2. Metabolic Enzyme/Protease Apoptosis
  3. HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Apoptosis
  4. LW6

LW6  (Synonyms: HIF-1α inhibitor; LW8)

目录号: HY-13671 纯度: 98.38%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

LW6 (HIF-1α inhibitor) 是新颖的 HIF-1 抑制剂，IC50 值为 4.4 μM，也是 MDH2 抑制剂。LW6 降低 HIF-1α 蛋白表达，而不影响 HIF-1β 表达。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

LW6 Chemical Structure

LW6 Chemical Structure

CAS No. : 934593-90-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥726
In-stock
1 mg ￥264
In-stock
5 mg ￥660
In-stock
10 mg ￥920
In-stock
25 mg ￥2000
In-stock
50 mg ￥3800
In-stock
100 mg ￥5700
In-stock
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Customer Review

LW6 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    LW6 purchased from MCE. Usage Cited in: Eur J Pharmacol. 2023 Apr 15;175725.  [Abstract]

    LW6 (10 μM; 48 h) reverses the hypoxia-induced decreased expression of Mfn2 and increased expression of HIF-1α in PASMCs.

    LW6 purchased from MCE. Usage Cited in: J Appl Genet. 2020 Feb;61(1):105-112.  [Abstract]

    The protein expression level of HIF1α was detected throughWestern blot analysis 48 h after treatment of LW6.

    查看 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    HIF-1α HIF

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    LW6 (HIF-1α inhibitor) is a novel HIF-1 inhibitor with an IC50 value of 4.4 μM, and it is also an inhibitor of MDH2. LW6 decreases HIF-1α protein expression without affecting HIF-1β expression.

    IC50 & Target

    IC50: 4.4 μM (HIF-1)[1]
    体外研究
    (In Vitro)

    LW6 affects the stability of the HIF-1α protein. LW6 promotes the degradation of wild type HIF-1α, but not of a DM-HIF-1α with modifications of P402A and P564A, at hydroxylation sites in the oxygen-dependent degradation domain. LW6 induces the expression of von Hippel-Lindau (VHL), which interacts with prolyl-hydroxylated HIF-1α for proteasomal degradation. In the presence of LW6, knockdown of VHL does not abolish HIF-1α protein accumulation, indicating that LW6 degraded HIF-1α via regulation of VHL expression[2]. In MDCKII-BCRP cells overexpressing BCRP, LW6 enhances significantly the cellular accumulation of mitoxantrone, a BCRP substrate. LW6 also down-regulates BCRP expression at concentrations of 0.1-10 μM[3]. LW6 inhibits the expression of HIF 1α induced by hypoxia in A549 cells at 20 μM, independently of the von Hippel Lindau protein. LW6 induces hypoxia selective apoptosis together with a reduction in the mitochondrial membrane potential[4].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    LW6 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    In mice carrying xenografts of human colon cancer HCT116 cells, LW6 demonstrates strong anti-tumor efficacy in vivo and causes a decrease in HIF-1α expression in frozen-tissue immunohistochemical staining[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    435.51

    Formula

    C26H29NO5
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 6 months
    -20°C 1 month
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (57.40 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    DMF 中的溶解度 : 17.24 mg/mL (39.59 mM; 超声助溶)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.2962 mL 11.4808 mL 22.9616 mL
    5 mM 0.4592 mL 2.2962 mL 4.5923 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: 2.5 mg/mL (5.74 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 98.38%

    COA (286 KB) RP-HPLC (256 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Cell Assay
    [2]

    Inhibition of HIF-1a is assayed by a reporter assay using dualluciferase reporter assay system. HCT116 cells in 75-90% confluence are transiently co-transfected with pGL3-HRE-luciferase plasmid containing six copies of HREs from human VEGF genes and pRLSV40 encoding firefly renilla luciferase and incubated for 24 h. Cells are treated with LW6 or 17-AAG for 16 h before report assay. Luciferase activity is integrated over a 10 second period and measured using a luminometer[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [2]

    Mice: The mice receive the following treatments using a dosing vehicle solution, containing 10% dimethylacetamide, 10% Cremophor EL and 80% of sodium carbonate buffer (pH 10), by intraperitoneal (i.p.) injection: group1(control group; six mice), vehicle solution; group2 (six mice), LW6 at a dose of 10 and 20mg/kg (QD); and group 3 (six mice), topotecan at a dose of 2mg/kg, (Q2D), which is the dose and dosing schedule that showed more than 60% inhibition of growth of HCT116 tumors. The treatments are continued for 13 days[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    LW6 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMF / DMSO 1 mM 2.2962 mL 11.4808 mL 22.9616 mL 57.4040 mL
    5 mM 0.4592 mL 2.2962 mL 4.5923 mL 11.4808 mL
    10 mM 0.2296 mL 1.1481 mL 2.2962 mL 5.7404 mL
    15 mM 0.1531 mL 0.7654 mL 1.5308 mL 3.8269 mL
    20 mM 0.1148 mL 0.5740 mL 1.1481 mL 2.8702 mL
    25 mM 0.0918 mL 0.4592 mL 0.9185 mL 2.2962 mL
    30 mM 0.0765 mL 0.3827 mL 0.7654 mL 1.9135 mL
    DMSO 40 mM 0.0574 mL 0.2870 mL 0.5740 mL 1.4351 mL
    50 mM 0.0459 mL 0.2296 mL 0.4592 mL 1.1481 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    LW6934593-90-5HIF-1α inhibitor LW8LW 6LW-6LW8LW 8LW-8HIF/HIF Prolyl-HydroxylaseApoptosisHypoxia-inducible factorsHIFsHIF-PHInhibitorinhibitorinhibit

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