2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  3. TRP Channel Calcium Channel
  4. GSK1016790A

GSK1016790A 是有效的，选择性瞬时受体电位香草酸 4 (TRPV4) 通道激活剂。GSK1016790A 可以引起 HEK 细胞中 Ca2+ 流入并升高细胞内 Ca2+。

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GSK1016790A Chemical Structure

GSK1016790A Chemical Structure

CAS No. : 942206-85-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1082
In-stock
1 mg ￥333
In-stock
5 mg ￥750
In-stock
10 mg ￥1234
In-stock
25 mg ￥2475
In-stock
50 mg ￥3713
In-stock
100 mg ￥5569
In-stock
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GSK1016790A 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    GSK1016790A purchased from MCE. Usage Cited in: Acs Biomater Sci Eng. 2019 Dec 9;5(12):6520-6529.  [Abstract]

    Protein levels of NFATc1 in nuclei of BMSCs cultured on various surfaces with or without GSK101 and RN-1734.

    GSK1016790A purchased from MCE. Usage Cited in: Acs Biomater Sci Eng. 2019 Dec 9;5(12):6520-6529.  [Abstract]

    Effects of TRPV4 on NFATc1 nuclear localization in BMSCs on MNTs. Micrographs stained for NFATc1 of BMSCs cultured for 7d on (A) PT, (B) PT with TRPV4 agonist (GSK101) , (C) TNT-30, (D)TNT-100, (E) TNT-100 with TRPV4 antagonist (RN-1734). Red fluorescence: NFATc1; Blue fluorescence: nucleus.

    查看 TRP Channel 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    TRPC TRPM TRPV TRPA TRPML

    查看 Calcium Channel 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    N-type calcium channel L-type calcium channel P/Q-type calcium channel T-type calcium channel Calcium Channel

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    GSK1016790A is a potent and selective transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4) channel agonist. GSK1016790A can elicit Ca2+ influx and elevate intracellular Ca2+ in HEK cells[1][2].

    IC50 & Target[1][2]

    TRPV4

     

    细胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    HEK293 EC50
    49 nM
    Compound: 1; GSK1016790A
    Agonist activity at recombinant human TRPV4 expressed in HEK293 cells assessed as increase in intracellular calcium level after 30 mins by Fura-2 AM/Pluronic F-127 probe based fluorescence assay
    Agonist activity at recombinant human TRPV4 expressed in HEK293 cells assessed as increase in intracellular calcium level after 30 mins by Fura-2 AM/Pluronic F-127 probe based fluorescence assay
    		[PMID: 30629441]
    体外研究
    (In Vitro)

    GSK1016790A (0.1-1000 nM) 在小鼠和表达人 TRPV4 的人胚肾 (HEK) 细胞中引起 Ca2+ 流入 (EC50 值为 18 和 2.1 nM) 并且它在浓度高于 1 nM 时引起 TRPV4 全细胞电流的剂量依赖性激活[2]。
    GSK1016790A (100 nM) 处理会引起神经元子集中细胞内 Ca2+ 的快速升高[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    GSK1016790A 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    GSK1016790A (0.001-0.1 mg/kg；腹腔注射) 对小鼠的整个肠道转运时间产生剂量依赖性抑制作用[2]。
    GSK1016790A (0.1-1000 nM；预处理 10 分钟) 以浓度依赖性方式显著抑制离体小鼠结肠条中电场刺激 (EFS) 诱导的抽搐收缩[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: S100β-GFP and TRPV4 knockout (TRPV4-/-) mice[2]
    Dosage: 0.001, 0.01, 0.1 mg/kg
    Administration: IP; single dose
    Result: Produced a dose-dependent inhibitory effect on whole gut transit time in mice.
    Produced a dose-dependent and time-dependent inhibitory effect on colonic expulsion.
    分子量

    655.61

    Formula

    C28H32Cl2N4O6S2
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验： 

    Methanol 中的溶解度 : 50 mg/mL (76.26 mM; 超声助溶)

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 33 mg/mL (50.33 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.5253 mL 7.6265 mL 15.2530 mL
    5 mM 0.3051 mL 1.5253 mL 3.0506 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.81 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 2.5 mg/mL (3.81 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.79%

    COA (287 KB) LCMS (275 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    GSK1016790A 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO / Methanol 1 mM 1.5253 mL 7.6265 mL 15.2530 mL 38.1324 mL
    5 mM 0.3051 mL 1.5253 mL 3.0506 mL 7.6265 mL
    10 mM 0.1525 mL 0.7626 mL 1.5253 mL 3.8132 mL
    15 mM 0.1017 mL 0.5084 mL 1.0169 mL 2.5422 mL
    20 mM 0.0763 mL 0.3813 mL 0.7626 mL 1.9066 mL
    25 mM 0.0610 mL 0.3051 mL 0.6101 mL 1.5253 mL
    30 mM 0.0508 mL 0.2542 mL 0.5084 mL 1.2711 mL
    40 mM 0.0381 mL 0.1907 mL 0.3813 mL 0.9533 mL
    50 mM 0.0305 mL 0.1525 mL 0.3051 mL 0.7626 mL
    Methanol 60 mM 0.0254 mL 0.1271 mL 0.2542 mL 0.6355 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    GSK1016790A942206-85-1TRP ChannelCalcium ChannelTransient receptor potential channelsCa2+ channelsCa channelstransientreceptorpotentialvanilloid4HEKhumanembryonickidneyInhibitorinhibitorinhibit

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    产品名称：
    GSK1016790A
    目录号：
    HY-19608
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