2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. 5-HT Receptor Dopamine Receptor
  4. Ziprasidone

Ziprasidone  (Synonyms: 齐拉西酮; CP-88059)

目录号: HY-14542 纯度: 99.81%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Ziprasidone (CP-88059) 是一种具有口服活性的精神类化合物，是 5-HT 和多巴胺 (dopamine) 受体拮抗剂。Ziprasidone 对大鼠 D2 (Ki=4.8 nM)、5-HT2A (Ki=0.42 nM) 和 5-HT1A (Ki=3.4 nM) 有亲和作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Ziprasidone Chemical Structure

Ziprasidone Chemical Structure

CAS No. : 146939-27-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥178
In-stock
5 mg ￥383
In-stock
10 mg ￥614
In-stock
25 mg ￥991
In-stock
50 mg ￥1534
In-stock
100 mg ￥2388
In-stock
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Ziprasidone 相关抗体

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Dopamine Receptor D1 Receptor D2 Receptor D3 Receptor D4 Receptor D5 Receptor

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Ziprasidone (CP-88059), an orally active antipsychotic agent, is a combined 5-HT and dopamine receptor antagonist[1]. Ziprasidone mesylate trihydrate has affinities for Rat D2 (Ki=4.8 nM), 5-HT2A (Ki=0.42 nM) and 5-HT1A (Ki=3.4 nM)[1].

IC50 & Target[1][2]

Rat 5-HT1A Receptor

3.4 nM (Ki)

Rat D2 Receptor

4.8 nM (Ki)

Rat 5-HT2A

0.42 nM (Ki)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
WI-38 EC50
> 100 μM
Compound: Ziprasidone
Antiviral activity against BKV Gardner ATCC VR837 infected in human WI38 cells assessed as reduction in viral DNA level preincubated for 2 hrs before viral infection measured after 7 days by real time PCR assay
Antiviral activity against BKV Gardner ATCC VR837 infected in human WI38 cells assessed as reduction in viral DNA level preincubated for 2 hrs before viral infection measured after 7 days by real time PCR assay
[PMID: 17893158]
WI-38 CC50
> 100 μM
Compound: Ziprasidone
Cytotoxicity against human WI38 cells assessed as reduction in cellular DNA level preincubated for 2 hrs before viral infection measured after 7 days by real time PCR assay
Cytotoxicity against human WI38 cells assessed as reduction in cellular DNA level preincubated for 2 hrs before viral infection measured after 7 days by real time PCR assay
[PMID: 17893158]
体外研究
(In Vitro)

Ziprasidone (0-500 nM, 150 seconds) blocks wild-type hERG current[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Ziprasidone 相关抗体:

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: HEK-293 cells
Concentration: 0-500 nM
Incubation Time: 150 seconds
Result: Blocked wild-type hERG current in a voltage- and concentration-dependent manner (IC50 = 120 nm).
体内研究
(In Vivo)

Ziprasidone (oral gavage; 20 mg/kg; once daily; 7 weeks) results in weight loss, low level physical activity, high resting energy expenditure and greater capacity for thermogenesis when subjected to cold[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Eight-week-old female Sprague-Dawley rats weighing 200 to 250 g[3]
Dosage: 20 mg/kg
Administration: Oral gavage; 20 mg/kg; once daily; 7 weeks
Result: Gained significantly less weight (P = 0.031), had a lower level of physical activity (P = 0.016), showed a higher resting energy expenditure (P < 0.001), and displayed a greater capacity for thermogenesis when subjected to cold (P < 0.001).
Clinical Trial
分子量

412.94

Formula

C21H21ClN4OS
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

齐拉西酮
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 13.33 mg/mL (32.28 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4217 mL 12.1083 mL 24.2166 mL
5 mM 0.4843 mL 2.4217 mL 4.8433 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1.35 mg/mL (3.27 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.35 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 13.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 1.35 mg/mL (3.27 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.35 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 13.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.81%

COA (287 KB) HNMR (259 KB) LCMS (95 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Ziprasidone 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4217 mL 12.1083 mL 24.2166 mL 60.5415 mL
5 mM 0.4843 mL 2.4217 mL 4.8433 mL 12.1083 mL
10 mM 0.2422 mL 1.2108 mL 2.4217 mL 6.0541 mL
15 mM 0.1614 mL 0.8072 mL 1.6144 mL 4.0361 mL
20 mM 0.1211 mL 0.6054 mL 1.2108 mL 3.0271 mL
25 mM 0.0969 mL 0.4843 mL 0.9687 mL 2.4217 mL
30 mM 0.0807 mL 0.4036 mL 0.8072 mL 2.0180 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Ziprasidone146939-27-7CP-88059齐拉西酮CP88059CP 880595-HT ReceptorDopamine ReceptorSerotonin Receptor5-hydroxytryptamine Receptorantipsychotic agent5-HT receptorserotonindopamine receptorHEK-293Inhibitorinhibitorinhibit

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Ziprasidone
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