2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    PI3K/Akt/mTOR
  4. ATM/ATR

ATM/ATR 

Ataxia telangiectasia mutated; ATM and RAD3 related

ATM/ATR 是丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 (PIKK) 磷脂酰肌醇 3 激酶样家族的成员，被广泛认为是有丝分裂 DNA 损伤反应 (DDR) 的核心参与者，分别对 DNA 双链断裂 (DSB) 和单链 DNA (ssDNA) 产生反应。通过电离辐射激活 ATM 会导致信号转导通路激活，从而诱导细胞周期在 G1/S、S 和 G2/M 停滞。ATR 是细胞周期停滞所必需的，以响应导致大面积病变的 DNA 损伤剂（例如紫外线辐射）。

激活后，ATM/ATR 磷酸化许多靶标以稳定停滞的复制叉、修复受损的 DNA 并抑制细胞周期进程，以确保细胞存活并保护基因组的完整性。ATM 和 ATR 是激活细胞周期检查点的核心参与者，并作为防止复制细胞中基因组不稳定性和肿瘤发生的主动屏障。

ATM/ATR, members of the phosphatidyl inositol 3-kinase-like family of serine/threonine protein kinases (PIKKs), are widely known as being central players in the mitotic DNA damage response (DDR), mounting responses to DNA double-strand breaks (DSBs) and single-stranded DNA (ssDNA) respectively. Activation of ATM by ionizing radiation results in the activation of signal transduction pathways that induce cell cycle arrest at G1/S, S and G2/M. ATR is required for cell cycle arrest in response to DNA-damaging agents such as ultraviolet radiation that cause bulky lesions.

Upon activation, ATM/ATR phosphorylate numerous targets to stabilize stalled replication forks, repair damaged DNA, and inhibit cell cycle progression to ensure survival of the cell and safeguard integrity of the genome. ATM and ATR are central players in activating cell cycle checkpoints and function as an active barrier against genome instability and tumorigenesis in replicating cells.

ATM/ATR 亚型特异性产品:

ATM/ATR Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-111783
    AZD-7648 Inhibitor 99.86%
    AZD-7648 是一种具有选择性的口服有效 DNA-PK 抑制剂，IC50 值为 0.6 nM, AZD-7648 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。
    AZD-7648
  • HY-19323
    Ceralasertib Inhibitor 99.76%
    Ceralasertib (AZD6738) 是有效地 ATR 激酶抑制剂，IC50 值为 1 nM。
    Ceralasertib
  • HY-12016
    KU-55933 Inhibitor 99.92%
    KU-55933 是有效的 ATM 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 12.9 和 2.2 nM；对 ATM 的选择性比对 DNA-PK，PI3K/PI4K，ATR 和 mTOR 高。
    KU-55933
  • HY-14731
    VE-821 Inhibitor 99.67%
    VE-821 是一种有效的 ATP 竞争性的 ATR 抑制剂，Ki/IC50 为 13 nM/26 nM。
    VE-821
  • HY-12061
    KU-60019 Inhibitor 99.43%
    KU-60019 是一种 ATM 激酶特异性的抑制剂，IC50 为 6.3 nM。
    KU-60019
  • HY-159480
    AD1058 Inhibitor 98.11%
    AD1058 是一种具有口服活性、选择性和血脑屏障通透性的 ATR 抑制剂 (IC50 = 1.6 nM)。AD1058 具有体内抗癌活性，能抑制细胞增殖、破坏细胞周期和诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。AD1058 可以用于晚期实体瘤引起的脑和中枢神经系统转移的研究。
    AD1058
  • HY-161838
    ICT10336 Inhibitor
    ICT10336 是 ATR 抑制剂 AZD6738 (HY-19323) 的缺氧反应性前药。ICT10336 是缺氧特异性的，在体外只在缺氧条件下被激活，并特异性释放 AZD6738，这可以抑制 ATR 的 T1989 和 S428 磷酸化位点激活，随后消除 HIF1a 介导的缺氧癌细胞适应，从而选择性地诱导 2D 和 3D 癌症模型中的细胞死亡。ICT10336 是 CYPOR 活性的代谢底物。
    ICT10336
  • HY-N6954R
    Garcinone C (Standard)

    伽升沃 C (Standard)

    		Activator
    Garcinone C (Standard) 是 Garcinone C 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Garcinone C 是一种呫吨酮 (xanthone) 衍生物，是从岭南山竹子 (Garcinia oblongifolia) 中提取的天然化合物，用作抗炎，涩味和促进成粒的活性分子，对某些癌症具有潜在的细胞毒作用。Garcinone C 刺激 ATR 和 4E-BP1 的表达水平，同时有效抑制细胞周期蛋白 B1，细胞周期蛋白 D1，细胞周期蛋白 E2，cdc2，Stat3 和 CDK7 的表达水平。Garcinone C 以时间和剂量依赖性方式显着抑制人鼻咽癌 (NPC) 细胞系 CNE1，CNE2，HK1 和 HONE1 的细胞活力。
    Garcinone C (Standard)
  • HY-101566
    Elimusertib Inhibitor 99.99%
    Elimusertib (BAY-1895344) 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂，IC50 值为 7 nM，具有抗肿瘤活性。Elimusertib 可用于实体瘤和淋巴瘤的研究。
    Elimusertib
  • HY-109566
    AZD1390 Inhibitor 99.28%
    AZD1390 是一种有效的，高度选择性的，口服生物利用的，可渗透脑的 ATM 抑制剂，在细胞中对 ATM 的 IC50 为 0.78 nM。
    AZD1390
  • HY-100016
    AZD0156 Inhibitor 99.83%
    AZD0156 是一种有效的，选择性的和口服活性的 ATM 抑制剂，IC50 为 0.58 nM。AZD0156 抑制 ATM 介导的信号转导，防止 DNA 损伤检查点激活，破坏 DNA 损伤修复，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。
    AZD0156
  • HY-13902
    Berzosertib Inhibitor 99.70%
    Berzosertib (VE-822) 是一种 ATR 抑制剂，Ki值小于0.2 nM。也可抑制 ATM，Ki 为 34 nM。
    Berzosertib
  • HY-139609
    Camonsertib Inhibitor 99.75%
    Camonsertib (RP-3500) 是一种口服有效的，选择性 ATR 激酶抑制剂 (ATRi)，在生化试验中的 IC50 为 1.00 nM。Camonsertib 对 ATR 的选择性是 mTOR 的 30 倍 (IC50=120 nM)，是 ATM、DNA-PK 和 PI3Kα 激酶的 > 2,000 倍。Camonsertib 具有有效的抗肿瘤活性。
    Camonsertib
  • HY-117693
    Mirin Inhibitor 98.12%
    Mirin 一种有效的 Mre11-Rad50-Nbs1 (MRN) 复合物抑制剂。Mirin 在不影响 ATM 蛋白激酶活性的情况下阻止 ATM (ataxia-telangiectasia mutated) 的 MRN 依赖性激活 (IC50=12 μM)，并抑制 Mre11 相关的核酸外切酶活性。Mirin 可消除哺乳动物细胞中的 G2/M 检查点和同源性依赖性修复。Mirin 在哺乳动物细胞中阻止 ATM 因 DNA 双链断裂 (DSBs) 而激活并阻断同源性定向修复 (HDR)。
    Mirin
  • HY-15557
    AZ20 Inhibitor 99.40%
    AZ20 是一种有效的，选择性的 ATR 抑制剂，IC50 值为 5 nM；同时可抑制 mTOR 活性，IC50 值为 38 nM。
    AZ20
  • HY-136270
    Gartisertib Inhibitor 99.76%
    Gartisertib (VX-803) 是一种 ATP 竞争性的，具有口服活性的，选择性的 ATR 抑制剂，Ki<150 pM。Gartisertib 抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化, IC50值为 8 nM。具有抗肿瘤活性。
    Gartisertib
  • HY-123834
    FEN1-IN-1 Activator 99.50%
    FEN1-IN-1 (compound 1) 是一种小分子翻转内切酶 1 (FEN1) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。FEN1-IN-1 结合在 FEN1 的活性位点上，并通过与 Mg2+ 离子的配合来实现部分抑制。FEN1-IN-1 引发哺乳动物细胞中 DNA 损伤反应并激活 ATM 检查点信号通路，磷酸化组蛋白 H2AX 和 FANCD2 的泛素化。FEN1-IN-1 有望用于癌症的研究。
    FEN1-IN-1
  • HY-111451
    Tuvusertib Inhibitor 99.77%
    Tuvusertib (M1774; ATR inhibitor 1) 是一种选择性和具有口服活性的 ATR 抑制剂，Ki 值低于 1 μΜ，详细信息请参考专利 WO2015187451A1，化合物 I-l。
    Tuvusertib
  • HY-101566A
    Elimusertib hydrochloride Inhibitor 99.85%
    Elimusertib (BAY 1895344) hydrochloride 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂，IC50 值为 7 nM，具有抗肿瘤活性。Elimusertib hydrochloride 可用于实体瘤和淋巴瘤的研究。
    Elimusertib hydrochloride
  • HY-150617
    Lartesertib Inhibitor 99.59%
    Lartesertib (M4076) 是一种有效的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 ATM 的抑制剂 (信息提取自专利 WO2022058351A1)。
    Lartesertib
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
ATM/ATR Isoform Comparison

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