2. Neuronal Signaling Immunology/Inflammation GPCR/G Protein Autophagy
  3. Amyloid-β Histamine Receptor Adrenergic Receptor 5-HT Receptor Autophagy
  4. Latrepirdine dihydrochloride

Latrepirdine dihydrochloride  (Synonyms: Dimebolin dihydrochloride)

目录号: HY-14537 纯度: 99.65%
COA 产品使用指南 技术支持

Latrepirdine dihydrochloride 是一种神经活性化合物，对组胺受体 (histaminergic receptor)，α-肾上腺素能受体 (α-adrenergic receptor) 和 5-羟色胺受体 (serotonergic receptor) 具有拮抗活性。Latrepirdine 刺激淀粉样前体蛋白 (APP) 分解代谢和 β-淀粉样蛋白 (amyloid-β, Aβ) 分泌。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Latrepirdine dihydrochloride Chemical Structure

Latrepirdine dihydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 97657-92-6

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥333
In-stock
5 mg ￥750
In-stock
10 mg ￥1050
In-stock
25 mg ￥1680
In-stock
50 mg ￥2520
In-stock
100 mg ￥3780
In-stock
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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Latrepirdine dihydrochloride is a neuroactive compound with antagonist activity at histaminergic, α-adrenergic, and serotonergic receptors. Latrepirdine stimulates amyloid precursor protein (APP) catabolism and amyloid-β (Aβ) secretion.

IC50 & Target

Amyloid-β (Aβ), Histaminergic receptor, α-adrenergic receptor, Serotonergic receptor[1]
体外研究
(In Vitro)

据报道，Latrepirdine 具有多种可能与处理神经退行性疾病相关的特性：(1) 保护培养细胞免受 amyloid-β (Aβ) 肽的细胞毒性；(2) 稳定线粒体功能和钙稳态；(3) 调节培养细胞、分离的完整神经末梢和活小鼠大脑中海马神经元的 Aβ 释放；(4) 促进小鼠海马体的神经发生。用 Latrepirdine 处理培养的哺乳动物细胞会导致增强的 mTOR 和 Atg5 依赖性自噬。Latrepirdine 以剂量依赖性方式并通过 mTOR 信号通路调节 Atg5 依赖性自噬活性。在不存在或存在 50 μM Latrepirdine 的情况下，稳定表达 LC3 融合的 HeLa 细胞用 EGFP (eGFP-LC3) 处理 3 或 6 小时。用 Latrepirdine 处理 3 或 6 小时可显著增加 eGFP-LC3 斑点的数量，表明 Latrepirdine 可诱导自噬体的形成。接下来，在不存在 (载体) 或存在 5 nM、500 nM 或 50 μM Latrepirdine 的情况下处理小鼠 N2a 神经母细胞瘤细胞 3 或 6 小时，以确定急性药物处理对自噬调节的影响。用 500 nM 或 50 μM Latrepirdine 处理 3 或 6 小时后，在 N2a 细胞中观察到 LC3-II 水平显著且剂量依赖性增加。观察到用 50 μM Latrepirdine 处理 3 小时的 N2a 细胞的 p-mTOR 和 p-S6K 显著降低，而总的 mTOR 和 p70S6K 水平保持相对恒定[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Latrepirdine dihydrochloride 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Latrepirdine 处理 TgCRND8 转基因小鼠可改善学习行为并减少 Aβ42 和 α-突触核蛋白的积累。雄性 90 日龄 TgCRND8 小鼠或其野生型同窝小鼠 (nTg) 每天连续 31 次腹腔注射 3.5 mg/kg Latrepirdine 或 0.9% 盐水 (载体)。治疗结束时，使用一种广泛用于评估 APP 转基因小鼠学习和记忆缺陷的范式对小鼠进行提示和情境恐惧条件测试。与载体治疗的 TgCRND8 小鼠相比，仅 Latrepirdine 治疗的 TgCRND8 小鼠的提示记忆显著增加 (p=0.01)。与接受载体治疗的小鼠相比，接受 Latrepirdine 治疗的小鼠在情境记忆方面也观察到了微弱的、不显著的改善趋势 (p=0.099)[1]。

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Clinical Trial
分子量

392.37

Formula

C21H27Cl2N3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to khaki

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

H2O 中的溶解度 : 100 mg/mL (254.86 mM; 超声助溶)

DMSO 中的溶解度 : 6.4 mg/mL (16.31 mM; 加热助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5486 mL 12.7431 mL 25.4861 mL
5 mM 0.5097 mL 2.5486 mL 5.0972 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.27 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.27 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： PBS

    Solubility: 100 mg/mL (254.86 mM); 澄清溶液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.65%

COA (288 KB) LCMS (93 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[1]

N2a cells, stable human cervical carcinoma (HeLa) cells expressing EGFP-LC3, and mouse embryonic fibroblasts (MEFs) derived from wildtype mice or ATG5-/- mice are maintained in “growth medium” (high glucose Dulbecco's modified Eagle's medium supplemented with 10% FBS and 100 units/mL Penicillin/Streptomycin) at 37°C, 5% CO2. N2a cells stably transfected with APPK670N, M671L are maintained in growth medium supplemented with 0.2 mg/mL G418. Cells are washed 1× with ice cold PBS (pH 7.4) then incubated with either Latrepirdine (5 nM, 500 nM or 50 μM) or vehicle (growth medium). Following 3-, 6-, or 24-hour of treatment, cells are washed 1x with ice cold PBS, and collected in lysis buffer (50 mM Tris-HCl, 150 mM NaCl, 1 mM Pepstatin, 1 mM PMSF, 1% Triton X-100, EDTA-free mini-complete protease inhibitor cocktail tablet) then centrifuged (14,000 RPM) for 15 minutes at 4°C. For time-course experiments, cells are washed 2× with ice-cold PBS (pH 7.4) and incubated for the indicated time in serum-free DMEM containing 50 μg/mL CHX or 50 μg/mL Cycloheximide (CHX)+50 μg/mL Chloroquine (CQ). Baseline (T0) samples are collected immediately prior to treatment[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice[1]
Male 53-55-day-old TgCRND8 mice (N=25) are randomly distributed into either of the two treatment groups: Latrepirdine (n=13 TgCRND8) or vehicle (n=12 TgCRND8). Animals receive 21 consecutive once daily intraperitoneal injections of either 3.5 mg/kg Latrepirdine or 0.9% saline (vehicle). 90-day-old male TgCRND8 mice (N=28) or their wild-type littermates (N=56) are randomly distributed into either of two treatment groups: Latrepirdine (n=13 TgCRND8; n=21 nTg) or vehicle (n=15 TgCRND8; n=25 nTg). Following treatment, animals are sacrificed and transcardially perfused with ice-cold PBS (pH 7.4). Male 90-day-old (n=5 per genotype) or 120-day-old (n=6 per genotype) TgCRND8 mice or their non-transgenic littermates are sacrificed and transcardially perfused with ice-cold PBS (pH 7.4). One hemisphere from each mouse is post-fixed in 4% paraformaldeyhde in PBS (pH 7.4) for histological analysis and the other hemisphere is dissected and snap-frozen for biochemical analysis.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Latrepirdine dihydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 2.5486 mL 12.7431 mL 25.4861 mL 63.7154 mL
5 mM 0.5097 mL 2.5486 mL 5.0972 mL 12.7431 mL
10 mM 0.2549 mL 1.2743 mL 2.5486 mL 6.3715 mL
15 mM 0.1699 mL 0.8495 mL 1.6991 mL 4.2477 mL
H2O 20 mM 0.1274 mL 0.6372 mL 1.2743 mL 3.1858 mL
25 mM 0.1019 mL 0.5097 mL 1.0194 mL 2.5486 mL
30 mM 0.0850 mL 0.4248 mL 0.8495 mL 2.1238 mL
40 mM 0.0637 mL 0.3186 mL 0.6372 mL 1.5929 mL
50 mM 0.0510 mL 0.2549 mL 0.5097 mL 1.2743 mL
60 mM 0.0425 mL 0.2124 mL 0.4248 mL 1.0619 mL
80 mM 0.0319 mL 0.1593 mL 0.3186 mL 0.7964 mL
100 mM 0.0255 mL 0.1274 mL 0.2549 mL 0.6372 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Latrepirdine97657-92-6DimebolinAmyloid-βHistamine ReceptorAdrenergic Receptor5-HT ReceptorAutophagyβ-amyloid peptideAβAbetaBeta ReceptorSerotonin Receptor5-hydroxytryptamine ReceptorInhibitorinhibitorinhibit

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