2. GPCR/G Protein
  3. Endothelin Receptor
  4. Atrasentan hydrochloride

Atrasentan hydrochloride  (Synonyms: 盐酸阿曲生坦; ABT-627 hydrochloride; (+)-A 127722 hydrochloride; A-147627 hydrochloride)

目录号: HY-15403A 纯度: 99.87%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) 是一种有效的选择性 内皮素 A 受体 (endothelin A receptor) 拮抗剂，抑制 ETA 的活性，IC50 值为 0.0551 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Atrasentan hydrochloride Chemical Structure

Atrasentan hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 195733-43-8

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1440
In-stock
5 mg ￥1184
In-stock
10 mg ￥1700
In-stock
25 mg ￥3400
In-stock
50 mg ￥4900
In-stock
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Atrasentan hydrochloride 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    Atrasentan hydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: J Vet Intern Med. 2015 Nov;29(6):1584-94.  [Abstract]

    In the HMPOS cell line, membranous cleavage of bone alkaline phosphatase is reduced following exposure to ABT-627 alone or in combination with endothelin-1.

    Atrasentan hydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Department Veterinary Clinical Medicine. University of Illinois. 2015.

    Effects of ET-1 and ABT-627 on the expression levels of pAkt and Akt in serum starved Abrams and HMPOS cells. Increased phosphorylation of Akt in HMPOS cells treated with ET-1 and 10% FBS can be seen visually with darkening of the bands. Cells treated with ABT-627 and the combination of ABT-627 and ET-1 show decreased band weight.

    查看 Endothelin Receptor 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    ETA ETB

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) is a selective endothelin A receptor antagonist with an IC50 of 0.0551 nM for ETA[1].

    IC50 & Target

    IC50: 0.055 nM (ETA)
    体外研究
    (In Vitro)

    Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) (0-50 μM) 显著抑制 LNCaP 和 C4-2b 前列腺癌细胞的生长[2]。Atrasentan 显著诱导多种 CYP 和药物转运蛋白 (例如，50 μM 时 CYP3A4 诱导 12 倍)。它是一种中等的 P-gp 抑制剂 (在 P388/dx 细胞中的 IC50=15.1±1.6 μM) 和弱的 BCRP 抑制剂 (在 MDCKII-BCRP 细胞中的 IC50= 59.8±11 μM)[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Atrasentan hydrochloride 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) (3 mg/kg，po) 抑制大内皮素-1 (1 nmol/kg) 在有髓大鼠中诱导的升压反应[1]。Aatrasentan (ABT-627，10 mg/kg，ip) 在 SCID-hu 模型中一定程度上抑制骨环境中 C4-2b 肿瘤的生长[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    547.08

    Formula

    C29H39ClN2O6
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Off-white to gray

    中文名称

    盐酸阿曲生坦
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 28.57 mg/mL (52.22 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : 0.5 mg/mL (0.91 mM; ultrasonic and warming and adjust pH to 4 with HCl and heat to 60°C)

    0.1 M HCL 中的溶解度 : < 1 mg/mL (insoluble)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.8279 mL 9.1394 mL 18.2789 mL
    5 mM 0.3656 mL 1.8279 mL 3.6558 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    * 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

    以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na/saline water

      Solubility: 0.75 mg/mL (1.37 mM); 澄清溶液; 超声加热助溶

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.87%

    COA (299 KB) HNMR (165 KB) RP-HPLC (171 KB) LCMS (287 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Cell Assay
    [2]

    All three prostate cancer cell lines (LNCaP, C4-2b, and PC-3 cells) are seeded at a density of 3 × 103 cells per well in 96-well microtiter culture plates. After overnight incubation, the medium is removed and replaced with a fresh medium containing different concentrations of ABT-627 (0-50 μM) diluted from a 10-mM stock. After 72 h of incubation with drug, 20 μL of MTT solution (5 mg/mL in PBS) are added to each well and incubated further for 2 h. Upon termination, the supernatant is aspirated and the MTT formazan formed by metabolically viable cells is dissolved in isopropanol (100 μL). The plates are mixed for 30 min on a gyratory shaker, and the absorbance is measured at 595 nm on a plate reader.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1]

    YM598 (0.3, 1, and 3 mg/kg), atrasentan (0.3, 1, and 3 mg/kg), or 0.5% methyl cellulose as vehicle is orally administered to rats with a dosing cannula. Dosing volume of the test substances and vehicle is set at 5 mL/kg. Approximately 20 min after administration of compounds, the rats are anesthetized with NSC 10816, and then pithed and ventilated 30 min after dosing. Approximately 1 h after oral administration of compounds, big endothelin-1 (1 nmol/kg) is intravenously administered, and blood pressure is measured. In these two experiments, the dose of test compound that cause 50% inhibition (ID50) of the big endothelin-1-induced increase in diastolic blood pressure is determined by linear regression analysis.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    Atrasentan hydrochloride 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.8279 mL 9.1394 mL 18.2789 mL 45.6972 mL
    5 mM 0.3656 mL 1.8279 mL 3.6558 mL 9.1394 mL
    10 mM 0.1828 mL 0.9139 mL 1.8279 mL 4.5697 mL
    15 mM 0.1219 mL 0.6093 mL 1.2186 mL 3.0465 mL
    20 mM 0.0914 mL 0.4570 mL 0.9139 mL 2.2849 mL
    25 mM 0.0731 mL 0.3656 mL 0.7312 mL 1.8279 mL
    30 mM 0.0609 mL 0.3046 mL 0.6093 mL 1.5232 mL
    40 mM 0.0457 mL 0.2285 mL 0.4570 mL 1.1424 mL
    50 mM 0.0366 mL 0.1828 mL 0.3656 mL 0.9139 mL

    * 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Atrasentan195733-43-8ABT-627(+)-A 127722A-147627盐酸阿曲生坦ABT627ABT 627A147627A 147627Endothelin ReceptorInhibitorinhibitorinhibit

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