2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    Metabolic Enzyme/Protease
    Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  4. PPAR

PPAR (过氧化物酶体增殖剂激活受体)

Peroxisome proliferator-activated receptors

PPAR（过氧化物酶体增殖激活受体）是核激素受体超家族的配体激活转录因子，包含以下三种亚型：PPARα、PPARγ 和 PPARβ/δ。PPAR 在调节细胞分化、发育和代谢（碳水化合物、脂质、蛋白质）以及高等生物的肿瘤发生中起着重要作用。所有 PPAR 均与类视黄酸 X 受体 (RXR) 形成异二聚体并与靶基因 DNA 上的特定区域结合。PPAR-α 的激活可降低甘油三酯水平并参与能量稳态的调节。PPAR-γ 的激活可增强葡萄糖代谢，而 PPAR-β/δ 的激活可增强脂肪酸代谢。

PPARs (Peroxisome proliferator-activated receptors) are ligand-activated transcription factors of nuclear hormone receptor superfamily comprising of the following three subtypes: PPARα, PPARγ, and PPARβ/δ. PPARs play essential roles in the regulation of cellular differentiation, development, and metabolism (carbohydrate, lipid, protein), and tumorigenesis of higher organisms. All PPARs heterodimerize with the retinoid X receptor (RXR) and bind to specific regions on the DNA of target genes. Activation of PPAR-α reduces triglyceride level and is involved in regulation of energy homeostasis. Activation of PPAR-γ enhances glucose metabolism, whereas activation of PPAR-β/δ enhances fatty acids metabolism.

PPAR 亚型特异性产品:

PPAR Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-134377
    Bocidelpar Modulator 98.08%
    Bocidelpar 是过氧化物酶体增殖物激活受体 delta (PPAR-δ) 的调节剂。Bocidelpar 可改善杜兴肌营养不良 (DMD) 肌肉细胞中的线粒体生物合成和功能。
    Bocidelpar
  • HY-14792B
    Inolitazone dihydrochloride

    盐酸伊诺他酮

    		Agonist 98.86%
    Inolitazone dihydrochloride (Efatutazone dihydrochloride) 是一种高亲和力的 PPARγ 激动剂，活性依赖于 PPARγ，抑制生长，IC50 为 0.8 nM。
    Inolitazone dihydrochloride
  • HY-121538
    CUDA Activator ≥98.0%
    CUDA 是一种有效的可溶性环氧水解酶 (sEH) 抑制剂，对小鼠 sEH 和人 sEH 作用的 IC50 分别为 11.1 nM 和 112 nM。CUDA 能选择性地上调过氧化物酶体增殖激活受体 PPARalpha 的活性。CUDA 可能对心血管疾病的研究有价值。
    CUDA
  • HY-14739
    Choline Fenofibrate

    非诺贝特胆碱

    		Agonist 99.86%
    Choline Fenofibrate (ABT-335) 是 Fenofibric acid (HY-B0760) 的胆碱盐，在胃肠道中释放游离的 Fenofibric acid。Fenofibric acid 是一种 PPAR 激活剂，具有降血脂作用。
    Choline Fenofibrate
  • HY-N0364
    Falcarindiol

    法卡林二醇

    		Activator 99.48%
    Falcarindiol 是一种具有口服活性的聚乙炔氧脂，可激活 PPARγ 并增加细胞中胆固醇转运蛋白 ABCA1 的表达。Falcarindiol 诱导细胞凋亡和自噬。Falcarindiol 具有抗炎、抗菌、抗癌和抗糖尿病的特性。
    Falcarindiol
  • HY-113884B
    (S)-Coriolic acid Activator ≥99.0%
    (S)-Coriolic acid (13(S)-HODE) ，亚油酸的15-脂氧合酶 (15-LOX) 代谢产物，作为内源性配体激活 PPARγ。(S)-Coriolic acid 是一种重要的细胞内信号剂，在各种生物系统中参与细胞增殖和分化。(S)-Coriolic acid 诱导线粒体功能障碍 (mitochondrial dysfunction) 和气道上皮损伤。
    (S)-Coriolic acid
  • HY-117196
    GW 9578 Agonist 99.6%
    GW9578 是一种亚型选择性的 PPARα 激动剂 (对鼠和人 PPAR-α 的 EC50 分别为 5 和 50 nM)，具有有效的降脂活性。
    GW 9578
  • HY-106181
    Rivoglitazone Agonist 98.59%
    Rivoglitazone是一种噻唑烷二酮衍生物，PPARγ的激动剂，用于研究 2 型糖尿病。
    Rivoglitazone
  • HY-121900
    LT175 Agonist 99.79%
    LT175 是一种双重 PPARα/γ 配体，是口服有效 PPARγ 的部分激动剂 (hPPARα:EC50=0.22 μM; mPPARα:EC50=0.26 μM; hPPARγ:EC50=0.48 μM)。LT175 与 PPARγ 相互作用并影响辅助调节因子环 AMP 反应元件结合蛋白结合蛋白和核辅助抑制因子 1 (NCoR1) 的募集。LT175 在“二苯口袋”的疏水区域中与 PPARγ 相互作用。LT175 具有强大的胰岛素增敏作用和降低的脂肪生成特性。
    LT175
  • HY-14728
    Aleglitazar

    阿格列扎

    		Agonist 99.74%
    Aleglitazar (R1439;RO0728804) 是一种高效的 PPARα/γ 双重激动剂，对人 PPARα 和 PPARγ 作用的 IC50 分别为 38 nM 和 19 nM。Aleglitazar 可用于 II 型糖尿病的研究。
    Aleglitazar
  • HY-B1026
    Adelmidrol

    阿地米屈

    		Activator ≥98.0%
    Adelmidrol 发挥重要的抗炎作用，部分依赖于 PPARγ。Adelmidrol 降低 NF-κB 易位，和 COX-2 表达。
    Adelmidrol
  • HY-N0019S
    Daidzein-d4

    大豆苷元 d4

    		Activator 98.93%
    Daidzein-d4 是 Daidzein 的氘代物。Daidzein 是一种大豆异黄酮，可用作 PPAR 激活剂。
    Daidzein-d<sub>4</sub>
  • HY-116538
    (10E,12Z)-Octadeca-10,12-dienoic acid

    (10E,12Z)-10,12-十八碳二烯酸

    		Activator 99.10%
    (10E,12Z)-Octadeca-10,12-dienoic acid 可以激活PPAR α，抑制脂肪细胞分化。(10E,12Z)-Octadeca-10,12-dienoic acid 及其下游代谢产物具有多种抗氧化和抗肿瘤活性。(10E,12Z)-Octadeca-10,12-dienoic acid 是口服有效的。
    (10E,12Z)-Octadeca-10,12-dienoic acid
  • HY-N7624
    Methyl oleanonate

    3-Keto-齐墩果酸-28-甲酯

    		Agonist 99.81%
    Methyl oleanonate 是从 Pistacia lentiscus var. Chia 中分离得到的三萜类 PPARγ 激动剂。Methyl oleanonate 是齐墩果酸衍生物，具有抗癌作用。
    Methyl oleanonate
  • HY-122716
    PTGR2-IN-1 99.95%
    PTGR2-IN-1 是一种有效的 PTGR2 抑制剂，IC50 为 ~0.7 μM。PTGR2-IN-1 增加了转染 PTGR2 的 HEK293T 细胞 15-keto-PGE2 依赖的 PPARγ 转录活性。
    PTGR2-IN-1
  • HY-108022A
    Azemiglitazone potassium Modulator 99.53%
    Azemiglitazone potassium (MSDC-0602K) 是一种噻唑烷二酮类化合物，与 PPARγ 结合，IC50 为 18.25 μM。Azemiglitazone potassium 调节线粒体丙酮酸载体 (MPC)。Azemiglitazone potassium 可用于脂肪肝的研究，包括功能失调的脂质代谢、炎症和胰岛素抵抗。Azemiglitazone potassium 是一种胰岛素 (insulin) 增敏剂，单独或与 Liraglutide 联合使用可改善小鼠的胰岛素血症和脂肪肝疾病。
    Azemiglitazone potassium
  • HY-117727
    Leriglitazone Agonist 99.23%
    Leriglitazone (MIN-102; Hydroxypioglitazone) 是一种能透过大脑屏障和口服有效的 PPARγ 激动剂，EC50 为 9 μM。 Leriglitazone 作为线粒体功能的调节剂，具有神经保护，抗炎和抗氧化的作用。Leriglitazone 可用于神经炎症和神经退行性疾病的研究。
    Leriglitazone
  • HY-153364
    FTX-6746 Inhibitor 98.68%
    FTX-6746 是一种具有口服活性的 PPARG 抑制剂。FTX-6746 在小鼠异种移植模型模型中显示出有效的肿瘤抑制作用。
    FTX-6746
  • HY-112597A
    Mavodelpar Agonist 99.89%
    Mavodelpar (REN001) 是一种选择性的 PPARδ 激动剂。Mavodelpar 抑制肾小球损伤和肾纤维化。Mavodelpar 可用于原发性线粒体肌病 (PMM) 和长链脂肪酸氧化障碍 (LC-FAOD) 的研究。
    Mavodelpar
  • HY-163436
    F44-A13 Antagonist
    F44-A13 是一种具有口服活性、高选择性的 farnesoid X receptor (FXR) 拮抗剂，IC50 值为 1.1 μM。F44-A13 通过诱导 CYP7A1 的表达，能优化胆固醇代谢并降低其活性。F44-A13 能降低小鼠模型中胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的水平。F44-A13 可用于伴有脂质紊乱的代谢性疾病的研究。
    F44-A13
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
PPAR Isoform Comparison

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