1. Signaling Pathways
  2. Anti-infection
    Metabolic Enzyme/Protease
  3. HCV Protease

HCV Protease (HCV蛋白酶)

HCV NS3-4A 丝氨酸蛋白酶是由 NS3 及其辅因子 NS4A 组成的复合物。它具有丝氨酸蛋白酶以及 NTPase/RNA 解旋酶活性,对病毒多聚蛋白加工、RNA 复制和病毒体形成至关重要。

HCV NS3/4A 蛋白酶可有效裂解和灭活传感通路中的两种重要信号分子,这两种分子对 HCV 病原体相关分子模式 (PAMP) 作出反应以诱导干扰素 (IFN),即线粒体抗病毒信号蛋白 (MAVS) 和 Toll-IL-1 受体结构域含衔接子诱导 IFN-β (TRIF)。HCV 感染与慢性肝病有关,包括肝脂肪变性、纤维化、肝硬化和肝细胞癌。HCV的NS3-4A丝氨酸蛋白酶已成为开发针对HCV的特异性抗病毒药物最具吸引力的靶点之一。

HCV NS3-4A serine protease is a complex composed of NS3 and its cofactor NS4A. It harbours serine protease as well as NTPase/RNA helicase activities and is essential for viral polyprotein processing, RNA replication and virion formation.

The HCV NS3/4A protease efficiently cleaves and inactivates two important signaling molecules in the sensory pathways that react to HCV pathogen-associated molecular patterns (PAMPs) to induce interferons (IFNs), i.e., mitochondrial antiviral signaling protein (MAVS) and Toll-IL-1 receptor domain-containing adaptor inducing IFN-β (TRIF). HCV infection is associated with chronic liver disease, including hepatic steatosis, fibrosis, cirrhosis, and hepatocellular carcinoma. The NS3-4A serine protease of HCV has been one of the most attractive targets for developing specific antiviral agents against HCV.

HCV Protease 相关产品 (59):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-14434
    Asunaprevir

    阿舒瑞韦

    Inhibitor 99.84%
    Asunaprevir (BMS-650032) 是一种有效的,具有口服活性的 hepatitis C virus (HCV) NS3 protease 抑制剂,IC50 值为 0.2 nM-3.5 nM。Asunaprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
    Asunaprevir
  • HY-15298
    Grazoprevir

    格拉瑞韦

    Inhibitor 99.99%
    Grazoprevir (MK-5172) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶抑制剂,作用于 gt1b,gt1a,gt2a,gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM,0.01 nM,0.08 nM,0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
    Grazoprevir
  • HY-10241
    Simeprevir

    西咪匹韦

    Inhibitor 99.90%
    Simeprevir (TMC435; TMC435350) 是一种有效、高特异性且具有口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶抑制剂,Ki 值为 0.36 nM,并抑制 HCV 复制,EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制,并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (Mpro) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp),并调节宿主免疫反应。
    Simeprevir
  • HY-17634
    Glecaprevir Inhibitor 99.93%
    Glecaprevir 是一种新型的 HCV NS3/4A 蛋白酶 (HCV NS3/4A protease) 抑制剂,其 IC50 值在 3.5 和 11.3 nM 之间。Glecaprevir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 4.09 μM。
    Glecaprevir
  • HY-10235
    Telaprevir

    特拉匹韦

    Inhibitor 99.54%
    Telaprevir (VX-950) 是一种有效的选择性的可逆 HCV NS3-4A protease 抑制剂,作用于基因 1型 (H株) NS3 蛋白酶结构域和 NS4A 辅因子肽,Ki 为 7 nM。Telaprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
    Telaprevir
  • HY-10235R
    Telaprevir (Standard)

    特拉匹韦 (Standard)

    Inhibitor
    Telaprevir (Standard)是 Telaprevir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Telaprevir (VX-950) 是一种有效的选择性的可逆 HCV NS3-4A protease 抑制剂,作用于基因 1型 (H株) NS3 蛋白酶结构域和 NS4A 辅因子肽,Ki 为 7 nM。Telaprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CL
    Telaprevir (Standard)
  • HY-15256A
    Faldaprevir sodium Inhibitor
    Faldaprevir sodium 是一种对丙型肝炎病毒 (HCV) 1a 和 1b 基因型的 NS3/4A 蛋白酶的口服有效的选择性非共价抑制剂,其 Ki 值分别为 2.6 和 2.0 nM。Faldaprevir sodium 抑制 HCV RNA 复制,其 EC50 分别为 6.5 和 3.1 nM。Faldaprevir sodium 对慢性 HCV 感染具有强大的抗病毒活性。
    Faldaprevir sodium
  • HY-117967
    MK-6169 Inhibitor
    MK-6169 是一种强效的泛基因型丙型肝炎病毒 NS5A 抑制剂。
    MK-6169
  • HY-15298A
    Grazoprevir potassium salt

    格佐匹韦钾盐; 格佐普韦钾盐

    Inhibitor 99.63%
    Grazoprevir potassium salt (MK-5172 potassium salt) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶抑制剂,作用于 gt1b,gt1a,gt2a,gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM,0.01 nM,0.08 nM,0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir potassium salt 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
    Grazoprevir potassium salt
  • HY-12594
    Paritaprevir Inhibitor 99.89%
    Paritaprevir (ABT-450) 是一种有效且具有口服活性和抗病毒活性的非结构蛋白 3/4A (NS3/4A) 蛋白酶抑制剂,对 HCV 1a 和 1b 的 EC50 分别为 1 和 0.21 nM。Paritaprevir 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂,IC50 为1.31 μM。Paritaprevir 主要由细胞色素 P450 (CYP) 3A 代谢。利托那韦 (Ritonavir,一种 CYP450 抑制剂) 可提高 Paritaprevir 的血浆浓度和半衰期。
    Paritaprevir
  • HY-10238
    Danoprevir

    丹诺普韦

    Inhibitor 99.69%
    Danoprevir (ITMN-191) 是一种具有口服活性的 NS3/4A蛋白酶抑制剂,IC50 值为 0.29 nM。与其他 53 种蛋白酶 (IC50高于 10 μM) 相比,对 NS3/4A 具有高选择性。Danoprevir (ITMN-191) 抑制 HCV 基因型 1a, 1b, 4, 5, 6 (IC50s=0.2-0.4 nM) 和 2b, 3a (IC50s=1.6, 3.5 nM)。Danoprevir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 0.05 μM。
    Danoprevir
  • HY-10237
    Boceprevir

    波普瑞韦

    Inhibitor 98.79%
    Boceprevir (EBP 520) 是一种口服有效的选择性的 HCV NS3 protease 抑制剂,酶实验中Ki 为 14 nM,在含细胞体系的复制实验中,EC90 为 350 nM。Boceprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
    Boceprevir
  • HY-30234A
    Clemizole hydrochloride

    盐酸克立咪唑

    Inhibitor 99.99%
    Clemizole hydrochloride 是一种 H1 组胺受体 (H1 histamine receptor) 拮抗剂,抑制 HCV 复制。Clemizole hydrochloride 还是一种 TRPC5 通道的抑制剂。
    Clemizole hydrochloride
  • HY-15298B
    Grazoprevir hydrate

    阿那匹韦

    Inhibitor 99.99%
    Grazoprevir hydrate (MK-5172 hydrate) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶抑制剂,作用于 gt1b,gt1a,gt2a,gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM,0.01 nM,0.08 nM,0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir hydrate 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
    Grazoprevir hydrate
  • HY-19840
    Voxilaprevir

    伏西瑞韦

    Inhibitor 99.89%
    Voxilaprevir (GS-9857) 是一种非共价、可逆的 HCV NS3/4A 蛋白酶抑制剂 (PI),具有泛抗病毒活性。Voxilaprevir 抑制基因型 1b 和 3a 野生型 NS3 蛋白酶的 Ki 值分别为 0.038 nM 和 0.066 nM。Voxilaprevir 是一种具有口服活性直接作用型抗病毒试剂 (DAA),可用于 HCV 感染的研究。
    Voxilaprevir
  • HY-10300
    Narlaprevir

    那拉匹韦

    Inhibitor 98.15%
    Narlaprevir (SCH 900518) 是一种选择性的且有口服活性的 NS3 protease 抑制剂,Ki 值为 6 nM,EC90 值为 40 nM。Narlaprevir 还抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 非结构蛋白3丝氨酸蛋白酶。Narlaprevir 可用于慢性丙型肝炎研究。Narlaprevir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 2.3 μM。
    Narlaprevir
  • HY-117411A
    Coblopasvir dihydrochloride Inhibitor 99.19%
    Coblopasvir (KW-136) dihydrochloride 是泛基因型非结构蛋白 5A (NS5A) 抑制剂。Coblopasvir dihydrochloride 可用于慢性丙型肝炎病毒感染的研究。
    Coblopasvir dihydrochloride
  • HY-19558
    IDX184 Inhibitor 99.80%
    IDX184 是一种有效的,具有口服活性的 HCV 复制抑制剂。IDX184 有效抑制 HCV 聚合酶 (IC50=0.31 μM,Ki=52.3 nM)。
    IDX184
  • HY-109571
    HZ-1157 Inhibitor 98.16%
    HZ-1157 可抑制 HCV NS3/4A 蛋白酶,其 IC50 值为1.0 μmol/L。HZ-1157 (4a) 对戈登病毒有较高的活性 (EC50 = 0.15 μM),且无明显毒性。
    HZ-1157
  • HY-108060A
    Valopicitabine dihydrochloride Inhibitor 99.79%
    Valopicitabine (NM283) dihydrochloride 是一种核苷类似物,是强效抗 HCV 剂的 2'-C-甲基胞苷 (NM107) 的口服生物利用前体。NM107 竞争性抑制 NS5B 聚合酶,导致链终止。
    Valopicitabine dihydrochloride