VEGFR (血管内皮生长因子受体)

Vascular endothelial growth factor receptor

VEGFR 包括三种亚型：fms 样酪氨酸激酶 Flt-1 (VEGFR1/Flt-1)、激酶结构域区域（也称为胎儿肝激酶）(VEGFR2/KDR/Flk-1) 和 Flt-4 (VEGFR3)。每个受体在胞外结构域中有七个免疫球蛋白样结构域、一个跨膜区域和一个由激酶插入结构域中断的一致酪氨酸激酶序列。VEGFR1 和 2 在血管内皮细胞上表达，而 VEGFR3 在淋巴管内皮细胞上表达。VEGF 家族成员 VEGF-A、-B、-C、-D、-E 和 PlGF 以及人类免疫缺陷 (HIV) Tat 蛋白以特定模式与三种相关受体蛋白酪氨酸激酶 VEGFR1、2 和 3 结合，并诱导同源和异源受体复合物的形成。VEGF 与 VEGFR 的结合会导致受体二聚化和自身磷酸化。与 VEGFR 特定酪氨酸残基相关的细胞内蛋白（如 VEGFR 相关蛋白 (VRAP)、PLC 和 Sck）在受体激活后被磷酸化。VEGF 与其受体结合可激活多种信号转导途径，从而导致细胞增殖、存活、通透性和迁移增加。

VEGFRs consist of three subtypes, the fms-like tyrosine kinase Flt-1 (VEGFR1/Flt-1), the kinase domain region, also referred to as fetal liver kinase (VEGFR2/KDR/Flk-1), and Flt-4 (VEGFR3). Each receptor has seven immunoglobulinlike domains in the extracellular domain, a single transmembrane region, and a consensus tyrosine kinase sequence interrupted by a kinase insert domain. VEGFR1 and 2 are expressed on vascular endothelial cells, whereas VEGFR3 is expressed on lymphatic endothelial. The VEGF family members VEGF-A, -B, -C, -D, -E, and PlGF, and the human immunodeficiency (HIV) Tat protein bind in specific patterns to three related receptor protein tyrosine kinases, VEGFR1, 2, and 3, and induce the formation of homo- and heteromeric receptor complexes. Binding of VEGF to VEGFR causes dimerization and autophosphorylation of the receptor. Intracellular proteins such as VEGFR-associated protein (VRAP), PLC, and Sck that associate with specific tyrosine residues of VEGFR are phosphorylated upon receptor activation. Several signal transduction pathways are activated by the binding of VEGF to its receptor, leading to increased proliferation, survival, permeability, and migration of cells.

VEGFR 亚型特异性产品:

VEGFR Isoform Comparison

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VEGFR Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (439) 激动剂 (5) 拮抗剂 (2) 调节剂 (2) 化学品 (1) 诱导剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-10201

Sorafenib 索拉非尼	Inhibitor	99.92%
Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC₅₀ 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2/KDR/Flk-1，VEGFR3/Flt-4，PDGFRβ，FLT3 和 c-Kit 的 IC₅₀ 分别为 90 nM，15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。Sorafenib 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。

HY-10981

Lenvatinib 仑伐替尼	Inhibitor	99.75%
Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)，显示有效抗癌的活性。

HY-P9906

Bevacizumab 贝伐珠单抗	Inhibitor	≥99.0%
Bevacizumab 是一种人源化的 IgG1 单克隆抗体，高亲和力且特异性地与所有 VEGF-A 结合。

HY-50904

Nintedanib 尼达尼布	Inhibitor	99.94%
Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR1/Flt-1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC₅₀ 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。

HY-10331

Regorafenib 瑞戈非尼	Inhibitor	99.93%
Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/Flt-1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC₅₀ 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。

HY-10032

PF 477736	Inhibitor	99.21%
PF 477736 (PF 00477736) 是一种有效，选择性和 ATP 竞争性的 Chk1 的抑制剂，K_i 值为 0.49 nM。它也是 Chk2 抑制剂，K_i 值为 47 nM。PF 477736 显示出对 VEGFR2/KDR/Flk-1，Fms，Yes，Aurora-A，FGFR3，Flt3 和 Ret (IC₅₀=8 (K_i)，10，14，23，23，25 和 39 nM) <100 倍的选择性。PF 477736 在体外和体内均可增强 Gemcitabine 的抗肿瘤活性。

HY-15458A

(S)-SAR131675	Inhibitor	99.72%
(S)-SAR131675 是 SAR131675 (HY-15458) 的 S-对映体，SAR131675 是一种有效且选择性的 VEGFR3/Flt-4 抑制剂，同时也是一种点击化学试剂。

HY-16387

PF 00337210	Inhibitor
PF-00337210 是一种强效且选择性的 VEGFR 抑制剂，旨在通过玻璃体内注射抑制老年性黄斑变性。

HY-10255A

Sunitinib 舒尼替尼	Inhibitor	98.96%
Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2/KDR/Flk-1 和 PDGFRβ 的 IC₅₀ 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。

HY-10374

Semaxinib 司马沙尼	Inhibitor	99.96%
Semaxinib (SU5416) 是有效，选择性的 VEGFR (VEGFR2/KDR/Flk-1/VEGFR2/KDR/Flk-1) 抑制剂，IC₅₀ 为 1.23 μM。

HY-13016

Cabozantinib 卡博替尼	Inhibitor	99.96%
Cabozantinib 是一种口服有效的 VEGFR2/KDR/Flk-1 和 MET 抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib 对 KIT、RET、AXL、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC₅₀=4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib 可以破坏肿瘤血管，促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-12047

Ponatinib 普纳替尼	Inhibitor	99.67%
Ponatinib (AP24534) 是一种有效的，具有口服活性的多靶点激酶抑制剂，抑制 Abl，PDGFRα，VEGFR2/KDR/Flk-1，FGFR1 和 Src 的 IC₅₀ 分别为 0.37 nM， 1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM 和 5.4 nM。

HY-10065

Axitinib 阿昔替尼	Inhibitor	99.94%
Axitinib是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1/Flt-1，VEGFR2/KDR/Flk-1，VEGFR3/Flt-4， PDGFRβ 的 IC₅₀ 值分别为 0.1, 0.2, 0.1-0.3, 1.6 nM。

HY-B0239

Chloramphenicol 氯霉素	Inhibitor	99.82%
Chloramphenicol 是一种口服有效的广谱抗生素 (antibiotic)。Chloramphenicol 具有抗菌 (antibacterial) 活性。Chloramphenicol 抑制缺氧 A549 和 H1299 细胞中氧不稳定转录因子和缺氧诱导因子-1α (HIF-1α)。Chloramphenicol 可抑制血管内皮生长因子 (VEGF) 和葡萄糖转运蛋白 1 (glucose transporter 1) 的 mRNA 水平，最终降低 VEGF 的释放。Chloramphenicol 可用于厌氧菌感染和肺癌研究。

HY-10230

Midostaurin 米哚妥林	Inhibitor	99.91%
Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKCα/β/γ、Syk、VEGFR2/KDR/Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ 和 VEGFR1/Flt-1/2，IC₅₀ 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。

HY-10208

Pazopanib 帕唑帕尼	Inhibitor	99.91%
Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂，抑制 VEGFR1/Flt-1，VEGFR2/KDR/Flk-1，VEGFR3/Flt-4，PDGFRβ，c-Kit，FGFR1，c-Fms的IC₅₀分别为10，30，47，84，74，140，146 nM。

HY-Y0966

Glycine 甘氨酸	Inhibitor	≥98.0%
Glycine (甘氨酸) 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质，同时也是 glutamate 的一种联合激动剂，有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。Glycine 具有口服活性。Glycine 可用于细胞保护、癌症、神经系统疾病和血管生成等方面的研究。

HY-10321

PD173074	Inhibitor	99.70%
PD173074 是有效的 FGFR1 抑制剂，IC₅₀ 为 25 nM；也可抑制 VEGFR2/KDR/Flk-1 的活性，IC₅₀ 值为 100-200 nM，对 FGFR1 的活性是 PDGFR 和 c-Src 的1000多倍。

HY-N0135

Tanshinone IIA 丹参酮IIA	Inhibitor	99.78%
Tanshinone IIA (Tan IIA) 是丹参根中的主要组合物之一。Tanshinone IIA 可以通过靶向 VEGF/VEGFR2/KDR/Flk-1 的蛋白激酶结构域来抑制血管生成。

HY-19912

Fruquintinib 呋喹替尼	Inhibitor	99.87%
Fruquintinib (HMPL-013) 是有效，选择性的 VEGFR 1/2/3 抑制剂，IC₅₀ 值分别为33，0.5，and 35 nM。

VEGFR Isoform Comparison

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