2. GPCR/G Protein
  3. Adenosine Receptor
  4. Sipagladenant

Sipagladenant  (Synonyms: KW-6356)

目录号: HY-147400 纯度: 99.82%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Sipagladenant (Compound I) 是一种具有口服活性的 adenosine receptor A2A 反向激动剂，可用于额叶功能紊乱的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Sipagladenant Chemical Structure

Sipagladenant Chemical Structure

CAS No. : 858979-50-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥2600
In-stock
10 mg ￥3800
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Adenosine A1 receptor (A1R) Adenosine A2A receptor (A2AR) Adenosine A2B receptor (A2BR) Adenosine A3 receptor (A3R)

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Sipagladenant (Compound I) is an orally active adenosine receptor A2A inverse agonist[1]. Sipagladenant can be used in frontal lobe dysfunction research[2].

体内研究
(In Vivo)

Sipagladenant (oral administration; 0.3 mg/kg; once) treatment improves cognitive impairment due to a decline in dopamine function in the medial prefrontal cortex[2].
Sipagladenant (oral administration; 0.1 mg/kg; once) treatment can improve alternation behavior[2].
Sipagladenant (oral administration; 0.1 mg/kg; once) treatment can improve gait parameters[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Medial prefrontal dopaminerjic terminal-lesioned CD(SD) IGS male rat[2]
Dosage: 0.3 mg/kg
Administration: Oral administration; 0.3 mg/kg; once
Result: Showed longer exploration time of the novel object (65.03%) than that of the familiar object (34.97%) (p<0.001).
Animal Model: ICR mice with cognitive impairment and/or movement disoder[2]
Dosage: 0.1 mg/kg
Administration: Oral administration; 0.1 mg/kg; once
Result: Showed a significantly high alternation behavior (69.5%) as compared to the vehicle administration group (59.6%) (p<0.01).
Animal Model: ICR mice with cognitive impairment and/or movement disoder[2]
Dosage: 0.1 mg/kg
Administration: Oral administration; 0.1 mg/kg; once
Result: Showed a significantly large maximum contact area and gait area of the left hindpaw as compared to the vehicle administration group (p<0.05), tendency of the maximum contact area and gait area of the right forepaw being large (p<0.1).
分子量

397.45

Formula

C20H19N3O4S
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (125.80 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5160 mL 12.5802 mL 25.1604 mL
5 mM 0.5032 mL 2.5160 mL 5.0321 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Sipagladenant 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5160 mL 12.5802 mL 25.1604 mL 62.9010 mL
5 mM 0.5032 mL 2.5160 mL 5.0321 mL 12.5802 mL
10 mM 0.2516 mL 1.2580 mL 2.5160 mL 6.2901 mL
15 mM 0.1677 mL 0.8387 mL 1.6774 mL 4.1934 mL
20 mM 0.1258 mL 0.6290 mL 1.2580 mL 3.1450 mL
25 mM 0.1006 mL 0.5032 mL 1.0064 mL 2.5160 mL
30 mM 0.0839 mL 0.4193 mL 0.8387 mL 2.0967 mL
40 mM 0.0629 mL 0.3145 mL 0.6290 mL 1.5725 mL
50 mM 0.0503 mL 0.2516 mL 0.5032 mL 1.2580 mL
60 mM 0.0419 mL 0.2097 mL 0.4193 mL 1.0483 mL
80 mM 0.0315 mL 0.1573 mL 0.3145 mL 0.7863 mL
100 mM 0.0252 mL 0.1258 mL 0.2516 mL 0.6290 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Sipagladenant858979-50-7KW-6356KW6356KW 6356Adenosine ReceptorP1 receptorfrontal lobe dysfunctionInhibitorinhibitorinhibit

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Sipagladenant
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