡诱导因子 (AIF) 活化，微管解聚，干扰溶酶体功能和 p53 依赖性 p21 活化。Naphthazarin 触发细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤作用。
    Naphthazarin
  • HY-18935A
    CBL0137 hydrochloride
    5 篇以上引用文献

    Curaxin-137 hydrochloride; CBL-C137 hydrochloride

    		 MDM-2/p53 NF-κB Cancer
    CBL0137 hydrochloride 是组蛋白分子伴侣 FACT 的抑制剂。CBL0137 hydrochlorideye 也可以激活 p53 并抑制 NF-κB，对于它们的 EC50 值分别为 0.37 和 0.47 μM。
    CBL0137 hydrochloride
  • HY-16271
    Kevetrin hydrochloride
    1 篇文献验证

    4-Isothioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureido butyronitrile hydrochloride

    		 MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    Kevetrin hydrochloride 是一种有效的 p53 激活剂，可诱导 TP53 野生型和突变型急性髓系白血病细胞凋亡。Kevetrin 对原始胚细胞具有优先的细胞毒性。
    Kevetrin hydrochloride

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