2. Epigenetics Protein Tyrosine Kinase/RTK JAK/STAT Signaling Stem Cell/Wnt
  3. JAK
  4. CEP-33779

CEP-33779是一个新颖的，选择性，有口服活性的JAK2抑制剂，IC50值为1.8±0.6 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

CEP-33779 Chemical Structure

CEP-33779 Chemical Structure

CAS No. : 1257704-57-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1221
In-stock
1 mg ￥500
In-stock
5 mg ￥1200
In-stock
10 mg ￥1800
In-stock
50 mg ￥4500
In-stock
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CEP-33779 相关抗体

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MCE 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献

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JAK1 JAK2 JAK3 Tyk2 JAK

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

CEP-33779 is a novel, selective, and orally bioavailable inhibitor of JAK2 with an IC50 of 1.8±0.6 nM.

IC50 & Target[1]

JAK2

1.8 nM (IC50)

JAK3

150 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

CEP-33779 在无毒浓度下，显著提高 P-糖蛋白过表达多药耐药细胞对其抗癌底物的过表达敏感性。CEP-33779 通过抑制 P-糖蛋白转运功能的过表达显著增加细胞内积累并减少阿霉素的流出[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

CEP-33779 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

CEP-33779 在裸鼠中表现出良好的 PK 特征，静脉内半衰期为 1 小时，分布适中 (Vd=2.6 L/kg)，并且可测量口服暴露，估计生物利用度为 33%。它在 CWR22 异种移植模型中显示出抗肿瘤功效；以 30 mg/kg bid 口服给药 14 天可导致 5/10 只动物的肿瘤停滞和部分消退[1]。
CEP-33779 给药导致大多数动物的肿瘤几乎完全缩小；少数剩余的肿瘤结节很小，血管化不良，并且具有坏死外观。CEP-33779 抑制肿瘤中 NF-κB 的激活[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

462.57

Formula

C24H26N6O2S
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 8.33 mg/mL (18.01 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1618 mL 10.8092 mL 21.6183 mL
5 mM 0.4324 mL 2.1618 mL 4.3237 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.40 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.40 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 50% PEG300    50% Saline

    Solubility: 10 mg/mL (21.62 mM); 悬浊液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.77%

COA (196 KB) HNMR (271 KB) LCMS (93 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Kinase Assay
[1]

The kinase activity of baculovirus-expressed human JAK1, JAK2, or JAK3 is measured. Each 96-well Costar high binding plate is coated with 100 μL/well of 10 μg/mL neutravidin in TBS at 37 °C for 2 h, followed by 100 μL/well of 1 μg/mL 15-mer peptide substrate at 37 °C for 1 h. The kinase assay mixture (total volume=100 μL/well) consisting of 20 mM HEPES (pH 7.2), ATP (0.2 μM ATP for JAK1 and JAK2 and 0.1 μM ATP for JAK3), 1 mM MnCl2, 0.1% BSA, and CEP-33779 (diluted in DMSO, 2.5% DMSO final in assay) is added to the assay plate. Enzyme is added and the reaction is allowed to proceed for 20 min at room temperature. Detection of the phosphorylated product is performed by adding 100 μL/well of diluted Eu-N1 labeled PY100 antibody. Samples are incubated at RT for 1 h, followed by addition of 100 μL enhancement solution. Plates are agitated for 10 min, and the fluorescence of the resulting solution is measured. IC50 values are determined[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice: Nude mice bearing CWR22 xenografts are dosed orally with 55 mg/kg of CEP-33779 or a vehicle (PEG400). At 2, 6, and 24 h after dosing animals (3/group) are sacrificed, tumors are excised and plasma samples are prepared. Tumor extracts are prepared using Triton-based extraction buffer supplemented with inhibitors of proteases and phosphatases. Equal amounts of extracts are resolved on SDS-PAGE gels and STAT3 phosphorylation and expression are analyzed by Western blot using specific antibodies[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

CEP-33779 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1618 mL 10.8092 mL 21.6183 mL 54.0459 mL
5 mM 0.4324 mL 2.1618 mL 4.3237 mL 10.8092 mL
10 mM 0.2162 mL 1.0809 mL 2.1618 mL 5.4046 mL
15 mM 0.1441 mL 0.7206 mL 1.4412 mL 3.6031 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

CEP-337791257704-57-6CEP33779CEP 33779JAKJanus kinaseInhibitorinhibitorinhibit

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CEP-33779
目录号：
HY-15343
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