1. GPCR/G Protein Neuronal Signaling Immunology/Inflammation
  2. 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Adrenergic Receptor
  3. Ritanserin

Ritanserin  (Synonyms: 利坦色林; R 55667)

目录号: HY-10791 纯度: 99.68%
COA 产品使用指南

Ritanserin (R 55667) 是一种高效、相对选择性、可口服、长效的 5-HT2 受体拮抗剂,IC50 值为 0.9 nM,对组胺 Histamine H1,多巴胺 Dopamine D2,肾上腺素 Adrenergic α1,Adrenergic α2 受体的活性较弱。

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Ritanserin Chemical Structure

Ritanserin Chemical Structure

CAS No. : 87051-43-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥396
In-stock
5 mg ¥990
In-stock
10 mg ¥1535
In-stock
25 mg ¥2475
In-stock
50 mg ¥3713
In-stock
100 mg ¥5488
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

    Ritanserin purchased from MCE. Usage Cited in: Thorac Cancer. 2023 Mar 25.  [Abstract]

    Ritanserin (10 mg/mice; injecte; single daily for 15 days) significantly slows the growth of xenograft tumors (xenografts formed from A549 cells) in mice.
    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Ritanserin (R 55667) is a highly potent, relatively selective, orally active, long acting antagonist of 5-HT2 receptor, with an IC50 of 0.9 nM, less active on Histamine H1, Dopamine D2, Adrenergic α1, Adrenergic α2 receptors[1].

    IC50 & Target[1]

    5-HT2 Receptor

    0.9 nM (IC50)

    H1 Receptor

    35 nM (IC50)

    D2 Receptor

    70 nM (IC50)

    Adrenergic α1

    97 nM (IC50)

    Adrenergic α2

    150 nM (IC50)

    细胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    MDCK IC50
    16.7 μM
    Compound: R103
    Inhibition of OST-tagged DGKalpha (unknown origin) expressed in MDCK cell homogenates using DAG as substrate measured after 5 mins in presence of [gamma-32P]ATP by TLC analysis
    Inhibition of OST-tagged DGKalpha (unknown origin) expressed in MDCK cell homogenates using DAG as substrate measured after 5 mins in presence of [gamma-32P]ATP by TLC analysis
    [PMID: 30611057]
    体外研究
    (In Vitro)

    Ritanserin (R 55667) 是一种高效、相对选择性、长效的 5-HT2 受体拮抗剂,IC50 为 0.9 nM,对 Histamine-H1 (IC50,35 nM),多巴胺-D2 (IC50,70 nM),肾上腺素-α1 (IC50,97 nM),肾上腺素能-α2 受体 (IC50,150 nM) 的活性较低[1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Clinical Trial
    分子量

    477.57

    Formula

    C27H25F2N3OS

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to yellow

    中文名称

    利坦丝林;利坦色林

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式

    -20°C, stored under nitrogen

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

    溶解性数据
    细胞实验: 

    DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (52.35 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.0939 mL 10.4697 mL 20.9393 mL
    5 mM 0.4188 mL 2.0939 mL 4.1879 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.23 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.36 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.68%

    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.0939 mL 10.4697 mL 20.9393 mL 52.3483 mL
    5 mM 0.4188 mL 2.0939 mL 4.1879 mL 10.4697 mL
    10 mM 0.2094 mL 1.0470 mL 2.0939 mL 5.2348 mL
    15 mM 0.1396 mL 0.6980 mL 1.3960 mL 3.4899 mL
    20 mM 0.1047 mL 0.5235 mL 1.0470 mL 2.6174 mL
    25 mM 0.0838 mL 0.4188 mL 0.8376 mL 2.0939 mL
    30 mM 0.0698 mL 0.3490 mL 0.6980 mL 1.7449 mL
    40 mM 0.0523 mL 0.2617 mL 0.5235 mL 1.3087 mL
    50 mM 0.0419 mL 0.2094 mL 0.4188 mL 1.0470 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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