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50

抑制剂 & 激动剂

1

生化试剂

3

多肽产品

3

天然产物

1

点击化学

3

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-108593
    BMS-191011
    3 篇文献验证

    BMS-A

    		 Potassium Channel Neurological Disease
    BMS-191011 (BMS-A) 是一种有效的 BKCa 通道开启剂 (大电导 Ca2+ 激活的钾通道)。BMS-191011 在中风的啮齿动物模型中显示出神经保护的活性。
    BMS-191011
  • HY-119097
    LY456066

    		mGluR Neurological Disease
    LY456066 是一种选择性非竞争性代谢型谷氨酸受体 (mGluR1) 拮抗剂，其 IC50 值为 52.0 nM。LY456066 在啮齿模型中对焦虑和疼痛有效果。LY456066 减少了超敏痛和在福尔马林注射后舔舐和抽搐的次数，有望用于慢性疼痛的镇痛剂的研究。
    LY456066
  • HY-14953
    Imepitoin

    AWD 131-138

    		 GABA Receptor Neurological Disease
    伊匹妥英 Imepitoin (AWD 131-138) 是低亲和力的部分苯二氮（benzodiazepine）受体激动剂，有抗痉挛和抗焦虑作用。
    Imepitoin
  • HY-W011845
    DMBA

    7,12-DMBA; 7,12-Dimethylbenzanthracene

    		 Others Cancer
    DMBA 是一种具有致癌活性的多环芳烃 (PAH)。DMBA 被用于在各种啮齿动物模型中诱导肿瘤形成。
    DMBA
  • HY-138171
    Lipid 5
    1 篇文献验证

    		 Liposome Others
    Lipid 5 是一种氨基脂质，可在啮齿动物和灵长类动物模型中提供有效的 mRNA 递送。Lipid 5 显示出最佳的药代动力学和无毒副作用。
    Lipid 5
  • HY-P5900
    m3-Huwentoxin IV

    m3-HwTx-IV

    		 Sodium Channel Neurological Disease
    m3-Huwentoxin IV (m3-HwTx-IV) 是一种有效的 NaV 抑制剂，对 hNaV1.7、hNaV1.6、hNaV1.3、hNaV1.1、hNaV1.2 和 hNaV1.4 的IC50 分别为 3.3、6.8、7.2、8.4、11.9 和 369 nM。m3-Huwentoxin IV 剂量依赖性抑制 NaV1.7 激活剂 OD1 诱导的小鼠疼痛。
    m3-Huwentoxin IV
  • HY-101260
    DORA-22

    		Orexin Receptor (OX Receptor) Neurological Disease
    DORA-22 是一种具有口服活性的双 orexinergic receptor 拮抗剂，可改善睡眠中断和记忆障碍。DORA-22 可用于失眠的研究。
    DORA-22
  • HY-103571
    VU0285683

    		mGluR Neurological Disease
    VU0285683 是一种选择性 mGluR5 正变构调节剂 (PAM)。VU0285683 在啮齿动物焦虑模型中具有抗焦虑样活性。
    VU0285683
  • HY-123106
    MCL-0129

    		Melanocortin Receptor Others
    MCL-0129 是一种具有抗焦虑和抗抑郁活性的化合物，是一种选择性的MC4受体拮抗剂，可在多种啮齿动物模型中表现出抗焦虑和抗抑郁样行为。
    MCL-0129
  • HY-123505
    Dersalazine sodium

    UR-12746 sodium

    		 Platelet-activating Factor Receptor (PAFR) Interleukin Related Inflammation/Immunology
    Dersalazine (sodium) 是一种血小板活化因子 (PAF) 拮抗剂。Dersalazine (sodium) 可以通过下调 IL-17 表达在啮齿动物结肠炎模型中发挥肠道抗炎活性。
    Dersalazine sodium
  • HY-79457
    S-Methylisothiourea sulfate
    1 篇文献验证

    		 NO Synthase HSV Infection Inflammation/Immunology
    S-甲基异硫脲半硫酸盐 S-Methylisothiourea sulfate 是一种高效的，选择性的，竞争性的诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 抑制剂。S-Methylisothiourea sulfate 在感染性休克的啮齿动物模型中发挥有益作用。
    S-Methylisothiourea sulfate
  • HY-118537
    ICI 56780

    		Parasite Infection
    ICI 56780 是一种抗疟剂，在啮齿动物疟疾模型中展示了病因预防和血液裂殖体杀灭活性。ICI 56780 在 P. berghei 感染小鼠中发展出寄生虫抗性。
    ICI 56780
  • HY-P3211
    Nangibotide

    LR12

    		 TREM receptor Inflammation/Immunology
    Nangibotide 是一种 TREM-1 受体抑制剂，可调节先天免疫反应。Nangibotide 可以减少啮齿动物心肌缺血再灌注模型中的全身和原位炎症反应。
    Nangibotide
  • HY-153489A
    ISIS 329993 sodium

    ISIS-CRPRx sodium

    		 C-type Lectin-like Receptors (CTLRs) Cardiovascular Disease
    ISIS 329993 sodium 是一种靶向 C-反应蛋白 C-reactive protein (CRP) 的反义寡核苷酸。ISIS 329993 sodium 已经在类风湿性关节炎(RA)的啮齿动物模型中进行了测试，并被证明可以改善关节炎的临床症状
    ISIS 329993 sodium
  • HY-120609
    BMS-902483

    		nAChR Neurological Disease
    BMS-902483 是一种含奎宁环的螺恶唑烷，是 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 的部分激动剂。BMS-902483 可改善临床前啮齿动物模型的认知能力。
    BMS-902483
  • HY-106010
    LBP1

    		Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    LBP1 是一种具有口服活性和低脑穿透性的 CB1 受体激动剂。LBP1 在啮齿类动物神经病理性疼痛模型中具有显著的抗异常性疼痛和抗痛觉过敏作用.
    LBP1
  • HY-P3211A
    Nangibotide TFA
    3 篇文献验证

    LR12 TFA

    		 TREM receptor Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    Nangibotide TFA 是一种 TREM-1 受体抑制剂，可调节先天免疫反应。Nangibotide TFA 可以减少啮齿动物心肌缺血再灌注模型中的全身和原位炎症反应。
    Nangibotide TFA
  • HY-153489
    ISIS 329993

    ISIS-CRPRx

    		 C-type Lectin-like Receptors (CTLRs) Cardiovascular Disease
    ISIS 329993 (ISIS-CRPRx) 是一种靶向 C-反应蛋白 C-reactive protein (CRP) 的反义寡核苷酸。ISIS 329993 已经在类风湿性关节炎(RA)的啮齿动物模型中进行了测试，并被证明可以改善关节炎的临床症状
    ISIS 329993
  • HY-107111
    GSK1034702

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    GSK1034702 是一种 M1 mAChR 变构激动剂。GSK1034702 在啮齿动物中显示出促认知作用。GSK1034702 能够调节海马体功能，改善尼古丁戒断认知功能障碍模型中的记忆编码。
    GSK1034702
  • HY-129103
    A-412997

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    A-412997 是一种选择性多巴胺 D4 激动剂，对大鼠和人类受体的 Ki 值为 12 和 7.9 nM。A-412997 可改善啮齿动物模型的短期记忆和认知特性。
    A-412997
  • HY-107111A
    GSK1034702 hydrochloride

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    GSK1034702 hydrochloride 是一种 M1 mAChR 变构激动剂。GSK1034702 hydrochloride 在啮齿动物中显示出促认知作用。GSK1034702 hydrochloride 能够调节海马体功能，改善尼古丁戒断认知功能障碍模型中的记忆编码。
    GSK1034702 hydrochloride
  • HY-139122
    Butyrylhydroxamic acid

    N-Hydroxybutanamide

    		 HDAC Cardiovascular Disease Neurological Disease
    Butyrylhydroxamic acid (N-Hydroxybutanamide) 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂。Butyrylhydroxamic acid 可增强啮齿动物行为模型中的记忆力，可用于记忆增强剂、情绪稳定剂和 β-链血红蛋白疾病研究。
    Butyrylhydroxamic acid
  • HY-106424
    Soretolide

    		Others Neurological Disease
    Soretolide 是一种抗癫痫剂。 Soretolide 在啮齿类动物的最大电休克 (MES) 测试中表现出有效性。Soretolide 抑制 Phenytoin (HY-B0448) 的代谢。Soretolide 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
    Soretolide
  • HY-17612A
    Evenamide hydrochloride

    NW-3509 hydrochloride

    		 Sodium Channel Neurological Disease
    Evenamide (NW-3509) hydrochloride，一种有效的，具有口服活性的电压门控钠通道 (sodium channel, VGSC) 阻滞剂，Ki 为 0.4 μM，可用于用于精神分裂症研究。在精神病，躁狂症，抑郁和攻击性的各种啮齿动物模型中具有显著功效。
    Evenamide hydrochloride
  • HY-17612
    Evenamide

    NW-3509

    		 Sodium Channel Neurological Disease
    Evenamide (NW-3509)，一种有效的，具有口服活性的电压门控钠通道 (sodium channel, VGSC) 阻滞剂，Ki 为 0.4 µM，可用于用于精神分裂症研究。在精神病，躁狂症，抑郁和攻击性的各种啮齿动物模型中具有显著功效。
    Evenamide
  • HY-15260C
    XL413 hydrochloride

    BMS-863233 hydrochloride

    		 CDK Cancer
    XL413 (BMS-863233) hydrochloride 是一种口服有效的选择性 CDC7 抑制剂 (IC50=3.4 nM)。XL413 hydrochloride 具有良好的药代动力学特征，并在啮齿动物模型中显著抑制肿瘤生长。XL413 hydrochloride 可用于癌症的研究。
    XL413 hydrochloride
  • HY-103423
    PAOPA

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    PAOPA 是一种 L-脯氨酸-L-亮氨酸-甘氨酸酰胺 (PLG) 肽模拟物，是多巴胺 D2 受体的变构调节剂。PAOPA 可有效减轻精神分裂症啮齿动物模型的行为异常。PAOPA 增加高亲和力多巴胺 D2 受体，促其进激动剂结合而发挥作用。
    PAOPA
  • HY-16247
    Apoptone

    HE3235

    		 Biochemical Assay Reagents Cancer
    Apoptone 是 3β- 雄烷二醇合成类似物，是一种口服生物可利用的抗癌剂。Apoptone 在啮齿类动物前列腺癌和乳腺癌模型中具有活性。Apoptone 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Apoptone
  • HY-N0750
    Monocrotaline
    最多引用文献
    29 篇文献验证

    Crotaline

    		 Others Metabolic Disease Cancer
    野百合碱 Monocrotaline 是一种 11 元大环吡咯利西啶生物碱。Monocrotaline 对 OCT-1 和 OCT-2 有抑制作用，其 IC50 值分别为 36.8 µM 和 1.8 mM。Monocrotaline 具有抗肿瘤活性，对肝癌细胞有一定的细胞毒性。Monocrotaline 用于在啮齿动物中诱导肺动脉高压模型[2][6][8]。
    Monocrotaline
  • HY-101418
    JNJ-47965567
    4 篇文献验证

    		 P2X Receptor Neurological Disease
    JNJ-47965567 是一种中枢通透性、高亲和力、选择性的 P2X7 拮抗剂，对人和大鼠 P2X7 作用的 pKi 值分别为 7.9 和 8.7。JNJ-47965567 可用于探讨中枢 P2X7 在中枢神经系统病理生理模型中的作用。
    JNJ-47965567
  • HY-161380
    Antifungal agent 96

    		Fungal Infection
    Antifungal agent 96 (Compound WZ-2) 是一种抗真菌 (Fungal) 剂，具有良好的血脑屏障通透性和脑穿透能力。Antifungal agent 96 抑制 C. neoformans H99 和 C. albicans 0304103 的生长，MIC 值分别为 0.016 和 32 μg/mL。
    Antifungal agent 96
  • HY-138830A
    (S,S)-TAK-418

    		Histone Demethylase Neurological Disease
    (S,S)-TAK-418 是一种强效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂，可显著恢复神经发育障碍中异常基因表达的正常化。 (S,S)-TAK-418 还可改善受母体接触丙戊酸或聚肌氨酸：胞苷酸影响的啮齿动物模型中的 ASD 样行为。 (S,S)-TAK-418 在不同模型和年龄中以不同的方式调节基因表达，表明其具有作为自闭症谱系障碍和精神分裂症等疾病的抑制剂的潜力。
    (S,S)-TAK-418
  • HY-15079
    Talampanel
    1 篇文献验证

    GYKI-53773; LY-300164

    		 iGluR Apoptosis Neurological Disease Cancer
    他仑帕奈 Talampanel (LY300164) 是一种口服和选择型 AMPA 受体拮抗剂，具有抗癫痫活性。Talampanel (IVAX) 具有神经保护作用 (啮齿动物的中风模型中)。Talampanel 减弱 caspase-3 依赖性细胞凋亡。
    Talampanel
  • HY-109009
    Padsevonil
    1 篇文献验证

    UCB-0942

    		 GABA Receptor Neurological Disease
    Padsevonil (UCB0942) 是一种有效的抗癫痫剂，可选择性地作用于突触前和突触后靶点。Padsevonil 可高亲和力结合突触囊泡蛋白 2 (SV2)。Padsevonil 也是 GABAAR 的正向变构调节剂和部分激动剂，对含 α1 和 α5 受体的效力较高。Padsevonil 在多种啮齿类模型中具有抗癫痫的作用。
    Padsevonil
  • HY-N6967
    Levomenol

    (-)-α-Bisabolol

    		 Apoptosis Neurological Disease Inflammation/Immunology
    没药醇 Levomenol ((-)-α-Bisabolol) 是一种单环倍半萜醇，具有抗氧化、抗炎和抗凋亡的作用。Levomenol 还具有神经保护作用，通过减少小鼠永久性局灶性脑缺血诱导的促炎标志物，防止神经元损伤和记忆缺陷。Levomenol 减轻三叉神经性疼痛啮齿动物模型的伤害性行为和中枢敏感性。
    Levomenol
  • HY-124619
    GPI-1046

    		FKBP HIV Infection Neurological Disease
    GPI-1046 是一种不含抗生素作用的免疫亲和素配体，通过上调 PFC 和 NAc 核心中的谷氨酸转运蛋白1 (GLT1) 来减少乙醇摄入。GPI-1046 是 FK506 的类似物，在神经退行性疾病模型中显示出神经保护作用。GPI-1046 易穿过血脑屏障并促进中枢神经系统中多巴胺 (DA) 细胞的再生，这与啮齿动物模型中的功能恢复相关。GPI-1046 可改善 HIV 相关的周围神经损伤。
    GPI-1046
  • HY-12614
    AMG-1694

    		Glucokinase Metabolic Disease
    AMG-1694 是一种有效的葡萄糖激酶-葡萄糖激酶调节蛋白 (GK-GKRP) 破坏剂，AMG-1694 促进 GK-GKRP 复合物的解离，IC50 为 7 nM，间接增加 GK 酶活性。AMG-1694 有效地逆转 GKRP 对 GK 活性的抑制作用，并促进 GK 易位。AMG-1694 可在几种啮齿动物的糖尿病模型中使血糖水平正常化，并且只能降低糖尿病患者血糖而非血糖正常的动物。
    AMG-1694
  • HY-145285
    APJ receptor agonist 5

    		Apelin Receptor (APJ) Cardiovascular Disease
    APJ receptor agonist 5 (compound 3) 是一种有效的具有口服活性 apelin 受体 (APJ) 激动剂，EC50 为 0.4 nM。APJ 受体激动剂 5 在啮齿动物心力衰竭 (HF) 模型中表现出出色的药代动力学特征。APJ 受体激动剂 5 在临床前毒理学研究中也显示出可接受的安全性。APJ 受体激动剂 5 可改善心脏功能，可用于研究 HF 疾病。
    APJ receptor agonist 5
  • HY-168070
    COX-2-IN-48

    		COX NF-κB NO Synthase Inflammation/Immunology
    COX-2-IN-48 (5-25) 是 COX-2 的抑制剂，其对人 COX-2 的 IC50 为51.7 nM，通过抑制NF-κB通路在多种啮齿动物模型中发挥抗炎和镇痛作用。COX-2-IN-48 (5-25) 抑制 IκB 的降解、NF-κB p65 的磷酸化和核转位，以及 COX-2 和iNOS 的表达。
    COX-2-IN-48
  • HY-12443
    PF-5006739

    		Casein Kinase Neurological Disease
    PF-5006739 是一种有效，选择性 CK1δ/ε 抑制剂，IC50 分别为 3.9 nM 和 17.0 nM。 PF-5006739 可用于精神疾病的研究，具有低纳摩尔的 CK1δ/ε 体外效力和高激酶组选择性。PF-5006739 以剂量依赖的方式减弱动物啮齿动物恢复模型中的阿片类活性分子寻找行为。PF-5006739 改善了饮食诱导的肥胖 (DIO) 和遗传的 (ob/ob) 小鼠模型中的葡萄糖耐量。
    PF-5006739
  • HY-14945
    Remogliflozin etabonate

    GSK189075

    		 SGLT Metabolic Disease
    瑞格列净乙酸酯 Remogliflozin etabonate (GSK189075) 是一种具有口服活性的，选择性和低亲和力的钠葡萄糖共转运蛋白 (SGLT2) 抑制剂，对 hSGLT2，rSGLT2，hSGLT1，rSGLT1 的 Ki 值分别为 1.95 μM，43.1 μM，2.14 μM，8.57 μM。Remogliflozin etabonate 是一种基于苄基吡唑葡糖苷的前体，在体内被代谢成其活性形式，瑞格列净 (Remogliflozin)。Remogliflozin etabonate 在啮齿动物模型中显示出抗糖尿病功效。
    Remogliflozin etabonate
  • HY-145284
    APJ receptor agonist 4

    		Apelin Receptor (APJ) Cardiovascular Disease
    APJ receptor agonist 4 是一种有效的、具有口服活性的 apelin receptor (APJ) 激动剂，EC50 和 Ki 为 0.06 nM 和 0.07 nM。APJ receptor agonist 4 在啮齿动物心力衰竭模型中表现出优异的药代动力学特征。APJ receptor agonist 4 在临床前毒理学研究中也显示出可接受的安全性。APJ receptor agonist 4 可改善心功能，并可用于研究心力衰竭疾病。
    APJ receptor agonist 4
  • HY-142700
    SSTR4 agonist 3

    		Somatostatin Receptor Neurological Disease
    SSTR4 agonist 3 是一种有效的 SSTR4 激动剂。SSTR4 在海马和新皮质、记忆和学习区域以及阿尔茨海默病病理学中以相对较高的水平表达。SSTR4 激动剂在与急性和慢性相关的抗外周伤害感受和抗炎活性相关的啮齿动物模型中是有效的。SSTR4 agonist 3 具有研究疼痛的潜力 (信息提取自专利 WO2021233427A1, 化合物 14)。
    SSTR4 agonist 3
  • HY-142701
    SSTR4 agonist 4

    		Somatostatin Receptor Neurological Disease
    SSTR4 agonist 4 是一种有效的 SSTR4 激动剂。SSTR4 在海马和新皮质、记忆和学习区域以及阿尔茨海默病病理学中以相对较高的水平表达。SSTR4 激动剂在与急性和慢性相关的抗外周伤害感受和抗炎活性相关的啮齿动物模型中是有效的。SSTR4 agonist 4 具有研究疼痛的潜力 (信息提取自专利 WO2021233428A1, 化合物 14)。
    SSTR4 agonist 4
  • HY-N6967R
    Levomenol (Standard)

    		Apoptosis Neurological Disease Inflammation/Immunology
    没药醇 (Standard) Levomenol (Standard) 是 Levomenol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Levomenol ((-)-α-Bisabolol) 是一种单环倍半萜醇，具有抗氧化、抗炎和抗凋亡的作用。Levomenol 还具有神经保护作用，通过减少小鼠永久性局灶性脑缺血诱导的促炎标志物，防止神经元损伤和记忆缺陷。Levomenol 减轻三叉神经性疼痛啮齿动物模型的伤害性行为和中枢敏感性。
    Levomenol (Standard)
  • HY-12700
    RO5256390
    2 篇文献验证

    		 Trace Amine-associated Receptor (TAAR) Neurological Disease
    RO5256390 是口服有效的微量胺相关受体 1 (TAAR1) 的激动剂。RO5256390 在啮齿动物和灵长类动物模型中表现出促认知和抗抑郁样特性，显示出与 Olanzapine (HY-14541) 处理相似的大脑激活模式。RO5256390 能够阻断大鼠强迫性暴饮暴食行为。RO5256390 可抑制小鼠骨髓源性巨噬细胞中 ATP (HY-B2176) 诱导的 TNF 分泌。
    RO5256390
  • HY-141547
    Nav1.7-IN-8

    		Sodium Channel Cytochrome P450 Inflammation/Immunology
    Nav1.7-IN-8 是一种有效的 NaV1.7 的阻断物，对 NaV1.7 在 hNaV1.1 和 hNaV1.5 亚型上的抑制具有高选择性。Nav1.7-IN-8 对 CYP2C9 和 CYP3A4 的抑制 IC50 分别为 0.17 μM 和 0.077 μM。Nav1.7-IN-8 可用于急性和炎症性疼痛模型中缓解疼痛的研究。
    Nav1.7-IN-8
  • HY-149483
    CVN417

    		nAChR Neurological Disease
    CVN417 是一种口服有效、含有 α6 亚基的 nAChR 拮抗剂，以脉冲依赖的方式调节阶段性多巴胺能神经传递。CVN417 对 nAChR 亚基介导的 Ca(2+) 流出具有抑制作用，IC50s 分别为 0.086 μM (α6)，2.56 μM (α3)，0.657 μM (α4)。CVN417 在啮齿类动物模型中减弱静息震颤，显示出改善帕金森病等疾病运动功能障碍的潜力。
    CVN417
  • HY-105858
    BNC210

    H-Ile-Trp-OH; IW-2143

    		 nAChR Neurological Disease
    BNC210 (H-Ile-Trp-OH) 是具有口服活性的，无明显副作用的 α7 nAChR 负变构调节剂 (NAM)。BNC210 在焦虑的啮齿动物模型中表现出急性抗焦虑活性。BNC210 抑制由乙酰胆碱、尼古丁、胆碱以及一种特定于α7的激动剂PNU-282987诱导的鼠和人类 α7 nAChR 电流 (在稳定转染的细胞系中)，其 IC50 值范围在 1.2 到 3 μM 之间。BNC210 可以用于焦虑、创伤和压力相关障碍的研究。
    BNC210
  • HY-15056
    AMG 9090

    		TRP Channel Inflammation/Immunology
    AMG 9090 是一种大鼠 TRPA1 通道的部分激动剂，在疼痛和炎症模型中表现出药理活性。TRPA1 在感知反应性化合物、触发人类和啮齿动物的疼痛反应方面起着关键作用。AMG 9090 以及其他三氯（硫烷基）乙基苯甲酰胺 (TCEB 化合物) 对人类和大鼠 TRPA1 通道表现出不同的作用：它作为 AITC 和有害寒冷激活的人类 TRPA1 的强效拮抗剂，而它作为大鼠 TRPA1 的部分激动剂。这表明 AMG 9090 具有作为针对 TRPA1 介导的疼痛和炎症的治疗剂的潜力，并且还具有对 TRPM8 的额外抑制活性。
    AMG 9090

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