2. Apoptosis Metabolic Enzyme/Protease
  3. MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme
  4. NVP-CGM097

NVP-CGM097  (Synonyms: CGM097)

目录号: HY-15954 纯度: 98.06%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

NVP-CGM097 是一种有效的选择性 MDM2 抑制剂，作用于 hMDM2，IC50 为 1.7±0.1 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

NVP-CGM097 Chemical Structure

NVP-CGM097 Chemical Structure

CAS No. : 1313363-54-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2321
In-stock
2 mg ￥840
In-stock
5 mg ￥1600
In-stock
10 mg ￥2700
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Other Forms of NVP-CGM097:

NVP-CGM097 相关抗体

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MCE 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

NVP-CGM097 is a potent and selective MDM2 inhibitor with IC50 of 1.7±0.1 nM for hMDM2.

IC50 & Target

IC50: 1.7±0.1 nM (hMDM2)[1]
体外研究
(In Vitro)

NVP-CGM097 以 1.7 nM 的 IC50 与人 MDM2 结合，对 MDM4 表现出高选择性 (IC50=2000 nM)。NVP-CGM097 的效力大约是 Nutlin-3a 的四倍 (IC50=8 nM)。此外，NVP-CGM097 对 Bcl-2:Bak、Bcl-2:Bad、Mcl-1:Bak、Mcl-1:NOXA、XIAP:BIR3 和 c-IAP:BIR3 蛋白质-蛋白质相互作用没有显著活性。NVP-CGM097 显著抑制表达野生型 p53 的细胞增殖，同时以 35-58 倍的差异保留 p53 无效细胞。NVP-CGM097 能够将野生型 p53 显著重新分配到细胞核中，IC50 为 0.224 μM，表明其能够抑制活细胞中的 p53:MDM2 相互作用。此外，使用野生型 p53 或 p53 无效细胞在增殖测定中评估了 NVP-CGM097 针对 p53:MDM2 相互作用的活性。NVP-CGM097 显著抑制表达野生型 p53 的细胞增殖，同时以 35-58 倍的差异保留 p53 无效细胞。NVP-CGM097 抑制 HCT116 (p53WT/WT)，IC50 为 454±136 nM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

NVP-CGM097 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

NVP-CGM097 能够抑制 p53 和 MDM2 之间的相互作用，并在 MDM2 扩增的 SJSA-1 人类肿瘤模型中重新激活 p53 通路，这是通过 p21 mRNA 水平升高来判断的，p21 mRNA 水平是 p53 活性的药效学 (PD) 指标.在荷瘤大鼠中，p21 mRNA 水平被发现随着 NVP-CGM097 水平的增加而增加，剂量为 30 mg/kg。PD 反应是双相的，可持续长达 24 小时。其他 p53 靶基因，如 MDM2 和 PUMA mRNA 水平也在肿瘤样本中进行了评估，并显示出类似的行为。每日使用 NVP-CGM097 进行剂量依赖性处理，显著抑制大鼠 SJSA-1 肿瘤的生长。它以 20 mg/kg 促进疾病稳定，这与 163 μM h 的血浆 AUC0-24 相关。静脉注射后，NVP-CGM097 的总血液清除率 (CL) 小鼠为 5 mL/min/kg，大鼠为 7 mL/min/kg，狗为 3 mL/min/kg，以及 4 mL/min/kg对于猴子。表观终末半衰期 (t1/2) 在啮齿动物和猴子中较长 (6-12 h)，但在狗中相对较长 (20 h)。口服给药后，NVP-CGM097 吸收良好，Tmax 在所有测试的物种中发生在 1 和 4.5 小时之间[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

659.26

Formula

C38H47ClN4O4
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (151.69 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5169 mL 7.5843 mL 15.1685 mL
5 mM 0.3034 mL 1.5169 mL 3.0337 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.79 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (3.79 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.06%

COA (199 KB) LCMS (271 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[1]

Two pairs of cell lines are used to assess NVP-CGM097 p53-dependent antiproliferative effects: (1) an isogenic pair of HCT116 cell lines either expressing wild-type p53 or knocked-out for the p53 gene and (2) a nonisogenic pair of osteosarcoma cell lines either endogenously expressing wild-type p53 and amplified for MDM2 (SJSA-1 cells) or null for p53 (SAOS-2 cells)[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Rats[1]
Female athymic rats bearing subcutaneous xenotransplants of SJSA-1 tumors (n=5-12) are treated at 5, 10, 20, or 30 mg/kg or three times a week on Monday, Wednesday, and Friday (3qw M, W, F) at 30 or 70 mg/kg po for 14 days. Plasma AUCs are determined at the end of the study. Positive numbers indicate the percentage of tumor growth inhibition (T/C); negative numbers indicate the percentage of tumor regression.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

NVP-CGM097 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.5169 mL 7.5843 mL 15.1685 mL 37.9213 mL
5 mM 0.3034 mL 1.5169 mL 3.0337 mL 7.5843 mL
10 mM 0.1517 mL 0.7584 mL 1.5169 mL 3.7921 mL
15 mM 0.1011 mL 0.5056 mL 1.0112 mL 2.5281 mL
20 mM 0.0758 mL 0.3792 mL 0.7584 mL 1.8961 mL
25 mM 0.0607 mL 0.3034 mL 0.6067 mL 1.5169 mL
30 mM 0.0506 mL 0.2528 mL 0.5056 mL 1.2640 mL
40 mM 0.0379 mL 0.1896 mL 0.3792 mL 0.9480 mL
50 mM 0.0303 mL 0.1517 mL 0.3034 mL 0.7584 mL
60 mM 0.0253 mL 0.1264 mL 0.2528 mL 0.6320 mL
80 mM 0.0190 mL 0.0948 mL 0.1896 mL 0.4740 mL
100 mM 0.0152 mL 0.0758 mL 0.1517 mL 0.3792 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

NVP-CGM0971313363-54-0CGM097CGM 097CGM-097MDM-2/p53E1/E2/E3 EnzymeE1 activating enzymeE2 conjugating enzymeE3 ligating enzymeUbiquitin activating enzymeUbiquitin conjugating enzymeUbiquitin ligaseInhibitorinhibitorinhibit

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