2. Metabolic Enzyme/Protease Anti-infection
  3. Phosphodiesterase (PDE) Bacterial HIV
  4. Rolipram

Rolipram  (Synonyms: 咯利普兰; (R,S)-Rolipram; (±)-Rolipram; ZK 62711)

目录号: HY-16900 纯度: 99.58%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Rolipram 是一种选择性的磷酸二酯酶 PDE4 抑制剂，抑制 PDE4A，PDE4B 和 PDE4D，的 IC50 分别为 3 nM，130 nM 和 240 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Rolipram Chemical Structure

Rolipram Chemical Structure

CAS No. : 61413-54-5

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
1 mg ￥156
In-stock
5 mg ￥312
In-stock
10 mg ￥500
In-stock
50 mg ￥700
In-stock
100 mg ￥980
In-stock
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Rolipram 相关抗体

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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Rolipram is a selective phosphodiesterases PDE4 inhibitor with IC50s of 3 nM, 130 nM and 240 nM for PDE4A, PDE4B, and PDE4D, respectively.

IC50 & Target

PDE4

 

体外研究
(In Vitro)

PDE4 选择性抑制剂 Rolipram 可类似地抑制免疫纯化的 PDE4B 和 PDE4D 活性，其 IC50 分别为 130 nM和 240 nM。相反，Rolipram 抑制免疫纯化的 PDE4A 活性，IC50 显著降低，约为 3 nM。Rolipram 以剂量依赖性方式增加 U937 细胞中 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 的磷酸化，这意味着存在高亲和力 (IC50 约 1 nM) 和低亲和力亲和力 (IC50 约 120 nM) 成分。Rolipram 以简单的单调方式剂量依赖性地抑制 IFN-γ 刺激的 p38 MAPK 磷酸化，IC50 约为 290 nM[1]。
Rolipram 是一种选择性 PDE4 抑制剂，可抑制所有 PDE4 亚型 A、B、C 和 D。Rolipram 以剂量依赖性方式 (IC50 25.9 nM) 和最大/次最大抑制 LPS 诱导的 TNF 产生在 J774 细胞中观察到 2 μM 药物浓度的抑制作用[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Rolipram 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

LPS 在 WT 小鼠的腹膜巨噬细胞 (PM) 中诱导 TNF mRNA 和蛋白质表达，这显然被 Rolipram 抑制 (TNF mRNA 和 TNF 蛋白质分别抑制 74% 和 63%)。与 WT 小鼠的 PM 相比，LPS 诱导的 TNF 生成在 MKP-1 (-/-) 小鼠的 PM 中得到增强，这与已发表的结果一致。有趣的是，Rolipram 对 TNF mRNA 和蛋白质表达的抑制在 MKP-1 (-/-) 小鼠的 PM 中显著减弱，并且没有达到统计学显著性[2]。
重复给予 Rolipram (1.25 mg/kg，ip) 可减少习得性无助大鼠逃脱失败的次数[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

275.34

Formula

C16H21NO3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

咯利普兰
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 41 mg/mL (148.91 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6319 mL 18.1594 mL 36.3187 mL
5 mM 0.7264 mL 3.6319 mL 7.2637 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.08 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.08 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.58%

COA (192 KB) LCMS (271 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[2]

J774 murine macrophages (ATCC) are cultured at 37°C in 5% CO2 atmosphere in DMEM supplemented with glutamax-1 containing 10% heat-inactivated FBS. For experiments, cells are seeded on 24-well plates at a density of 2×105 cells per well. Cell monolayers are grown for 72 h before the experiments are started. Rolipram, IBMX and BIRB 796 are dissolved in DMSO, and 8-Br-cAMP in HBSS. LPS (10 ng/mL) or the compounds of interest at concentrations indicated or the solvent (DMSO, 0.1% v/v) are added to the cells in fresh culture medium containing 10% FBS and the supplements. Cells are further incubated for the time indicated. The effect of LPS and the tested chemicals on cell viability is evaluated by Cell Proliferation Kit II (XTT)[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[2]

Mice[2]
Inbred C57BL/6 MKP-1(-/-) mice are used. C57BL/6 mice (20-25 g) are divided into groups of six mice and treated with 200 μL of PBS or Rolipram (100 mg/kg in PBS) by an i.p. injection 2 h before applying carrageenan. Before the administration of carrageenan, the mice are anaesthetized by i.p. injection of 0.5 mg/kg of medetomidine. The mice receive a 30 μL i.d. injection of carrageenan (1.5%, dissolved in normal saline) in one hind paw. The contralateral paw receive 30 μL of saline and it is used as a control. Paw volume is measured before and 3 h after the carrageenan injection with a plethysmometer. Oedema is expressed as a change in paw volume over time.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Rolipram 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.6319 mL 18.1594 mL 36.3187 mL 90.7968 mL
5 mM 0.7264 mL 3.6319 mL 7.2637 mL 18.1594 mL
10 mM 0.3632 mL 1.8159 mL 3.6319 mL 9.0797 mL
15 mM 0.2421 mL 1.2106 mL 2.4212 mL 6.0531 mL
20 mM 0.1816 mL 0.9080 mL 1.8159 mL 4.5398 mL
25 mM 0.1453 mL 0.7264 mL 1.4527 mL 3.6319 mL
30 mM 0.1211 mL 0.6053 mL 1.2106 mL 3.0266 mL
40 mM 0.0908 mL 0.4540 mL 0.9080 mL 2.2699 mL
50 mM 0.0726 mL 0.3632 mL 0.7264 mL 1.8159 mL
60 mM 0.0605 mL 0.3027 mL 0.6053 mL 1.5133 mL
80 mM 0.0454 mL 0.2270 mL 0.4540 mL 1.1350 mL
100 mM 0.0363 mL 0.1816 mL 0.3632 mL 0.9080 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Rolipram61413-54-5(R,S)-Rolipram (±)-Rolipram ZK 62711咯利普兰ZK62711ZK 62711ZK-62711Phosphodiesterase (PDE)BacterialHIVHuman immunodeficiency virusInhibitorinhibitorinhibit

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